Nifedipine

2011-06-04 09:10 PM

Nifedipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin, có tác dụng chống cơn đau thắt ngực, chống tăng huyết áp và điều trị bệnh Raynaud.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Nifedipine.

Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci (điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 5 mg, 10 mg và 20 mg. Viên nén tác dụng kéo dài 30 mg, 60 mg, và 90 mg.

Tác dụng

Nifedipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin, có tác dụng chống cơn đau thắt ngực, chống tăng huyết áp và điều trị bệnh Raynaud.

Chỉ định

Dự phòng đau thắt ngực, đặc biệt khi có yếu tố co mạch như trong đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.

Tăng huyết áp.

Hội chứng Raynaud.

Chống chỉ định

Sốc do tim.

Hẹp động mạch chủ nặng.

Nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng.

Cơn đau cấp trong đau thắt ngực ổn định mạn, nhất là trong đau thắt ngực không ổn định.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Thận trọng

Sau khi bắt đầu điều trị, nếu thấy cơn đau do thiếu máu cục bộ xuất hiện hoặc cơn đau hiện có nặng lên nhanh chóng, cần phải ngừng thuốc.

Phải dùng thận trọng nifedipin khi người bệnh bị suy tim hoặc chức năng thất trái bị suy vì suy tim có thể nặng lên. Phải ngừng thuốc.

Phải giảm liều khi có tổn thương gan, đái tháo đường.

Tránh dùng nước ép bưởi vì có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc.

Nifedipin có thể ức chế chuyển dạ đẻ.

Thời kỳ mang thai

Các thuốc ức chế calci nói chung đều ức chế co bóp tử cung ở giai đoạn đầu, nhưng chưa có bằng chứng chắc chắn rằng thuốc làm chậm sinh đẻ. Tuy nhiên thuốc gây ra 1 số tai biến như: Gây thiếu oxy cho bào thai do giãn mạch, hạ huyết áp ở mẹ, làm giảm tưới máu tử cung và nhau thai.

Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy nifedipin gây độc đối với bào thai và gây quái thai, thường gặp là các biến dạng xương. Vì vậy không được dùng cho người mang thai trừ khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Do nifedipin đạt nồng độ cao trong sữa mẹ nên có thể gặp các tai biến đối với trẻ bú mẹ ngay cả ở liều bình thường. Vì vậy không dùng thuốc này cho người đang cho con bú, hoặc phải thôi không cho trẻ bú mẹ nếu mẹ dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Phù mắt cá chân, đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, nóng đỏ bừng mặt.

Ðánh trống ngực, tim đập nhanh (xảy ra phổ biến và rất bất lợi, nhiều khi phải bỏ thuốc).

Buồn nôn, ỉa chảy hoặc táo bón.

Ít gặp

Hạ huyết áp, tăng nặng cơn đau thắt ngực.

Ngoại ban, mày đay, ngứa.

Hiếm gặp

Ban xuất huyết, phản ứng dị ứng.

Giảm bạch cầu hạt.

Ngoại tâm thu, ngất.

Chứng vú to ở nam giới có phục hồi.

Tăng sản nướu răng (phì đại lợi răng).

Viêm da nhạy cảm ánh sáng, viên da tróc vẩy.

Tăng enzym gan (transaminase), ứ mật trong gan có hồi phục.

Khó thở.

Tăng đường huyết có phục hồi.

Ðau cơ, đau khớp, run.

Dị cảm.

Lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, hồi hộp.

Xử trí

Các tác dụng không mong muốn của nifedipin như chóng mặt, đỏ bừng mặt, đau đầu, hạ huyết áp, phù ngoại vi... thường là do tác dụng giãn mạch của thuốc gây nên.

Một nghịch lý xảy ra trong quá trình điều trị là ở một số người bệnh khi mới bắt đầu điều trị có hiện tượng đau thắt ngực tăng lên do huyết áp giảm đột ngột có thể gây thiếu máu cục bộ ở não, cơ tim, và một số người bệnh có thể bị mù thoáng qua. Khi gặp các tác dụng không mong muốn này thì nên ngừng điều trị ngay. Tuy nhiên các tác dụng không mong muốn nặng của nifedipin đòi hỏi phải ngừng điều trị hoặc phải giảm liều thường ít gặp.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Dạng viên nang: Thường dùng điều trị cơn cấp tính của bệnh tăng huyết áp, cơn đau thắt ngực, và bệnh Raynaud. Dạng này thường dùng đặt dưới lưỡi và dùng đường uống (cách dùng là chích thủng viên thuốc, nhai hoặc bóp hết dung dịch chứa trong viên thuốc vào miệng hoặc cắn vỡ viên thuốc rồi nuốt). Tuy nhiên gần đây, nhiều công trình nghiên cứu cho thấy nifedipin đặt cho tan dưới lưỡi có thể gây ra nhiều tai biến như tụt huyết áp quá mức, làm huyết áp giao động không kiểm soát được (nên hiện nay đã có khuyến cáo không được dùng để điều trị tăng huyết áp, đặc biệt trong cơn tăng huyết áp).

Dạng viên nén giải phóng chậm thường được dùng để điều trị bệnh tăng huyết áp, dự phòng đau thắt ngực và điều trị bệnh Raynaud. Với dạng viên này phải nuốt chửng nguyên viên thuốc, không được nhai, không bẻ hoặc làm vỡ viên thuốc.

Liều lượng

Tăng huyết áp: Dùng loại thuốc tác dụng chậm và kéo dài 10 - 40 mg/1 lần, ngày uống 2 lần hoặc 30 - 90 mg ngày uống 1 lần hoặc 20 - 100 mg ngày uống 1 lần tùy theo chế phẩm đã dùng.

Dự phòng đau thắt ngực: Dùng thuốc tác dụng chậm và kéo dài 10 - 40 mg/1 lần, ngày uống 2 lần hoặc 30 - 90 mg ngày uống 1 lần tùy theo chế phẩm.

Hội chứng Raynaud: Viên nang tác dụng nhanh 5 - 20 mg, 3 lần mỗi ngày.

Tương tác

Khi dùng đồng thời nifedipin với các thuốc khác có thể xảy ra nhiều tương tác thuốc. Dưới đây là 1 số tương tác thuốc thường gặp.

Các thuốc chẹn beta giao cảm: Mặc dù nifedipin cũng hay dùng phối hợp với các thuốc chẹn beta và thường dung nạp tốt, nhưng phải thận trọng vì có thể làm hạ huyết áp quá mức, tăng cơn đau thắt ngực, suy tim sung huyết và loạn nhịp tim, đặc biệt hay gặp ở người bệnh chức năng tim giảm. Tuy nhiên, lợi ích của nifedipin mang lại vẫn vượt xa các bất lợi có thể xảy ra.

Các thuốc kháng thụ thể H2 - histamin: Dùng đồng thời nifedipin với cimetidin có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng tác dụng của nifedipin, do vậy cần giảm liều khi phối hợp (cơ chế của tương tác này là do cimetidin ức chế chuyển hóa nifedipin thông qua ức chế enzym cytochrom P450). Tuy nhiên với ranitidin thì chỉ có tương tác ít, còn famotidin thì không tương tác với nifedipin.

Fentanyl: Hạ huyết áp mạnh xảy ra trong khi phẫu thuật ở các người bệnh dùng đồng thời nifedipin và fentanyl. Các nhà sản xuất thuốc khuyên nếu trong phẫu thuật phải dùng liều cao fentanyl thì phải tạm ngừng nifedipin ít nhất 36 giờ trước khi phẫu thuật, nếu tình trạng người bệnh cho phép.

Các thuốc chống động kinh: Dùng nifedipin đồng thời với các thuốc chống động kinh như phenytoin sẽ làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương, do đó tác dụng và độc tính của phenytoin (như đau đầu, rung giật nhãn cầu, run, rối loạn vận ngôn, trầm cảm...) đều tăng lên.

Theophylin: Nifedipin làm giảm nồng độ của theophylin trong huyết tương. Dùng nifedipin cùng với theophylin làm thay đổi kiểm soát hen.

Quinidin: Nifedipin có thể làm giảm đáng kể nồng độ trong huyết thanh của quinidin ở một số người bệnh này, nhưng lại không ảnh hưởng với một số bệnh khác.

Digoxin: Nifedipin làm tăng nồng độ trong huyết thanh của digoxin khoảng 15 - 45% khi dùng đồng thời, vì vậy phải theo dõi các dấu hiệu về ngộ độc digoxin và giảm liều nếu cần.

Chẹn giao cảm alpha: Các thuốc chẹn alpha, đặc biệt là prazosin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp do nifedipin ức chế chuyển hóa của prazosin, phải thận trọng.

Các thuốc chẹn calci khác: Nồng độ trong huyết tương của cả nifedipin và diltiazem đều tăng khi dùng phối hợp 2 thuốc này với nhau. Ðiều này có thể là do cả 2 thuốc đều được chuyển hóa bởi cùng 1 enzym gan, nên làm giảm chuyển hóa của mỗi thuốc.

Các thuốc chống kết tụ tiểu cầu: Tác dụng chống kết tụ tiểu cầu tăng lên nếu phối hợp nifedipin với aspirin hoặc ticlodipin.

Các chất ức chế miễn dịch: Cyclosporin làm giảm chuyển hóa của nifedipin thông qua ức chế cạnh tranh enzym chuyển hóa cytochrom P450.

Rifampicin: Rifampicin gây cảm ứng enzym cytochrom P450 ở gan, vì vậy làm giảm nồng độ nifedipin trong huyết tương và làm tăng các cơn đau thắt ngực.

Các thuốc chống viêm phi steroid: Indomethacin và các thuốc chống viêm phi steroid khác có thể đối kháng với tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc chẹn calci thông qua ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, hoặc gây ứ muối và nước.

Nước ép quả bưởi: Khi uống nước ép quả bưởi với nifedipin sẽ làm tăng sinh khả dụng của nifedipin. Tương tác này có thể là do một số thành phần trong nước bưởi gây ức chế enzym P450.

Rượu: Làm tăng sinh khả dụng và ức chế chuyển hóa của nifedipin. Kết quả là nồng độ trong huyết thanh và tác dụng của nifedipin tăng lên.

Các tương tác khác: Thận trọng khi dùng đồng thời nifedipin với các thuốc sau: Các thuốc chống đông máu (dẫn chất coumarin và indandion), các thuốc chống co giật (hydantoin), quinin, các salicylat, sulfinpyrazon, estrogen, amphotericin B, các thuốc ức chế enzym carbonic anhydrase, các corticoid, các thuốc lợi tiểu thải kali (như bumetanid, furosemid, acid ethacrynic), natri phosphat...

Bảo quản

Dạng viên nang nên bảo quản trong lọ sẫm màu để tránh ánh sáng, nút chặt và để ở nhiệt độ 15 – 25 độ C. Dạng viên nén để trong các lọ nút chặt, ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Các kinh nghiệm phát hiện quá liều nifedipin còn ít. Nói chung tương tự các triệu chứng của các tác dụng không mong muốn, nhưng ở mức độ nặng hơn như: Buồn nôn, đau đầu, hạ huyết áp, tim đập nhanh hoặc chậm, đỏ bừng mặt, hạ kali máu, blốc nhĩ thất...

Xử trí: Phải nhanh chóng rửa dạ dày, uống than hoạt. Nhanh chóng dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ và triệu chứng.

Nếu hạ huyết áp, đặt người bệnh nằm ngửa, kê cao chân, rồi truyền dịch để làm tăng lượng huyết tương, tuy nhiên cần phải tránh quá tải đối với tim. Nếu huyết áp chưa điều hòa được thì tiêm tĩnh mạch calci gluconat hoặc calci clorid. Nếu người bệnh vẫn còn hạ huyết áp thì cần phải truyền các thuốc cường giao cảm như: Isoprenalin, dopamin, hoặc noradrenalin.

Nếu nhịp tim chậm thì dùng atropin, isoprenalin hoặc đặt máy tạo nhịp.

Nếu nhịp tim nhanh, nhịp nhanh thất hoặc rung nhĩ thì khử rung, tiêm tĩnh mạch lidocain hoặc procainamid.

Nếu co giật thì truyền tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa 20 mg và thuốc viên tan chậm có hàm lượng tối đa 30 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Podophyllum resin (nhựa)

Nhựa podophylum là thuốc làm tróc lớp sừng da, có tác dụng ăn da và tẩy. Podophylotoxin (tên chung quốc tế: Podophyllotoxin; mã ATC: D06B B04) là thành phần hoạt tính chủ yếu của nhựa podophylum.

Norethisterone

Norethisteron và norethisteron acetat là progestin tổng hợp. Thuốc có chung tác dụng dược lý của progestin. Ở nữ, norethisteron làm biến đổi nội mạc tử cung tăng sinh do estrogen thành nội mạc tử cung tiết.

Necitumumab

Necitumumab được sử dụng để điều trị bước đầu cho bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) kết hợp với gemcitabine và cisplatin.

Nuril

Nuril (Enalapril maleate) là muối maleate của enalapril, ethyl ester của enalaprilat, chất ức chế ACE (men chuyển angiotensin) có tác dụng kéo dài.

Niraparib

Niraparib được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô buồng trứng tái phát hoặc tiến triển, ống dẫn trứng hoặc ung thư phúc mạc nguyên phát.

Nicotine xịt mũi

Nicotine dùng trong mũi được sử dụng cho liệu pháp thay thế nicotin để giảm các triệu chứng cai nghiện trong quá trình cai thuốc lá.

Neurobion

Vitamine B1, B6, B12 đều cần thiết cho việc chuyển hóa bình thường của tế bào thần kinh, và sự phối hợp này tăng cường mạnh hiệu quả điều trị của chúng so với hiệu quả của từng vitamin trên khi dùng riêng rẽ.

Novobedouze Dix Mille

Điều trị hỗ trợ trong một số bệnh lý đau rễ thần kinh (đau dây thần kinh hông, đau dây thần kinh cổ cánh tay), trong các bệnh thần kinh gây đau và một số bệnh viêm dây thần kinh mắt ở phía sau nhãn cầu do thuốc và độc chất.

Norditropin Nordilet

Bất kỳ bằng chứng nào về khối u ác tính đang hoạt động. Khối u tân sinh nội sọ phải không hoạt tính và phải hoàn tất điều trị chống khối u trước khi bắt đầu điều trị bằng Norditropin.

Nautamine

Nếu cần, có thể uống Nautamine được trong 3 tháng cuối của thai kỳ, nhưng không nên uống nhiều lần. Nếu có uống thuốc vào cuối thai kỳ, nên theo dõi các chức năng thần kinh và tiêu hóa của trẻ sơ sinh.

Natri thiosulfat: thuốc giải độc, chống nấm, Aginsulfen, Sagofene, Vacosulfenep SC

Natri thiosulfat dùng toàn thân được dùng để điều trị nhiễm độc cyanid, cyanid có ái lực rất cao với sắt hoá trị 3 của cytochrom oxidase ở ty lạp thể, nên làm hô hấp tế bào bị ức chế gây thiếu oxy mô

Neostigmin (synstigmine)

Neostigmin làm mất hoạt tính của acetylcholinesterase, là enzym có chức năng trung hoà acetylcholin được giải phóng. Nhờ ức chế enzym này mà sự phân hủy acetylcholin bị kìm hãm.

Nitroglycerin ngậm dưới lưỡi

Nitroglycerin ngậm dưới lưỡi là thuốc kê đơn dùng để điều trị hoặc dự phòng cơn đau thắt ngực cấp tính.

Nadaxena: thuốc giảm đau và viêm do viêm khớp mạn tính

Giảm triệu chứng đau và viêm do viêm khớp mạn tính, viêm xương khớp, viêm khớp đốt sống, viêm cột sống dính khớp

Nacardio

Tăng huyết áp ở bệnh nhân suy thận mãn tính, đái tháo đường và/hoặc suy tim: Người lớn: Khởi đầu 150 mg/ngày, có thể tăng đến 300 mg/ngày hoặc dùng thêm thuốc lợi tiểu hoặc kết hợp thuốc trị cao huyết áp khác.

Nicorandil: Getcoran, Nicomen, Nikoran, Orandil, thuốc chống đau thắt ngực

Nicorandil cũng là một thuốc mở kênh kali nên giãn cả các tiểu động mạch và các động mạch vành lớn, đồng thời nhóm nitrat còn gây giãn tĩnh mạch thông qua kích thích guanylate cyclase

Neupogen

Neupogen! Filgrastime là một protéine tinh chế không glycosyl hóa, chứa 175 acide amine. Filgrastime được sản xuất từ vi khuẩn E. coli đã có gắn thêm gène sản xuất G-CSF.

Aluminium (nhôm) phosphate

Nhôm phosphat được dùng như một thuốc kháng acid dịch dạ dày dưới dạng gel nhôm phosphat (một hỗn dịch) và dạng viên nén. Nhôm phosphat làm giảm acid dịch vị dư thừa nhưng không gây trung hòa.

Neulastim

Rút ngắn thời gian giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tỷ lệ sốt giảm bạch cầu đa nhân trung tính & giảm tỷ lệ nhiễm trùng biểu hiện giảm bớt bạch cầu đa nhân trung tính có sốt ở bệnh nhân hóa trị độc tế bào cho bệnh ác tính.

Novynette: thuốc ngừa thai

Bắt đầu dùng thuốc vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt, dùng mỗi ngày 1 viên liên tục trong 21 ngày, tốt nhất là vào cùng giờ mỗi ngày. Tiếp theo là 7 ngày không dùng thuốc, trong thời gian này sẽ hành kinh.

Neoamiyu

Dùng Neoamiyu khi chất dinh dưỡng không thể hoặc không được cung cấp đủ qua đường miệng cần phải nuôi bằng đường tiêm truyền.

Nortriptyline

Nortriptyline là thuốc kê đơn dùng để điều trị trầm cảm. Nó cũng có thể được sử dụng để giúp bệnh nhân bỏ thuốc lá.

Nalidixic acid

Nalidixic Acid đã đánh dấu hoạt tính kháng khuẩn chống lại các vi khuẩn gram âm bao gồm cả Enterobacter , Escherichia coli , Morganella morganii , Proteus Mirabilis , Proteus vulgaris và Providencia rettgeri.

Norethindrone Acetate/Ethinyl Estradiol

Norethindrone Acetate/Ethinyl Estradiol là thuốc kê đơn dùng để tránh thai và liệu pháp thay thế hormone.

Nebivolol

Nebivolol là thuốc chẹn Beta chọn lọc Beta-1, một loại thuốc theo toa dùng để điều trị tăng huyết áp.