Nalbuphine

Tên thương hiệu: Nubain.

Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau opioid.

Tên chung: Nalbuphine.

Nalbuphine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị cơn đau và như một chất bổ sung gây mê.

Liều lượng

Dung dịch tiêm: 10 mg/mL; 20 mg/mL.

Giảm đau

Liều lượng người lớn:

Bệnh nhân không dung nạp opioid: 10-20 mg /70kg IV/IM/SC cứ sau 3-6 giờ khi cần thiết; liều cá nhân không quá 20 mg.

Bệnh nhân lệ thuộc thuốc phiện: Dùng ¼ liều và theo dõi các dấu hiệu cai thuốc.

Không quá 160 mg/ngày.

Liều lượng trẻ em:

Trẻ em dưới 1 tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Trẻ trên 1 tuổi: 0,1-0,2 mg/kg IV/IM/SC mỗi 3-4 giờ nếu cần; liều cá nhân không quá 20 mg; không vượt quá 160 mg/ngày.

Bổ sung gây mê

Liều lượng người lớn: 0,3-3 mg/kg IV trong 1-15 phút, sau đó 0,25-0,5 mg/kg khi cần thiết.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Buồn ngủ, chóng mặt, cảm giác quay, khô miệng, nhức đầu, đổ mồ hôi, da lạnh hoặc ẩm ướt, buồn nôn, và nôn mửa.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Nổi mề đay, khó thở, sưng ở mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, thở chậm với những khoảng dừng dài, môi màu xanh, khó thức dậy, hô hấp yếu, ngừng thở khi ngủ, choáng váng, buồn ngủ trầm trọng, táo bón nặng, buồn nôn, nôn mửa, ăn mất ngon, chóng mặt, tình trạng mệt mỏi hoặc yếu đuối  ngày càng trầm trọng,kích động, ảo giác, sốt, đổ mồ hôi, run rẩy, nhịp tim nhanh, cứng cơ, co giật và mất phối hợp.

Chống chỉ định

Suy hô hấp đáng kể.

Tiêu chảy liên quan đến độc tố, tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả viêm đại tràng giả mạc.

Hen phế quản cấp tính hoặc nặng, nhịp tim chậm, bệnh viêm ruột.

Thận trọng

Các trường hợp mắc hội chứng serotonin, một tình trạng có khả năng đe dọa đến tính mạng, được báo cáo khi sử dụng đồng thời các thuốc serotonergic; điều này có thể xảy ra trong phạm vi liều lượng khuyến cáo; sự xuất hiện của các triệu chứng thường xảy ra trong vòng vài giờ đến vài ngày sau khi sử dụng đồng thời, nhưng có thể xảy ra muộn hơn; ngừng điều trị ngay lập tức nếu nghi ngờ hội chứng serotonin.

Trị liệu có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng bao gồm hạ huyết áp thế đứng và ngất ở bệnh nhân cấp cứu; có nguy cơ gia tăng ở những bệnh nhân có khả năng duy trì huyết áp đã bị tổn hại do giảm thể tích máu hoặc sử dụng đồng thời một số loại thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: phenothiazin hoặc thuốc gây mê toàn thân); theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu hạ huyết áp sau khi bắt đầu hoặc chuẩn độ liều lượng; ở những bệnh nhân bị sốc tuần hoàn, liệu pháp có thể gây giãn mạch làm giảm thêm cung lượng tim.và huyết áp; tránh điều trị ở bệnh nhân bị sốc tuần hoàn.

Ở những bệnh nhân có thể dễ bị ảnh hưởng nội sọ do giữ CO2 (ví dụ, những người có bằng chứng tăng áp lực nội sọ hoặc khối u não), liệu pháp có thể làm giảm điều hòa hô hấp và kết quả là giữ CO2 có thể làm tăng thêm áp lực nội sọ; theo dõi những bệnh nhân này để biết dấu hiệu an thần và suy hô hấp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị; opioid có thể che khuất diễn biến lâm sàng ở bệnh nhân bị chấn thương đầu; tránh sử dụng ở bệnh nhân suy giảm ý thức hoặc hôn mê.

Chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả liệt ruột; có thể gây co thắt cơ vòng Oddi; opioid có thể làm tăng amylase huyết thanh; theo dõi những bệnh nhân mắc bệnh đường mật, kể cả viêm tụy cấp, để biết các triệu chứng xấu đi.

Trị liệu có thể làm tăng tần suất co giật ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật và các tình trạng lâm sàng khác liên quan đến co giật; theo dõi bệnh nhân để kiểm soát cơn động kinh tồi tệ hơn trong quá trình điều trị.

Tránh sử dụng hỗn hợp thuốc chủ vận/đối kháng (ví dụ: pentazocine, nalbuphine và butorphanol) hoặc thuốc giảm đau chủ vận một phần (ví dụ: buprenorphine) ở những bệnh nhân đang dùng thuốc giảm đau chủ vận opioid đầy đủ; thuốc giảm đau hỗn hợp chủ vận/đối kháng và chủ vận từng phần có thể làm giảm tác dụng giảm đau và/hoặc thúc đẩy các triệu chứng cai thuốc; khi bệnh nhân phụ thuộc về thể chất thì ngừng điều trị, giảm liều dần dần; không ngừng điều trị đột ngột ở những bệnh nhân này.

Cảnh báo bệnh nhân không lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm trừ khi họ chịu được tác dụng của thuốc và biết họ sẽ phản ứng với thuốc như thế nào.

Mặc dù suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa đến tính mạng hoặc gây tử vong có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, nhưng rủi ro là lớn nhất khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều; theo dõi bệnh nhân chặt chẽ về tình trạng suy hô hấp, đặc biệt là trong vòng 24 đến 72 giờ đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều; vô tình nuốt phải dù chỉ một liều, đặc biệt là ở trẻ em, có thể dẫn đến suy hô hấp và tử vong do dùng quá liều opioid.

Opioid có thể gây rối loạn hô hấp liên quan đến giấc ngủ bao gồm chứng ngưng thở khi ngủ trung ương (CSA) và tình trạng thiếu oxy liên quan đến giấc ngủ ; sử dụng opioid làm tăng nguy cơ CSA theo kiểu phụ thuộc vào liều lượng; ở những bệnh nhân có biểu hiện CSA, hãy cân nhắc việc giảm liều opioid bằng các phương pháp tốt nhất để giảm liều opioid.

Tử vong đã xảy ra ở trẻ bú mẹ tiếp xúc với hàm lượng opioid cao trong sữa mẹ vì các bà mẹ là những người chuyển hóa opioid cực nhanh.

An thần sâu sắc, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong có thể xảy ra do dùng đồng thời với các thuốc benzodiazepin hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ, thuốc an thần/thuốc ngủ không chứa benzodiazepine, thuốc giải lo âu, thuốc an thần, thuốc giãn cơ, thuốc gây mê toàn thân, thuốc chống loạn thần, các loại thuốc phiện khác, rượu); Vì những rủi ro này, nên dành việc kê đơn đồng thời các loại thuốc này để sử dụng cho những bệnh nhân không có đủ lựa chọn điều trị thay thế.

Chống chỉ định sử dụng ở những bệnh nhân bị hen phế quản cấp tính hoặc nặng trong môi trường không được giám sát hoặc không có thiết bị hồi sức; những bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính đáng kể hoặc bệnh tim phổi và có dự trữ hô hấp giảm đáng kể, tình trạng thiếu oxy, tăng CO2 máu hoặc suy hô hấp trước đó có nguy cơ giảm trung khu điều hòa hô hấp bao gồm cả ngưng thở, ngay cả ở liều lượng khuyến cáo.

Suy hô hấp đe dọa tính mạng có nhiều khả năng xảy ra ở bệnh nhân lớn tuổi, suy nhược hoặc suy nhược vì họ có thể bị thay đổi dược động học hoặc độ thanh thải thay đổi so với bệnh nhân trẻ hơn, khỏe mạnh hơn; giám sát chặt chẽ.

Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) có thể làm tăng tác dụng của opioid, chất chuyển hóa có hoạt tính của opioid, bao gồm ức chế hô hấp, hôn mê và lú lẫn; điều trị không nên được thực hiện trong vòng 14 ngày kể từ khi bắt đầu hoặc ngừng MAOIs.

Các trường hợp suy thượng thận được báo cáo khi sử dụng opioid, thường xuyên hơn sau hơn một tháng sử dụng; các triệu chứng có thể bao gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt và huyết áp thấp; nếu chẩn đoán suy thượng thận, điều trị bằng liều corticosteroid thay thế sinh lý; cai nghiện thuốc phiện cho bệnh nhân để chức năng tuyến thượng thận phục hồi và tiếp tục điều trị bằng corticosteroid cho đến khi chức năng tuyến thượng thận phục hồi; các loại thuốc phiện khác có thể được thử vì một số trường hợp được báo cáo sử dụng một loại thuốc phiện khác mà không bị suy thượng thận tái phát.

Hãy thận trọng khi lựa chọn liều lượng cho bệnh nhân cao tuổi, thường bắt đầu ở mức thấp nhất trong khoảng liều, phản ánh tần suất suy giảm chức năng gan, thận hoặc tim và bệnh đồng thời hoặc điều trị bằng thuốc khác nhiều hơn; Vì bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị suy giảm chức năng thận nên cần thận trọng trong việc lựa chọn liều lượng và có thể hữu ích trong việc theo dõi chức năng thận.

Suy hô hấp; nalbuphine gây ra ít nguy cơ an thần hô hấp hơn so với thuốc chủ vận opioid thuần túy.

Nhồi máu cơ tim.

Thận trọng khi bị suy gan.

Bệnh nhân trải qua phẫu thuật đường mật.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng kéo dài thuốc giảm đau opioid trong thời kỳ mang thai có thể gây ra hội chứng cai nghiện opioid ở trẻ sơ sinh  không có sẵn dữ liệu ở phụ nữ mang thai để thông báo nguy cơ liên quan đến thuốc đối với các dị tật bẩm sinh nghiêm trọng và sảy thai; các nghiên cứu đã công bố về việc sử dụng morphine trong thời kỳ mang thai đã không báo cáo về mối liên hệ rõ ràng giữa morphine và các dị tật bẩm sinh nghiêm trọng.

Việc sử dụng kéo dài thuốc giảm đau opioid trong thời kỳ mang thai vì mục đích y tế hoặc phi y tế có thể dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất ở trẻ sơ sinh và hội chứng cai opioid ngay sau khi sinh; sự khởi phát, thời gian và mức độ nghiêm trọng của hội chứng cai nghiện opioid ở trẻ sơ sinh khác nhau tùy thuộc vào loại opioid cụ thể được sử dụng, thời gian sử dụng, thời gian và lượng lần sử dụng cuối cùng của bà mẹ cũng như tốc độ loại bỏ thuốc ở trẻ sơ sinh; quan sát trẻ sơ sinh về các triệu chứng của hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh và xử lý phù hợp.

Nhịp tim thai chậm nghiêm trọng được báo cáo khi dùng thuốc trong quá trình chuyển dạ; naloxone có thể đảo ngược những tác dụng này; mặc dù không có báo cáo về nhịp tim chậm của thai nhi sớm hơn trong thai kỳ, nhưng nó có thể xảy ra; Thuốc chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu cần thiết nếu lợi ích tiềm tàng vượt trội nguy cơ cho thai nhi và nếu các biện pháp thích hợp như theo dõi thai nhi được thực hiện để phát hiện và kiểm soát tác dụng phụ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Morphine có trong sữa mẹ ; các nghiên cứu cho con bú được công bố báo cáo nồng độ morphin thay đổi trong sữa mẹ khi sử dụng morphin giải phóng ngay cho các bà mẹ đang cho con bú trong giai đoạn đầu sau sinh với tỷ lệ AUC morphin trong sữa và huyết tương là 2,5:1 được đo trong một nghiên cứu cho con bú; tuy nhiên, không có đủ thông tin để xác định tác dụng của morphin đối với trẻ bú mẹ và tác dụng của morphin đối với việc sản xuất sữa; không có thông tin về tác dụng của thuốc đối với trẻ bú sữa mẹ hoặc tác dụng của thuốc đối với việc sản xuất sữa.

Nên xem xét lợi ích về sức khỏe và sự phát triển của việc nuôi con bằng sữa mẹ cùng với nhu cầu điều trị lâm sàng của người mẹ và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú mẹ do điều trị hoặc tình trạng bệnh lý tiềm ẩn của người mẹ.

Theo dõi trẻ sơ sinh tiếp xúc với liệu pháp qua sữa mẹ về tình trạng an thần quá mức và suy hô hấp; Các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ khi người mẹ ngừng sử dụng morphin hoặc khi ngừng cho con bú.

Opioid đi qua nhau thai và có thể gây ức chế hô hấp và ảnh hưởng tâm sinh lý ở trẻ sơ sinh; phải có sẵn thuốc đối kháng opioid, chẳng hạn như naloxone, để đảo ngược tình trạng suy hô hấp do opioid gây ra ở trẻ sơ sinh; thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ trong và ngay trước khi chuyển dạ khi việc sử dụng thuốc giảm đau tác dụng ngắn hoặc các kỹ thuật giảm đau khác phù hợp hơn; thuốc giảm đau opioid có thể kéo dài thời gian chuyển dạ thông qua các tác dụng làm giảm tạm thời sức mạnh, thời gian và tần suất các cơn co tử cung; tuy nhiên, hiệu ứng này không nhất quán và có thể được bù đắp bằng tốc độ giãn nở cổ tử cung tăng lên., có xu hướng rút ngắn thời gian lao động; theo dõi trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc giảm đau opioid trong quá trình chuyển dạ để phát hiện các dấu hiệu an thần quá mức và suy hô hấp.

Do ảnh hưởng của sự thiếu hụt androgen, việc sử dụng opioid lâu dài có thể làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ và nam giới có khả năng sinh sản; người ta không biết liệu ảnh hưởng đến khả năng sinh sản có thể đảo ngược hay không.