Propranolol

2011-06-09 03:13 PM

Propranolol thể hiện tác dụng chống loạn nhịp ở những nồng độ liên quan đến chẹn beta - adrenergic, và đó hình như là cơ chế tác dụng chính chống loạn nhịp của thuốc:

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Propranolol.

Loại thuốc: Chẹn beta - adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang giải phóng chậm: 60, 80, 120, 160 mg; viên nén: 10, 20, 40, 60, 80, 90 mg; dung dịch: 20 mg/5 ml; 40 mg/5 ml; 80 mg/5 ml; thuốc tiêm: 1 mg/ml.

Tác dụng

Propranolol là một thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc. Các yếu tố có thể tham gia góp phần vào tác dụng chống tăng huyết áp của propranolol là giảm cung lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, phong bế thần kinh giao cảm từ trung tâm vận mạch ở não đi ra. Lúc đầu sức cản của mạch ngoại vi có thể tăng, sau đợt điều trị lâu dài sẽ giảm. Thuốc ít ảnh hưởng đến thể tích huyết tương. Ở người bệnh tăng huyết áp, propranolol gây tăng nhẹ kali huyết.

Tác dụng trong điều trị cơn đau thắt ngực là làm giảm nhu cầu sử dụng oxygen của cơ tim do ngăn cản tác dụng tăng tần số tim của catecholamin, giảm huyết áp tâm thu, giảm tốc độ và mức độ co cơ tim. Tác dụng chẹn beta - adrenergic rất có lợi, biểu hiện bằng chậm xuất hiện đau trong gắng sức và tăng khả năng làm việc.

Propranolol thể hiện tác dụng chống loạn nhịp ở những nồng độ liên quan đến chẹn beta - adrenergic, và đó hình như là cơ chế tác dụng chính chống loạn nhịp của thuốc: Với liều dùng lớn hơn liều chẹn beta - adrenergic, thuốc có tác dụng giống quinidin, hoặc giống thuốc tê về tính ổn định màng để điều trị các chứng loạn nhịp.

Propranolol còn có tác dụng giảm và ngăn chặn chứng đau nửa đầu do tác động lên các thụ thể beta - adrenergic ở các mạch trên màng mềm não và do đó phong bế các co thắt tiểu động mạch trên vỏ não.

Trong bệnh cường giáp, propranolol làm giảm nồng độ T3, và không ảnh hưởng đến T4.

Propranolol cũng có tác dụng giảm áp lực tĩnh mạch cửa, giảm lưu lượng tuần hoàn bàng hệ gánh - chủ ở người bệnh xơ gan.

Chỉ định

Tăng huyết áp; đau thắt ngực do xơ vữa động mạch vành; loạn nhịp tim (loạn nhịp nhanh trên thất...); nhồi máu cơ tim; đau nửa đầu; run vô căn; hẹp động mạch chủ phì đại dưới van; u tế bào ưa crom.

Ngăn chặn chết đột ngột do tim, sau nhồi máu cơ tim cấp; điều trị hỗ trợ loạn nhịp và nhịp nhanh ở người bệnh cường giáp ngắn ngày (2 - 4 tuần); ngăn chặn chảy máu tái phát ở người bệnh tăng áp lực tĩnh mạch cửa và giãn tĩnh mạch thực quản.

Chống chỉ định

Sốc tim; hội chứng Raynaud; nhịp xoang chậm và blốc nhĩ thất độ 2 - 3; hen phế quản.

Suy tim sung huyết, trừ khi suy tim thứ phát do loạn nhịp nhanh có thể điều trị được bằng propranolol.

Bệnh nhược cơ.

Thận trọng

Phải ngừng thuốc từ từ; nên dùng thận trọng ở người có dự trữ tim kém; tránh dùng propranolol trong trường hợp suy tim rõ, nhưng có thể dùng khi các dấu hiệu suy tim đã được kiểm soát.

Do tác dụng làm chậm nhịp tim, nếu nhịp tim quá chậm cần phải giảm liều.

Ở người bệnh có thiếu máu cục bộ cơ tim, không được ngừng thuốc đột ngột. Hoặc ngừng propranolol từ từ, hoặc dùng liều tương đương của một thuốc chẹn beta khác để thay thế.

Cẩn thận ở người suy thận hoặc suy gan. Cần phải giảm liều và theo dõi kết quả xét nghiệm chức năng thận hoặc gan đối với người dùng thuốc dài ngày.

Ở người bệnh tăng áp lực tĩnh mạch cửa, chức năng gan bị suy giảm nặng và có nguy cơ xuất hiện bệnh não - gan.

Cần thận trọng khi cho người bệnh đổi thuốc từ clonidin sang các thuốc chẹn beta.

Propranolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Ðộ an toàn của propranolol đối với người mang thai chưa được xác định. Chỉ dùng thuốc khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích chữa bệnh và nguy cơ đối với thai.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc bài tiết ra sữa, nên dùng thận trọng với phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ

Ít gặp

Nhịp chậm, suy tim sung huyết, blốc nhĩ thất; hạ huyết áp; ban xuất huyết giảm tiểu cầu; giảm tưới máu động mạch thường là dạng Raynaud.

Một số tác dụng không mong muốn về thần kinh thường hồi phục sau khi ngừng thuốc. Khi điều trị kéo dài với liều cao có thể gặp: Ðau đầu nhẹ, chóng mặt, mất điều hòa, dễ bị kích thích, giảm thính giác, rối loạn thị giác, ảo giác, lú lẫn, mất ngủ, mệt nhọc, yếu ớt, trầm cảm dẫn tới giảm trương lực. Hội chứng não thực thể biểu hiện bằng mất phương hướng về thời gian và không gian, giảm trí nhớ ngắn hạn, dễ xúc động. Dị cảm ở bàn tay, bệnh thần kinh ngoại biên.

Viêm họng, giảm bạch cầu hạt, ban đỏ, sốt kèm theo đau rát họng, co thắt thanh quản, suy hô hấp cấp.

Co thắt phế quản.

Giảm bạch cầu hạt, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, hoặc không giảm tiểu cầu.

Buồn nôn, nôn, co cứng thành bụng, đau thượng vị, ỉa chảy, táo bón, đầy hơi.

Hiếm gặp

Rất hiếm xảy ra nhưng cũng đã ghi nhận được luput ban đỏ toàn thân.

Rụng tóc, khô mắt, liệt dương.

Liều lượng và cách dùng

Ðường uống

Tăng huyết áp: Liều dùng phải dựa trên đáp ứng của mỗi cá thể. Khởi đầu: 20 - 40 mg/lần, 2 lần/ngày, dùng một mình hoặc phối hợp với thuốc lợi tiểu. Tăng dần liều cách nhau từ 3 - 7 ngày, cho đến khi huyết áp ổn định ở mức độ yêu cầu. Liều thông thường có hiệu quả: 160 - 480 mg hàng ngày. Một số trường hợp phải yêu cầu tới 640 mg/ngày. Thời gian để đạt được đáp ứng hạ áp từ vài ngày tới vài tuần. Liều duy trì là 120 - 240 mg/ngày. Khi cần phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, đầu tiên phải hiệu chỉnh liều riêng từng thuốc.

Ðau thắt ngực: Liều dùng mỗi ngày có thể 80 - 320 mg/ngày tùy theo cá thể, chia làm 2 hoặc 3, 4 lần trong ngày, với liều này có thể tăng khả năng hoạt động thể lực, giảm biểu hiện thiếu máu cục bộ cơ tim trên điện tâm đồ. Nếu cho ngừng điều trị, phải giảm liều từ từ trong vài tuần. Nên phối hợp propranolol với nitroglycerin.

Loạn nhịp: 10 - 30 mg/lần, 3 - 4 lần/ngày, uống trước khi ăn và trước khi ngủ.

Nhồi máu cơ tim: Liều mỗi ngày 180 - 240 mg, chia làm nhiều lần. Chưa rõ hiệu quả và độ an toàn của liều cao hơn 240 mg để phòng tránh tử vong do tim. Tuy nhiên cho liều cao hơn có thể là cần thiết để điều trị có hiệu quả khi có bệnh kèm theo như đau thắt ngực hoặc tăng huyết áp.

Ðể phòng nhồi máu tái phát và đột tử do tim, sau cơn nhồi máu cơ tim cấp, cho uống 80 mg/lần, 2 lần/ngày, đôi khi cần đến 3 lần ngày.

Ðau nửa đầu: Phải dò liều theo từng người bệnh. Liều khởi đầu 80 mg/ngày, chia làm nhiều lần. Liều hiệu dụng thường là 160 - 240 mg/ngày. Có thể tăng liều dần dần để đạt hiệu quả tối đa. Nếu hiệu quả không đạt sau 4 - 6 tuần đã dùng đến liều tối đa, nên ngừng dùng propranolol bằng cách giảm liều từ từ trong vài tuần.

Run vô căn: Phải dò liều theo từng người bệnh. Liều khởi đầu: 40 mg/lần, 2 lần/ngày.

Thường đạt hiệu quả tốt với liều 120 mg/ngày, đôi khi phải dùng tới 240 - 320 mg/ngày.

Hẹp động mạch chủ phì đại dưới van: 20 - 40 mg/lần, 3 - 4 lần/ngày, trước khi ăn và đi ngủ.

U tế bào ưa crom: Trước phẫu thật 60 mg/ngày, chia nhiều lần, dùng 3 ngày trước phẫu thuật, phối hợp với thuốc chẹn alpha adrenergic.

Với khối u không mổ được: Ðiều trị hỗ trợ dài ngày, 30 mg/ngày, chia làm nhiều lần.

Tăng năng giáp, propranolol dùng liều từ 10 - 40 mg, ngày uống 3 hoặc 4 lần. Có khi cần phải tiêm tĩnh mạch; liều 1 mg tiêm tĩnh mạch trong 1 phút, lặp lại cách nhau 2 phút, cho tới khi có đáp ứng hoặc cho tới liều tối đa 10 mg ở người bệnh tỉnh táo hoặc 5 mg ở người bệnh gây mê.

Tăng áp lực tĩnh mạch cửa, liều đầu tiên 40 mg, ngày 2 lần; liều có thể tăng khi cần, cho tới 160 mg, ngày 2 lần.

Với trẻ em: Chỉ dùng uống, để chống tăng huyết áp. Bắt đầu 1,0 mg/kg/ngày (nghĩa là 0,5 mg/kg/lần, 2 lần/ngày). Thông thường, liều là 2 - 4 mg/kg/ngày, chia 2 lần. Không được dùng liều cao hơn 16 mg/kg/ngày cho trẻ em. Nếu ngừng thuốc phải giảm liều từ từ trong vòng 7 - 14 ngày.

Ðường tiêm tĩnh mạch

Dùng trong trường hợp loạn nhịp đe dọa tính mạng hoặc xảy ra trong khi gây mê. Liều dùng 0,5 - 3 mg tiêm tĩnh mạch. Nếu cần thiết có thể tiêm tĩnh mạch một liều thứ hai sau 2 phút. Có thể dùng các liều bổ sung tiếp theo, với khoảng cách thời gian ít nhất là 4 giờ cho tới khi đạt đáp ứng mong muốn. Nên chuyển sang uống càng sớm càng tốt.

Hiệu quả của tiêm tĩnh mạch chưa được đánh giá đầy đủ trong điều trị cấp cứu tăng huyết áp.

Tương tác

Cần điều chỉnh liều khi dùng phối hợp với các thuốc sau: Amiodaron, cimetidin, diltiazem, verapamil, adrenalin, phenyl propanolamin, fluvoxamin, quinidin, thuốc chống loạn nhịp loại 1, clonidin, clorpromazin, lidocain, nicardipin, prazosin, rifampicin, aminophylin.

Phải rất cẩn thận khi dùng các thuốc chứa adrenalin cho người bệnh đang dùng thuốc chẹn beta - adrenergic, do thuốc có thể gây nhịp chậm, co thắt và tăng huyết áp trầm trọng.

Dùng phối hợp propranolol với thuốc giảm catecholamin như reserpin cần phải theo dõi chặt chẽ vì làm suy giảm quá mức thần kinh giao cảm sẽ gây nên hạ huyết áp, chậm nhịp tim, chóng mặt, ngất, hoặc hạ huyết áp tư thế.

Thận trọng khi dùng thuốc chẹn beta cùng với thuốc chẹn kênh calci, đặc biệt với verapamil tiêm tĩnh mạch, vì cả 2 tác nhân này đều có thể ức chế co cơ tim hoặc giảm dẫn truyền nhĩ thất. Có trường hợp dùng phối hợp tiêm thuốc chẹn beta và verapamil đã gây nên biến chứng nghiêm trọng, đặc biệt ở người có bệnh về cơ tim nặng, suy tim sung huyết hoặc nhồi máu cơ tim mới.

Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta.

Dùng đồng thời propranolol và haloperidol đã gây hạ huyết áp và ngừng tim.

Gel nhôm hydroxyd làm giảm hấp thu propranolol.

Ethanol làm chậm hấp thu propranolol.

Phenytoin, phenobarbiton, rifampicin tăng độ thanh thải propranolol.

Clopromazin dùng phối hợp với propranolol làm tăng nồng độ cả 2 thuốc trong huyết tương.

Antipyrin và lidocain làm giảm độ thanh thải propranolol.

Thyroxin (T4) khi dùng với propranolol gây giảm nồng độ T3 (tri - iodothyronin).

Cimetidin làm giảm chuyển hóa ở gan thải trừ chậm và tăng nồng độ propranolol trong máu.

Ðộ thanh thải theophylin giảm khi dùng phối hợp với propranolol.

Insulin, sulfonylure hạ đường huyết: Một số triệu chứng hạ đường huyết như đánh trống ngực, tim đập nhanh có thể bị che lấp bởi các thuốc chẹn beta. Nên căn dặn người bệnh phòng ngừa và tăng cường kiểm tra đường huyết, nhất là khi bắt đầu điều trị.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.

Dung dịch ổn định nhất ở pH 3 và bị phân hủy nhanh ở pH kiềm.

Thuốc tiêm có thể hòa trộn với dung dịch natri clorid 0,9%.

Quá liều và xử trí

Propranolol không được thải trừ nhiều khi thẩm tách.

Các phương pháp xử trí quá liều: Nói chung, khi mới uống thì gây nôn; cần đề phòng tai biến trào ngược dịch dạ dày vào phổi.

Nhịp chậm: Dùng atropin (0,25 - 1 mg) tiêm tĩnh mạch. Nếu không có đáp ứng chẹn dây phế vị, dùng isoproterenol nhưng phải thận trọng. Trong trường hợp kháng thuốc, có thể phải đặt máy tạo nhịp qua tĩnh mạch.

Suy tim: Dùng digitalis và lợi tiểu.

Hạ huyết áp: Dùng các thuốc tăng huyết áp như noradrenalin hoặc dopamin. Glucagon cũng có thể có ích trong điều trị suy giảm cơ tim và giảm huyết áp.

Co thắt phế quản: Dùng isoproterenol và aminophylin.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 40 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Phytomenadion

Bình thường, vi khuẩn ruột tổng hợp đủ vitamin K. Ðiều trị phòng ngừa cho trẻ sơ sinh được khuyến cáo dùng với liều 1 mg vitamin K1 (phytomenadion) ngay sau khi sinh.

Polydexa a la Phenylephrine

Thuốc nhỏ mũi Polydexa phối hợp với các đặc tính chống dị ứng của dexaméthasone, khả năng kháng khuẩn của hai loại kháng sinh và tác động gây co mạch của phényléphrine chlorhydrate.

Podophyllum Resin

Podophyllum Resin là thuốc kê đơn dùng để điều trị mụn cóc ở bộ phận sinh dục do nhiễm trùng lây truyền qua đường tình dục thông thường.

Prednisolon

Viêm khớp dạng thấp, lupút ban đỏ toàn thân, một số thể viêm mạch; viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nút, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng.

Pitavastatin

Pitavastatin là thuốc kê đơn dùng để điều trị cholesterol cao ở người lớn. Giảm cholesterol có thể giúp ngăn ngừa bệnh tim và xơ cứng động mạch, những tình trạng có thể dẫn đến đau tim, đột quỵ và bệnh mạch máu.

Natri Phenylbutyrate

Natri Phenylbutyrate là một loại thuốc theo toa dùng để điều trị rối loạn chu trình urê. Tên biệt dược: Buphenyl, Pheburane, Olpruva.

Predian

Predian là tác nhân kích thích bài tiết insuline và làm tăng tác dụng bài tiết insuline của glucose. Predian làm tăng đáp ứng của tụy tạng và tái lập lại đỉnh bài tiết sớm insuline sau khi ăn.

Procaine penicillin

Procain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin G dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân in vivo thành penicilin G.

Pexidartinib

Pexidartinib là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị khối u tế bào khổng lồ bao gân (TGCT) liên quan đến bệnh tật nghiêm trọng hoặc hạn chế chức năng và không thể cải thiện bằng phẫu thuật.

Pyrantel pamoate

Pyrantel pamoate là một loại thuốc kê đơn dùng để loại bỏ giun đũa hoặc giun kim. Tên thương hiệu: Pin Rid, Pin X.

Propylthiouracil (PTU)

Propylthiouracil (PTU) là dẫn chất của thiourê, một thuốc kháng giáp. Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp bằng cách ngăn cản iod gắn vào phần tyrosyl của thyroglobulin.

Potassium Phosphate-Sodium Acid Phosphate

Potassium Phosphate-Sodium Acid Phosphate là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị chứng giảm phosphat máu và lượng phosphat trong nước tiểu thấp.

Papulex Gel

Da bị mụn trứng cá. Chăm sóc tăng cường trong trường hợp mụn khu trú, giúp ngăn ngừa mụn trên mặt và những vùng da hẹp khác. Thoa nhẹ nhàng một lượng gel nhỏ lên vùng da bị mụn.

Paclitaxel liên kết protein

Paclitaxel liên kết protein được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tụy, ung thư vú và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn hoặc tiến triển cục bộ (NSCLC).

Pacritinib

Pacritinib là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh xơ tủy nguyên phát hoặc thứ phát có nguy cơ trung bình hoặc cao (sau đa hồng cầu nguyên phát hoặc sau tăng tiểu cầu vô căn) với số lượng tiểu cầu dưới 50 x 10^9/L ở người lớn.

Pseudoephedrine-Fexofenadine

Pseudoephedrine - Fexofenadine là thuốc không kê đơn dùng để điều trị các triệu chứng của Viêm mũi dị ứng theo mùa kèm nghẹt mũi.

Quetiapin Stada: thuốc điều trị bệnh rối loạn tâm thần

Quetiapin fumarat là một thuốc trị chứng loạn tâm thần không điển hình thuộc nhóm dibenzothiazepin. Thuốc có ái lực với thụ thể serotonin (5-HT2), histamin (H1) và α1-, α2-adrenergic cũng như với các thụ thể D1-, D2-dopamin.

Propylene Glycol nhỏ mắt

Propylene Glycol nhãn khoa là thuốc không kê đơn (OTC) dùng để điều trị khô mắt ở người lớn. Tên biệt dược: Systane Balance.

Ponstan

Khi bắt đầu điều trị, cần tăng cường theo dõi thể tích bài niệu và chức năng thận ở những bệnh nhân bị suy tim, suy gan hay suy thận mạn tính.

Pylobact

Pylobact là một bộ thuốc gồm omeprazole, clarithromycin và tinidazole với đúng liều của 3 thuốc này trong 1 gói và gồm 7 gói đủ cho liệu pháp điều trị 7 ngày.

Pred Forte: thuốc chữa viêm mi mắt kết mạc viêm giác mạc

Pred Forte là glucocorticoid, thuốc dùng chữa các chứng viêm đáp ứng với steroid trong viêm mi mắt và kết mạc nhãn cầu, viêm giác mạc và phân thùy trước nhãn cầu.

Ponesimod

Ponesimod là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các dạng tái phát của bệnh đa xơ cứng, bao gồm hội chứng cô lập trên lâm sàng, bệnh tái phát và bệnh tiến triển thứ phát đang hoạt động.

Pralatrexate

Pralatrexate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư hạch tế bào T ngoại biên.

Progesterone đặt âm đạo

Progesterone đặt âm đạo là một loại thuốc kê đơn dùng để khôi phục lại chu kỳ kinh nguyệt bình thường đã dừng lại trong vài tháng (vô kinh).

Picoprep

Chống chỉ định hội chứng hồi lưu dạ dày, viêm loét dạ dày-ruột, viêm đại tràng nhiễm độc, tắc ruột, buồn nôn & nôn, các tình trạng cấp cần phẫu thuật ổ bụng như viêm ruột thừa cấp.