Tozaar
Losartan (Losartan potassium) là thuốc hàng đầu của nhóm thuốc mới dạng uống có tác động đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1), được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Viên nén 25mg; 50mg: vỉ 10 viên.
Thành phần
Mỗi 1 viên: Losartan potassium 25mg; 50mg.
Dược lực học
Losartan (Losartan potassium) là thuốc hàng đầu của nhóm thuốc mới dạng uống có tác động đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1), được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp.
Losartan là thuốc hàng đầu trong nhóm thuốc mới trị tăng huyết áp, là chất đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1). Angiotensin II là chất có hiệu lực gây co mạch và là hormone có hoạt tính nguyên phát của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, đóng vai trò chính trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Tác động ổn định nội môi tim mạch của angiotensin II được thể hiện thông qua thụ thể AT1. Losartan là một hoạt chất tổng hợp có hiệu lực, dạng uống, gắn kết có chọn lọc với các thụ thể AT1. Trên in vitro và in vivo, cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó (E-3174) ngăn chặn tất cả các tác động về mặt sinh lý có liên quan đến angiotensin II, bao gồm tác động gây co mạch, giữ muối-nước và kích thích giao cảm. Điều này dẫn đến giảm huyết áp. Losartan không có tác động đối kháng và không gắn kết hay chẹn các thụ thể của các hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong sự điều hòa tim mạch.
Dược động học
Sau khi uống thuốc, losartan được hấp thu tốt và chịu sự chuyển hóa khi qua gan lần đầu ; sinh khả dụng toàn thân xấp xỉ 33%. Khoảng 14% của liều uống của losartan được chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, E-3174. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của losartan đạt được sau 1 giờ và của chất chuyển hóa E-3174 là 3-4 giờ. Trong khi nồng độ tối đa trong huyết tương của E-3174 cao khoảng gấp đôi so với của losartan, diện tích dưới đường cong (AUC) của chất chuyển hóa cũng cao gấp 4-8 lần như của losartan. Cả losartan và chất chuyển hóa gắn kết cao với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỉ lệ tự do trong huyết tương đối với từng chất là 1,3% và 0,2%. Gắn kết với protein huyết tương hằng định với mọi nồng độ của thuốc trong máu khi dùng liều khuyến cáo. Khi losartan được dùng đường uống, có khoảng 4% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi và khoảng 6% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Losartan và các chất chuyển hóa của nó cũng được chuyển hóa đáng kể qua mật. Losartan cũng được ghi nhận có hiệu quả tốt trên huyết động ở bệnh nhân bị suy tim. Giảm áp lực mao mạch phổi bít và giảm nhịp tim cũng được ghi nhận ở bệnh nhân suy tim dùng losartan.
Chỉ định
Điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, dùng đơn hay phối hợp với một thuốc trị tăng huyết áp khác.
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc. Losartan cũng chống chỉ định cho phụ nữ có thai, và nếu phát hiện có thai phải ngưng losartan lập tức.
Thận trọng
Giảm thể tích nội mạch
Bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (như khi dùng thuốc lợi tiểu liều cao), có thể xảy ra triệu chứng tụt huyết áp. Trường hợp này cần được điều chỉnh ưu tiên trước khi bắt đầu dùng losartan, hay dùng losartan khởi đầu với liều thấp.
Suy gan
Các dữ liệu về dược động học cho thấy nồng độ của losartan trong huyết tương tăng đáng kể khi dùng cho ở bệnh nhân bị xơ gan. Nên cân nhắc dùng liều thấp ở bệnh nhân có tiền sử bị suy gan.
Hẹp động mạch thận
Các thuốc khác có tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể làm tăng urê máu và creatinine huyết thanh ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận ở hai bên hay hẹp động mạch thận ở bệnh nhân chỉ có một thận còn hoạt động.
Trong khi chờ xác nhận, điều này cũng có thể xảy ra đối với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
Có thai và cho con bú
Mặc dầu kinh nghiệm dùng losartan trên phụ nữ có thai còn hạn chế, các thử nghiệm trên động vật với losartan đã cho thấy thuốc này làm tổn thương và chết phôi và thú con mới sinh, cơ chế được hiểu là do tác động của thuốc trên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Ở người, sự tưới máu đến thận của bào thai, độc lập với sự phát triển của hệ thống renin-angiotensinaldosterone, bắt đầu trong 3 tháng thứ nhì. Nếu dùng thuốc trong 3 tháng thứ nhì và 3 tháng cuối của thai kỳ, thuốc gây tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, có thể làm tổn thương và thậm chí làm chết bào thai trong tiến trình phát triển của bào thai. Losartan chống chỉ định dùng trong thai kỳ, và nếu phát hiện có thai trong khi đang điều trị, phải ngưng losartan ngay lập tức. Hiện chưa biết losartan có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do thuốc có thể gây những tác dụng bất lợi cho trẻ bú mẹ, nên cân nhắc hoặc ngưng thuốc hay ngưng cho con bú mẹ dựa trên tầm quan trọng của việc điều trị cho người mẹ. Tính an toàn và hiệu lực của thuốc khi dùng cho trẻ em chưa được xác nhận.
Tương tác
Không có tương tác thuốc nào đáng kể trên lâm sàng được ghi nhận với losartan. Các chất thuốc được khảo sát trong các thử nghiệm lâm sàng về dược động bao gồm hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine và phenobarbitone.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ của losartan thường nhẹ và thoáng qua và không cần phải ngưng thuốc. Toàn bộ các tác dụng phụ được ghi nhận với losartan cũng tương đương với của placebo. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát khi điều trị bệnh tăng huyết áp vô căn, triệu chứng chóng mặt là tác dụng phụ duy nhất có liên quan đến thuốc với tần suất xảy ra ở nhóm dùng losartan cao hơn khi đối chiếu với placebo (1% hay hơn). Phát ban hãn hữu cũng được báo cáo, mặc dầu tần suất thấp hơn so với nhóm dùng placebo trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát. Ngược lại với các thuốc ức chế men chuyển, losartan không gây tích tụ bradikinin và do đó tác dụng phụ gây ho của losartan thấp hơn đáng kể so với các thuốc ức chế men chuyển khác và không cao hơn khi so sánh với placebo trong một số nghiên cứu lâm sàng.
Liều lượng, cách dùng
Liều khởi đầu và liều duy trì của losartan là 25 mg hay 50 mg, ngày 1 lần ở đa số bệnh nhân, trong bữa ăn hay xa bữa ăn. Hiệu lực hạ áp tối đa đạt được sau khi khởi đầu điều trị từ 3 đến 6 tuần. Một số bệnh nhân có thể phải cần đến liều cao 100 mg, ngày 1 lần.
Người già
Dưới 75 tuổi: Không cần phải chỉnh liều khởi đầu.
Trên 75 tuổi: Hiện nay kinh nghiệm điều trị còn hạn chế ở nhóm tuổi này ; nên dùng liều khởi đầu thấp hơn 25 mg, ngày 1 lần.
Suy thận
Không cần phải chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân bị suy thận nhẹ (thanh thải creatinine 20 - 50 ml/phút). Bệnh nhân bị suy thận từ vừa đến nặng (thanh thải creatinine < 20 ml/phút) hay bệnh nhân chạy thận nhân tạo, nên dùng liều khởi đầu thấp hơn 25 mg, ngày 1 lần.
Giảm thể tích nội mạch
Ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (như khi dùng thuốc lợi tiểu liều cao), có thể xảy ra triệu chứng tụt huyết áp. Trường hợp này cần được điều chỉnh ưu tiên trước khi bắt đầu dùng losartan, hay dùng losartan khởi đầu với liều thấp.
Quá liều
Các số liệu về quá liều ở người còn hạn chế, các biểu hiện thường là gây hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Có thể làm chậm nhịp tim bằng cách kích thích phó giao cảm (phế vị). Nếu bị hạ huyết áp, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại losartan cũng như chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là E-3174 bằng cách thẩm phân máu.
Bài viết cùng chuyên mục
Taxibiotic
Các nhiễm khuẩn nặng nhiễm khuẩn đường hô hấp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn ở thận và đường tiết niệu sinh dục cả bệnh lậu, nhiễm khuẩn xương khớp.
Tramagesic/Di-Anrus
Chống chỉ định. Mẫn cảm với thành phần thuốc hoặc opioid. Ngộ độc cấp do rượu, ma túy, thuốc ngủ, thuốc giảm đau trung ương, opioid và thuốc hướng thần.
Tolbutamid
Tolbutamid là một sulphonylurê hạ đường huyết thế hệ 1, dùng đường uống trong điều trị bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin).
Tamik
Trong trường hợp đã xác nhận bị ngộ độc ergotine ở mạch máu, cần phải cấp cứu ở bệnh viện: thường cần phải tiến hành truyền héparine phối hợp với một chất gây giãn mạch.
Tobradex
Thuốc mỡ và Huyền dịch nhỏ mắt Tobradex (tobramycin và dexamethasone) là những dạng thuốc kết hợp kháng sinh và steroid đa liều và vô trùng dùng tại chỗ ở mắt.
Triamteren
Triamteren là thuốc lợi tiểu giữ kali, tác dụng trực tiếp lên ống lượn xa của nephron, để ức chế tái hấp thu ion Na+ và ức chế bài tiết ion K+, H+.
Tidocol
Viên Tidocol được bao bằng acrylic cho ph p mesalamine được phóng thích chỉ khi thuốc đến đoạn từ hồi tràng trở về sau. Điều này đã được chứng minh qua các thử nghiệm ở người.
Thiamin (Vitamin B1)
Thiamin thực tế không có tác dụng dược lý, thậm chí ở liều cao. Thiamin pyrophosphat, dạng thiamin có hoạt tính sinh lý, là coenzym chuyển hóa carbohydrat làm nhiệm vụ khử carboxyl của các alpha - cetoacid.
Testosteron
Testosteron là hormon nam chính do các tế bào kẽ của tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của các hormon hướng sinh dục của thùy trước tuyến yên và dưới tác động của hệ thống điều khiển ngược âm tính.
Mục lục thuốc theo vần T
T - B - xem Acid boric, t - PA - xem Alteplase, Tabel - xem Ketorolac, Tac (TM) 3 - xem Triamcinolon, Tac (TM) 40 - xem Triamcinolon, Tadomet - xem Methyldopa.
Targocid
Teicoplanin không gây kháng chéo với các nhóm kháng sinh khác. Sự kháng chéo giữa teicoplanin và vancomycin đôi khi được nhận thấy ở cầu khuẩn đường ruột.
Tacrolimus: thuốc ức chế miễn dịch, Imutac, Prograf, Protopic, Rocimus
Tacrolimus có tác dụng ức chế tế bào lympho T thông qua ức chế sự sản sinh interleukin 2, Tacrolimus ức chế miễn dịch mạnh gấp 100 lần so với cyclosporin cùng liều lượng
Toplexil sirop
Alcool làm tăng tác dụng an thần của thuốc kháng histamine H1, làm giảm sự tập trung do đó có thể gây nguy hiểm cho người lái xe cũng như đang vận hành máy móc. Tránh uống rượu cũng như các thuốc có chứa alcool.
Trastuzumab: thuốc chống ung thư, Herceptin
Trastuzumab là một thuốc chống ung thư vú, ức chế sự tăng sinh các tế bào u có HER2 biểu hiện quá mức. HER2 là một tiền gen ung thư, còn gọi là thụ thể tyrosin kinase qua màng 185 kd
Topamax
Chỉnh liều dựa trên đáp ứng. Nếu không dung nạp: Tăng liều ít hơn hoặc kéo dài hơn thời gian giữa các lần tăng. Động kinh: Điều trị phối hợp: Người lớn: Khởi đầu 25-50 mg (buổi tối) trong tuần đầu.
Tetracyclin
Tetracyclin có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả Gram âm và Gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí; thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete.
Ticlopidin
Ticlopidin, dẫn chất thienopyridin, là thuốc ức chế ngưng tập tiểu cầu, làm suy giảm chức năng tiểu cầu bằng cách gây trạng thái giống như nhược tiểu cầu.
Tractocile
Tiêm IV 3 giai đoạn liên tiếp: 1 liều bolus khởi đầu (6.75 mg), tiếp theo ngay truyền liên tục 300 μg/phút trong 3 giờ, kế tiếp truyền 100 μg/phút cho đến 45 giờ.
Tobramicina IBI
Tobramycin được chỉ định đặc biệt trong điều trị các nhiễm khuẩn đường tiết niệu, hệ tuần hoàn và máu (nhiễm trùng máu), xương, da và các mô mềm, bộ máy tiêu hóa, hệ thần kinh trung ương.
Trivastal Retard
Thuốc gây giãn mạch ngoại biên. Thuốc chống liệt rung (bệnh Parkinson). Piribédil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não.
Thioguanin: thuốc chống ung thư loại chống chuyển hóa
Thioguanin được sử dụng như là một thành phần chính của phác đồ đa hóa trị liệu bệnh bạch cầu cấp dòng tủy ở người lớn và trẻ em
Tiafo
Thận trọng với bệnh nhân dinh dưỡng kém, nuôi ăn bằng đường tĩnh mạch, người già, suy kiệt. Phải theo dõi tình trạng huyết học ở những bệnh nhân này.
Tildiem
Diltiazem là chất ức chế dòng calci đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu và như thế làm giảm nồng độ calci trong tế bào.
Tegretol (CR)
Là thuốc chống động kinh, Tegretol có tác dụng trên động kinh cục bộ có kèm hoặc không cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát.
Tetracain: thuốc gây tê
Tetracain là một ester của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê rất mạnh, chậm, kéo dài và độc hơn procain, thuốc ngăn chặn xung động thần kinh hình thành và dẫn truyền dọc theo các sợi thần kinh.
