- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần G
- Glucophage XR: thuốc điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2
Glucophage XR: thuốc điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2
Glucophage XR là thuốc trị bệnh đái tháo đường, giúp cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, có thể dùng đồng thời với sulfonylurea hoặc insulin để cải thiện việc kiểm soát đường huyết.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Hoạt chất : Metformin
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường . Nhóm Biguanide
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén phóng thích kéo dài 500mg: hộp 15 vỉ x 8 viên.
Viên phóng thích kéo dài 750mg: hộp 2 vỉ x 15 viên, 1000mg: hộp 3 vỉ x 10 viên.
Mỗi viên: Metformin hydrochloride 500mg, 750mg hoặc 1000mg.
Chỉ định
Glucophage XR 500mg
Kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục, Glucophage XR là thuốc trị bệnh đái tháo đường, giúp cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.
Glucophage XR có thể dùng đồng thời với sulfonylurea hoặc insulin để cải thiện việc kiểm soát đường huyết.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân, khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không hiệu quả trong kiểm soát đường huyết. Glucophage XR có thể được dùng như đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác hoặc với insulin.
Cách dùng
Nói chung, nên dùng Glucophage XR 1 lần mỗi ngày cùng với bữa ăn tối. Nên bắt đầu Glucophage XR với liều thấp, rồi tăng dần, để vừa giảm tác dụng phụ trên dạ dày và vừa cho phép xác định được liều tối thiểu đủ để kiểm soát đường huyết cho bệnh nhân.
Liều dùng
Glucophage XR 500mg
Không có một chế độ phân liều cố định Glucophage XR hoặc bất kỳ thuốc khác để kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Liều Glucophage XR phải tùy theo từng cá nhân dựa trên cả hiệu quả lẫn sự dung nạp, mà không vượt quá liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 2000 mg.
Trong lúc bắt đầu điều trị và chỉnh liều (xem kế hoạch phân liều khuyến cáo), nên dùng đường huyết đói để xác định đáp ứng điều trị của Glucophage XR và xác định liều tối thiểu có hiệu quả cho bệnh nhân. Do đó, nên đo HbA1C vào khoảng 3 tháng 1 lần. Mục tiêu điều trị là giảm cả đường huyết đói lẫn HbA1C về bình thường hoặc gần bình thường bằng cách dùng liều Glucophage XR thấp nhất có hiệu quả, cả khi dùng điều trị đơn hoặc kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin.
Theo dõi đường huyết hoặc HbA1C cũng sẽ cho phép phát hiện thất bại tiên phát, là hạ đường huyết không đủ ở liều tối đa khuyến cáo, và thất bại thứ phát, có nghĩa là không đủ đáp ứng kiểm soát đường huyết sau khoảng thời gian khởi đầu có hiệu quả.
Dùng ngắn hạn Glucophage XR có thể đủ trong giai đoạn mất kiểm soát đường huyết tạm thời ở những bệnh nhân đã kiểm soát tốt chỉ với chế độ ăn kiêng.
Kế hoạch phân liều khuyến cáo
Nói chung, không thấy có các đáp ứng có ý nghĩa về mặt lâm sàng ở liều thấp hơn 1500 mg/ngày. Tuy nhiên, người ta khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp hơn và tăng dần liều để giảm thiểu các triệu chứng đường tiêu hóa.
Liều khởi đầu thông thường của Glucophage XR là 500 mg mỗi ngày một lần vào bữa ăn tối. Nên tăng liều khoảng 500 mg mỗi tuần, cho đến khi đạt liều tối đa 2000 mg mỗi ngày 1 lần vào bữa ăn tối. Nếu không đạt được việc kiểm soát với liều 2000 mg mỗi ngày 1 lần, nên thử dùng 1000 mg ngày 2 lần.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác
Glucophage XR 750mg
Glucophage XR 750mg được dùng để điều trị duy trì cho những bệnh nhân đang được điều trị với metformin (dạng phóng thích tức thì hoặc phóng thích kéo dài).
Liều lượng của Glucophage XR 750mg nên tương đương với liều dùng hằng ngày của metformin (dạng phóng thích tức thì hoặc phóng thích kéo dài), tối đa là 1500 mg uống vào bữa ăn tối.
Sau 10 đến 15 ngày, nên kiểm tra sự tương thích về liều lượng của Glucophage XR 750 dựa trên việc đo lượng đường huyết.
Glucophage XR 1000mg
Glucophage XR 1000mg nên uống ngày một lần vào bữa ăn tối với liều khuyến cáo tối đa 2 viên/ngày.
Glucophage XR 1000mg được dùng để điều trị duy trì cho những bệnh nhân đang được điều trị với metformin hydrochloride 1000mg hoặc 2000mg. Khi chuyển qua Glucophage XR, liều dùng hằng ngày của Glucophage XR nên tương đương với liều dùng hằng ngày của metformin hydrochloride.
Ở những bệnh nhân được điều trị với metformin hydrochloride với liều dùng hằng ngày hơn 2000 mg, không khuyến cáo chuyển sang dùng Glucophage XR.
Đối với những bệnh nhân mới điều trị với metformin hydrochloride, liều khởi đầu thông thường của Glucophage XR là 500 mg ngày một lần vào bữa ăn tối. Sau 10 đến 15 ngày, liều lượng nên được điều chỉnh dựa trên việc đo lượng đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện sự dung nạp của dạ dày ruột.
Nếu đường huyết không kiểm soát được với liều tối đa 2000 mg Glucophage XR, ngày một lần, nên cân nhắc việc dùng ngày 2 lần với thức ăn vào bữa ăn sáng và ăn tối. Nếu đường huyết vẫn không đạt được, bệnh nhân có thể được chuyển sang dùng metformin hydrochloride thông thường với liều tối đa hằng ngày là 3000 mg.
Khi chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường đường uống khác, nên bắt đầu với Glucophage XR 500mg trước khi chuyển sang dùng Glucophage XR 1000mg như được trình bày ở trên.
Phối hợp với insulin
Những bệnh nhân đã được điều trị metformin phối hợp với insulin, liều lượng của Glucophage XR 750 nên tương đương với liều dùng hằng ngày của metformin, tối đa 1500 mg uống vào bữa ăn tối, trong khi liều lượng của insulin được điều chỉnh dựa trên việc đo lượng đường huyết.
Metformin hydrochloride và insulin có thể được dùng trong trị liệu phối hợp nhằm đạt được việc kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu thông thường của Glucophage XR là 500 mg, ngày một lần vào bữa ăn tối, trong khi liều lượng của insulin được điều chỉnh dựa trên việc đo lượng đường huyết. Sau khi chỉnh liều, nên cân nhắc chuyển sang dùng Glucophage XR 1000mg.
Người lớn tuổi: Vì tiềm tàng khả năng giảm chức năng thận ở những đối tượng người lớn tuổi, liều dùng của metformin hydrochloride nên được điều chỉnh dựa vào chức năng thận. Cần thường xuyên đánh giá chức năng thận.
Trẻ em: Do không có dữ liệu, không nên dùng Glucophage XR cho trẻ em.
Chống chỉ định
Glucophage XR 500mg
Glucophage XR chống chỉ định cho bệnh nhân:
Bệnh thận hoặc suy thận (ví dụ: nồng độ creatinin huyết thanh 1,5mg/dL (ở nam giới), 1,4mg/dL (ở phụ nữ) hoặc độ thanh thải creatinin bất thường), tình trạng suy thận này cũng là hậu quả của các tình trạng suy tim mạch (shock), nhồi máu cơ tim cấp tính, và nhiễm trùng huyết.
Suy tim sung huyết cần điều trị thuốc.
Quá mẫn với metformin hydrochloride.
Toan chuyển hóa cấp tính hoặc mạn tính, bao gồm đái tháo đường nhiễm toan thể ceton, có hoặc không có hôn mê. Bệnh nhân đái tháo đường nhiễm toan thể ceton cần được điều trị bằng insulin.
Tạm thời ngưng dùng Glucophage XR ở bệnh nhân tiến hành xét nghiệm X quang, có dùng các chất cản quang có chứa iod tiêm tĩnh mạch vì dùng những sản phẩm này có thể dẫn đến thay đổi chức năng thận cấp tính.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Mẫn cảm với metformin hydrochloride hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Đái tháo đường nhiễm toan thể ceton, tiền hôn mê đái tháo đường.
Suy thận hoặc rối loạn chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 60mL/phút).
Các trường hợp cấp tính có khả năng làm thay đổi chức năng thận như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc, tiêm tĩnh mạch các chất cản quang có chứa iod.
Các bệnh cấp tính hoặc mạn tính có thể gây giảm oxi mô như: suy hô hấp hoặc suy tim, cơn nhồi máu cơ tim gần đây, sốc.
Suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, chứng nghiện rượu.
Cho con bú.
Thận trọng
Glucophage XR 500mg
Hiếm khi nhiễm toan acid lactic nhưng là biến chứng về chuyển hóa nguy hiểm có thể xảy ra do sự tích lũy metformin trong quá trình điều trị bằng Glucophage XR. Nguy cơ nhiễm toan lactic có thể giảm đáng kể bằng cách theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân dùng Glucophage XR và bằng cách dùng liều tối thiểu có hiệu quả Glucophage XR. Đặc biệt, việc điều trị ở người lớn tuổi cần được theo dõi kỹ chức năng thận. Nhiễm toan acid lactic được đặc trưng bởi sự gia tăng các nồng độ lactate trong máu (> 5mmol/L, giảm pH máu, rối loạn điện giải cùng với tăng khoảng trống anion, và tăng tỷ lệ laclate/pyruvate. Khi metformin là nguyên nhân gây nhiễm toan acid lactic, nồng độ metformin huyết thanh > 5µg/L).
Ở bệnh nhân nhiễm toan acid lactic đang dùng Glucophage XR, phải ngưng dùng thuốc ngay và nhanh chóng tiến hành các biện pháp hỗ trợ. Do metformin hydrochloride có thể thẩm tách (với độ thanh thải lên đến 170mL/phút trong các điều kiện huyết động học tốt), người ta khuyến cáo thẩm phân máu nhanh để điều chỉnh sự nhiễm toan và loại bỏ metformin tích lũy. Việc xử lý như vậy thường làm đảo ngược triệu chứng và làm lành bệnh.
Nên thông báo cho bệnh nhân rằng phải nuốt nguyên viên Glucophage XR, không nghiền, không nhai để tá dược có thể thải ra phân dạng khối mềm giống như viên thuốc ban đầu.
Theo dõi chức năng thận.
Sử dụng đồng thời các thuốc khác có thể ảnh hưởng chức năng thận hoặc định vị sai metformin (ví dụ như các thuốc cation được thải trừ qua ống thận phải được dùng thận trọng).
Các xét nghiệm X quang sử dụng các chất cản quang có chứa iod (ví dụ: các chất cản quang tiêm chụp đường niệu, chụp đường mật, chụp mạch máu và chụp cắt lớp vi tính).
Trường hợp giảm oxy mô.
Trong quá trình phẫu thuật.
Uống rượu.
Suy chức năng gan.
Dùng vitamin B12.
Thay đổi tình trạng lâm sàng ở bệnh nhân trước đây có kiểm soát bệnh đái tháo đường týp 2.
Bệnh giảm glucose huyết.
Thiếu kiểm soát glucose huyết.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Nhiễm toan acid lactic
Hiếm khi nhiễm toan lactic nhưng là biến chứng về chuyển hóa nghiêm trọng (tỷ lệ tử vong cao khi không điều trị kịp thời) có thể xảy ra do sự tích lũy metformin. Những ca nhiễm toan acid lactic được báo cáo ở những bệnh nhân dùng metformin hydrochloride xảy ra chủ yếu ở những bệnh nhân đái tháo đường bị suy thận. Tần suất nhiễm toan acid lactic có thể và nên được giảm thiểu bằng cách đánh giá các yếu tố nguy cơ khác có liên quan như đái tháo đường kém kiểm soát, đa ceton, nhịn đói kéo dài, dùng quá mức thức uống có chứa cồn, suy gan và bất cứ các trường hợp nào liên quan đến việc giảm oxy mô.
Chẩn đoán: Nhiễm toan acid lactic được đặc trưng bởi chứng khó thở do nhiễm acid, đau bụng, hạ thân nhiệt và sau đó là hôn mê. Các kết quả xét nghiệm chẩn đoán là giảm pH máu, nồng độ lactate huyết tương trên 5 mmol/lít, và sự tăng chênh lệch anion và tăng tỷ lệ lactate/pyruvate. Nếu nghi ngờ bị nhiễm toan acid lactic, phải ngưng dùng metformin hydrochloride và lập tức đưa bệnh nhân vào bệnh viện.
Chức năng thận
Vì metformin được bài tiết qua thận, độ thanh thải creatinin (có thể ước lượng được bằng cách dùng công thức Cockcroft-Gault) và/hoặc nồng độ creatinin huyết thanh nên được xác định trước khi bắt đầu điều trị và một cách đều đặn sau đó:
ít nhất là hằng năm ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường
ít nhất 2 đến 4 lần một năm ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong giới hạn bình thường và ở đối tượng người lớn tuổi.
Suy giảm chức năng thận ở đối tượng người lớn tuổi thường gặp và không có triệu chứng. Cảnh báo đặc biệt nên thực hiện ở những trường hợp mà chức năng thận có thể bị suy giảm, ví dụ như khi bắt đầu điều trị cao huyết áp hoặc thuốc lợi tiểu và khi bắt đầu trị liệu với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
Các chất cản quang có chứa iod: Tiêm tĩnh mạch các chất cản quang có chứa iod trong các nghiên cứu về tia X có thể dẫn tới suy thận, nên ngưng sử dụng metformin hydrochloride trước, hay ngay tại thời điểm xét nghiệm và không được dùng lại cho tới 48 giờ sau đó, chỉ sau khi chức năng thận được đánh giá là trở lại bình thường.
Phẫu thuật: Nên ngưng dùng metformin hydrochloride 48 giờ trước khi phẫu thuật có chọn lọc với gây mê tổng quát và không nên dùng lại cho tới 48 giờ sau đó.
Cảnh báo khác
Tất cả bệnh nhân nên tiếp tục chế độ ăn kiêng với sự phân bổ một cách điều độ lượng tinh bột ăn vào trong ngày. Những bệnh nhân quá cân nên tiếp tục chế độ ăn hạn chế năng lượng.
Thực hiện đều đặn các xét nghiệm thông thường để theo dõi bệnh đái tháo đường.
Dùng metformin hydrochloride đơn trị liệu thường không gây hạ đường huyết, mặc dù vậy nên thận trọng khi sử dụng chung metformin hydrochloride với insulin hay sulfonylureas.
Vỏ thuốc có thể xuất hiện trong phân. Nên thông báo cho bệnh nhân biết đó là bình thường.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Khi dùng Glucophage đơn trị liệu thì không gây ra hạ đường huyết. Vì thế, không có nguy cơ rõ rệt nào khi lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi sử dụng cùng với các thuốc trị bệnh tiểu đường khác (sulfonylurea, thuốc hạ đường huyết, insulin, repaglinide), nhất thiết phải cảnh báo sự hạ đường huyết mạnh, và ảnh hưởng đến việc tập trung.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Glucophage XR 500mg
Tác dụng gây quái thai:
Các thông tin gần đây cho rằng nồng độ glucose huyết bất thường trong quá trình mang thai liên quan đến tỷ lệ cao hơn các bất thường bẩm sinh. Hầu hết các chuyên gia khuyến cáo rằng dùng insulin trong thời gian mang thai để duy trì nồng độ đường glucose càng gần mức bình thường càng tốt. Do nghiên cứu trên động vật không phải luôn dự đoán cho người, không nên dùng Glucophage XR trong thời kỳ mang thai trừ khi thật sự cần thiết.
Không có các nghiên cứu đầy đủ và có nhóm chứng ở phụ nữ có thai dùng Glucophage XR. Metformin không gây quái thai ở chuột và thỏ ở liều lên đến 600 mg/kg/ngày. Điều này tiêu biểu cho việc dùng khoảng 2 và 6 lần liều khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người là 2000 mg dựa trên so sánh diện tích bề mặt cơ thể tương ứng của chuột và thỏ. Việc xác định các nồng độ trong bào thai chứng tỏ có một phần ngăn metformin qua nhau thai.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Đến nay, không có dữ liệu về dịch tễ học liên quan. Nghiên cứu trên động vật không thấy ảnh hưởng đến việc mang thai, bào thai hoặc sự phát triển của bào thai, quá trình sinh đẻ và sau khi sinh.
Khi bệnh nhân có kế hoạch mang thai và trong suốt thời kỳ mang thai, không dùng metformin để điều trị đái tháo đường mà phải dùng insulin để duy trì mức đường huyết càng gần với chỉ số bình thường càng tốt để giảm nguy cơ dị dạng thai nhi do chỉ số đường huyết bất thường.
Thời kỳ cho con bú:
Glucophage XR 500mg
Các nghiên cứu trên chuột cho con bú cho thấy rằng metformin bài tiết qua sữa và đạt được các nồng độ tương đối so với các nồng độ trong huyết tương. Các nghiên cứu tương tự không thực hiện ở phụ nữ cho con bú. Do khả năng giảm đường huyết có thể xảy ra ở trẻ bú mẹ, tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ, phải quyết định ngưng cho bú hoặc ngưng dùng thuốc. Nếu ngưng dùng thuốc Glucophage XR, mà việc ăn kiêng không đủ để kiểm soát đường huyết, nên xem xét dùng insulin.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Metformin bài tiết qua sữa ở chuột. Dữ liệu tương tự không được thực hiện trên người và vì vậy, tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ, có thể quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng metformin hydrochloride.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Glucophage XR 500mg
Tiêu chảy, buồn nôn/nôn được báo cáo xảy ra ở hơn 5% bệnh nhân dùng Glucophage XR.
Ngoài ra, một số các tác dụng không mong muốn được báo cáo xảy ra ở >1% – <5% bệnh nhân dùng Glucophage XR: đau bụng, táo bón, trướng bụng, khó tiêu/ợ nóng, đầy hơi, chóng mặt, nhức đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên, rối loạn vị giác.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Các dữ liệu trong quá trình hậu mại và trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, báo cáo về phản ứng phụ ở những bệnh nhân được điều trị với Glucophage XR tương tự về loại phản ứng và mức độ nghiêm trọng như khi điều trị với Glucophage phóng thích tức thì.
Các phản ứng không mong muốn sau có thể xảy ra khi sử dụng metformin hydrochloride:
Tần suất được định nghĩa như sau: rất thường: >1/10; thường: >1/100, <1/10; không thường: >1/1000, <1/100; hiếm: >1/10000, <1/1000; rất hiếm: <1/10000; chưa biết (không thể dự đoán dựa trên số liệu sẵn có).
Trong từng nhóm tần suất, các phản ứng không mong muốn được trình bày theo mức độ nghiêm trọng giảm dần.
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa
Rất hiếm: Giảm hấp thu vitamin B12 với việc giảm nồng độ trong huyết thanh trong suốt thời gian dài sử dụng metformin. Cân nhắc nguyên nhân gây bệnh nếu bệnh nhân bị mắc bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Nhiễm toan acid lactic.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường: Rối loạn vị giác.
Rối loạn tiêu hóa
Rất thường: Các rối loạn dạ dày ruột như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng ngoại ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và thường tự khỏi trong hầu hết các trường hợp. Sự tăng liều chậm cũng có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa.
Rối loạn gan mật
Chưa biết: Các báo cáo đơn độc về bất thường các xét nghiệm chức năng gan hoặc viêm gan và hồi phục khi ngưng dùng metformin hydrochloride.
Rối loạn da và mô dưới da
Rất hiếm: Các phản ứng trên da như ban đỏ, ngứa, mày đay.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào bữa ăn và tăng liều dần từng bước.
Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylurê, rượu).
Khi dùng dài ngày có thể có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 nhưng ít quan trọng về lâm sàng và hãn hữu mới xảy ra, thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị những trường hợp này bằng vitamin B có kết quả tốt.
Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao.
Cần lưu ý ngừng điều trị metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5 mmol/lít.
Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị metformin.
Khi bị nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuấn máu, bắt buộc phải ngừng dùng metformin ngay.
Không dùng hoặc hạn chế uống rượu do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.
Tương tác với các thuốc khác
Glucophage XR 500mg
Glyburide
Furosemide
Nifedipine
Thuốc cationic
Một số thuốc khác: Có khuynh hướng làm tăng đường huyết và có thể dẫn đến mất kiểm soát đường huyết. Những thuốc này gồm thiazide và các thuốc lợi tiểu khác: corticosteroids, phenothiazines, các sản phẩm tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai đường uống, phenytonin, acid nicotinic, thuốc kích thích thần kinh giao cảm, thuốc chẹn kênh canxi và isoniazide.
Metformin gắn kết không đáng kể với protein huyết tương và do đó ít tương tác với các thuốc gắn kết cao với protein như là salicylate, sulfonamide, cloramphenicol và probenecid.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Kết hợp không khuyên dùng
Rượu:
Ngộ độc cấp tính làm tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic, đặc biệt trong trường hợp đói hay kém dinh dưỡng, suy gan.
Tránh sử dụng cồn hoặc các chế phẩm có chứa cồn.
Các chất cản quang có chứa iod:
Tiêm tĩnh mạch các chất cản quang có chứa iod có thể dẫn đến suy thận, dẫn đến việc tích tụ metformin hydrochloride và nguy cơ nhiễm toan acid lactic.
Nên ngưng sử dụng metformin hydrochloride trước đó hoặc tại thời điểm xét nghiệm và không được dùng lại cho tới 48 giờ sau đó, và chỉ sau khi chức năng thận được đánh giá là trở lại bình thường.
Các kết hợp yêu cầu thận trọng khi sử dụng
Glucocorticoid (dùng toàn thân và tại chỗ), các chất chủ vận beta-2, và các thuốc lợi tiểu có hoạt tính tăng đường huyết nội tại. Thông báo cho bệnh nhân và kiểm tra đường huyết thường xuyên hơn, đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường trong suốt thời gian điều trị với các thuốc khác và cho tới khi ngưng sử dụng.
Các thuốc ức chế men chuyển có thể làm giảm nồng độ đường huyết. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường trong suốt thời gian điều trị với các thuốc khác và cho tới khi ngưng sử dụng.
Quá liều và xử trí
Không nhận thấy hạ đường huyết khi sử dụng metformin hydrochloride với liều lên đến 85 g, mặc dù có xảy ra nhiễm toan acid lactic. Sử dụng quá liều metformin hoặc tồn tại đồng thời những yếu tố nguy cơ có thể gây nhiễm toan acid lactic.
Nhiễm toan acid lactic là một trường hợp cấp cứu y khoa phải được điều trị tại bệnh viện. Phương thức hiệu quả nhất để loại bỏ lactate và metformin là thẩm phân máu.
Dược lực học
Thuốc trị đái tháo đường đường uống.
Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm giảm đường huyết cơ bản và sau khi ăn.
Metformin không kích thích tiết insulin, và vì thế không gây hạ đường huyết.
Metformin hoạt động qua 3 cơ chế
Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen
Tại cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên
Làm chậm hấp thu glucose ở ruột
Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên men glycogen synthase.
Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất vận chuyển glucose qua màng (GLUT).
Ở người, ngoài tác dụng điều trị đái tháo đường, metformin phóng thích tức thì còn tác động lợi cho sự chuyển hóa lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung và dài hạn ở các liều điều trị: metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol tỷ trọng thấp (LDL cholesterol) và triglyceride. Không nhận thấy tác dụng tương tự đối với viên phóng thích kéo dài, có thể là do uống vào buổi tối và có thể xảy ra tăng triglyceride.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Hiệu quả lâm sàng
Nghiên cứu ngẫu nhiên tiền cứu (UKPDS) đã chứng minh hiệu quả lâu dài trong việc kiểm soát đường huyết tích cực ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 quá cân được điều trị với metformin phóng thích tức thì như liệu pháp điều trị khởi đầu sau khi thất bại với chế độ ăn kiêng cho thấy:
Giảm có ý nghĩa nguy cơ tuyệt đối các biến chứng liên quan đến bệnh đái tháo đường ở nhóm dùng metfomin (29,8 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm) so với nhóm ăn kiêng (43,3 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm), p=0,0023, so với nhóm phối hợp sulfonylurea và nhóm insulin đơn trị (40,1 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm), p=0,0034.
Giảm có ý nghĩa nguy cơ tuyệt đối của tỉ lệ tử vong liên quan đến bệnh đái tháo đường: với nhóm metformin hydrochloride là 7,5 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm, nhóm chỉ ăn kiêng là 12,7 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm, p=0,017.
Giảm có ý nghĩa nguy cơ tuyệt đối của tỉ lệ tử vong toàn bộ: với nhóm metformin hydrochloride là 13,5 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm đối với nhóm chỉ ăn kiêng là 20,6 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm (p=0,011), và đối với nhóm phối hợp sulfonylurea và nhóm insulin đơn trị là 18,9 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm (p=0,021).
Giảm có ý nghĩa nguy cơ tuyệt đối bệnh nhồi máu cơ tim: ở nhóm metformin hydrochloride là 11 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm, nhóm chỉ ăn kiêng là 18 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm (p=0,01).
Khi sử dụng metformin kết hợp với sulfonylurea như phương thức trị liệu hàng 2, lợi ích về hiệu quả lâm sàng chưa được chứng minh.
Đối với bệnh đái tháo đường týp 1, việc kết hợp metformin hydrochloride và insulin được thực hiện trên những bệnh nhân có chọn lọc nhưng hiệu quả lâm sàng của kết hợp này chưa chính thức được thừa nhận.
Cơ chế tác dụng
Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm hạ đường huyết cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin, và vì thế không gây hạ đường huyết.
Metformin hoạt động qua 3 cơ chế:
(1)Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen
(2)Tại cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên
(3)Làm chậm hấp thu glucose ở ruột
Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên men glycogen synthase.
Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose qua màng (GLUT).
Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng metformin có liên quan đến việc giữ cân nặng ổn định hoặc làm giảm cân nhẹ. Ở người, ngoài tác động trên đường huyết, metformin còn tác động có lợi cho sự chuyển hoá lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng có nhóm chứng trung và dài hạn, ở các liều điều trị: metformin làm giảm mức cholesterol toàn phần, mức cholesterol tỉ trọng thấp (LDL cholesterol) và mức triglyceride.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống:
Một liều Glucophage XR 500mg, sự hấp thu metformin bị trì hoãn có ý nghĩa so với viên phóng thích tức thì (Tmax là 2,5 giờ) với Tmax là 7 giờ.
Liều đơn 1500 mg Glucophage XR 750mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt được trong vòng 5 giờ, khoảng từ 4-12 giờ, là 1193 ng/mL.
Liều đơn một viên Glucophage XR 1000mg vào lúc no, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt được trong vòng 5 giờ (từ 4-10 giờ) là 1214 ng/mL.
Với chỉ số Cmax và AUC ở người khỏe mạnh ở trạng thái no và đói, Glucophage XR 750mg (/ 1000mg) cho thấy có tương đương sinh học với Glucophage XR 500mg, liều 1500 mg (/ 1000mg).
Sản phẩm có sự tương đương sinh học cho thấy các đặc tính sau:
Ở giai đoạn ổn định, tương tự như viên phóng thích tức thì, Cmax và AUC tăng không tuyến tính với liều dùng. Sau khi uống liều 2000 mg metformin hydrochloride viên phóng thích kéo dài, AUC quan sát được tương tự như khi uống 1000 mg metformin hydrochloride, viên phóng thích tức thì, 2 lần/ngày.
Sự biến thiên Cmax và AUC của từng cá thể đối với metformin hydrochloride viên phóng thích kéo dài tương đương khi quan sát với metformin viên phóng thích tức thì.
Khi uống viên phóng thích kéo dài:
500mg x 2 viên ở trạng thái no, AUC tăng xấp xỉ 70% (cả Cmax và Tmax chỉ tăng nhẹ).
750mg lúc đói, AUC giảm 30% (cả Cmax và Tmax đều không bị ảnh hưởng).
1000mg lúc no, AUC tăng 77% (Cmax tăng khoảng 26% và Tmax kéo dài khoảng 1 giờ).
Độ hấp thu trung bình của metformin hydrochloride từ công thức phóng thích kéo dài hầu như không bị thay đổi bởi thành phần thức ăn.
Không thấy có sự tích tụ thuốc sau khi dùng liều lặp lại lên đến 2000 mg metformin hydrochloride viên phóng thích kéo dài.
Phân bố
Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào trong hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63-276 L.
Chuyển hoá
Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi ở nước tiểu. Không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người.
Thải trừ và đào thải
Độ thanh thải của metformin > 400 mL/phút, cho thấy metformin được đào thải qua sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ.
Khi chức năng thận bị suy giảm, sự thanh thải ở thận giảm theo tỉ lệ của creatinine và vì thế kéo dài thời gian bán thải của metformin, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
Bảo quản
Glucophage XR 500mg
Bảo quản dưới 25oC, tránh ẩm.
Glucophage XR 750mg & 1000mg
Bảo quản dưới 30oC, tránh ẩm.
Bài viết cùng chuyên mục
Gemzar
Gemzar có hoạt chất chính là gemcitabine, có tên quốc tế chung là 2 deoxy 2, 2 difluorocytidine monohydrochloride đồng phân beta.
Granulocytes (bạch cầu hạt): thuốc điều trị giảm bạch cầu trung tính
Granulocytes là một loại bạch cầu được sử dụng như một liệu pháp hỗ trợ cho những bệnh nhân bị giảm bạch cầu trung tính nặng.
Guselkumab: thuốc điều trị viêm khớp vẩy nến
Guselkumab là một loại thuốc kê đơn được sử dụng ở người lớn để điều trị bệnh viêm khớp vẩy nến và bệnh vẩy nến thể mảng từ trung bình đến nặng, là những ứng cử viên cho liệu pháp toàn thân hoặc quang trị liệu.
Glycopyrrolate: thuốc kháng cholinergic
Glycopyrrolate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng trong phẫu thuật để giảm tiết nước bọt trước khi phẫu thuật, giảm tác dụng cholinergic trong phẫu thuật, đảo ngược sự phong tỏa thần kinh cơ và như một loại thuốc hỗ trợ điều trị loét dạ dày.
Garcinia: thuốc giảm cân
Các nghiên cứu trong ống nghiệm và động vật cho kết quả dương tính với garcinia như một chất hỗ trợ giảm cân, nhưng các thử nghiệm trên người cho kết quả âm tính và không cho thấy bằng chứng về hiệu quả.
Galactogil Lactation: giúp hỗ trợ tăng tiết sữa ở phụ nữ cho con bú
Galactogil Lactation là cốm lợi sữa được chiết xuất từ các thành phần thiên nhiên như mạch nha, tiểu hồi và hạt hồi giúp tăng cường tiết sữa cho mẹ đang cho con bú.
Glecaprevir Pibrentasvir: thuốc điều trị viêm gan C mãn tính
Glecaprevir-Pibrentasvir là sự kết hợp của các loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh viêm gan C mãn tính. Glecaprevir-Pibrentasvir có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Mavyret.
Gali nitrat
Gali nitrat là muối vô cơ kim loại có tác dụng làm giảm calci huyết. Thuốc có tác dụng ức chế tiêu xương do mô ung thư gây ra.
Gasmotin
Phản ứng phụ. Tiêu chảy, phân lỏng, khô miệng, đau bụng, buồn nôn/nôn, thay đổi vị giác, đánh trống ngực, khó ở, choáng váng, nhức đầu, thay đổi huyết học, tăng triglyceride, tăng men gan.
Gemfibstad: thuốc điều trị mỡ máu
Gemfibstad được chỉ định để điều trị tăng lipid huyết và làm giảm nguy cơ bệnh mạch vành trong tăng lipid huyết týp IIb không có tiền sử hoặc triệu chứng hiện tại của bệnh mạch vành.
Glutathione: thuốc điều trị vô sinh nam
Glutathione là một chất bổ sung thảo dược có thể được sử dụng để điều trị vô sinh nam, mảng bám trong động mạch, ung thư, hỗ trợ hóa trị, thuốc kích thích miễn dịch, bệnh gan, bệnh phổi, mất trí nhớ và bệnh Parkinson.
Ginger (gừng): thuốc chống nôn và giảm đau
Ginger (gừng) được sử dụng như một phương thuốc tự nhiên trong điều trị chống nôn, giảm đau, kích thích và cũng như một chất chống viêm. Nó có thể có hiệu quả trong điều trị chứng khó tiêu, đau nửa đầu, ốm nghén, buồn nôn.
Galagi 8: thuốc điều trị chứng sa sút trí tuệ bệnh Alzheimer
Galagi 8 là thuốc chứa Galantamine dùng điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer. Thuốc Galagi không nên dùng cho trẻ em vì chưa xác định được liều an toàn có hiệu quả.
Griseofulvin
Phenobarbital có thể làm giảm nồng độ griseofulvin trong máu do làm giảm hấp thu griseofulvin và gây cảm ứng enzym cytochrom P450 ở microsom gan, do đó tốt nhất là không dùng đồng thời 2 thuốc này.
Gemfibrozil
Gemfibrozil là một chất tương tự acid fibric không có halogen, và là thuốc chống tăng lipid huyết. Gemfibrozil làm giảm nồng độ lipoprotein giàu triglycerid.
Glipizid
Tất cả các sulfonylure đều có chống chỉ định đối với người đái tháo đường nhiễm toan thể ceton hôn mê hoặc không hôn mê hoặc bị bệnh nặng, suy gan, phẫu thuật, mang thai, cho con bú, khi đó phải dùng insulin thay thế.
Gastrofast
Tác dụng dội ngược khi dùng thường xuyên, nguy cơ nhiễm kiềm chuyển hóa, phù, giảm kali huyết, tăng natri huyết, rất hiếm: tiêu chảy. Dùng cách 2 giờ với thuốc khác.
Glycin: acid amin bổ trợ dinh dưỡng, rửa trong phẫu thuật
Glycin, acid aminoacetic là một acid amin không thiết yếu, tham gia vào sự tổng hợp protein của cơ thể, creatin, acid glycocholic, glutathion, acid uric, hem, trong cơ thể, glycin bị giáng hóa theo nhiều đường
Glotamuc: thuốc làm loãng đàm khi viêm đường hô hấp
Glotamuc làm loãng đàm được chỉ định trong các trường hợp sau: ho cấp tính do tăng tiết chất nhầy quá mức, viêm phế quản cấp và mạn, viêm thanh quản - hầu, viêm xoang mũi và viêm tai giữa thanh dịch.
Geldene
Geldene! Piroxicam là thuốc kháng viêm không stéroide thuộc họ oxicam. Dùng xoa bóp ngoài da, piroxicam có tác dụng kháng viêm và giảm đau.
Glibenclamid
Ðiều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2), khi không giải quyết được bằng chế độ ăn uống, giảm trọng lượng cơ thể và luyện tập.
Granisetron Kabi
Điều trị liều tương tự như liều trong phòng ngừa, có thể sử dụng thêm 1 liều cách liều ban đầu 10 phút (trong vòng 24 giờ dạng liều đơn hoặc chia 2 lần ở trẻ em).
Glutethimid
Glutethimid có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương tương tự các barbiturat. Ở liều gây ngủ, glutethimid ức chế não, gây giấc ngủ sâu và yên tĩnh.
Gentamicin Topical: thuốc bôi chống nhiễm trùng
Gentamicin Topical được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm. Gentamicin Topical có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.
Glimepiride Stella: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2
Glimepiride Stella được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng, tập thể dục để làm hạ glucose huyết ở những bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin khi mức glucose huyết không được kiểm soát thỏa đáng bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục.