- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần I, J
- Imdur: thuốc điều trị dự phòng đau thắt ngực
Imdur: thuốc điều trị dự phòng đau thắt ngực
Hoạt tính dược lý chính của isosorbide-5-mononitrate, chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbide dinitrate, là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Nhà sản xuất
AstraZeneca
Thành phần
Mỗi viên: Isosorbide-5-mononitrate 30mg hoặc 60mg.
Mô tả
Dạng bào chế phóng thích kéo dài (Durules) giúp hoạt chất được phóng thích từ từ trong một thời gian dài. Cấu trúc khung xốp bằng plastic (matrix) của viên Durule Imdur hoàn toàn trơ trong dịch tiêu hóa nhưng thường bị phân rã dưới ảnh hưởng của nhu động ruột khi tất cả hoạt chất đã được phóng thích.
Dược lực học
Hoạt tính dược lý chính của isosorbide-5-mononitrate, chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbide dinitrate, là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn. Tác dụng điều trị phụ thuộc vào liều sử dụng. Nồng độ thuốc thấp trong huyết tương có tác dụng làm giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi, giảm hồi lưu máu tĩnh mạch và giảm áp lực cuối kỳ tâm trương tâm thất trái (tiền tải). Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản mạch máu và huyết áp dẫn đến giảm hậu tải.
Isosorbide-5-mononitrate cũng có tác dụng trực tiếp làm giãn động mạch vành. Bằng cách làm giảm thể tích và áp lực cuối kỳ tâm trương, thuốc làm giảm áp lực trong thành cơ tim, do đó làm cải thiện lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Do đó, tác dụng tổng hợp của isosorbide-5-mononitrate là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.
Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, liều Imdur duy nhất trong ngày đã được chứng tỏ là có hiệu quả trong việc kiểm soát đau thắt ngực về mặt tăng khả năng gắng sức và cải thiện triệu chứng, cũng như giảm các dấu hiệu thiếu máu cục bộ cơ tim. Thời gian tác động kéo dài ít nhất là 12 giờ. Vào thời điểm này, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự nồng độ thuốc 1 giờ sau khi uống thuốc, khoảng 1300 nmol/L.
Imdur có hiệu quả trong đơn liệu pháp cũng như khi phối hợp với các thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế thụ thể bêta. Hiệu quả lâm sàng của các nitrate có thể giảm đi khi dùng lặp đi lặp lại do nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài. Điều này có thể tránh được bằng cách cho phép có một khoảng thời gian giữa các lần sử dụng mà nồng độ thuốc trong huyết tương thấp. Khi dùng Imdur liều duy nhất/ngày vào buổi sáng, nồng độ thuốc trong huyết tương cao vào ban ngày và thấp vào ban đêm. Với 60 mg Imdur liều duy nhất trong ngày, không nhận thấy có hiện tượng lờn thuốc về mặt tác dụng chống đau thắt ngực.
Với Imdur, không quan sát thấy hiện tượng đau thắt ngực do phản ứng dội giữa các lần sử dụng như được mô tả đối với liệu pháp dùng miếng dán nitrate cách khoảng.
Dược động học
Isosorbide-5-mononitrate được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển hóa trong giai đoạn đầu đi qua gan. Điều này làm giảm tính biến thiên nồng độ thuốc trong huyết tương ở mỗi cá thể và giữa các cá thể với nhau và dẫn đến tác dụng lâm sàng ổn định có thể dự đoán được. Thời gian bán thải của isosorbide-5 mononitrate khoảng 5 giờ. Thể tích phân bố của isosorbide-5 mononitrate vào khoảng 0,6 L/kg và độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 115 mL/ phút. Sự thải trừ xảy ra do quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.
Tổn thương chức năng gan hoặc thận không có ảnh hưởng đáng kể đến đặc tính dược động học của Imdur.
Imdur là dạng phóng thích kéo dài (Durules) của isosorbide-5-mononitrate. Hoạt chất chính được phóng thích không phụ thuộc vào độ pH, trong khoảng thời gian 10 giờ. So sánh với các viên nén thông thường, giai đoạn hấp thu của Imdur kéo dài và thời gian tác động cũng kéo dài. Độ sinh khả dụng kéo dài của Imdur xấp xỉ 90% so với viên nén phóng thích tức thì. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 3000 nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60 mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500 nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).
Chỉ định và công dụng
Imdur được chỉ định để điều trị dự phòng đau thắt ngực.
Liều lượng và cách dùng
60 mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng. Liều có thể tăng lên 120 mg/ngày dùng 1 lần vào buổi sáng. Để giảm thiểu khả năng bị nhức đầu, liều khởi đầu có thể giảm còn 30 mg/ngày trong 2-4 ngày đầu tiên. Có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn.
Viên 30mg và 60mg có rãnh và có thể bẻ đôi. Toàn bộ viên hoặc nửa viên không được nhai hoặc nghiền và nên uống cùng với nửa ly nước. Imdur không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính, trong trường hợp này nên dùng viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc trong miệng hoặc các dạng thuốc xịt.
Cấu trúc matrix không bị hòa tan mà phân rã khi hoạt chất được phóng thích. Đôi khi cấu trúc matrix này có thể đi qua hệ tiêu hóa mà không phân rã và có thể nhìn thấy trong phân nhưng điều này không chứng tỏ là thuốc đã bị giảm tác dụng.
Cảnh báo
Cần thận trọng theo dõi những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nặng và hạ huyết áp.
Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi sử dụng Imdur lần đầu. Bệnh nhân nên xác định trước ảnh hưởng của Imdur đối với bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy.
Quá liều
Triệu chứng
Nhức đầu kiểu mạch đập.
Những triệu chứng nặng hơn là kích thích, đỏ bừng mặt, toát mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp.
Xử trí
Gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống.
Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, trước hết bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần.
Chống chỉ định
Có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào, sốc, hạ huyết áp, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và viêm màng ngoài tim, hẹp van động mạch chủ, thiếu máu nặng, nhồi máu cơ tim tâm thất phải.
Bệnh nhân đang điều trị bằng Imdur không được dùng chất ức chế men phosphodiesterase týp 5 (như sildenafil).
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Tính an toàn và hiệu quả của Imdur trong thời kỳ thai nghén và cho con bú chưa được xác định.
Tương tác
Dùng đồng thời Imdur và chất ức chế men phosphodiesterase týp 5 có thể làm tăng tác động giãn mạch của Imdur, có khả năng dẫn đến tác dụng ngoại ý nặng như ngất hoặc nhồi máu cơ tim. Không được dùng đồng thời Imdur và chất ức chế men phosphodiesterase týp 5 (như sildenafil).
Tác dụng của thức ăn đối với sự hấp thu Imdur không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
Tác dụng ngoại ý
Hầu hết các phản ứng ngoại ý có liên quan về dược lực học và phụ thuộc liều sử dụng. Nhức đầu có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị và thường biến mất khi tiếp tục điều trị. Hạ huyết áp, với các triệu chứng như chóng mặt và buồn nôn kèm với ngất thỉnh thoảng được ghi nhận. Các triệu chứng này thường biến mất khi tiếp tục điều trị.
Định nghĩa các tần số xuất hiện các phản ứng ngoại ý: Rất thường gặp (>10%), thường gặp (1-9,9%), ít gặp (0,1-0,9%), hiếm gặp (0,01-0,09%) và rất hiếm gặp (<0,01%).
Hệ tim mạch
Thường gặp: hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.
Hệ thần kinh trung ương
Thường gặp: nhức đầu, choáng váng.
Hiếm: ngất.
Hệ tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn.
Ít gặp: nôn, tiêu chảy.
Hệ cơ-xương
Rất hiếm: Đau cơ.
Da
Hiếm: nổi ban, ngứa.
Bảo quản
Không bảo quản trên 30°C.
Trình bày và đóng gói
Viên phóng thích kéo dài: hộp 2 vỉ x 15 viên.
Bài viết cùng chuyên mục
Jakavi
Trước khi điều trị, đánh giá khả năng lao tiềm ẩn/hoạt động. Nếu nghi ngờ bệnh chất trắng não đa ổ tiến triển: ngừng dùng cho đến khi loại trừ được bệnh này.
Isosorbide mononitrate: thuốc chống đau thắt ngực
Isosorbide mononitrate là thuốc kê đơn được chỉ định để phòng ngừa các cơn đau thắt ngực do bệnh mạch vành, sử dụng đường uống không đủ nhanh để loại bỏ cơn đau thắt ngực cấp tính.
Japrolox
Loxoprofen natri hydrate có đặc tính giảm đau nhanh, kháng viêm và hạ sốt mạnh, có khả năng đặc biệt trong tác dụng giảm đau.
Isoflurane: thuốc gây mê
Isoflurane là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để gây mê và duy trì mê cho người lớn, thương hiệu Forane.
Irinotecan Bidiphar: thuốc điều trị ung thư ruột kết, trực tràng
Irinotecan Bidiphar 40mg/2ml được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân ung thư ruột kết, trực tràng tiến triển, là liệu pháp đơn trị liệu cho bệnh nhân không thành công với phác đồ điều trị chứa 5 - fluorouracil đã thiết lập.
Iron folic acid vitamin mineral: thuốc điều trị chứng thiếu máu
Iron folic acid vitamin mineral được sử dụng để điều trị chứng thiếu máu đáp ứng với liệu pháp uống sắt, bao gồm thiếu máu giảm sắc tố, mất máu, bệnh chuyển hóa.
Ipolipid: thuốc điều trị tăng lipid máu
Ipolipid (Gemfibrozil) là thuốc chọn lọc để điều trị tăng lipid huyết đồng hợp tử apoE2/apoE2 (tăng lipoprotein – huyết typ III). Tăng triglycerid huyết vừa và nặng có nguy cơ viêm tụy.
Interix
Interix! Các nghiên cứu mới đây xác nhận rằng ở những người tình nguyện khỏe mạnh, Intetrix đôi khi gây ra một sự tăng nồng độ men chuyển transaminase ở mức vừa phải, không có triệu chứng và có tính chất hồi qui.
Iodamid meglumin: thuốc cản quang monome dạng ion
Iodamid meglumin được dùng không dựa vào tác dụng dược lý của thuốc mà dựa vào sự phân bố và bài tiết của thuốc trong cơ thể
Isoflurance Piramal
Dẫn mê: trước khi gây mê sử dụng barbiturate tác dụng ngắn hay thuốc tiêm tĩnh mạch khác để tránh làm bệnh nhân ho, bắt đầu nồng độ 0.5%. Nồng độ 1.5 - 3% thường gây mê phẫu thuật trong 7 - 10 phút.
Isofluran
Isofluran là một thuốc gây mê đường hô hấp. Thuốc được dùng để khởi mê và duy trì trạng thái mê. Dùng isofluran thì khởi mê và hồi tỉnh nhanh.
Iodixanol: chất cản quang
Iodixanol dung dịch tiêm được chỉ định để chụp động mạch, chụp động mạch ngoại vi, chụp động mạch nội tạng và chụp động mạch não; chụp CECT đầu và cơ thể.
Idarucizumab: thuốc giải tác dụng chống đông máu
Idarucizumab được sử dụng cho bệnh nhân được điều trị bằng dabigatran khi cần đảo ngược tác dụng chống đông máu cho phẫu thuật khẩn cấp hoặc thủ thuật khẩn cấp, hoặc trong trường hợp đe dọa tính mạng hoặc chảy máu không kiểm soát được.
Infant formula: sữa công thức dành cho trẻ sơ sinh
Sữa công thức dành cho trẻ sơ sinh là một chất bổ sung dinh dưỡng không kê đơn cho trẻ sơ sinh, có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Enfamil, Isomil, Nursoy, Pregestimil, Prosobee, Similac và Soyalac.
Imipenem
Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta - lactam. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP) trên màng ngoài của vi khuẩn.
Insulin
Tác dụng chính của insulin lên sự ổn định nồng độ đường huyết xảy ra sau khi insulin đã gắn với các thụ thể đặc hiệu trên bề mặt tế bào của các mô nhạy cảm với insulin, đặc biệt là gan, cơ vân và mô mỡ.
Imatinib: Glimatib, Glivec, thuốc điều trị ung thư, ức chế tyrosin kinase
Imatinib là chất ức chế BCR ABL tyrosin kinase, là thuốc chống ung thư có sự khác biệt về mặt cấu trúc và dược lý học so với các thuốc chống ung thư khác.
Isocarboxazid: thuốc điều trị trầm cảm
Isocarboxazid là loại thuốc kê đơn được sử dụng cho người lớn để điều trị trầm cảm, tên thương hiệu là Marplan.
Irbesartan: Amesartil, Ibartain, Irbesartan, Irbetan, Irbevel, Irsatim, thuốc chống tăng huyết áp
Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan
Ixekizumab: thuốc ức chế miễn dịch
Ixekizumab được sử dụng để điều trị bệnh vẩy nến thể mảng từ trung bình đến nặng, viêm khớp vẩy nến hoạt động và viêm cột sống dính khớp hoạt động.
Ibrexafungerp: thuốc điều trị bệnh nấm Candida âm đạo
Ibrexafungerp là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh nấm Candida âm đạo, tên thương hiệu khác Brexafemme.
Insulin Degludec: thuốc điều trị đái tháo đường
Insulin Degludec là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 1 và tuýp 2, có sẵn dưới các tên thương hiệu Tresiba.
Isosorbid: thuốc lợi tiểu thẩm thấu
Isosorbid không có tác động trên thụ thể đặc hiệu, mà tác động vào thành phần dịch ống thận bằng cách phân tán vào dịch ngoài tế bào
Isradipin
Isradipin là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điện thế ở cơ trơn động mạch hiệu quả hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim.
Irprestan
Thận trọng giảm thể tích nội mạch, tăng kali huyết, hẹp động mạch chủ, hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, cường aldosterone nguyên phát, hẹp động mạch thận 2 bên, suy thận.