- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần S
- Staclazide MR: thuốc điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type 2)
Staclazide MR: thuốc điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type 2)
Staclazide MR điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type 2) ở người lớn khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng, luyện tập thể lực và giảm cân. Staclazide MR được uống mỗi ngày 1 lần vào buổi sáng.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Nhà sản xuất
Stellapharm J.V.
Thành phần
Mỗi viên: Gliclazid 30mg hoặc 60mg.
Mô tả
Staclazide 30 MR: Viên nén hình oval, màu trắng, hai mặt trơn.
Staclazide 60 MR: Viên nén hình oval, màu trắng hay trắng ngà, hai mặt khum, một mặt trơn.
Dược lực học
Gliclazid là một thuốc chống đái tháo đường dạng uống thuộc nhóm sulfonylurê có tác dụng hạ glucose huyết, có cấu trúc dị vòng chứa nitơ khác với các sulfonylurê khác.
Gliclazid làm giảm nồng độ glucose huyết bằng cách kích thích sự tiết insulin từ các tế bào bêta của đảo Langerhans. Sự tăng insulin sau khi ăn và tiết C-peptid vẫn kéo dài sau hai năm điều trị.
Ngoài những đặc tính chuyển hóa, gliclazid còn có các đặc tính huyết mạch.
Ảnh hưởng trên sự phóng thích insulin
Ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2, gliclazid phục hồi đỉnh tiết sớm của insulin trong đáp ứng với glucose và làm tăng tiết insulin ở pha thứ 2. Có sự tăng đáng kể đáp ứng tiết insulin khi có kích thích bởi bữa ăn hay glucose.
Các đặc tính huyết mạch
Gliclazid làm giảm quá trình hình thành vi huyết khối theo hai cơ chế có thể liên quan đến các biến chứng của bệnh đái tháo đường:
Ức chế một phần sự kết tập và kết dính tiểu cầu, với việc giảm các chất đánh dấu sự hoạt hóa tiểu cầu (beta thromboglobulin, thromboxan B2).
Tác động lên hoạt tính tiêu giải fibrin ở nội mô mạch máu với sự tăng hoạt tính tPA.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng từ từ trong 6 giờ đầu thì đạt trạng thái ổn định, trạng thái này được duy trì từ giờ thứ 6 đến giờ thứ 12. Ít có sự khác biệt giữa các cá thể. Gliclazid được hấp thu hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ cũng như mức độ hấp thu.
Phân bố
Gliclazid gắn kết với protein huyết tương khoảng 95%. Thể tích phân phối khoảng 30 lít. Uống 1 liều duy nhất/ngày Staclazide MR cho phép duy trì nồng độ hữu hiệu của gliclazid trong huyết tương trong 24 giờ.
Biến đổi sinh học
Gliclazid được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết qua nước tiểu: dưới 1% được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Không có một chất chuyển hóa có hoạt tính nào được tìm thấy trong huyết tương.
Thải trừ
Thời gian bán thải của gliclazid trong khoảng 12-20 giờ.
Tính tuyến tính/không tuyến tính: Giữa liều dùng (lên đến 120 mg) và diện tích dưới đường cong (AUC) có quan hệ tuyến tính với nhau.
Đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi: Không ghi nhận có những thay đổi lâm sàng nào đáng kể trên các thông số dược động ở người cao tuổi.
Chỉ định và công dụng
Ðái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2) ở người lớn khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng, luyện tập thể lực và giảm cân.
Liều lượng và cách dùng
Staclazide MR được uống mỗi ngày 1 lần vào buổi sáng. Nuốt nguyên viên thuốc, không nhai, bẻ hay làm vỡ viên thuốc trước khi uống.
Liều dùng hàng ngày có thể dao động từ 1 viên Staclazide 30 MR đến 2 viên Staclazide 60 MR, tương ứng với 30-120 mg gliclazid.
Nếu quên dùng thuốc, không tăng liều vào ngày kế tiếp.
Cũng như với tất cả các thuốc hạ glucose huyết khác, phải chỉnh liều theo đáp ứng chuyển hóa đối với từng bệnh nhân (glucose huyết, HbA1c).
Liều khởi đầu
Liều khởi đầu khuyến cáo là 30 mg/ngày (1 viên Staclazide 30 MR).
Nếu glucose huyết được kiểm soát thỏa đáng, có thể dùng liều này trong điều trị duy trì.
Nếu glucose huyết không được kiểm soát thỏa đáng, có thể tăng liều lên 60 mg/ngày (2 viên Staclazide 30 MR hoặc 1 viên Staclazide 60 MR), 90 mg/ngày (3 viên Staclazide 30 MR) hoặc 120 mg/ngày (4 viên Staclazide 30 MR hoặc 2 viên Staclazide 60 MR), bằng cách tăng liều từng nấc. Mỗi lần tăng liều cách nhau ít nhất 1 tháng, ngoại trừ ở những bệnh nhân có glucose huyết không giảm sau 2 tuần điều trị. Trong trường hợp này, có thể tăng liều ngay ở cuối tuần thứ hai điều trị.
Liều khuyến cáo tối đa là 120 mg/ngày (4 viên Staclazide 30 MR hoặc 2 viên Staclazide 60 MR).
Chuyển từ viên nén gliclazid 80mg thông thường sang viên nén phóng thích kéo dài Staclazide 30 MR
1 viên nén gliclazid 80 mg thông thường có hiệu quả tương đương với 1 viên nén phóng thích kéo dài Staclazide 30 MR. Do đó có thể thực hiện việc chuyển đổi nhưng phải theo dõi glucose huyết cẩn thận.
Chuyển từ một thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác sang viên nén phóng thích kéo dài Staclazide MR
Có thể sử dụng viên nén phóng thích kéo dài Staclazide MR để thay thế thuốc chống đái đường dạng uống khác.
Nên lưu ý đến liều lượng và thời gian bán thải của thuốc chống đái tháo đường dùng trước đó khi chuyển sang viên nén phóng thích kéo dài Staclazide MR.
Thông thường không cần giai đoạn chuyển tiếp. Nên bắt đầu ở liều 30 mg (1 viên Staclazide 30 MR), sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng glucose huyết của từng bệnh nhân như đã nêu ở trên.
Nếu chuyển tiếp từ một sulfonylurê hạ glucose huyết có thời gian bán thải dài, có thể có một giai đoạn không điều trị trong vài ngày nhằm tránh tác động cộng hợp của hai thuốc, dẫn đến hạ glucose huyết. Khi chuyển từ thuốc khác sang Staclazide MR, nên áp dụng như khi mới bắt đầu điều trị, có nghĩa là nên bắt đầu ở liều 30 mg/ngày (1 viên Staclazide 30 MR), sau đó tăng liều từng nấc, tùy theo đáp ứng chuyển hóa.
Phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác
Staclazide MR có thể được dùng phối hợp với biguanid, các thuốc ức chế alpha-glucosidase hoặc insulin.
Ở những bệnh nhân không đủ kiểm soát bệnh với Staclazide MR, có thể phối hợp với insulin nhưng phải theo dõi chặt chẽ.
Các đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi
Dùng chế độ liều Staclazide MR tương tự như đối với bệnh nhân dưới 65 tuổi.
Bệnh nhân suy thận
Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa, dùng chế độ liều tương tự như đối với bệnh nhân có chức năng thận bình thường nhưng phải theo dõi cẩn thận. Các dữ liệu này đã được chứng minh qua các thử nghiệm trên lâm sàng.
Bệnh nhân có nguy cơ hạ glucose huyết
Do dinh dưỡng kém hoặc suy dinh dưỡng.
Do mắc các rối loạn nội tiết nặng hoặc còn bù kém (suy tuyến yên, suy tuyến giáp, suy thượng thận).
Đang trong giai đoạn ngưng corticoid sau khi dùng kéo dài và/hoặc liều cao.
Bệnh mạch máu nặng (bệnh mạch vành nặng, tổn thương động mạch cảnh nặng, bệnh mạch máu lan tỏa);
Khuyến cáo dùng liều khởi đầu tối thiểu là 30 mg/ngày (1 viên 30 MR).
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của Staclazide MR ở trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được thiết lập. Hiện chưa có dữ liệu.
Quá liều
Quá liều sulfonylurê có thể gây tụt glucose huyết.
Trường hợp nhẹ, điều trị tụt glucose huyết bằng cách cho uống ngay glucose hoặc đường 20-30g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về bình thường.
Tụt glucose huyết vừa phải, không mất ý thức hoặc các dấu hiệu thần kinh, cần bổ sung carbohydrat, điều chỉnh liều và/hoặc thay đổi chế độ ăn.
Phản ứng tụt glucose huyết nặng với tình trạng hôn mê, co giật hoặc rối loạn thần kinh thì có thể hoặc cần thiết cấp cứu, yêu cầu nhập viện ngay.
Nếu tụt glucose huyết kèm hôn mê được chẩn đoán hoặc nghi ngờ, bệnh nhân nên được tiêm tĩnh mạch nhanh 50 mL dung dịch glucose nồng độ cao (20-30%). Sau đó nên tiếp tục truyền dung dịch glucose nồng độ loãng hơn (10%) với tốc độ có thể duy trì nồng độ glucose huyết khoảng 1g/L. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ và tùy vào tình trạng từng bệnh nhân, bác sĩ sẽ quyết định có cần thiết phải theo dõi tiếp hay không.
Sự thẩm tách không hiệu quả do gliclazid gắn kết mạnh với protein.
Chống chỉ định
Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Đái tháo đường typ 1.
Tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
Nhiễm khuẩn nặng hoặc chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.
Suy gan, thận nặng.
Đang điều trị với miconazol.
Phụ nữ đang cho con bú.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Không có hoặc có ít dữ liệu về việc sử dụng gliclazid trên phụ nữ có thai, ngay cả các sulfonylurê khác cũng có rất ít dữ liệu.
Trong các nghiên cứu trên động vật, gliclazid không gây quái thai.
Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất nên tránh sử dụng gliclazid trong thai kỳ.
Cần kiểm soát bệnh đái tháo đường trước khi có thai để giảm nguy cơ dị tật bẩm sinh do không kiểm soát bệnh đái tháo đường.
Trong thai kỳ, không nên sử dụng các thuốc hạ glucose huyết dạng uống, insulin là thuốc được lựa chọn đầu tiên để điều trị đái tháo đường. Cần phải chuyển ngay thuốc hạ glucose huyết dạng uống sang insulin trước khi muốn có thai hay ngay khi phát hiện có thai.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết gliclazid hay các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Với nguy cơ gây tụt glucose huyết ở trẻ sơ sinh, chống chỉ định dùng thuốc này cho các bà mẹ cho con bú. Không loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ.
Tương tác
Giảm tác dụng hạ glucose huyết của thuốc, có thể cần tăng liều nhóm sulfonylurê như Adrenalin, aminoglutethimid, clorpromazin, corticosteroid, diazoxid, thuốc tránh thai đường uống, rifamycin, thuốc lợi tiểu thiazid và các hormon tuyến giáp.
Tăng tác dụng hạ glucose huyết: Thuốc ức chế enzym chuyển (ACE), rượu, allopurinol, các thuốc giảm đau (đặc biệt là azapropazon, phenylbutazon và salicylat), các thuốc trị nấm có chứa nitơ (fluconazol, ketoconazol và miconazol), cloramphenicol, cimetidin, clarithromycin, clofibrat và các hợp chất liên quan, thuốc chống đông coumarin, fluoroquinolon, heparin, các IMAO, ranitidin, sulfinpyrazon, các sulfonamid (bao gồm co-trimoxazol), tetracycllin và các thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Beta blocker có thể làm giảm hiệu quả của sulfonylurê do làm giảm sự phóng thích insulin từ tuyến tụy. Beta blocker còn có thể ức chế đáp ứng sinh lý bình thường đối với tình trạng hạ glucose huyết và che dấu các dấu hiệu giao cảm cảnh báo điển hình.
Ritodrin, salbutamol, terbutalin (đường tĩnh mạch): Các thuốc kích thích beta-2 làm tăng nồng độ glucose huyết. Tăng cường kiểm tra nồng độ glucose huyết. Nếu cần, có thể chuyển sang dùng insulin.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng ngoại ý
Thường gặp (1/100 ≤ ADR <1/10)
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tụt glucose huyết.
Thần kinh trung ương: Ðau đầu.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.
Da: Phát ban.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
Rối loạn máu: Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu có hồi phục.
Da: Phản ứng da, niêm mạc.
Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR <1/1000)
Thần kinh trung ương: Trạng thái lơ mơ, đổ mồ hôi.
Tim mạch: Tăng nhịp tim.
Da: Tái xanh.
Tiêu hóa: Nôn, đói cồn cào.
Thận trọng
Sulfonylurê không được sử dụng trong điều trị đái tháo đường typ 1. Khi dùng trong điều trị đái tháo đường typ 2, chống chỉ định với bệnh nhân đã vào giai đoạn nhiễm toan ceton và nhiễm trùng nặng, chấn thương hoặc các tình trạng nặng khác mà thuốc nhóm sulfonylurê không thể kiểm soát được sự tăng glucose huyết.
Khi cần dùng sulfonylurê cho bệnh nhân tăng nguy cơ tụt glucose huyết, một thuốc tác động ngắn như gliclazid thích hợp hơn; gliclazid bị bất hoạt chủ yếu ở gan nên có thể thích hợp cho bệnh nhân suy thận, mặc dù vậy, cần theo dõi cẩn thận nồng độ glucose huyết.
Sulfonylurê nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân thiếu hụt G6PD vì có nguy cơ gây thiếu máu tan huyết.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Bệnh nhân nên được cảnh báo về những nguy hiểm của việc tụt glucose huyết trong lúc đang lái xe và có cách xử lý thích hợp trong tình trạng này (ngừng lái xe sớm nhất có thể, nhanh chóng bổ sung carbohydrat và rời ghế xe, tắt máy). Bệnh nhân bị mất nhận thức khi tụt glucose huyết hoặc bị tụt glucose huyết thường xuyên không nên lái xe.
Bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.
Trình bày và đóng gói
Viên nén phóng thích kéo dài: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 6 vỉ x 10 viên.
Bài viết cùng chuyên mục
Selegilin
Selegilin ức chế chọn lọc và không hồi phục các mono amino oxidase typ B (MAO - B), dẫn đến giảm phân hủy dopamin trong não. Selegilin cũng có tác dụng ức chế tái nhập dopamin.
Silygamma
Thận trọng khi có biến đổi màu da từ vàng nhạt đến đậm, tròng trắng mắt có màu vàng. Không dùng điều trị nhiễm độc cấp. Song song việc điều trị phải tránh xa các nguyên nhân gây tổn thương gan (rượu).
Saquinavir: thuốc kháng virus, Invirase
Saquinavir có cấu trúc tương tự như một đoạn protein nên có thể cạnh tranh và làm ảnh hưởng tới sự sao chép, ngăn chặn sự phát triển của virus
Spasfon
Không nên phối hợp phloroglucinol với các thuốc giảm đau mạnh như morphine và các dẫn xuất do các thuốc này có tác dụng gây co thắt.
Sindoxplatin
Thận trọng khi có thai, suy thận, tiền sử dị ứng platin, trong trường hợp thoát mạch oxaliplatin nên ngưng truyền ngay lập tức và điều trị triệu chứng, theo dõi độc tính thần kinh và công thức máu.
Sorbitol
Thuốc thúc đẩy sự hydrat - hoá các chất chứa trong ruột. Sorbitol kích thích tiết cholecystokinin - pancreazymin và tăng nhu động ruột nhờ tác dụng nhuận tràng thẩm thấu.
Sirdalud
Sirdalud là thuốc dãn cơ tác động tại hệ thần kinh trung ương. Vị trí tác dụng chủ yếu tại tủy sống, kích thích thụ thể a2 tại vùng tiền synape.
Sezstad: thuốc điều trị tăng cholesterol máu
Sezstad 10 được dùng bằng đường uống, bất kỳ lúc nào trong ngày, cùng hoặc không cùng với thức ăn. Bệnh nhân nên có chế độ ăn phù hợp, ít chất béo và tiếp tục chế độ ăn này trong quá trình điều trị.
Spasmomen
Chống chỉ định mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc. Thận trọng: Bệnh nhân bệnh tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt, hẹp môn vị; không dung nạp một số loại đường. Phụ nữ có thai/cho con bú.
Secnidazol: thuốc chống amip, Citizol, Plagentyl, Savi Secnidazol, Secgentin
Secnidazol là một dẫn xuất của 5-nitroimidazol. Có hoạt tính diệt ký sinh trùng: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis và hoạt tính diệt vi khuẩn kỵ khí
Spersadexoline
Dexamethasone có tác dụng kháng viêm gấp 25 lần hydrocortisone. Giống như các kháng viêm glucocorticoid khác, một trong những tác động của dexamethasone là ức chế phospholipase A2.
Shinapril
Nếu phối hợp thuốc lợi tiểu thì nên ngưng thuốc lợi tiểu nếu có thể trong 1- 3 ngày trước khi bắt đầu dùng enalapril, khởi đầu với liều thấp (≤ 5 mg) trong 24 giờ và tăng dần liều một cách thận trọng theo đáp ứng điều trị.
Spasmaverine
Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật chưa cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc tác dụng độc hại đối với phôi thai. Ở người, đến nay chưa ghi nhận tác dụng độc hại nào.
Thuốc nhóm statin: các chất ức chế HMG CoA reductase inhibitors
Statin thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid huyết. Statin còn gọi là thuốc ức chế HMG CoA reductase, vì thuốc ức chế cạnh tranh với HMG CoA reductase
SP Merocin
Người bệnh suy thận có ClCr 25 - 50 mL/phút: dùng liều thông thường mỗi 12 giờ, ClCr 10 - 25 mL/phút: dùng nửa liều thông thường mỗi 12 giờ, ClCr < 10 mL/phút: dùng nửa liều thông thường mỗi 24 giờ.
Mục lục thuốc theo vần S
Sabin vaccin, Vaccin bại liệt uống, Sagofène, Natri thiosulfat, Salagen, Pilocarpin, Salazopyrin, Sulfasalazin, Salazopyrin En tabs Sulfasalazin.
Semprex
Acrivastine có tác dụng làm giảm triệu chứng trong những bệnh lý phụ thuộc toàn bộ hay một phần sự phóng thích ồ ạt histamine.
Synflorix: thuốc tạo miễn dịch cho trẻ em ngừa bệnh phế cầu
Tạo miễn dịch chủ động cho trẻ em và trẻ nhỏ từ 6 tuần tuổi đến 5 tuổi ngừa các bệnh gây ra bởi phế cầu khuẩn và tương tác chéo với tuýp huyết thanh và ngừa viêm tai giữa cấp tính gây ra bởi Haemophilus influenzae không định tuýp.
Selen sulfid
Selen sulfid có tác dụng chống tăng sinh trên các tế bào biểu bì và các biểu mô nang lông, do đó làm giảm sinh sản tế bào sừng.
Scodilol
Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn nặng, co thắt phế quản không do dị ứng (như viêm phế quản, khí thũng, tăng năng giáp), bệnh vẩy nến. Thuốc làm che giấu các dấu hiệu hạ đường huyết.
Simponi
Viêm khớp dạng thấp: 50 mg 1 lần/tháng, cùng một ngày cho mỗi tháng, dùng đồng thời MTX. Viêm khớp vẩy nến, viêm cột sống dính khớp, viêm cột sống khớp trục: 50 mg 1 lần/tháng, cùng một ngày cho mỗi tháng.
Sintopozid
Ung thư tinh hoàn, carcinoma phổi tế bào nhỏ, u lympho ác tính Hodgkin và không Hodgkin, bạch cầu cấp không thuộc dòng lympho, sarcoma Ewing, sarcoma Kaposi.
Singulair: thuốc dự phòng và điều trị hen phế quản và viêm mũi dị ứng
Singulair được chỉ định cho người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 6 tháng tuổi để dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính và viêm mũi dị ứng, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức.
Stimol
Stimol có thể dùng cho người tiểu đường vì không có chất đường trong công thức.Do thuốc có pH acide, khi dùng phải pha loãng thuốc trong một ly nước.
Silvirin kem bôi
Sulfadiazine bạc là một chất sát khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn Gram âm lẫn Gram dương và có hiệu lực kháng nấm men. Sulfadiazine bạc ức chế được các vi khuẩn kháng.