- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần N
- Neostigmin (synstigmine)
Neostigmin (synstigmine)
Neostigmin làm mất hoạt tính của acetylcholinesterase, là enzym có chức năng trung hoà acetylcholin được giải phóng. Nhờ ức chế enzym này mà sự phân hủy acetylcholin bị kìm hãm.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên quốc tế: Neostigmine (Synstigmine).
Loại thuốc: Thuốc tác dụng giống thần kinh đối giao cảm (thuốc kháng cholinesterase).
Dạng thuốc và hàm lượng
Ống tiêm (neostigmin methylsulfat) 0,25 mg/1 ml; 0,5 mg/1 ml; 5 mg/10 ml; 10 mg/10 ml.
Viên nén: (neostigmin bromid) 15 mg.
Tác dụng
Neostigmin làm mất hoạt tính của acetylcholinesterase, là enzym có chức năng trung hoà acetylcholin được giải phóng. Nhờ ức chế enzym này mà sự phân hủy acetylcholin bị kìm hãm. Ðiều đó dẫn đến kéo dài thời gian tác dụng và tăng hiệu lực của acetylcholin giải phóng tại thụ thể dây thần kinh tận cùng tiết acetylcholin. Hệ quả là các cơ quan chịu sự chi phối của các neuron acetylcholin bị tác động mạnh mẽ hơn.Tác dụng tăng cường này của acetylcholin có thể gây tăng tác dụng giống nicotin và cả tác dụng giống muscarin. Neostigmin làm giảm tác dụng giống cura trên cơ xương và làm giảm tác dụng gây ức chế cơ hô hấp của cura. Neostigmin chỉ có tác dụng đối kháng với các thuốc "giãn cơ tác dụng ngoại vi và không khử cực" kiểu cura. Với những thuốc gây khử cực bền ở tấm vận động, như suxamethonium thì neostigmin không thể đối kháng được. Nếu dùng cùng với suxamethonium, neostigmin gây tăng giãn cơ và gây tăng nguy cơ suy giảm hô hấp. Ðiều này cần phải được chú ý.
Chỉ định
Mất trương lực ruột và bàng quang.
Bệnh nhược cơ.
Giải độc khi dùng quá liều thuốc giãn cơ kiểu cura.
Chống chỉ định
Tắc ruột và tắc đường tiết niệu nguyên nhân cơ học hoặc viêm màng bụng. Có tiền sử quá mẫn với neostigmin và bromid (ion bromid từ neostigmin bromid có thể gây phản ứng dị ứng).
Thận trọng
Người hen, do nguy cơ gây co thắt phế quản và hen. Khi dùng neostigmin để giải độc cura, điều trị phải do bác sĩ gây mê có kinh nghiệm đảm nhiệm.
Phải hết sức thận trọng khi dùng neostigmin cho người bệnh mới phẫu thuật ruột hoặc bàng quang và ở người có bệnh tim mạch bao gồm loạn nhịp tim, nhịp tim chậm và giảm huyết áp cũng như ở người tăng trương lực thần kinh phó giao cảm, bệnh động kinh, cường giáp, Parkinson, hen phế quản hoặc loét dạ dày (vì gây tăng nguy cơ loạn nhịp tim).
Không được dùng neostigmin cho người bệnh đang gây mê bằng cyclopropan, halothan.
Cần thận trọng ở người dùng neostigmin toàn thân đối với bệnh nhược cơ, đồng thời dùng các thuốc kháng acetylcholinesterase tra mắt như ecothiopat, vì có thể tăng thêm độc tính.
Vì neostigmin được chuyển hóa ở gan và thải trừ qua thận, nên cần thận trọng khi dùng neostigmin ở người bị bệnh gan hoặc bệnh thận.
Cũng dùng thận trọng ở người bệnh sau phẫu thuật, vì neostigmin có thể gây trầm trọng các vấn đề hô hấp do đau sau phẫu thuật, dùng thuốc giảm đau, giữ lại các chất tiết hoặc xẹp phổi. Cần cẩn thận ở người nhiễm khuẩn đường niệu, vì trương lực cơ bàng quang tăng có thể làm triệu chứng nặng thêm.
Thời kỳ mang thai
Chưa có tư liệu về chất ức chế cholinesterase gây tổn hại cho thai nhi. Tuy nhiên vài trường hợp trẻ sơ sinh bị yếu cơ tạm thời khi mẹ dùng neostigmin trong khi có thai. Việc dùng neostigmin cần được cân nhắc, lợi ích điều trị phải cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú
Neostigmin không bài tiết vào sữa, vì vậy thuốc có thể sử dụng trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Tiết nước bọt, ra mồ hôi.
Chậm nhịp tim và hạ huyết áp.
Co thắt phế quản.
Co đồng tử.
Ít gặp
Ỉa chảy.
Co cứng cơ (chuột rút).
Liều lượng và cách dùng
Mất trương lực ruột hoặc bàng quang: Ðiều trị dự phòng càng sớm càng tốt sau phẫu thuật, tiêm dưới da 0,25 mg (0,1 ml) cứ 4 - 6 giờ một lần, trong 2 - 3 ngày. Ðiều trị liệt ruột sau phẫu thuật: Tiêm dưới da 0,5 - 1,0 mg (0,2 - 0,4 ml). Thuốc có tác dụng trong 10 - 30 phút sau khi tiêm.
Bệnh nhược cơ: Liều cho từng cá thể tùy theo mức độ của bệnh và đáp ứng của từng người. Ðiều trị bằng đường uống, khi có thể.
Liều người lớn: Khởi đầu uống 15 mg, cứ 3 - 4 giờ 1 lần. Liều và khoảng cách thời gian uống được điều chỉnh nếu cần. Liều duy trì trung bình là 150 mg (dao động từ 15 - 375 mg) mỗi ngày. Với người bị bệnh nhược cơ nặng, cần phải tiêm bắp hoặc dưới da 0,5 mg. Các liều tiếp theo phải dựa vào đáp ứng của từng người.
Liều trẻ em: Uống 2 mg cho 1 kg thể trọng mỗi ngày, chia thành 6 - 8 liều. Trường hợp tiêm bắp hoặc dưới da: 0,01 - 0,04 mg cho 1 kg thể trọng, cách 2 - 3 giờ một lần.
Giải độc quá liều cura: Bắt đầu điều trị bằng tiêm tĩnh mạch atropin sulphat (ít nhất 1 mg). Phải chờ tần số mạch tăng, và sau đó tiêm tĩnh mạch neostigmin với liều 0,5 - 5 mg. Tiêm chậm, từng bước và điều chỉnh cẩn thận để đạt tác dụng.
Tương tác
Neostigmin tương tác với các thuốc gây mê đường hô hấp hydrocarbon, như cloroform, cyclopropan, enfluran, halothan, methoxylfluran, tricloroethylen, Tác dụng ức chế hoạt tính cholinesterase trong huyết tương của thuốc trị nhược cơ làm giảm sự chuyển hóa của những thuốc gây mê này, dẫn đến tăng nguy cơ độc tính.
Neostigmin, đặc biệt ở liều cao, có thể làm giảm hoạt tính chẹn thần kinh - cơ của quinin.
Khi sử dụng đồng thời với các tác nhân chẹn thần kinh - cơ khử cực như succinylcholin, tác dụng chẹn pha I của các thuốc này có thể kéo dài; tuy nhiên, khi đã dùng thuốc chẹn thần kinh - cơ khử cực trong một thời gian dài và chẹn khử cực đã chuyển thành chẹn không khử cực thì neostigmin có thể đảo ngược tác dụng chẹn không khử cực. Thuốc tiêm neostigmin ức chế một cách hiệu quả tác dụng của các chất giãn cơ không khử cực và có thể sử dụng tương tác này để điều trị làm mất tác dụng giãn cơ sau phẫu thuật. Chẹn thần kinh - cơ đối kháng với tác dụng của neostigmin trên cơ xương.
Trong suy thận, neostigmin có tác dụng kéo dài (1 - 2 giờ) tác dụng của suxamethonium (thuốc này đã cho vài giờ sau mổ ghép thận).
Atropin đối kháng với tác dụng muscarinic của neostigmin và tương tác này được sử dụng để làm mất các triệu chứng muscarinic trong ngộ độc neostigmin.
Bảo quản
Bảo quản trong lọ kín ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất là trong khoảng từ 15 đến 30 độ C. Tránh để lạnh và tránh ánh sáng. Ðể tránh xa tầm với của trẻ em.
Tương kỵ
Tránh dùng neostigmin và atropin trong cùng một bơm tiêm, vì có khả năng gây phản ứng.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng của quá liều và độc tính:
Tác dụng quá liều neostigmin biểu hiện bằng các triệu chứng muscarinic và nicotinic cùng các dấu hiệu liên quan tới hệ thần kinh trung ương.
Tác dụng trên hệ thần kinh trung ương: Lú lẫn, thất điều, nói líu nhíu, mất phản xạ, nhịp thở Cheyne - Stockes, co giật toàn thân, hôn mê và liệt hô hấp trung ương. Tác dụng trên vận mạch và các trung tâm tim mạch khác ở hành não dẫn đến hạ huyết áp.
Triệu chứng muscarinic: Mờ mắt, ỉa chảy nặng, tăng tiết dịch phế quản hoặc tăng tiết nước bọt quá mức, nôn nhiều, hơi thở nông, rối loạn hô hấp, thở khò khè, căng ngực, nhịp tim chậm, chuột rút cơ hoặc co giật cơ.
Triệu chứng nicotinic: Tăng yếu cơ hoặc liệt, đặc biệt ở cánh tay, cổ, vai, lưỡi, chuột rút cơ hoặc co giật cơ.
Ðiều trị quá liều:
Atropin, tiêm tĩnh mạch 2 đến 4 mg, ngoài ra có thể tiêm bắp 2 mg, cứ 5 đến 10 phút một lần, cho đến khi mất các triệu chứng muscarinic và nicotinic.
Quy chế
Thuốc độc bảng A.
Bài viết cùng chuyên mục
Nimodipin
Nimodipin làm giảm tác động của thiếu máu cục bộ và làm giảm nguy cơ co mạch sau chảy máu dưới màng nhện. Tác dụng tốt của nimodipin là do làm giãn các mạch não nhỏ co thắt.
Nevirapin: Nevicure, Nevirapine, Nevula, Viramune, thuốc kháng retrovirus
Nevirapin có tác dụng ức chế chọn lọc cao trên enzym phiên mã ngược của HIV 1, và không ức chế enzym của tế bào, bao gồm các polymerase alpha, beta, gamma hoặc delta của tế bào bình thường ở người
Novynette: thuốc ngừa thai
Bắt đầu dùng thuốc vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt, dùng mỗi ngày 1 viên liên tục trong 21 ngày, tốt nhất là vào cùng giờ mỗi ngày. Tiếp theo là 7 ngày không dùng thuốc, trong thời gian này sẽ hành kinh.
Neo Pyrazon
Neo-pyrazon ngăn cản hoạt động của men lysosome: Điều này rất có giá trị vì men lysosome được xem như giữ vai trò quan trọng trong bệnh căn của các bệnh khớp và trong sự thoái hóa của mô liên kết và khớp.
Nadroparin calci: Fraxiparine, thuốc chống đông máu, huyết khối heparin trọng lượng phân tử thấp
Nadroparin là một heparin trọng lượng phân tử thấp, gồm một hỗn hợp không đồng nhất các mạch glycosaminoglycan polysaccarid sulfat, trong đó pentasaccarid là vị trí liên kết đặc hiệu của antithrombin III.
Nutroplex
Nutroplex có những vitamine và khoáng chất cần thiết cho nhu cầu dinh dưỡng hàng ngày cũng như giúp bù đắp những thiếu hụt do dinh dưỡng, đặc biệt là cung cấp lysine là acide amine thường thiếu hụt .
Norethindrone
Norethindrone là thuốc tránh thai, tên thương hiệu: Camila, Errin, Heather, Jencycla, Jolivette, Lyza, Nor QD, Nora-BE, norethisterone, Norhisterone, Deblitane, Sharobel.
Naloxon
Naloxon hydroclorid là một chất bán tổng hợp, dẫn xuất từ thebain, có tác dụng đối kháng opiat. Khi dùng với liều bình thường cho người bệnh gần đây không dùng opiat, naloxon ít hoặc không có tác dụng dược lý.
Natri (sodium) chlorid
Dung dịch tiêm natri clorid có khả năng gây bài niệu phụ thuộc vào thể tích tiêm truyền và điều kiện lâm sàng của người bệnh. Dung dịch 0,9% natri clorid không gây tan hồng cầu.
Nalbuphine
Nalbuphine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị cơn đau và như một chất bổ sung gây mê.
Mục lục các thuốc theo vần N
Nabica - xem Natri bicarbonat, Nabica 400mg - xem Natri bicarbonat, NaCl - xem Natri clorid, Nadolol, Nadostine - xem Nystatin, Nafarelin - xem Thuốc tương tự hormon giải phóng gonadotropin.
NADH
Công dụng của NADH bao gồm điều trị hội chứng mệt mỏi mãn tính, cải thiện tinh thần minh mẫn, tỉnh táo và tập trung, trầm cảm, lệch múi giờ, tăng huyết áp, bệnh Parkinson và bệnh Alzheimer.
Natamycin: Natacare, Natacina, Natamocin, Natasan, thuốc chống nấm tại chỗ
Natamycin có tác dụng chống nấm liên kết với các sterol ở màng tế bào nấm, làm biến đổi tính thấm và chức năng của màng, làm cho kali và các thành phần tế bào thiết yếu khác bị cạn kiệt
Nonoxynol-9
Thuốc đặt âm đạo Nonoxynol-9 là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để ngừa thai; khi được sử dụng với bao cao su hoặc màng ngăn, hiệu quả sẽ tăng lên.
Neupogen
Neupogen! Filgrastime là một protéine tinh chế không glycosyl hóa, chứa 175 acide amine. Filgrastime được sản xuất từ vi khuẩn E. coli đã có gắn thêm gène sản xuất G-CSF.
Norash
Oxyde kẽm là một chất làm se da nhẹ và được dùng như là một thuốc bôi tại chỗ để làm dịu và bảo vệ da khi bị trầy xướt.
Nexium Mups: thuốc điều trị trào ngược loét dạ dày tá tràng
Nexium Mups (Esomeprazol) là một bazơ yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axit cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.
Nexium Injection: thuốc điều trị trào ngược loét dạ dày tá tràng
Nexium Injection (Esomeprazol) là dạng đồng phân S- của omeprazol và làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt ở tế bào đích. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành.
Niclosamid
Niclosamid, dẫn chất salicylanilid có clor, là thuốc chống giun sán có hiệu quả cao trên sán bò (Taenia sagitata), sán lợn (T. solium), sán cá (Diphyllobothrium latum) và sán lùn (Hymenolepis nana).
Nebivolol stada: thuốc điều trị tăng huyết áp
Nebivolol là thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh, tác động này do SRRR-enatiomer (d-enatiomer), Thuốc có những đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với L-arginin/nitric oxyd trên đường đi.
NovoMix 30 FlexPen
Tiêm dưới da vùng đùi hoặc thành bụng ít nhất 6 giây, ngay trước bữa ăn. Thay đổi vị trí trong cùng vùng tiêm để giảm nguy cơ loạn dưỡng mỡ.
Neoxidil
Neoxidil được chỉ định trong điều trị hói đầu kiểu nam giới (alopecia androgenetica) tại đỉnh đầu. Thuốc không có tác dụng nào trên chứng hói đầu ở trán.
Nuril
Nuril (Enalapril maleate) là muối maleate của enalapril, ethyl ester của enalaprilat, chất ức chế ACE (men chuyển angiotensin) có tác dụng kéo dài.
Nystatin
Nystatin có tác dụng kìm hãm hoặc diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ và độ nhạy cảm của nấm, không tác động đến vi khuẩn chí bình thường trên cơ thể.
Nivolumab
Nivolumab chỉ định để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển, ung thư hạch Hodgkin cổ điển, ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ và ung thư biểu mô tiết niệu.