Selegilin

2011-06-14 10:45 AM

Selegilin ức chế chọn lọc và không hồi phục các mono amino oxidase typ B (MAO - B), dẫn đến giảm phân hủy dopamin trong não. Selegilin cũng có tác dụng ức chế tái nhập dopamin.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Selegiline.

Loại thuốc: Thuốc chữa bệnh Parkinson.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 5 mg; viên nén 5 mg (dạng selegilin hydroclorid).

Tác dụng

Selegilin ức chế chọn lọc và không hồi phục các mono amino oxidase typ B (MAO - B), dẫn đến giảm phân hủy dopamin trong não. Selegilin cũng có tác dụng ức chế tái nhập dopamin. Tác dụng này làm tăng và kéo dài tác dụng của liệu pháp levodopa và selegilin giúp làm giảm những triệu chứng trong giai đoạn đầu của bệnh Parkinson và kéo dài thời gian tới lúc bắt đầu điều trị với levodopa. Khi liệu pháp kết hợp với levodopa bắt đầu, selegilin giúp làm giảm liều dùng cả ngày của levodopa. Thuốc cũng có tác dụng hướng tâm thần, mặc dù hoạt tính chống trầm cảm bị hạn chế.

Chỉ định

Selegilin được dùng làm chất bổ trợ cho levodopa hoặc cho phối hợp thuốc levodopa và carbidopa trong điều trị bệnh Parkinson vô căn ở người bệnh đang điều trị với levodopa/carbidopa mà có biểu hiện giảm hiệu quả với liệu pháp này.

Chống chỉ định

Chống chỉ định selegilin ở người mẫn cảm với thuốc và ở người đang dùng pethidin hoặc các thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc các thuốc ức chế monoamin oxydase không chọn lọc.

Thận trọng

Không nên dùng liều selegilin vượt quá 10 mg một ngày vì có nguy cơ gây tác dụng không mong muốn do ức chế không chọn lọc MAO. Khi ăn thực phẩm chứa tyramin hoặc dùng thuốc giống giao cảm đồng thời với selegilin đã có trường hợp bị tai biến nặng, tuy ít gặp, nên phải báo cho người bệnh biết về khả năng này và dặn người bệnh cần đến khám bác sỹ nếu xảy ra dấu hiệu hoặc triệu chứng của tăng huyết áp (như nhức đầu), cứng hoặc đau gáy, đánh trống ngực hoặc triệu chứng không bình thường khác.

Vì selegilin có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của levodopa, và để có thể làm giảm nhẹ các tác dụng không mong muốn này bằng giảm liều levodopa 10 - 30%, cần hướng dẫn người bệnh giảm liều levodopa sau khi bắt đầu điều trị với selegilin. Tránh dùng selegilin ở người bệnh đang dùng chế phẩm có thuốc phiện, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, và ở người bệnh đang hoặc đã điều trị gần đây (nghĩa là, trong vòng 5 tuần) với fluoxetin. Không được dùng selegilin đồng thời với thuốc ức chế MAO không chọn lọc.

Thời kỳ mang thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về việc dùng selegilin ở phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi lợi ích thu được trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết rõ selegilin hydroclorid có phân bố trong sữa hay không. Vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa, nên phải cân nhắc và ngừng sử dụng selegilin ở phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Chóng mặt.

Hạ huyết áp tư thế.

Tăng động, mất ngủ, miệng khô.

Buồn nôn.

Tăng nhất thời nồng độ transaminase trong huyết thanh.

Lú lẫn, lo âu, ảo giác, loạn tâm thần.

Hiếm gặp

Nhức đầu.

Loạn nhịp tim.

Phát ban.

Kích động.

Bí tiểu tiện.

Xử trí

Trong khi điều trị bằng selegilin, có thể phải ngừng thuốc ở một số người bệnh khi có các tác dụng không mong muốn sau đây: Buồn nôn, ảo giác, lú lẫn, trầm cảm, mất thăng bằng, mất ngủ, hạ huyết áp thế đứng, tăng mất vận động không cố ý, kích động, loạn nhịp, vận động chậm, múa giật, hoang tưởng, tăng huyết áp, đau thắt ngực mới bị hoặc nặng hơn lên, và ngất.

Loạn vận động, thường xảy ra trong vòng 2 tuần sau khi bắt đầu dùng selegilin phối hợp với levodopa, có thể giảm bớt khi giảm liều levodopa ít nhất 10 - 30%.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Selegilin được dùng để uống, thường uống làm 2 lần trong ngày. Ðể tránh ảnh hưởng đến giấc ngủ, thường uống selegilin vào bữa ăn sáng và ăn trưa. Ở người bệnh đang dùng đồng thời levodopa/carbidopa, nên giảm liều levodopa/carbidopa 2 - 3 ngày sau khi dùng selegilin.

Liều lượng: Ðể điều trị hội chứng Parkinson, liều thường dùng của selegilin hydroclorid ở người lớn là 5mg, ngày 2 lần. Với người bệnh đang dùng đồng thời levodopa/carbidopa, bắt đầu dùng liều selegilin hydroclorid 2,5 mg một ngày; tăng dần liều tới mức tối đa 5 mg, ngày 2 lần. Không dùng liều vượt quá 10 mg/ngày để điều trị hội chứng Parkinson. Ðể tránh lú lẫn và kích động ban đầu, đặc biệt đối với người cao tuổi, nếu dùng chế phẩm thông thường, nên bắt đầu bằng liều 2,5 mg hàng ngày.

Tương tác

Pethidin và có thể các thuốc chủ vận opiat: Kích động nặng, ảo giác và tử vong đã xảy ra sau khi dùng pethidin ở một số người bệnh đang dùng một thuốc ức chế MAO. Không được dùng pethidin ở người bệnh đang dùng selegilin. Cần phải ngừng selegilin 2 tuần trước phẫu thuật đã dự kiến nếu có thể dùng pethidin để giảm đau sau phẫu thuật.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc ức chế chọn lọc tái nhập serotonin: Do nguy cơ hội chứng serotonin, phải tránh sử dụng đồng thời selegilin với thuốc ức chế chọn lọc tái nhập serotonin (ví dụ, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin). Tránh sử dụng đồng thời selegilin và thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Nhà sản xuất cho rằng phải tránh dùng selegilin cho người đang dùng hoặc vừa mới dùng (nghĩa là trong vòng 5 tuần) liệu pháp fluoxetin.

Bảo quản

Nang và viên nén selegilin hydroclorid được bảo quản ở 15 – 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Quá liều selegilin gây triệu chứng buồn nôn, mất thăng bằng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp và khó thở. Ðiều trị bằng rửa dạ dày, và chống tăng huyết áp với thuốc chẹn thụ thể beta hoặc labetalol, hoặc thuốc chẹn kênh calci.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Stadloric: thuốc điều trị thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp

Stadloric điều trị triệu chứng của thoái hóa khớp (OA) và viêm khớp dạng thấp (RA). Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp tự phát thiếu niên (JIA). Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.

Sandimmun Neoral

Ciclosporin (cũng được biết như ciclosporin A), một polypeptid vòng bao gồm 11 acid amin, là chất có tác dụng ức chế miễn dịch.

Stimol

Stimol có thể dùng cho người tiểu đường vì không có chất đường trong công thức.Do thuốc có pH acide, khi dùng phải pha loãng thuốc trong một ly nước.

SP Glimepiride

Nếu metformin, glimepirid liều tối đa không hiệu quả, duy trì liều thuốc cũ, thêm glimepirid với liều khởi đầu thấp, rồi điều chỉnh nếu cần.

Sandostatin Lar: thuốc ức chế tăng tiết bệnh lý hormon tăng trưởng (GH) và khối u

Sandostatin Lar điều trị cho bệnh nhân bị bệnh to cực, điều trị cho bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến các khối u nội tiết dạ dày - ruột - tụy, điều trị cho bệnh nhân có khối u thần kinh nội tiết tiến xa có nguồn gốc trung tràng hoặc không rõ vị trí.

Sucralfat

Sucralfat là một muối nhôm của sulfat disacarid, dùng điều trị loét dạ dày. Cơ chế tác dụng của thuốc là tạo một phức hợp với các chất như albumin và fibrinogen của dịch rỉ kết dính với ổ loét.

Saxagliptin: thuốc chống đái tháo đường, Onglyza

Saxagliptin hạ thấp nồng độ glucose huyết tương lúc đói và làm giảm các thay đổi nồng độ glucose sau khi dùng một liều nạp glucose hoặc sau bữa ăn ở người đái tháo đường typ 2

Somatostatin Eumedica

Để ngăn ngừa các biến chứng hậu phẫu sau khi phẫu thuật tụy tạng, cần dùng Somatostatin cùng lúc với phẫu thuật và điều trị dự phòng cho người bệnh trong 5 ngày sau phẫu thuật.

Sindroxocin

Ung thư phổi tế bào nhỏ, ung thư vú, carcinoma buồng trứng tiến triển, carcinoma dạ dày, carcinoma nội mạc tử cung, sarcoma mô mềm, sarcoma xương, đa u tủy, ung thư tuyến giáp.

Stilnox

Stilnox là thuốc ngủ thuộc nhóm dẫn xuất của imidazopyridine, có các đặc tính của nhóm benzodiazépine: tác dụng an thần kinh với liều thấp hơn so với liều cần thiết để gây chống co giật, giãn cơ hay chống lo âu.

Sanoformine

Dùng cho Người lớn/Trẻ em. Sử dụng thận trọng ở trẻ em dưới 7 tuổi. 2 đến 3 viên/lít nước nóng dùng để súc miệng hoặc ngâm, rửa âm đạo.

Spersallerg

Sự phối hợp các hoạt chất chính trong Spersallerg nhằm mục đích điều trị triệu chứng các tình trạng dị ứng của kết mạc, gây ra do phóng thích histamin.

Sinecod

Sinecod có hoạt chất chính là butamirate citrate, là thuốc chống ho có tác động trên thần kinh trung ương, không thuộc nhóm hóa học hoặc dược lý của các alcaloide của opium.

Sulfasalazin

Sulfasalazin là sulfonamid tổng hợp bằng diazo hóa sulfapyridin và ghép đôi muối diazoni với acid salicylic. Sulfasalazin được coi là một tiền dược chất.

Stavudin: thuốc điều trị HIV, Dostavu, Stag, Stavudin 30 ICA, Stavudine

Stavudin 5 triphosphat ức chế cạnh tranh sự sử dụng adenosin triphosphat bởi enzym sao chép ngược của HIV, ức chế sự tổng hợp ADN bằng cách kết thúc sớm sự kéo dài ADN của tiền virus

Serum antirabique pasteur

Trong trường hợp có tai biến huyết thanh, điều trị ngay lập tức bằng adrénaline, kháng histamine và có thể dùng corticoide đường tiêm.

Succinimide Pharbiol

Succinamide được hấp thu nhanh. Dùng 3 g succinamide mỗi 8 giờ cho người có thể trọng nặng 75 kg, sau 7 liều nồng độ trong máu đạt được từ 0,06 đến 0,11 mg/l.

Simponi

Viêm khớp dạng thấp: 50 mg 1 lần/tháng, cùng một ngày cho mỗi tháng, dùng đồng thời MTX. Viêm khớp vẩy nến, viêm cột sống dính khớp, viêm cột sống khớp trục: 50 mg 1 lần/tháng, cùng một ngày cho mỗi tháng.

Smecta

Smecta có khả năng bao phủ niêm mạc tiêu hóa, smecta tương tác với glycoprotein của chất nhầy, làm tăng sức chịu đựng của lớp gel trên niêm mạc.

Synflorix: thuốc tạo miễn dịch cho trẻ em ngừa bệnh phế cầu

Tạo miễn dịch chủ động cho trẻ em và trẻ nhỏ từ 6 tuần tuổi đến 5 tuổi ngừa các bệnh gây ra bởi phế cầu khuẩn và tương tác chéo với tuýp huyết thanh và ngừa viêm tai giữa cấp tính gây ra bởi Haemophilus influenzae không định tuýp.

Symbicort Turbuhaler: thuốc điều trị bệnh hen và CPOD

Symbicort được chỉ định cho người lớn và trẻ vị thành niên trong điều trị thường xuyên bệnh hen và COPD khi cần điều trị kết hợp corticosteroid dạng hít và chất chủ vận beta-2 có tác dụng kéo dài dạng hít.

Solmux Broncho (Solmux Pediatric)

Khi sử dụng đồng thời, carbocyst ine tăng sự hấp thu của amoxicilline sodium. Nếu trước đó điều trị bằng cimetidine sẽ làm giảm thải trừ carbocyst ine sulfoxid trong nước tiểu.

SP Lerdipin

Tương tác với nước bưởi, rượu (tăng hạ huyết áp); chất cảm ứng CYP3A4 như phenytoin, carbamazepin; rifampicin (giảm nồng độ và hiệu lực lercanidipin); chất ức chế CYP3A4.

Sumatriptan: thuốc chống đau nửa đầu, Inta TS, Migranol, Sumamigren, Sumig

Sumatriptan không qua hàng rào máu não một lượng đáng kể ở động vật; tuy vậy, khi điều trị sumatriptan ở người, có một số tác dụng phụ như chóng mặt, ngủ gà buồn ngủ cho thấy thuốc phần nào vào não

Iron (sắt) dextran

Sắt dextran được dùng để chữa các bất thường trong tạo hồng cầu do thiếu sắt. Sắt không kích thích tạo hồng cầu, cũng không hiệu chỉnh rối loạn hemoglobin trong thiếu máu.