Lipobay

2011-09-22 07:25 AM

Lipobay! Cerivastatin là một chất đồng phân lập thể (enantiomer) tổng hợp tinh khiết, có tác dụng ức chế cạnh tranh sự tổng hợp cholesterol.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên bao phim 0,2 mg: Hộp 28 viên.

Viên bao phim 0,3 mg: Hộp 28 viên.

Độc bảng B.

Thành phần

Mỗi 1 viên: Cerivastatin sodium 0,2mg; 0,3mg.

Dược lực học

Thuốc ức chế tổng hợp cholesterol.

Cerivastatin là một chất đồng phân lập thể (enantiomer) tổng hợp tinh khiết, có tác dụng ức chế cạnh tranh sự tổng hợp cholesterol, đặc biệt ức chế men HMG-CoA (hydroxy-methylglutaryl coenzyme A) reductase. Men này có tác dụng xúc tác cho "bước xác định tốc độ" trong quá trình tổng hợp cholesterol, chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic. Vị trí tác dụng chủ yếu của cerivastatin là ở gan. Nhờ làm giảm lượng cholesterol nội bào, các chất ức chế men HMG-CoA reductase tạo nên tác dụng điều hòa ngược trên các thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) ở gan, làm tăng độ thanh thải LDL cholesterol và làm giảm cholesterol toàn phần lẫn LDL cholesterol trong huyết thanh.

Chỉ định

Tăng cholesterol huyết tiên phát (thể II a và II b).

Điều trị tăng cholesterol huyết ở những bệnh nhân không đáp ứng tốt với chế độ ăn kiêng thích hợp.

Chống chỉ định

Bị mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc Lipobay.

Bệnh gan đang tiến triển hoặc men transaminase huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân.

Trẻ em: Không dùng cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng.

Thận trọng

Chức năng gan

Như các thuốc hạ lipid khác, hiện tượng tăng men gan xảy ra trong quá trình điều trị với Lipobay. Trong đa số các trường hợp, hiện tượng gia tăng này nhẹ và không có triệu chứng. Và cũng giống như đối với các thuốc hạ lipid khác, nên làm xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị, và sau đó phải xét nghiệm định kỳ. Cần chú { đến những bệnh nhân có nồng độ men transaminase gia tăng, và phải ngừng điều trị nếu như men ALT (GPT) và AST (GOT) vượt gấp 3 lần trị số cao nhất của giới hạn bình thường.

Cần thận trọng khi dùng Lipobay cho những bệnh nhân có tiền sử uống rượu nhiều hoặc có tiền sử bị bệnh gan (bệnh gan đang tiến triển hay men transaminase tăng không rõ nguyên nhân đều là những chống chỉ định dùng Lipobay).

Giống như với các chất ức chế men HMG-CoA reductase, thỉnh thoảng có hiện tượng tăng men creatinine-phosphokinase (CPK) trên những bệnh nhân dùng Lipobay. Điều này thường không có { nghĩa lâm sàng. Bệnh cơ, đi kèm với nồng độ CPK tăng rõ rệt (bằng hoặc lớn hơn 10 lần trị số giới hạn trên của mức bình thường) và/hoặc đau cơ lan tỏa, cơ nhạy cảm đau hay yếu cơ, hiếm gặp ở những người dùng thuốc ức chế men HMG-CoA reductase. Nên yêu cầu bệnh nhân thông báo cho thầy thuốc nếu bị đau cơ, cơ nhạy cảm đau hoặc yếu cơ nhất là khi có kèm theo mệt mỏi hay sốt. Phải ngừng dùng thuốc Lipobay nếu đã được chẩn đoán hoặc nghi ngờ bị bệnh cơ, hoặc khi nồng độ men CPK tăng cao rõ rệt và được khẳng định qua vài lần xét nghiệm. Nguy cơ mắc bệnh cơ sẽ tăng lên ở những bệnh nhân vừa sử dụng thuốc ức chế men HMG-CoA reductase vừa được điều trị bằng cyclosporin, dẫn xuất của acid fibric, acid nicotinic, erythromycin hoặc azole. Vì vậy nên thận trọng với các phối hợp nói trên.

Những rối loạn chức năng thận thứ phát do tiêu cơ vân xảy ra trong những trường hợp hiếm. Vì vậy nên tạm thời ngừng sử dụng Lipobay ở những bệnh nhân đang có nguy cơ suy thận thứ phát do tiêu cơ vân.

Lúc có thai

Chưa có dữ liệu về việc sử dụng thuốc Lipobay ở phụ nữ có thai. Cholesterol và cả các sản phẩm của quá trình sinh tổng hợp cholesterol đều là những thành phần thiết yếu cho sự phát triển của thai nhi. Vì vậy, các chất ức chế men HMG-CoA reductase đều bị chống chỉ định khi mang thai và với phụ nữ đang còn khả năng sinh nở, trừ khi đã được bảo vệ thích đáng. Trong các nghiên cứu trên động vật, không thấy có tác dụng gây quái thai.

Lúc nuôi con bú

Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên chuột cho thấy rằng Lipobay được bài tiết vào sữa mẹ. Phụ nữ đang nuôi con bú không nên dùng Lipobay.

Tương tác

Thuốc tách acid mật: Lipobay nên sử dụng ít nhất một giờ sau khi dùng resin (thí dụ như cholestyramine) để tránh sự tương tác do thuốc gắn kết với resin.

Không có ảnh hưởng đáng kể về lâm sàng trong những nghiên cứu khác nhau về tương tác thuốc với các thuốc thường dùng cho bệnh nhân tăng cholesterol huyết (thí dụ như warfarin, digoxin, các thuốc kháng acid, cimetidine).

Như đã được báo cáo về các thuốc ức chế men HMG-CoA reductase khác, khả năng bị bệnh cơ có thể xảy ra nếu sử dụng đồng thời với acid nicotinic, fibrate (dẫn xuất của acid fibric), hay cyclosporin. Nhưng cho đến nay vẫn chưa có báo cáo nào đối với Lipobay.

Tác dụng phụ

Nói chung Lipobay được dung nạp tốt. Các phản ứng phụ do thuốc trên lâm sàng lẫn xét nghiệm đều nhẹ và thoáng qua.

Trong những nghiên cứu có đối chứng với giả dược, các phản ứng phụ sau đây đã được ghi nhận (Lipobay : n = 2.522, giả dược : n = 570).

Tỷ lệ mắc < 1%-0,1%

Toàn thân: suy nhược (mệt).

Tiêu hóa: đầy hơi, táo bón, buồn nôn.

Tỷ lệ mắc < 0,1%

Toàn thân: đau đầu, đau bụng, đau lưng.

Tiêu hóa: khó tiêu, đau dạ dày-ruột, chảy máu lợi răng, xét nghiệm chức năng gan bất thường, phân mất màu.

Rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng creatine phosphokinase.

Hệ cơ-xương: đau khớp.

Hệ thần kinh: giấc mơ bất thường, mất ngủ, vã mồ hôi nhiều.

Da và phần phụ: nổi ban, rối loạn ở da.

Giác quan đặc biệt: rối loạn về mắt

Cũng như các loại statin khác, hiện tượng đục ở nhân mắt và dưới bao nhân mắt đã được thông báo, mặc dù chưa xác định được mối liên hệ về căn nguyên với Lipobay.

Những phản ứng phụ trầm trọng sau đây của các thuốc cùng loại đã được thông báo nhưng cho đến nay vẫn chưa thấy ở Lipobay: phản ứng quá mẫn (hội chứng quá mẫn bao gồm phản vệ, phù mạch, hội chứng giống lupút ban đỏ, viêm mạch máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, hoại tử biểu mô do nhiễm độc, hồng ban đa dạng), vàng da ứ mật, đục nhân mắt, trầm cảm, viêm tụy, bệnh thần kinh ngoại vi.

Liều lượng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Lipobay, cần loại trừ những nguyên nhân thứ phát gây tăng cholesterol huyết. Bệnh nhân nên tiếp tục chế độ ăn kiêng đúng đắn nhằm làm giảm cholesterol huyết trong suốt quá trình điều trị.

Người lớn

Dùng Lipobay mỗi ngày một lần vào buổi tối (vào bữa ăn chiều hoặc khi đi ngủ). Liều khởi đầu là 0,1 mg một lần, mỗi ngày. Sau ít nhất 4 tuần, có thể tăng liều thêm 0,1 mg nữa tùy theo đáp ứng của từng người. Liều tối đa được khuyên dùng là 0,3 mg một lần, mỗi ngày. Dùng thuốc cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng của cerivastatin. Đáp ứng đáng kể với Lipobay đạt được trong vòng 2 tuần và đáp ứng tối đa xuất hiện trong vòng 4 tuần. Đáp ứng sẽ được duy trì trong suốt quá trình điều trị liên tục.

Người cao tuổi

Không có những chứng cứ lâm sàng gợi ý rằng cần phải dùng liều lượng khác cho những người cao tuổi. Cũng giống như các điều trị khác, cần khởi đầu với liều lượng thấp nhất.

Rối loạn chức năng thận

Dựa vào những dữ liệu dược động học, không cần phải chỉnh liều cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận. Tuy vậy, vì kinh nghiệm lâm sàng với nhóm bệnh nhân này còn hạn chế, do đó nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất cho bệnh nhân mắc bệnh thận vừa và nặng, và phải theo dõi chặt chẽ.

Trẻ em

Vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng, nên không dùng cho trẻ em.

Dùng thuốc phối hợp

Lipobay trong đơn trị liệu có hiệu lực làm giảm cholesterol toàn phần và LDL choleterol. Hiệu lực này có thể gia tăng nếu phối hợp với thuốc tách acid mật (thí dụ như cholestyramine, xem mục Tương tác thuốc).

Quá liều

Chưa có thuốc đối kháng với Lipobay. Nếu dùng quá liều, hãy điều trị triệu chứng và tiến hành những biện pháp hỗ trợ thích hợp.

Bài viết cùng chuyên mục

Lomustin

Lomustin (CCNU) là thuốc hóa trị liệu alkyl hóa dùng để chữa ung thư. Các chất chuyển hóa có hoạt tính gắn và ức chế nhiều đích chủ chốt bên trong tế bào.

Lacteol fort

Hoạt chất chính là những sản phẩm chuyển hóa được chế biến từ chủng Lactobacillus acidophilus chết sau khi đã cấy trong môi trường lactoserum.

Labetalol hydroclorid

Tác dụng của labetalol trên cả các thụ thể adrenergic alpha - 1 và beta góp phần làm hạ huyết áp ở người tăng huyết áp. Chẹn thụ thể alpha - 1 dẫn đến giãn cơ trơn động mạch và giãn mạch.

Loradin

Loratadine khởi phát tác dụng nhanh và có hiệu lực kháng histamin kéo dài hơn 24 giờ, do đó chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày.

Lezinsan: thuốc điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng

Lezinsan điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (kể cả viêm mũi dị ứng dai dẳng) và mày đay ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

Lipitor

Lipitor (Atorvastatin calcium), thuốc hạ lipid máu tổng hợp, là chất ức chế men khử 3-hydroxy3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA reductase).

Loxapine

Loxapine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt ở người lớn. Sử dụng thận trọng trong thai kỳ.

Lidocaine Transdermal: thuốc giảm đau thần kinh sau zona

Lidocaine Transdermal là thuốc kê đơn hoặc thuốc không kê đơn được sử dụng để giảm đau tạm thời và đau liên quan đến chứng đau dây thần kinh sau zona.

Lipirus

Chống chỉ định. Quá mẫn với thành phần thuốc. Viêm gan tiến triển hoặc men gan tăng dai dẳng trong máu không giải thích được. Phụ nữ có thai, cho con bú. Tránh sử dụng với tipranavir + ritonavir, telaprevir.

Latanoprost: thuốc điều trị tăng nhãn áp

Latanoprost là một dung dịch nhỏ mắt tương tự prostaglandin được sử dụng để điều trị tăng nhãn áp bằng cách giảm chất dịch trong mắt.

Lyoxatin

Bệnh nhân suy thận vừa, có tiền sử dị ứng platinium, bị loạn cảm giác vùng hầu họng trong lúc hay trong vòng 2 giờ sau tiêm truyền (lần tiêm truyền kế tiếp nên được cho trên 6 giờ).

Loratadin

Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin.

Lidocaine Transdermal

Lidocaine Transdermal là thuốc kê đơn hoặc thuốc không kê đơn được sử dụng để giảm đau tạm thời và đau liên quan đến chứng đau dây thần kinh sau zona.

Levonorgestrel Oral: thuốc tránh thai

Levonorgestrel Oral là thuốc tránh thai khẩn cấp kê đơn cũng như không kê đơn được sử dụng để ngừa thai sau khi quan hệ tình dục không được bảo vệ.

Lamivudin

Lamivudin là 1 thuốc tổng hợp kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleosid ức chế enzym phiên mã ngược của virus. Lamivudin có hoạt tính kìm virus HIV typ 1 và 2.

Lamone: thuốc điều trị bệnh gan mãn tính

Viêm gan siêu vi B mạn tính có bằng chứng sao chép virus viêm gan B (HBV) với một hoặc nhiều tình trạng sau: Men gan ALT huyết thanh cao hơn 2 lần so với bình thường. Xơ gan.

Leflunomid: Arastad 20, Lefra 20, thuốc điều hòa miễn dịch kháng viêm khớp

Leflunomid được coi là tiền thuốc vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid.

Leunase

Tiêm tĩnh mạch chuột nhắt và tiêm phúc mạc chuột cống ở liều 1.000 KU trên kg hoặc hơn, chậm tăng trưởng, dễ tử vong, thoát vị não, bất thường ở đốt sống ngực và xương sườn, chậm tạo xương được quan sát thấy.

Lidocain Egis

Gây tê tại chỗ hay vùng trong phẫu thuật, phụ khoa, nha khoa. Phòng trị ngoại tâm thu thất, nhanh nhịp thất kèm nhồi máu cơ tim cấp, thiếu máu cục bộ ở tim, loạn nhịp thất (ngộ độc digitalis).

Lacosamide: thuốc chống co giật

Lacosamide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các cơn động kinh khởi phát một phần và các cơn động kinh co cứng-co giật toàn thể nguyên phát.

Levothyroxin

Levothyroxin là chất đồng phân tả tuyền của thyroxin, hormon chủ yếu của tuyến giáp. Tác dụng dược lý chính của hormon giáp ngoại sinh là tăng tốc độ chuyển hóa của các mô cơ thể.

Licorice: chiết xuất cam thảo

Các công dụng của Licorice bao gồm suy vỏ thượng thận, viêm khớp, viêm phế quản, ho khan, loét dạ dày, viêm dạ dày, nhiễm trùng, ung thư tuyến tiền liệt, viêm họng, lupus ban đỏ hệ thống và viêm đường hô hấp trên.

Lovenox

Ở liều điều trị, với đỉnh hoạt tính cực đại, aPTT có thể kéo dài từ 1,5 đến 2,2 lần thời gian đối chứng. Sự kéo dài aPTT này phản ánh hoạt tính kháng thrombin còn sót lại.

L-methylfolate: thuốc bổ sung

L-methylfolate là một dạng vitamin B được sử dụng cho người lớn để điều trị trầm cảm, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ và suy thận và gan.

Lamzidivir: thuốc điều trị suy giảm miễn dịch cho bệnh nhân HIV

Lamzidivir là thuốc kháng virus kết hợp, được chỉ định cho điều trị nhiễm HIV ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên, làm tăng khả năng miễn dịch (lượng CD4+ 500/ml).