Xatral SR

Viên bao có tác động kéo dài 5 mg: Hộp 56 viên.

Độc bảng B.

Thành phần

Một viên chứa: Alfuzosine chlorhydrate 5mg.

Dược lực học

Alfuzosine là một dẫn xuất của quinazoline, có hoạt tính khi dùng đường uống. Đây là chất đối kháng chọn lọc trên các thụ thể α1-adrénergique hậu sinap. Kết quả các nghiên cứu dược lý in vitro đã khẳng định tính chuyên biệt của alfuzosine đối với các thụ thể tại tam giác bàng quang, niệu đạo và tuyến tiền liệt.

Các nghiên cứu in vivo ở động vật cho thấy rằng alfuzosine làm giảm áp lực ở niệu đạo và do đó giảm lực cản dòng nước tiểu.

Trên lâm sàng, trong tăng sinh lành tính tuyến tiền liệt, sự xuất hiện và mức độ trầm trọng của các biểu hiện chức năng đường niệu không chỉ liên quan đến thể tích của tuyến tiền liệt mà còn liên quan đến trương lực thần kinh giao cảm gây tăng trương lực của sợi cơ trơn ở đường tiểu dưới, nói chung, và ở mô chất đệm của tuyến tiền liệt, nói riêng, do kích thích các thụ thể a1adrénergique hậu nối.

Trên tim mạch, alfuzosine có tác động chống cao huyết áp.

Dược động học

Dạng tác động kéo dài (phóng thích chậm)

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc khoảng 3 giờ.

Thời gian bán hủy đào thải là 8 giờ.

Sinh khả dụng giảm trung bình khoảng 15% so với viên Xatral 2,5 mg. Sự giảm này được bù bằng cách tăng liều hàng ngày của viên Xatral SR 5 mg (xem Liều lượng và Cách dùng).

Alfuzosine

Lượng alfuzosine gắn với protéine huyết tương là 90%. Chất này được chuyển hóa mạnh và bài tiết chủ yếu qua mật và phân.

Không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào được tìm thấy ở người.

Ở người già, sự hấp thu alfuzosine nhanh hơn và nồng độ tối đa cao hơn. Sinh khả dụng có thể tăng và một vài bệnh nhân có bị giảm thể tích phân phối đã được ghi nhận. Thời gian bán hủy đào thải không thay đổi.

Ở bệnh nhân suy thận có làm thẩm phân hay không, thể tích phân phối và thanh thải alfuzosine tăng do tăng phân đoạn tự do.

Suy thận mãn tính ngay cả khi suy thận nặng (thanh thải créatinine từ 15 đến 40 ml/phút) không bị alfuzosine làm trầm trọng hơn.

Trường hợp suy tim mãn tính, các đặc tính dược động của alfuzosine không bị thay đổi.

Chỉ định

Điều trị một vài biểu hiện chức năng của tăng sinh lành tính tuyến tiền liệt khi cần phải trì hoãn phẫu thuật và trong các đợt tiến triển.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc ức chế a1. Có tiền sử bị hạ huyết áp thế đứng.

Phối hợp với các thuốc ức chế a1 khác (xem Tương tác thuốc).

Chú ý

Ở một vài người, trong đó có các bệnh nhân cao huyết áp được điều trị bằng các thuốc hạ huyết áp (chủ yếu là các thuốc đối kháng calci), chứng hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra trong vài giờ sau khi uống thuốc, có thể phối hợp với một vài triệu chứng như cảm giác chóng mặt, mệt mỏi, vã mồ hôi.

Trong trường hợp này, bệnh nhân phải được đặt nằm cho đến khi mất hẳn các triệu chứng. Hiện tượng này chỉ tạm thời và thường không cần phải ngưng thuốc. Bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ hạ huyết áp tư thế.

Thận trọng

Ở bệnh nhân bệnh mạch vành, tiếp tục điều trị đặc hiệu suy mạch vành. Trường hợp cơn đau thắt ngực tái xuất hiện hoặc nặng thêm thì ngưng điều trị bằng thuốc ức chế a. Ở người già, không nên dùng quá 10 mg/ngày.

Tương tác

Không nên phối hợp

Các thuốc chẹn alpha khác: tăng nguy cơ bị hạ huyết áp tư thế.

Các thuốc ức chế dòng calci: tăng nguy cơ bị hạ huyết áp tư thế.

Nên lưu ý khi phối hợp

Các thuốc gây mê: có thể làm cho huyết áp không ổn định, cần thông báo cho chuyên viên gây mê về việc đang dùng thuốc.

Có thể phối hợp với: warfarine, digoxine, hydrochlorothiazide, at nolol (trên người khỏe mạnh đến nay chưa thấy xuất hiện một tác dụng phụ nào).

Tác dụng phụ

Buồn nôn, đau dạ dày, tiêu chảy.

Choáng váng, chóng mặt, khó chịu, nhức đầu.

Hiếm gặp : khô miệng, nhịp nhanh, đau ngực, suy nhược, buồn ngủ, nổi mẩn ngoài da, ngứa, đỏ da.

Ở những người cao huyết áp: hồi hộp, hạ huyết áp tư thế, phù.

Liều lượng, cách dùng

Uống thuốc không nhai.

Liều thông thường là 1 viên buổi sáng và 1 viên buổi tối, tương ứng 10 mg/ngày, bắt đầu điều trị nên uống vào buổi tối.

Người lớn tuổi và bệnh nhân cao huyết áp đang được điều trị: Bắt đầu bằng viên Xatral 2,5 mg, 2 lần/ngày (tương ứng 5 mg/ngày) ; Sau đó, tăng liều theo dung nạp và đáp ứng lâm sàng, tối đa không quá 1 viên Xatral SR 5 mg, 2 lần/ngày vào buổi sáng và tối (tương ứng 10 mg/ngày).

Quá liều

Cho bệnh nhân nhập viện.

Tiến hành điều trị kinh điển cho hiện tượng hạ huyết áp (bằng cách nâng mạch). Chất đối kháng thích hợp nhất dường như là chất co mạch có tác dụng trực tiếp lên sợi cơ mạch. Khó tách mối liên kết alfuzosine với protéine.