Ospemifene

Tên thương hiệu: Osphena

Nhóm thuốc: Điều chỉnh thụ thể estrogen chọn lọc.

Ospemifene được sử dụng để điều trị chứng khó giao hợp từ trung bình đến nặng (đau khi quan hệ tình dục) và khô âm đạo từ trung bình đến nặng, các triệu chứng teo âm hộ và âm đạo do mãn kinh.

Liều dùng

Viên nén: 60 mg.

Giao hợp đau

Chất chủ vận / đối kháng estrogen được chỉ định để điều trị chứng khó giao hợp từ trung bình đến nặng, một triệu chứng teo âm hộ và âm đạo do mãn kinh.

60 mg uống mỗi ngày một lần với thức ăn.

Sử dụng trong thời gian ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị và rủi ro cho từng phụ nữ.

Đánh giá lại định kỳ để xác định xem liệu việc điều trị có còn cần thiết hay không.

Khô âm đạo

Được chỉ định để điều trị tình trạng khô âm đạo từ trung bình đến nặng, triệu chứng teo âm hộ và âm đạo do mãn kinh.

60 mg uống mỗi ngày một lần với thức ăn.

Sử dụng trong thời gian ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị và rủi ro cho từng phụ nữ.

Đánh giá lại định kỳ để xác định xem liệu việc điều trị có còn cần thiết hay không.

Điều chỉnh liều lượng

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan nặng: Chưa nghiên cứu; không được dùng.

Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở bệnh nhi.

Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở bệnh nhi.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Nóng bừng, tiết dịch âm đạo, co thắt cơ bắp, tăng tiết mồ hôi, dịch tiết sinh dục.

Tác dụng phụ sau khi tiếp thị

Quá mẫn, phù mạch, phát ban, ngứa, khối u: lành tính, ác tính và không xác định, tăng sản nội mạc tử cung, ung thư nội mạc tử cung; rối loạn mạch máu: Huyết khối tĩnh mạch sâu, huyết khối, tắc mạch phổi.

Cảnh báo

Không dùng nếu bị dị ứng với ospemifene hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Ung thư nội mạc tử cung.

Tác dụng tim mạch.

Quản lý các yếu tố nguy cơ rối loạn tim mạch, bệnh mạch máu động mạch (ví dụ, đái tháo đường cao huyết áp, hút thuốc, cholesterol cao, béo phì) và/hoặc huyết khối tĩnh mạch để giảm nguy cơ tiến triển thành bệnh nghiêm trọng.

Tăng nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung.

Chưa được nghiên cứu ở phụ nữ bị ung thư vú; không sử dụng với bệnh ung thư vú đã biết hoặc nghi ngờ hoặc có tiền sử ung thư vú.

Không dùng cho người suy gan nặng.

Ospemifene được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2C9; CYP2C19 cũng góp phần vào quá trình chuyển hóa của nó ; tránh các chất ức chế từ trung bình đến mạnh của các isoenzym này vì chúng có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Có thể bắt đầu hoặc làm tăng sự xuất hiện của các cơn bốc hỏa ở một số phụ nữ.

Chống chỉ định

Chảy máu sinh dục bất thường không được chẩn đoán.

Đã biết hoặc nghi ngờ có tân sinh phụ thuộc estrogen.

Tiền sử hoặc huyết khối tĩnh mạch sâu đang hoạt động (DVT) hoặc tắc mạch phổi (PE).

Tiền sử hoặc bệnh huyết khối động mạch đang hoạt động (ví dụ, đột quỵ, đau tim).

Đã biết hoặc nghi ngờ có thai hoặc phụ nữ có thể mang thai.

Ghi nhận quá mẫn cảm với thuốc hoặc thành phần.

Mang thai và cho con bú

Ospemifene chống chỉ định ở những phụ nữ đang hoặc có thể mang thai. Nếu một phụ nữ có thai trong khi dùng ospemifene, phải được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Dựa trên dữ liệu trên động vật, ospemifene có thể làm tăng nguy cơ gặp các kết quả bất lợi khi mang thai và chuyển dạ. Những phát hiện bất lợi ở liều gây độc cho chuột mẹ bao gồm hiện tượng chết phôi ở chuột và thỏ, tỷ lệ tử vong sơ sinh và chuyển dạ khó khăn ở chuột.

Không biết liệu ospemifene có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không cho con bú trong khi sử dụng ospemifene.