Hyperium

2011-10-05 01:51 PM

Ở liều điều trị 1 mg ngày uống một lần, hoặc 2 mg ngày chia làm 2 lần, có hiệu lực trị tăng huyết áp trên chứng tăng huyết áp nhẹ, và vừa.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nén 1 mg: Hộp 30 viên.

Thành phần

Mỗi 1 viên: Rilmenidine 1mg.

Dược lực học

Rilmenidine là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidine có tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2-adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2.

Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết áp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật, rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh trung ương như thường thấy ở các thuốc chủ vận a2 khi dùng đến liều cao hơn liều trị tăng huyết áp. Tác dụng ức chế thần kinh trung ương dường như không đáng kể. Việc tách biệt giữa tác động trị tăng huyết áp và tác dụng trên thần kinh đã được xác nhận ở người. Rilmenidine có tác động trị tăng huyết áp phụ thuộc vào liều trên huyết áp động mạch thì tâm thu và thì tâm trương ở tư thế nằm và tư thế đứng.

Ở liều điều trị 1 mg/ngày uống một lần hoặc 2 mg/ngày chia làm 2 lần, các nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy thuốc có hiệu lực trị tăng huyết áp trên chứng tăng huyết áp nhẹ và vừa. Hiệu lực của thuốc được duy trì qua đêm và khi có gắng sức. Các kết quả này đã được xác nhận qua các nghiên cứu dài hạn đều cho kết quả điều trị tốt.

Ở liều 1 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy rằng thuốc không ảnh hưởng đến sự tập trung ; một số trường hợp ngẫu nhiên như buồn ngủ, khô miệng, táo bón thì xảy ra với tần suất tương tự như nhóm giả dược.

Ở liều 2 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với thuốc chủ vận a2 được dùng ở liều cho tác dụng hạ áp tương tự nhau cho thấy những tác dụng phụ xảy ra thấp hơn đáng kể về mức độ và tần suất đối với nhóm sử dụng rilmenidine.

Ở liều điều trị, rilmenidine không ảnh hưởng đến các chức năng của tim, không gây giữ muối nước và không làm xáo trộn sự cân bằng chuyển hóa:

Thuốc duy trì tác dụng hạ huyết áp trong 24 giờ sau khi uống thuốc với giảm kháng lực ngoại biên toàn phần, không làm thay đổi lưu lượng tim. Các chỉ số về tính co bóp và điện sinh lý của tim không bị thay đổi ;

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thích ứng khi thay đổi tư thế, đặc biệt là ở người già, và đáp ứng sinh lý của tần số tim khi gắng sức ;

Thuốc không làm thay đổi lưu lượng máu ở thận, quá trình lọc ở cầu thận và các chức năng của thận ;

Thuốc không làm thay đổi sự điều hòa glucid, kể cả ở người bị tiểu đường lệ thuộc insulin hoặc không, và không làm thay đổi các thông số của chuyển hóa lipid.

Dược động học

Hấp thu

Nhanh: sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 3,5 ng/ml ;

Hoàn toàn: sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không bị giảm tác dụng sau vòng chuyển hóa qua gan đầu tiên ;

Đều: sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa người này và người khác rất thấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc ; tỷ lệ hấp thu không thay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo.

Phân phối

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%. Thể tích phân phối là 5 l/kg.

Chuyển hóa

Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa được tìm chỉ ở dạng vết trong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxy hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2.

Đào thải

Rilmenidine được đào thải chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không bị biến đổi. Sự thanh thải ở thận chiếm 2/3 thanh thải toàn phần. Thời gian bán hủy là 8 giờ : thời gian này không bị liều dùng hay số lần dùng lặp lại làm thay đổi. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài, duy trì một cách đáng kể trong 24 giờ sau lần dùng cuối cùng, ở người tăng huyết áp được điều trị với liều 1 mg mỗi ngày.

Sau khi uống nhiều liều lặp lại, tình trạng cân bằng đạt được ngay từ ngày thứ 3; nghiên cứu về nồng độ trong huyết tương trong 10 ngày đã cho thấy tính ổn định của thuốc. Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân bị tăng huyết áp (điều trị trong vòng 2 năm) đã cho thấy rằng nồng độ của thuốc trong huyết tương luôn ở tình trạng ổn định.

Ở người già: các nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân trên 70 tuổi cho thấy rằng thời gian bán hủy của thuốc là 12 giờ.

Ở người bị suy gan: Thời gian bán hủy là 11 giờ.

Ở người bị suy thận: Do thuốc chủ yếu được đào thải chủ yếu qua thận, nên ở những bệnh nhân này tốc độ đào thải của thuốc bị chậm lại tùy thuộc vào mức độ suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), thời gian bán hủy vào khoảng 35 giờ.

Chỉ định

Tăng huyết áp.

Chống chỉ định

Tình trạng trầm cảm nặng.

Suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), do thận trọng vì hiện nay chưa có nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này.

Thận trọng

Không ngưng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.

Cũng như tất cả các thuốc trị tăng huyết áp khác, những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh mạch máu gần đây (đột quỵ, nhồi máu cơ tim) khi dùng thuốc phải được kiểm tra y khoa đều đặn. Không nên uống rượu trong thời gian điều trị.

Trong suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. Do chưa có kinh nghiệm trên y văn, không nên kê đơn cho trẻ em.

Lái xe và điều khiển máy móc : Các nghiên cứu so sánh với giả dược không cho thấy thuốc có ảnh hưởng đến sự tập trung khi dùng ở liều điều trị (1 hoặc 2 viên mỗi ngày). Trường hợp vượt quá liều này hay có phối hợp với những thuốc có thể làm giảm độ tập trung, cần phải báo trước cho những người lái xe hay điều khiển máy móc về khả năng bị buồn ngủ.

Có thai và nuôi con bú

Như đối với các thuốc mới được lưu hành, nên tránh dùng cho phụ nữ có thai mặc dầu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc phôi. Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú.

Tương tác

Không nên phối hợp

IMAO.

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng : phải thật thận trọng khi phối hợp, tác động trị tăng huyết áp của rilmenidine có thể bị đối kháng một phần.

Có thể phối hợp

Do đã quan sát thấy không có tương tác với một số liệu pháp khác nên có thể dùng phối hợp : thuốc trị tiểu đường loại uống, insuline, thuốc hạ acid uric máu, thuốc hạ lipid máu, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống đông máu, thuốc giãm đau, thuốc kháng viêm, các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu, dihydralazine và thuốc chẹn bêta, ức chế calci, ức chế men chuyển.

Tác dụng ngoại ý

Ở liều 1 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, các tác dụng ngoại ý xảy ra với tần suất tương tự như ở nhóm dùng giả dược.

Ở liều 2 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, so sánh với clonidine liều 0,15-0,3 mg/ngày hay amethyldopa liều 500-1000 mg/ngày, các tác dụng ngoại ý được ghi nhận xảy ra với tần suất ít hơn đáng kể so với của clonidine và amethyldopa.

Các tác dụng ngoại ý hiếm khi xảy ra, lành tính và chỉ thoáng qua khi dùng ở liều điều trị, bao gồm: suy nhược, đánh trống ngực, mất ngủ, buồn ngủ, mệt khi gắng sức, đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, nổi ban ; ngoại lệ : lạnh đầu chi, hạ huyết áp tư thế, rối loạn dục năng, lo âu, hội chứng trầm cảm, ngứa, phù, chuột rút, nôn, mửa, bốc hỏa.

Liều lượng

Liều khuyến cáo là 1 viên mỗi ngày, uống 1 lần duy nhất vào buổi sáng.

Trường hợp chưa đạt kết quả điều trị như mong muốn thì có thể tăng lên 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần (buổi sáng và tối), uống vào đầu bữa ăn.

Thuốc có thể dùng được cho người lớn tuổi bị tăng huyết áp và người tiểu đường bị tăng huyết áp.

Ở người suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. Phải dùng thuốc liên tục.

Quá liều

Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Các triệu chứng dự kiến có thể là bị hạ huyết áp và rối loạn sự tập trung. Việc trị liệu ngoài biện pháp rửa dạ dày có thể dùng các thuốc giống giao cảm. Thuốc ít được thẩm phân.

Bài viết cùng chuyên mục

Hapresval: thuốc điều trị tăng huyết áp đối kháng thụ thể angiotensin II

Hapresval (Valsartan) là thuốc đối kháng thụ thể týp 1 của angiotensin II (AT1). Valsartan không phải là tiền chất nên tác dụng dược lý của thuốc không phụ thuộc vào phản ứng thủy phân ở gan.

Hafixim 100 Kids: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn

Hafixim 100 Kid điều trị các bệnh: Viêm tai giữa gây bởi Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Streptococcus pyogenese.Viêm xoang, viêm hầu họng, viêm amiđan gây bởi Streptococcus pyogenese.

Hetastarch: thuốc tăng thể tích tuần hoàn

Hetastarch được sử dụng để điều trị lượng máu thấp và loại bỏ bạch cầu khỏi máu được lấy ra, Hetastarch có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Hespan và Hextend.

Haxium: thuốc ức chế bơm Proton điều trị loét dạ dày tá tràng

Haxium điều trị loét dạ dày - tá tràng. Phòng và điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid. Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.

Hivid

Hivid! Zalcitabine là một hợp chất tổng hợp, có cấu trúc tương tự 2 desoxycytidine, là một nucleoside tự nhiên, trong đó nhóm hydroxyle ở vị trí 3 được thay thế.

Hydroquinone: thuốc điều trị sạm da

Hydroquinone là một chất làm giảm sắc tố được sử dụng để làm sáng các vùng da bị sạm đen như tàn nhang, đốm đồi mồi, nám và hắc tố do mang thai, thuốc tránh thai, thuốc hoóc môn hoặc tổn thương trên da.

Hepatect CP: thuốc phòng ngừa viêm gan siêu vi B

Hepatect CP phòng ngừa viêm gan siêu vi B, dự phòng tái nhiễm ở bệnh nhân ghép gan, người mang kháng nguyên bề mặt của virus viêm gan B.

Human papillomavirus vaccine, nonavalent: thuốc chủng ngừa vi rút u nhú ở người, không hóa trị

Thuốc chủng ngừa vi rút u nhú ở người, không hóa trị là một loại vắc xin được sử dụng để bảo vệ chống lại các bệnh / tình trạng tiền ung thư do vi rút u nhú ở người.

Hiruscar Silicone Pro: thuốc chữa lành sẹo trên da

Gel Hiruscar Silicone Pro có thể được sử dụng trên các vết sẹo do tai nạn, phẫu thuật, bỏng hoặc mụn, vết cắt, vết trầy xước, vết cắn của côn trùng v.v... cũng như vết đỏ hoặc vết thâm. Sản phẩm có thể được sử dụng trên cả sẹo mới và sẹo cũ.

Hydrocodone / Acetaminophen: thuốc giảm đau

Hydrocodone / Acetaminophen là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị đau vừa đến nặng, có sẵn như Vicodin, Lorcet, Hycet, Norco, Lortab Elixir, Anexsia, Vicodin ES, Vicodin HP, Xodol, Zamicet.

Human Albumin Baxter: thuốc điều trị thay thế và các thành phần protein huyết tương

Human Albumin Baxter dùng trong trường hợp phục hồi và duy trì thể tích máu trong các trường hợp giảm thể tích máu và việc sử dụng dung dịch keo chứa albumin là phù hợp.

Hematopoietic progenitor cells: tế bào gốc tạo máu

Tế bào gốc tạo máu, máu dây rốn được sử dụng cho các quy trình ghép tế bào gốc tế bào gốc tạo máu trong các rối loạn ảnh hưởng đến hệ thống tạo máu do di truyền, mắc phải hoặc kết quả từ điều trị giảm sinh tủy.

Huyết thanh kháng lọc rắn: huyết thanh miễn dịch

Có nhiều loại huyết thanh kháng nọc rắn đơn giá và đa giá được dùng để điều trị rắn độc cắn, được sản xuất ở các vùng khác nhau trên toàn thế giới phù hợp với các loài rắn bản địa

Hapresval Plus: thuốc điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn

Hapresval Plus điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn. Bệnh nhân không đạt huyết áp mục tiêu khi điều trị với valsartan hoặc hydroclorothiazid đơn độc.

Helmintox

Helmintox! Thuốc diệt giun có tác động trên Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Ankylostoma duodenale và Necator americanus.

Hafenthyl 145/Hafenthyl Supra 160/Mibefen Supra 160: thuốc điều trị tăng triglycerid máu

Hafenthyl được chỉ định điều trị tăng triglycerid máu nghiêm trọng, điều trị tăng lipid máu hỗn hợp khi thuốc nhóm statin bị chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Hiv vaccine: thuốc chủng ngừa HIV

Vắc xin HIV là vắc xin để kích thích phản ứng miễn dịch chống lại nhiều loại kháng nguyên HIV ở bệnh nhân nhiễm HIV. Vắc xin HIV bao gồm một huyền phù của các hạt vi rút HIV-1 đã bị chết.

Humulin N

Có thể dùng kết hợp Humulin R, tiêm vào vùng trên cánh tay, bắp đùi, mông hoặc bụng, không tiêm đường tĩnh mạch, thay đổi luân lưu vị trí tiêm.

Hasanbest: thuốc điều trị đái tháo đường týp II

Hasanbest điều trị đái tháo đường týp II ở người lớn. Dùng trong điều trị bước hai, khi chế độ ăn, tập thể dục và điều trị bước đầu với metformin hoặc glibenclamid không mang lại hiệu quả kiểm soát đường huyết thích hợp.

Hydroxyurea: thuốc chống ung thư

Hydroxyurea điều trị khối u ác tính, bệnh bạch cầu nguyên bào tủy mãn tính kháng thuốc và ung thư biểu mô tái phát, di căn hoặc không thể phẫu thuật của buồng trứng và ung thư biểu mô tế bào vảy nguyên phát ở đầu và cổ.

Homatropin hydrobromid

Homatropin, trên mắt, thuốc gây giãn đồng tử và làm liệt cơ thể mi nhanh hơn và ngắn hơn atropin. Do vậy, nó hay được dùng với mục đích này hơn atropin.

Heptamyl

Được đề nghị điều trị triệu chứng trong hạ huyết áp tư thế, đặc biệt trong trường hợp do dùng thuốc hướng tâm thần. Cần lưu ý các vận động viên do thuốc có chứa hoạt chất gây kết quả dương tính trong các xét nghiệm kiểm tra sử dụng chất kích thích.

Hypnovel

Hypnovel! Midazolam hoàn toàn chuyển hóa trong cơ thể người. Dạng chuyển hóa quan trọng nhất với số lượng lớn là a-hydroxymethyl, tồn tại dưới dạng tự do.

House dust mite immunotherapy: liệu pháp miễn dịch do mạt bụi nhà

Liệu pháp miễn dịch do mạt bụi nhà được chỉ định cho bệnh viêm mũi dị ứng do mạt bụi có hoặc không kèm theo viêm kết mạc, được xác nhận bằng thử nghiệm in vitro tìm kháng thể IgE.

Humulin R

Khi chuyển sang nhãn hiệu insulin hoặc loại insulin khác phải có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ. Một số bệnh nhân đang dùng insulin người có thể đòi hỏi phải thay đổi về liều lượng từ liều đang dùng với các insulin nguồn gốc động vật.