Lercanidipin: Lercanidipine meyer, Zanedip, thuốc chẹn kênh calci điều trị huyết áp

2019-03-20 11:57 AM

Lercanidipin là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin, thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci phụ thuộc điện thế typ L, tác dụng chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Lercanidipine

Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Lercanidipin là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin.

Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci phụ thuộc điện thế typ L. Tác dụng chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu. Như vậy, toàn bộ sức cản ngoại vi đều giảm. Tuy nửa đời huyết tương của thuốc ngắn, song thuốc có hoạt tính chống tăng huyết áp kéo dài, điều này có thể liên quan đến một hệ số phân chia qua màng tế bào cao. Lercanidipin không gây giảm tác dụng co sợi cơ tim và chỉ gây tăng nhẹ nhịp phản xạ.

Tác dụng giãn mạch của lercanidipin xuất hiện từ từ, các trường hợp tụt huyết áp kèm nhịp tim nhanh phản xạ hiếm xảy ra ở người tăng huyết áp.

Dược động học

Lercanidipin hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, tuy nhiên chịu sự chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sinh khả dụng thấp nhưng sẽ tăng lên sau khi ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1,5 - 3 giờ. Lercanidipin phân bố nhanh và rộng rãi.

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương trên 98%. Lercanidipin chuyển hóa ở gan, chủ yếu qua cytochrom P450, isoenzym CYP3A4 , thành chất chuyển hóa không hoạt tính. Khoảng 50% liều uống thải qua thận. Nửa đời thải trừ cuối khoảng 2 - 5 giờ, nhưng khi nghiên cứu, dùng thử nghiệm nhạy hơn cho thấy giá trị này có thể lên 8 - 10 giờ.

Chỉ định

Thuốc có thể sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác trong điều trị tăng huyết áp.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Đau thắt ngực không ổn định.

Nhồi máu cơ tim trong vòng một tháng.

Suy thận nặng (Clcr < 10 ml/phút).

Bệnh nhân thẩm phân phúc mạc.

Suy gan nặng.

Thận trọng

Trong trường hợp suy tim, thay đổi chức năng thất trái, cần đặc biệt theo dõi tình trạng huyết động của bệnh nhân.

Một số dihydropyridin tác dụng ngắn có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch trên các bệnh nhân có bệnh mạch vành. Lercanidipin mặc dù có tác dụng kéo dài, song cũng cần thận trọng khi sử dụng trên các bệnh nhân bệnh mạch vành.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật chưa cho thấy có bằng chứng gây quái thai hoặc độc tính trên phôi khi dùng lercanidipin. Hiện nay chưa có đủ dữ liệu để đánh giá tác dụng gây quái thai hoặc độc với phôi thai khi dùng lercanidipin cho người mang thai. Do đó, để an toàn, tốt nhất không nên dùng lercanidipin trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không có đủ dữ liệu về sự thải trừ thuốc qua sữa mẹ. Tuy nhiên, để thận trọng, nên tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hạ huyết áp thế đứng (1%), đánh trống ngực (10%), phù ngoại biên (2%), đỏ bừng mặt (6%), phát ban (1%), đau đầu (5%), lợi tiểu (2%).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các ADR thường xuất hiện lúc bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.

Đa số thường thoảng qua và hết ngay khi ngừng thuốc. Nếu thấy cơn đau thắt ngực lúc đầu điều trị, cần ngừng thuốc ngay.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Thuốc uống ngày 1 lần, vào buổi sáng, trước khi ăn. Uống với một ít nước, không được uống với nước ép bưởi.

Liều lượng

Liều khởi đầu: 5 mg, có thể đủ dùng cho một số người.

Liều thông thường: 10 mg, ngày 1 lần. Có thể tăng lên nếu cần thiết, sau ít nhất 2 tuần, tới 20 mg một ngày.

Nếu chưa đạt yêu cầu, có thể phối hợp thêm 1 thuốc chống tăng huyết áp khác.

Tương tác thuốc

Dantrolen (truyền): Các nghiên cứu trên động vật cho thấy việc dùng verapamil và dantrolen có thể gây rung thất và tử vong.

Tránh dùng các thuốc chẹn kênh calci với dantrolen vì nguy cơ tiềm ẩn. Tuy nhiên, có một số bệnh nhân điều trị nifedipin và dantrolen mà không xảy ra vấn đề gì.

Ketoconazol, itraconazol: Nguy cơ gây phù ngoại biên do ức chế chuyển hóa qua gan của các thuốc dihydropyridin.

Baclofen: Làm tăng hiệu quả hạ huyết áp của lercanidipin. Cần theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều nếu thấy cần thiết.

Rifampicin: Làm giảm nồng độ huyết tương của các thuốc chẹn kênh calci do tăng chuyển hóa thuốc qua gan. Theo dõi đáp ứng lâm sàng và có thể chỉnh liều thuốc chẹn kênh calci khi dùng cùng với rifampicin.

Các thuốc chống co giật gây cảm ứng enzym (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon): Giảm nồng độ của dihydropyridin trong huyết tương do tăng chuyển hóa thuốc qua gan. Theo dõi đáp ứng lâm sàng và có thể chỉnh liều thuốc chẹn kênh calci khi dùng cùng với các thuốc gây cảm ứng enzym.

Amifostin: Tăng tác dụng hạ áp của lercanidipin.

Nước bưởi: Nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn, đặc biệt là phù, do giảm chuyển hóa qua gan của lercanidipin.

Thuốc chẹn alpha-adrenergic (alfuzosin, prazosin, terazosin, tamsulosin): Tăng tác dụng hạ áp của lercanidipin, nguy cơ giảm áp thế đứng.

Thuốc chẹn beta-adrenergic: Nguy cơ giảm huyết áp, suy tim ở những bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hay không kiểm soát được (do tác dụng giảm co bóp cơ tim in vitro của các dihydropyridin, cộng thêm với tác dụng giảm co bóp cơ tim của các thuốc chẹn betaadrenergic). Sự có mặt của một thuốc chẹn beta-adrenergic cũng có thể làm giảm phản xạ giao cảm của các dihydropyridin.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng (nhóm amipramin), thuốc an thần kinh: Nguy cơ giảm huyết áp thế đứng.

Corticoids, tetracosactid, ngoại trừ liệu pháp thay thế hydrocortison trong bệnh Addison: Giảm tác dụng tăng huyết áp (do tác dụng giữ nước của corticoid).

Quá liều và xử trí

Triệu chứng chủ yếu của quá liều lercanidipin là giảm huyết áp, loạn nhịp tim (nhịp nhanh hoặc nhịp chậm).

Xử trí: Theo nguyên tắc chung của điều trị ngộ độc, gồm: Rửa dạ dày, dùng than hoạt tính kết hợp với duy trì chức năng sống (liệu pháp oxy, thông khí, hồi sức hô hấp, tuần hoàn).

Trong trường hợp có loạn nhịp, đặc biệt chậm nhịp (do dùng thuốc chẹn beta-adrenergic) trên những bệnh nhân có nguy cơ, có thể cần phải đặt máy tạo nhịp tạm thời.

Trong trường hợp quá một liều lớn lercanidipin, cần truyền dung dịch gluconat calci, đảm bảo duy trì nhịp tim và cung lượng tim.

Do lercanidipin có tác dụng kéo dài nên trong trường hợp quá liều, cần theo dõi các tác dụng trên tim mạch trong ít nhất 24 giờ. Thẩm phân phúc mạc không có hiệu quả.

Tên thương mại

Lercanidipine meyer; Zanedip.

Bài viết cùng chuyên mục

Lisinopril

Lisinopril là thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và là một dẫn chất lysin có cấu trúc tương tự enalapril với tác dụng kéo dài. Thuốc ức chế enzym chuyển thường làm giảm huyết áp trừ khi tăng huyết áp do cường aldosteron tiên phát.

Lansoprazol

Lansoprazol được dùng điều trị ngắn ngày chứng loét dạ dày - tá tràng và điều trị dài ngày các chứng tăng tiết dịch tiêu hóa bệnh lý (như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống).

Lyoxatin

Bệnh nhân suy thận vừa, có tiền sử dị ứng platinium, bị loạn cảm giác vùng hầu họng trong lúc hay trong vòng 2 giờ sau tiêm truyền (lần tiêm truyền kế tiếp nên được cho trên 6 giờ).

Lansoprazole - Amoxicillin - Clarithromycin: thuốc điều trị loét tá tràng

Lansoprazole, Amoxicillin, Clarithromycin là sự kết hợp của các loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị loét tá tràng ở người lớn.

Lycopene: thuốc chống ô xy hóa

Lycopene được sử dụng bao gồm ung thư, ngăn ngừa xơ vữa động mạch, bệnh tim mạch, ung thư tuyến tiền liệt, nhiễm trùng u nhú ở người, đục thủy tinh thể, hen suyễn, chống oxy hóa và chống viêm.

Levemir FlexPen

Làm tăng nhu cầu insulin: Thuốc tránh thai dạng uống, thiazid, glucocorticoid, hormone tuyến giáp, chất có tác dụng giống thần kinh giao cảm, hormone tăng trưởng, danazol.

Lysinkid: thuốc bổ giúp kích thích ăn cho trẻ em

Sirô Lysinkid chứa các vitamin nhóm B và Lysine, là thuốc bổ giúp kích thích ăn cho trẻ em và thanh thiếu niên trong giai đoạn tăng trưởng, đang theo một chế độ ăn kiêng đặc biệt hay trong thời kỳ dưỡng bệnh.

Lipanthyl

Lipanthyl! Tác dụng giảm cholestérol máu là do làm giảm các phân đoạn gây xơ vữa động mạch có tỉ trọng thấp (VLDL và LDL), cải thiện sự phân bố cholestérol trong huyết tương.

Lovenox

Ở liều điều trị, với đỉnh hoạt tính cực đại, aPTT có thể kéo dài từ 1,5 đến 2,2 lần thời gian đối chứng. Sự kéo dài aPTT này phản ánh hoạt tính kháng thrombin còn sót lại.

Lincomycin hydrochlorid

Lincomycin là kháng sinh thuộc lincosamid. Lincomycin có tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng ít hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí Gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.

Liothyronin

Liothyronin là T3 (triiodothyronin) có hoạt tính, gắn trực tiếp với thụ thể thyroxin trong tế bào và tác động đến nhân tế bào. Liothyronin có cùng tác dụng dược lý như thyroxin natri và các chế phẩm từ tuyến giáp.

Lactomin/Probiotics Lactomin: thuốc giúp cân bằng hệ vi sinh đường ruột

Dùng cho người lớn và trẻ em bị rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, táo bón, phân sống, dùng thuốc kháng sinh dài ngày. Bổ sung vi khuẩn có ích, giúp cân bằng hệ vi sinh đường ruột. Hỗ trợ giúp giảm các triệu chứng rối loạn tiêu hóa do mất cân bằng vi khuẩn đường ruột.

Levothyrox: thuốc điều trị thay thế hoặc bổ sung hội chứng suy giáp

Ðiều trị thay thế hoặc bổ sung cho các hội chứng suy giáp do bất cứ nguyên nhân nào ở tất cả các lứa tuổi (kể cả ở phụ nữ có thai), trừ trường hợp suy giáp nhất thời trong thời kỳ hồi phục viêm giáp bán cấp.

Legalon

Legalon có tác dụng bảo vệ tế bào gan, và chức năng của các cấu trúc xung quanh, và bên trong tế bào gan, giúp gan hoạt động hiệu quả hơn, và tăng hiệu quả thải độc của gan.

Lexomil

Dùng liều thấp, Lexomil có tác dụng chọn lọc trên chứng lo âu, áp lực tâm lý và thần kinh căng thẳng. Dùng liều cao, Lexomil có tác dụng an thần và giãn cơ.

Lipvar: thuốc điều trị tăng mỡ máu nhóm statin

Lipvar được sử dụng trong các trường hợp: Tăng cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng lipid máu hỗn hợp, tăng triglycerid máu.

Mục lục các thuốc theo vần L

L - Asnase - xem Asparaginase, L - Asparaginase - xem Asparaginase, L - cid - xem Lansoprazol, L - Thyroxin - xem Levothyroxin, Labazene - xem Acid valproic, Labetalol hydroclorid.

Levonorgestrel (loại đặt)

Tác dụng dược lý tránh thai của levonorgestrel là do ức chế tăng sinh nội mạc tử cung và làm thay đổi tiết dịch ở cổ tử cung làm cho tinh trùng khó xâm nhập. ở một số phụ nữ hiện tượng rụng trứng cũng bị ảnh hưởng.

Lisinopril/Hydrochlorothiazide

Lisinopril/Hydrochlorothiazide là một loại thuốc kết hợp dùng để điều trị tăng huyết áp  (huyết áp cao). Hạ huyết áp có thể làm giảm nguy cơ đột quỵ hoặc  đau tim.

Levocetirizine: thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai

Levocetirizine là thuốc kháng histamine không kê đơn được sử dụng để làm giảm các triệu chứng dị ứng như chảy nước mắt, chảy nước mũi, ngứa mắt/mũi, hắt hơi, nổi mề đay và ngứa.

Lertazin

Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không cho thấy nguy cơ đối với thai nhưng không có nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ có thai, hoặc các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy có một tác dụng phụ.

Lezinsan: thuốc điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng

Lezinsan điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (kể cả viêm mũi dị ứng dai dẳng) và mày đay ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

Lidocain Egis

Gây tê tại chỗ hay vùng trong phẫu thuật, phụ khoa, nha khoa. Phòng trị ngoại tâm thu thất, nhanh nhịp thất kèm nhồi máu cơ tim cấp, thiếu máu cục bộ ở tim, loạn nhịp thất (ngộ độc digitalis).

Labavie: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa

Labavie giúp bổ sung vi khuẩn có lợi cho đường ruột trong điều trị tiêu chảy cấp hoặc mạn tính, loạn khuẩn đường ruột do dùng thuốc hay các kháng sinh hoặc ngộ độc thức ăn.

L-tryptophan: thuốc bổ sung

L-tryptophan sử dụng cho bệnh trầm cảm, chứng mất ngủ, ngưng thở khi ngủ, lo lắng, đau mặt, rối loạn rối loạn tiền kinh nguyệt.