Nimotop

Viên bao 30 mg: Hộp 30 viên.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 10 mg/50 ml: Chai 50 ml.

Độc bảng B.

Thành phần

Mỗi 1 viên

Nimodipine 30mg.

Mỗi 50 ml

Nimodipine 10mg.

Thành phần không hoạt tính: ethanol 95%, macrogol 400, sodium citrate

dihydrate, acid citric khan, nước pha tiêm.

Dược lực học

Thành phần hoạt tính của Nimotop là nimodipine là một chất có tác động đặc biệt kháng co mạch máu và chống thiếu máu cục bộ ở não. Nimodipine có thể ngăn ngừa hay loại trừ sự co mạch gây ra in vitro do nhiều chất tác động trên mạch máu (như serotonin, các prostaglandin, và histamine) hay do máu và những sản phẩm thoái hóa của máu. Nimodipine còn có đặc tính dược lý thần kinh và tâm thần.

Khảo sát trên những bệnh nhân có rối loạn tưới máu não cấp cho thấy rằng nimodipine làm giãn mạch máu não và kích thích tưới máu não. Do đó, sự gia tăng tưới máu lớn hơn trên vùng não bị tổn thương hay k m tưới máu so với vùng não bình thường. Tổn thương thần kinh do thiếu máu cục bộ ở bệnh nhân xuất huyết dưới màng nhện và tỷ lệ tử vong giảm đáng kể khi dùng nimodipine.

Chỉ định

Nimotop dạng uống

Điều trị suy giảm chức năng não do tuổi già với các biểu hiện triệu chứng như mất trí nhớ, giảm tập trung và tâm tính thất thường.

Trước khi bắt đầu điều trị với Nimotop, nên xác định rõ ràng rằng các triệu chứng không phải là biểu hiện của một căn bệnh tiềm ẩn cần có điều trị đặc hiệu.

Dùng chuyển tiếp sau khi tiêm truyền dịch truyền Nimotop, để dự phòng và điều trị khuyết tật thần kinh do thiếu máu cục bộ là nguyên nhân của co thắt mạch máu não sau xuất huyết dưới nhện.

Nimotop dạng truyền tĩnh mạch

Dự phòng và điều trị khuyết tật thần kinh do thiếu máu cục bộ do co thắt mạch máu não sau xuất huyết dưới màng nhện do phình mạch.

Dự phòng khuyết tật thần kinh do thiếu máu cục bộ sau khi xuất huyết dưới màng nhện do chấn thương.

Thận trọng

Nimotop không được dùng cho bệnh nhân suy gan trầm trọng (như xơ gan). Ở những bệnh nhân lớn tuổi có nhiều bệnh, bệnh nhân suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận < 20 ml/phút) và ở những người suy tim mạch, nhu cầu điều trị với Nimotop nên được thận trọng cân nhắc và nên khám kiểm tra đều đặn.

Cần cẩn thận ở bệnh nhân có huyết áp thấp trầm trọng (huyết áp tâm thu < 90 mmHg đối với dạng uống và < 100 mmHg đối với dạng truyền tĩnh mạch).

Sự sử dụng mãn tính các thuốc chống động kinh như phenobarbital, phenytoin hay carbamazepine làm giảm đáng kể sinh khả dụng của nimodipine dùng theo đường uống. Do đó, không nên sử dụng đồng thời nimodipine dùng đường uống và các thuốc chống động kinh này. Dự phòng và điều trị khiếm khuyết thần kinh do thiếu máu cục bộ sau khi xuất huyết dưới nhện :

Phải cẩn thận khi sử dụng Nimotop nếu thành phần nước của mô não cao (phù não lan tỏa) hay nếu có áp lực nội sọ tăng đáng kể.

Để phù hợp theo hướng dẫn sử dụng thuốc và do tính an toàn, chỉ nên sử dụng Nimotop trong thai kỳ nếu có chỉ định nghiêm ngặt của bác sĩ.

Có thai và cho con bú

Không có nghiên cứu về độc tính trên sinh sản sau khi dùng dịch truyền Nimotop. Khi cần phải sử dụng dịch truyền Nimotop trong thai kỳ, phải cân nhắc thận trọng giữa ích lợi và nguy cơ có thể xảy ra tùy theo mức độ trầm trọng của tình trạng lâm sàng.

Tương tác

Dùng đồng thời với chất đối kháng trên thụ thể H2 cimetidine hay thuốc chống co giật acid valproic có thể làm tăng nồng độ nimodipine trong huyết tương (đối với các tương tác có thể xảy ra với các thuốc chống động kinh phenobarbital, phenytoin và carbamazepine, xem phần Chú { đề phòng và Thận trọng lúc dùng). Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng Nimotop cùng với các thuốc an thần hay chống trầm cảm.

Ở bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị cao huyết áp, Nimotop có thể làm tăng tác dụng hạ áp của thuốc này.

Nếu có thể được, phải tránh kết hợp với các thuốc đối kháng calcium khác (như nifedipine, diltiazem, hay verapamil) hay với a-methyldopa. Tuy nhiên, nếu cần phải phối hợp, cần đặc biệt theo dõi bệnh nhân thật cẩn thận. Chức năng thận có thể suy yếu nếu dùng thuốc đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc tính trên thận (như aminoglycoside, cephalosporin, frusemide) và cả trên bệnh nhân đã suy thận sẵn. Phải kiểm tra chức năng thận cẩn thận trong những trường hợp này, và nếu có dấu hiệu suy thận, nên xem xét đến việc ngưng thuốc. Tiêm tĩnh mạch đồng thời thuốc ức chế bêta có thể dẫn đến giảm huyết áp nhiều hơn và khả năng hỗ tương tác động inotrop âm tính dẫn đến suy tim mất bù.

Do dịch truyền Nimotop có chứa 23,7% thể tích cồn, nên lưu { đến tương tác với những thuốc tương kỵ với cồn.

Tác dụng phụ

Tác dụng trên đường tiêu hóa: Buồn nôn, viêm loét dạ dày tá tràng, đôi khi bị liệt ruột (rối loạn vận động ruột do liệt ruột).

Tác dụng trên hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.

Tác dụng trên hệ tim mạch: Huyết áp giảm đáng kể, đặc biệt khi các trị số ban đầu tăng cao, bừng mặt, đổ mồ hôi, cảm giác ấm hay nóng, giảm nhịp tim (tim chậm) hay hiếm hơn là gia tăng nhịp tim (tim nhanh).

Tác dụng trên máu và các thành phần của máu: Rất hiếm khi có giảm tiểu cầu.

Ảnh hưởng lên các thông số xét nghiệm.

Tăng transaminase, phosphatase kiềm, và g-glutamyl-transferase (g-GT), suy thận cùng với gia tăng urea huyết thanh và/hoặc creatinine và ngoại tâm thu. Nên lưu ý trong suốt quá trình điều trị với Nimotop dạng truyền tĩnh mạch rằng thuốc chứa 23,7% thể tích cồn (200 mg cồn trong 1 ml dung dịch) và 17% polyethylene glycole 400.

Phản ứng tại chỗ: Viêm tĩnh mạch (do tiêm truyền dung dịch truyền Nimotop không pha loãng vào tĩnh mạch ngoại vi).

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe:

Nói chung, khả năng lái xe và thao tác máy móc bị suy giảm do có thể bị chóng mặt. Trong trường hợp dùng dịch truyền Nimotop, ảnh hưởng này nói chung là không quan trọng.

Liều lượng, cách dùng

Nimotop dạng uống

Liều lượng:

Điều trị suy giảm chức năng não lúc tuổi già:

Liều hàng ngày khuyến cáo là 3 x 1 viên bao Nimotop (3 x 30 mg nimodipine). Trong rối loạn chức năng thận trầm trọng, tác dụng chính của thuốc và tác dụng ngoại { như giảm huyết áp có thể biểu hiện rõ rệt hơn : Trong những trường hợp như vậy, nếu cần thiết, nên giảm liều theo tình trạng huyết áp và kết quả điện tâm đồ.

Dự phòng và điều trị khuyết tật thần kinh do thiếu máu cục bộ sau khi xuất huyết dưới nhện : Phác đồ khuyến cáo là truyền dịch truyền Nimotop trong 5-14 ngày, sau đó uống mỗi ngày 6 x 2 viên bao Nimotop (6 x 60 mg nimodipine).

Trong rối loạn chức năng thận hay gan trầm trọng, đặc biệt khi có xơ gan, tác dụng chính của thuốc và tác dụng ngoại { như giảm huyết áp có thể biểu hiện rõ rệt hơn ; trong những trường hợp như vậy, nếu cần thiết, nên giảm liều theo tình trạng huyết áp và kết quả điện tâm đồ. Cách dùng :

Nói chung, nên nuốt trọn viên bao Nimotop với nước, không cần phải lưu { đến việc cách xa bữa ăn.

Thời gian giữa hai lần dùng thuốc không nên dưới 4 giờ.

Nimotop dạng truyền tĩnh mạch

Liều lượng:

Truyền tĩnh mạch:

Khởi đầu trị liệu truyền 1 mg nimodipine (= 5 ml dịch truyền Nimotop/giờ) trong vòng 2 giờ (khoảng 15 mg/kg thể trọng/giờ). Nếu liều này được dung nạp tốt, và đặc biệt nếu huyết áp không giảm đáng kể, sau 2 giờ gia tăng liều đến 2 mg nimodipine (= 10 ml dịch truyền Nimotop/giờ) (khoảng 30 mg/kg thể trọng/giờ). Bệnh nhân có thể trọng thấp hơn nhiều so với 70 kg hay có huyết áp không ổn định nên bắt đầu với liều 0,5 mg nimodipine (= 2,5 ml dịch truyền Nimotop/giờ).

Nhỏ giọt vào khoang dưới nhện

20 ml dịch truyền Nimotop pha loãng: 1 ml dịch truyền Nimotop và 19 ml dung dịch Ringer. Phải sử dụng ngay sau khi pha.

Trên bệnh nhân bị tác dụng ngoại ý, khi cần thiết nên giảm liều hay ngưng thuốc. Suy gan nặng, đặc biệt là xơ gan, có thể dẫn đến sự gia tăng sinh khả dụng của nimodipine do giảm khả năng chuyển hóa đầu tiên tại gan và giảm thanh thải chuyển hóa. Tác dụng chính của thuốc và tác dụng ngoại { như giảm huyết áp có thể biểu hiện rõ rệt hơn. Trong những trường hợp như vậy, nếu có thể được nên giảm liều theo tình trạng huyết áp ; nếu cần thiết, nên xem x t đến việc ngưng thuốc.

Cách sử dụng:

Dịch truyền Nimotop được sử dụng bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch nhỏ giọt qua một catheter trung tâm bằng một bơm tiêm. Nên cho thuốc qua một khóa vòi ba chiều cùng lúc với hoặc dung dịch glucose 5%, sodium chloride 0,9%, dung dịch lactate Ringer, dung dịch lactate Ringer với magnesium, dung dịch Dextran 40 hay HAES [poly(O-2-hydroxyethyl] tinh bột 6% trong tỷ lệ khoảng 1:4 của Nimotop: dịch truyền pha chung). Mannitol, albumin người hay máu cũng thích hợp để truyền chung.

Không được cho dịch truyền Nimotop vào một bao hay chai dịch truyền và không được trộn lẫn với các thuốc khác. Nên tiếp tục truyền Nimotop trong khi gây mê, phẫu thuật và chụp X quang mạch máu.

Nên sử dụng một khóa vòi ba chiều để gắn kết ống polyethylene Nimotop với đường dịch truyền sử dụng đồng thời và catheter trung tâm.

Thời gian truyền dịch:

Dự phòng:

Xuất huyết dưới nhện do phình mạch:

Nên bắt đầu truyền tĩnh mạch trong vòng 4 ngày sau khi xuất huyết và tiếp tục trong suốt giai đoạn nguy cơ co thắt mạch lớn nhất, nghĩa là cho đến 10-14 ngày sau khi xuất huyết dưới nhện. Nếu trong quá trình sử dụng Nimotop để dự phòng, nguyên nhân xuất huyết được điều trị bằng phẫu thuật, nên tiếp tục truyền Nimotop sau phẫu thuật ít nhất 5 ngày.

Sau khi kết thúc tiêm tuyền, nên tiếp tục uống 6 x 60 mg nimodipine mỗi ngày với khoảng cách 4 giờ trong khoảng 7 ngày sau đó.

Xuất huyết dưới nhện do chấn thương:

Nên bắt đầu truyền trong vòng 24 giờ sau khi xuất huyết, càng sớm càng tốt sau khi chẩn đoán thấy có máu ở dưới nhện, và tiếp tục truyền trong 7-10 ngày.

Sau khi kết thúc truyền tĩnh mạch, nên tiếp tục uống 6 x 60 mg nimodipine mỗi ngày với khoảng cách 4 giờ trong 11-14 ngày sau đó làm k o dài tổng số thời lượng điều trị (tiêm truyền + uống thuốc) đến 21 ngày.

Điều trị:

Xuất huyết dưới nhện chỉ do phình mạch:

Nếu các rối loạn thần kinh do thiếu máu cục bộ do co thắt mạch sau khi đã có sẵn xuất huyết dưới nhện, nên bắt đầu càng sớm càng tốt và tiếp tục ít nhất 5 ngày cho đến tối đa là 14 ngày. - Sau đó, nên uống 6 x 60 mg nimodipine mỗi ngày với khoảng cách 4 giờ trong 7 ngày. Nếu trong quá trình dùng Nimotop để dự phòng hay điều trị, nguyên nhân xuất huyết được điều trị bằng phẫu thuật, nên tiếp tục truyền Nimotop sau phẫu thuật ít nhất 5 ngày. Nhỏ giọt vào khoảng dưới nhện :

Xuất huyết dưới nhện chỉ do phình mạch:

Trong quá trình phẫu thuật, có thể truyền nhỏ giọt vào khoảng dưới nhện dung dịch Nimotop vừa mới pha loãng (1 ml dịch truyền Nimotop và 19 ml dung dịch Ringer) làm ấm đến nhiệt độ máu. Phải sử dụng dung dịch pha loãng Nimotop ngay sau khi pha chế.

Tính tương kỵ:

Do hoạt chất của dịch truyền Nimotop bị hấp thu bởi polyvinyl-chloride (PVC), chỉ có thể sử dụng ống dịch truyền polyethylene (PE).

Hoạt chất của dịch truyền Nimotop hơi nhạy cảm với ánh sáng do đó nên tránh sử dụng thuốc dưới sáng mặt trời trực tiếp. Nếu không tránh được sự tiếp xúc này, nên sử dụng ống bơm thủy tinh, và dây truyền dịch màu đen, nâu, vàng hay đỏ hoặc bảo vệ bơm truyền và ống bằng bao giấy bóng mờ. Tuy nhiên, không cần biện pháp bảo vệ đặc biệt nào trong vòng 10 giờ nếu truyền Nimotop dưới ánh sáng gián tiếp hay ánh sáng nhân tạo.

Qúa liều

Triệu chứng quá liều cấp tính là tụt mạnh huyết áp, tim nhanh hay tim chậm, và (sau khi dùng theo đường uống) viêm loét dạ dày tá tràng và buồn nôn.

Khi quá liều cấp, phải ngưng dùng Nimotop ngay lập tức. Nên áp dụng các biện pháp cấp cứu theo các triệu chứng. Nếu thuốc được dùng theo đường uống, nên xem x t đến việc rửa dạ dày cùng với dùng than hoạt. Nếu huyết áp giảm mạnh, có thể dùng dopamine hay adrenaline theo đường tĩnh mạch. Do không biết được chất giải độc, sau đó nên điều trị các triệu chứng nổi bật nhất.

Bảo quản

Tránh ánh mặt trời trực tiếp nếu chai thuốc đã tháo khỏi hộp bìa cứng. Không được sử dụng thuốc quá hạn dùng.

Tránh xa tầm với của trẻ em.