Hyperium

2011-10-05 01:51 PM

Ở liều điều trị 1 mg ngày uống một lần, hoặc 2 mg ngày chia làm 2 lần, có hiệu lực trị tăng huyết áp trên chứng tăng huyết áp nhẹ, và vừa.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nén 1 mg: Hộp 30 viên.

Thành phần

Mỗi 1 viên: Rilmenidine 1mg.

Dược lực học

Rilmenidine là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidine có tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2-adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2.

Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết áp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật, rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh trung ương như thường thấy ở các thuốc chủ vận a2 khi dùng đến liều cao hơn liều trị tăng huyết áp. Tác dụng ức chế thần kinh trung ương dường như không đáng kể. Việc tách biệt giữa tác động trị tăng huyết áp và tác dụng trên thần kinh đã được xác nhận ở người. Rilmenidine có tác động trị tăng huyết áp phụ thuộc vào liều trên huyết áp động mạch thì tâm thu và thì tâm trương ở tư thế nằm và tư thế đứng.

Ở liều điều trị 1 mg/ngày uống một lần hoặc 2 mg/ngày chia làm 2 lần, các nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy thuốc có hiệu lực trị tăng huyết áp trên chứng tăng huyết áp nhẹ và vừa. Hiệu lực của thuốc được duy trì qua đêm và khi có gắng sức. Các kết quả này đã được xác nhận qua các nghiên cứu dài hạn đều cho kết quả điều trị tốt.

Ở liều 1 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy rằng thuốc không ảnh hưởng đến sự tập trung ; một số trường hợp ngẫu nhiên như buồn ngủ, khô miệng, táo bón thì xảy ra với tần suất tương tự như nhóm giả dược.

Ở liều 2 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với thuốc chủ vận a2 được dùng ở liều cho tác dụng hạ áp tương tự nhau cho thấy những tác dụng phụ xảy ra thấp hơn đáng kể về mức độ và tần suất đối với nhóm sử dụng rilmenidine.

Ở liều điều trị, rilmenidine không ảnh hưởng đến các chức năng của tim, không gây giữ muối nước và không làm xáo trộn sự cân bằng chuyển hóa:

Thuốc duy trì tác dụng hạ huyết áp trong 24 giờ sau khi uống thuốc với giảm kháng lực ngoại biên toàn phần, không làm thay đổi lưu lượng tim. Các chỉ số về tính co bóp và điện sinh lý của tim không bị thay đổi ;

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thích ứng khi thay đổi tư thế, đặc biệt là ở người già, và đáp ứng sinh lý của tần số tim khi gắng sức ;

Thuốc không làm thay đổi lưu lượng máu ở thận, quá trình lọc ở cầu thận và các chức năng của thận ;

Thuốc không làm thay đổi sự điều hòa glucid, kể cả ở người bị tiểu đường lệ thuộc insulin hoặc không, và không làm thay đổi các thông số của chuyển hóa lipid.

Dược động học

Hấp thu

Nhanh: sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 3,5 ng/ml ;

Hoàn toàn: sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không bị giảm tác dụng sau vòng chuyển hóa qua gan đầu tiên ;

Đều: sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa người này và người khác rất thấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc ; tỷ lệ hấp thu không thay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo.

Phân phối

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%. Thể tích phân phối là 5 l/kg.

Chuyển hóa

Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa được tìm chỉ ở dạng vết trong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxy hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2.

Đào thải

Rilmenidine được đào thải chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không bị biến đổi. Sự thanh thải ở thận chiếm 2/3 thanh thải toàn phần. Thời gian bán hủy là 8 giờ : thời gian này không bị liều dùng hay số lần dùng lặp lại làm thay đổi. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài, duy trì một cách đáng kể trong 24 giờ sau lần dùng cuối cùng, ở người tăng huyết áp được điều trị với liều 1 mg mỗi ngày.

Sau khi uống nhiều liều lặp lại, tình trạng cân bằng đạt được ngay từ ngày thứ 3; nghiên cứu về nồng độ trong huyết tương trong 10 ngày đã cho thấy tính ổn định của thuốc. Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân bị tăng huyết áp (điều trị trong vòng 2 năm) đã cho thấy rằng nồng độ của thuốc trong huyết tương luôn ở tình trạng ổn định.

Ở người già: các nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân trên 70 tuổi cho thấy rằng thời gian bán hủy của thuốc là 12 giờ.

Ở người bị suy gan: Thời gian bán hủy là 11 giờ.

Ở người bị suy thận: Do thuốc chủ yếu được đào thải chủ yếu qua thận, nên ở những bệnh nhân này tốc độ đào thải của thuốc bị chậm lại tùy thuộc vào mức độ suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), thời gian bán hủy vào khoảng 35 giờ.

Chỉ định

Tăng huyết áp.

Chống chỉ định

Tình trạng trầm cảm nặng.

Suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), do thận trọng vì hiện nay chưa có nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này.

Thận trọng

Không ngưng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.

Cũng như tất cả các thuốc trị tăng huyết áp khác, những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh mạch máu gần đây (đột quỵ, nhồi máu cơ tim) khi dùng thuốc phải được kiểm tra y khoa đều đặn. Không nên uống rượu trong thời gian điều trị.

Trong suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. Do chưa có kinh nghiệm trên y văn, không nên kê đơn cho trẻ em.

Lái xe và điều khiển máy móc : Các nghiên cứu so sánh với giả dược không cho thấy thuốc có ảnh hưởng đến sự tập trung khi dùng ở liều điều trị (1 hoặc 2 viên mỗi ngày). Trường hợp vượt quá liều này hay có phối hợp với những thuốc có thể làm giảm độ tập trung, cần phải báo trước cho những người lái xe hay điều khiển máy móc về khả năng bị buồn ngủ.

Có thai và nuôi con bú

Như đối với các thuốc mới được lưu hành, nên tránh dùng cho phụ nữ có thai mặc dầu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc phôi. Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú.

Tương tác

Không nên phối hợp

IMAO.

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng : phải thật thận trọng khi phối hợp, tác động trị tăng huyết áp của rilmenidine có thể bị đối kháng một phần.

Có thể phối hợp

Do đã quan sát thấy không có tương tác với một số liệu pháp khác nên có thể dùng phối hợp : thuốc trị tiểu đường loại uống, insuline, thuốc hạ acid uric máu, thuốc hạ lipid máu, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống đông máu, thuốc giãm đau, thuốc kháng viêm, các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu, dihydralazine và thuốc chẹn bêta, ức chế calci, ức chế men chuyển.

Tác dụng ngoại ý

Ở liều 1 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, các tác dụng ngoại ý xảy ra với tần suất tương tự như ở nhóm dùng giả dược.

Ở liều 2 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, so sánh với clonidine liều 0,15-0,3 mg/ngày hay amethyldopa liều 500-1000 mg/ngày, các tác dụng ngoại ý được ghi nhận xảy ra với tần suất ít hơn đáng kể so với của clonidine và amethyldopa.

Các tác dụng ngoại ý hiếm khi xảy ra, lành tính và chỉ thoáng qua khi dùng ở liều điều trị, bao gồm: suy nhược, đánh trống ngực, mất ngủ, buồn ngủ, mệt khi gắng sức, đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, nổi ban ; ngoại lệ : lạnh đầu chi, hạ huyết áp tư thế, rối loạn dục năng, lo âu, hội chứng trầm cảm, ngứa, phù, chuột rút, nôn, mửa, bốc hỏa.

Liều lượng

Liều khuyến cáo là 1 viên mỗi ngày, uống 1 lần duy nhất vào buổi sáng.

Trường hợp chưa đạt kết quả điều trị như mong muốn thì có thể tăng lên 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần (buổi sáng và tối), uống vào đầu bữa ăn.

Thuốc có thể dùng được cho người lớn tuổi bị tăng huyết áp và người tiểu đường bị tăng huyết áp.

Ở người suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. Phải dùng thuốc liên tục.

Quá liều

Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Các triệu chứng dự kiến có thể là bị hạ huyết áp và rối loạn sự tập trung. Việc trị liệu ngoài biện pháp rửa dạ dày có thể dùng các thuốc giống giao cảm. Thuốc ít được thẩm phân.

Bài viết cùng chuyên mục

HLA-matched platelets: tiểu cầu phù hợp với HLA

Tiểu cầu phù hợp với HLA được sử dụng cho những bệnh nhân bị giảm tiểu cầu và đã chứng minh giá trị CCI phù hợp với giảm tiểu cầu kháng miễn dịch trong ít nhất hai lần.

Hetastarch: thuốc tăng thể tích tuần hoàn

Hetastarch được sử dụng để điều trị lượng máu thấp và loại bỏ bạch cầu khỏi máu được lấy ra, Hetastarch có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Hespan và Hextend.

Histodil

Histodil! Được chỉ định điều trị xuất huyết tá tràng cấp và loét dạ dày không do u ác tính, loét chợt. Kìm chế xuất huyết đường tiêu hóa trên do phản hồi thực quản và các xuất huyết khác trong hội chứng Zollinger-Ellison.

Hydrochlorothiazide: thuốc lợi tiểu

Hydrochlorothiazide là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) và phù nề.

Helmintox

Helmintox! Thuốc diệt giun có tác động trên Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Ankylostoma duodenale và Necator americanus.

Haginir/Cefdinir DHG: thuốc điều trị nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa do các vi khuẩn nhạy cảm

Haginir/Cefdinir DHG điều trị nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra các bệnh viêm họng, viêm amidan, viêm xoang hàm trên cấp tính, viêm tai giữa cấp, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng.

Hepasel

Hepasel là dimethyl-4,4'-dimethoxy-5,6,5',6'-dimethylenedioxy-biphenyl-2,2'-dicarboxylate (DDB). Đây là một chất tổng hợp tương tự với schizandrin C, được chiết xuất từ Fructus Schizandrae chinensis, một dược thảo cổ truyền của Trung Quốc.

Hemohes

Cần phải theo dõi ion đồ huyết thanh, và cân bằng nước điện giải, đặc biệt là trong trường hợp tăng natri máu, tình trạng mất nước và suy thận.

Hydroxycarbamid: thuốc chống ung thư, loại chống chuyển hóa

Hydroxycarbamid ức chế tổng hợp DNA, nhưng không ảnh hưởng đến sự tổng hợp ARN và protein, cơ chế chủ yếu là hydroxycarbamid ức chế sự kết hợp của thymidin vào DNA.

Hyoscyamine: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa

Hyoscyamine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị rối loạn tiêu hóa, tăng trương lực đường tiết niệu dưới, bệnh loét dạ dày và hội chứng ruột kích thích.

Thuốc chủng ngừa Haemophilus influenzae týp B

Thuốc chủng ngừa Haemophilus influenzae týp B được sử dụng để chủng ngừa H. influenzae týp B. Thuốc chủng ngừa Haemophilus influenzae týp B có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như ActHIB, Hiberix, và Liquid PedvaxHIB.

Hyaluronidase

Tăng thấm thuốc khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, tăng tính thấm của thuốc tê (đặc biệt trong phẫu thuật mắt và phẫu thuật đục thủy tinh thể) và tăng tính thấm của dịch truyền dưới da.

Hydrogen peroxid

Hydrogen peroxid là chất oxy hóa, được sử dụng như thuốc kháng khuẩn yếu, có tác dụng tẩy uế, làm sạch vết thương và khử mùi.

Hiv vaccine: thuốc chủng ngừa HIV

Vắc xin HIV là vắc xin để kích thích phản ứng miễn dịch chống lại nhiều loại kháng nguyên HIV ở bệnh nhân nhiễm HIV. Vắc xin HIV bao gồm một huyền phù của các hạt vi rút HIV-1 đã bị chết.

Hasanbin: thuốc điều trị triệu đau liên quan đến đường tiêu hóa và ống mật

Điều trị triệu chứng đau có liên quan đến rối loạn chức năng đường tiêu hóa và ống mật. Điều trị đau, rối loạn nhu động ruột, khó chịu đường ruột có liên quan đến rối loạn chức năng đường ruột.

Hydralazin

Hydralazin là thuốc giãn mạch ngoại vi chọn lọc trên động mạch. Nó làm giảm mạch cản bằng cách giảm trương lực cơ. Trong điều trị tăng huyết áp, giảm mạch cản sẽ dẫn đến giảm sức cản ngoại vi và làm hạ huyết áp.

Hops: thuốc điều trị lo lắng mất ngủ

Hops được sử dụng điều trị lo lắng, mất ngủ và các rối loạn giấc ngủ khác, bồn chồn, căng thẳng, dễ bị kích động, rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD), căng thẳng và cáu kỉnh.

Hasanbose: thuốc điều trị đái tháo đường typ 2

Hasanbose được dùng để điều trị đái tháo đường typ 2 ở người tăng glucose huyết không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn hoặc chế độ ăn phối hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống khác.

Hexylresorcinol: thuốc ngậm khi viêm họng

Được chỉ định để giảm tạm thời sau các triệu chứng không thường xuyên ở miệng và cổ họng bao gồm kích ứng nhẹ, đau, đau miệng và đau họng.

HoeBeprosone: thuốc điều trị các bệnh viêm da

HoeBeprosone điều trị các bệnh viêm da, như chàm, chàm ở trẻ nhỏ, viêm da quá mẫn, viêm dạng herpes, viêm da tiếp xúc, viêm da thần kinh, bệnh vảy nến, chốc mép.

Hypergold

Khởi đầu và duy trì 150 mg, 1 lần/ngày. Có thể tăng 300 mg, hoặc thêm một thuốc trị cao huyết áp khác, hoặc bổ sung một thuốc lợi tiểu. Cân nhắc khởi đầu 75 mg ở bệnh nhân lọc thận hoặc người > 75 tuổi.

Herceptin

Các nghiên cứu đã cho thấy, những bệnh nhân có những khối u, có sự khuếch đại hay bộc lộ quá mức HER2, có thời gian sống không bệnh ngắn hơn.

Honvan

Honvan! Ngoài các đặc tính về nội tiết, fosfestrol và các chuyển hóa chất của nó DES monophosphate và DES đã cho thấy có tác dụng độc tế bào đáng kể trong nhiều loại mô bướu.

Halothan

Halothan là một thuốc mê đường hô hấp, tác dụng nhanh, có thể dùng cho người bệnh thuộc mọi lứa tuổi trong cả hai phương pháp phẫu thuật thời gian ngắn và thời gian dài.

Hydroxyzin

Hydroxyzin là một chất đối kháng histamin cạnh tranh trên thụ thể H1. Ngoài các tác dụng kháng histamin, thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, kháng cholinergic.