Fexofenadin hydrochlorid: thuốc kháng histamin thế hệ 2

2019-03-09 11:26 PM

Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương, thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Fexofenadine hydrochloride.

Loại thuốc: Kháng histamin thế hệ 2, đối kháng thụ thể H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Fexofenadin hydroclorid

Nang 30 mg, viên nén 30 mg; 60 mg; 180 mg, viên rã trong miệng 30 mg, hỗn dịch uống 6 mg/1 ml (30 ml, 300 ml).

Fexofenadin hydroclorid và pseudoephedrin kết hợp

Viên nén giải phóng kéo dài 12 giờ: fexofenadin hydroclorid 60 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 120 mg (giải phóng kéo dài); viên nén giải phóng kéo dài 24 giờ: fexofenadin hydroclorid 180 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 240 mg (giải phóng kéo dài).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic.

Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Dược động học

Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 - 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4h). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 - 70%, chủ yếu với albumin và alpha1-acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu - não.

Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ có khoảng 0,5 - 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadin chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này. Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 - 72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11 - 12%) dưới dạng không đổi.

Dược động học ở người suy thận

Clcr 41 - 80 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.

Clcr 11 - 40 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.

Clcr ≤ 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): nồng độ đỉnh cao hơn 82% và nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.

Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.

Chỉ định

Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

Chống chỉ định

Quá mẫn với fexofenadin, terfenadin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.

Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.

Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa xác định được.

Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 - 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

Dùng fexofenadin làm bệnh vẩy nến nặng lên.

Thời kỳ mang thai

Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không dù rằng chưa thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh khi bà mẹ cho con bú dùng fexofenadin, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỉ lệ gặp tác dụng không mong muốn ở nhóm người bệnh dùng fexofenadin tương tự nhóm dùng placebo. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân.

Thường gặp, ADR >1/100

Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.

Tiêu hoá: Buồn nôn, khó tiêu.

Khác: Dễ bị nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng trong kỳ kinh nguyệt, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100

Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.

Tiêu hoá: Khô miệng, đau bụng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Da: Ban, mày đay, ngứa.

Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Không uống với nước hoa quả. Thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

Sinh khả dụng của nang fexofenadin tương đương với viên nén.

Uống nang thuốc không cần chú ý đến bữa ăn nhưng không được uống quá gần (trong 15 phút) với các thuốc kháng acid chứa magnesi và nhôm.

Viên giải phóng chậm phải uống lúc đói, không được nhai.

Viêm mũi dị ứng:

Liều thông thường để điều trị triệu chứng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.

Liều thông thường cho trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.

Mày đay mạn tính vô căn

Liều thông thường cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.

Liều cho trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 tháng tới 2 tuổi: 15 mg một lần x 2 lần mỗi ngày.

Người già và suy thận

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên và người lớn bị suy thận, người già: Bắt đầu dùng từ liều 60 mg uống 1 lần/ngày, điều chỉnh liều theo chức năng thận.

Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi bị suy thận dùng 30 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 tháng tới dưới 2 tuổi dùng 15 mg x 1 lần/ngày.

Tương tác thuốc

Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT.

Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do erythromycin, ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.

Không dùng đồng thời fexofenadin với các thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi vì sẽ làm giảm hấp thu fexofenadin.

Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ thần kinh trung ương, các chất kháng cholinergic.

Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), betahistin.

Fexofenedin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.

Tương kỵ

Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin tới 36%. Tránh dùng fexofenadin với cồn ethylic (rượu) vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 20 - 25 độ C, tránh ẩm.

Quá liều và xử trí

Thông tin về độc tính cấp của fexofenadin còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.

Xử trí: Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hoá. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Tên thương mại

Agimfast; Alerday-120; Allerphast; Allerstat 120; Amfendin 60; Bixofen 60; Cadifast; Cetecocenfast 60; Danapha-Telfadin; Dofexo; Dolfast; Entefast; Euvifast 60; Fanozo; Fefasdin; Fegra; Fenafex; Fenidofex; Fexalar; Fexenafast; Fexet; Fexihist; Fexikon-60; Fexmebi; Fexnad; Fexo 180; Fexofast 180; Fexogra; Fexolergic; Fexon-120; Fexonadin; Fexostad 60; Fexotamine 120; Fexotil 120; Finarine; Fixdep-180; Genfix; Geofoxf 120; Glodas 60; Hasalfast; Histaloc 120; Histofen 60; Imexofen; Inflex Kid; Kofixir; Lerphat; Lotufast; Malag-60; Meditefast; Novahist; Ormyco; Ridaflex 60; Robfexo; SaViFexo 60; Telanhis; Telfast BD; Telfor; Telgate; Tel-gest; Tenacfcite 60; Ternafast 60; Texofen-60; Tilfur; Tiphafast; Tocimat; Torfast 120; Ultigra 120; Vometidin 60; Xonatrix.

Bài viết cùng chuyên mục

Fitovit

Fitovit, thuốc tăng lực phối hợp các thành phần tinh chiết từ dược thảo thiên nhiên mà hệ thống thuốc cổ đại Ấn Độ (Ayuveda) đã chắt lọc và sử dụng từ khoảng 5000 năm trước công nguyên.

Furosemid

Thiazid, các thuốc lợi tiểu dẫn chất thiazid và các thuốc lợi tiểu quai đều qua hàng rào nhau thai vào thai nhi và gây rối loạn nước và chất điện giải cho thai nhi. Với thiazid và dẫn chất nhiều trường hợp giảm tiểu cầu ở trẻ sơ sinh đã được thông báo.

Filgrastim

Filgrastim có hiệu quả làm tăng số lượng bạch cầu trung tính và làm thuyên giảm bệnh ở người giảm bạch cầu trung tính nặng, mạn tính, bao gồm cả hội chứng Kostmann và giảm bạch cầu trung tính chu kỳ, vô căn.

Forxiga: thuốc sử dụng trong đái tháo đường

Sau khi dùng Forxiga (dapagliflozin), tăng lượng glucose bài tiết qua nước tiểu được ghi nhận ở người khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Khoảng 70 g glucose bài tiết vào nước tiểu mỗi ngày.

Flixonase

Không có số liệu về tác động của quá liều cấp hay mãn tính với Flixonase. Thí nghiệm với những người tình nguyện hít vào bên trong mũi 2 mg fluticasone propionate hai lần mỗi ngày.

Fluorometholon: Eporon; Flarex, FML Liquifilm, Fulleyelone, Hanlimfumeron, thuốc corticosteroid, dùng cho mắt

Giống như các corticosteroid có hoạt tính chống viêm, fluorometholon ức chế phospholipase A2, do đó ức chế sản xuất eicosanoid và ức chế các hiện tượng viêm do các loại bạch cầu

Fonzylane

Fonzylane! Ngoài tác động giãn mạch ngoại biên, hoạt hóa não bộ, buflom dil còn có tác động điều hòa huyết lưu, bao gồm cải thiện khả năng biến dạng hồng cầu và độ nhờn của máu, ức chế sự ngưng kết tiểu cầu.

Fulvestrant: thuốc điều trị ung thư vú

Fulvestrant là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư vú giai đoạn cuối. Fulvestrant có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Faslodex.

Fraizeron

Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không cho thấy nguy cơ đối với thai nhưng không có nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ có thai; hoặc các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy có một tác dụng phụ.

Furagon: thuốc cung cấp dinh dưỡng trong điều trị bệnh thận mạn tính

Furagon điều trị bệnh do rối loạn hoặc suy giảm cơ chế chuyển hóa protein trong bệnh suy thận mạn, khi lượng protein trong chế độ ăn bị hạn chế ở mức dưới 40 g/ngày (đối với người lớn).

Fuzolsel

Thận trọng bệnh nhân suy thận hoặc gan, bất thường xét nghiệm huyết học, gan và thận ở bệnh nhân AIDS hoặc u ác tính, phụ nữ mang thai, cho con bú.

Forte Kidkare Cough and Cold: thuốc cảm lạnh và cúm

Chlorpheniramine dextromethorphan pseudoephedrine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm các triệu chứng cảm lạnh và cúm, thuốc có tên thương hiệu khác như Forte Kidkare Cough and Cold, Rescon DM, và Pedia Relief.

Finasteride: thuốc điều trị u xơ tiền liệt tuyến

Finasteride là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính và chứng rụng tóc nội tiết tố nam ở nam giới. Finasteride có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Propecia, Proscar.

Fenoterol

Ðiều trị cơn hen phế quản cấp. Cũng có thể dùng điều trị triệu chứng co thắt phế quản có kèm viêm phế quản, khí phế thũng, giãn phế quản hoặc những bệnh phổi tắc nghẽn khác. Dự phòng cơn hen do vận động.

Fovepta: ngăn ngừa nhiễm virus viêm gan B ở trẻ sơ sinh

Ở những bệnh nhân không có biểu hiện đáp ứng miễn dịch, không đo được chuẩn độ kháng thể kháng viêm gan B sau khi tiêm vắc xin.

Fluconazole Stella: thuốc chống nấm thuộc dẫn chất triazole

Fluconazole Stella là một thuốc chống nấm thuộc dẫn chất triazole. Cơ chế tác động chủ yếu của thuốc là ức chế khử methyl trên 14 alpha-lanosterol qua trung gian cytochrom P-450 của nấm.

Fobancort: thuốc điều trị viêm da tiếp xúc và viêm da dị ứng

Fobancort điều trị Eczema do tiếp xúc, viêm dạng dị ứng, lichen hóa (hằn cổ trâu), viêm da ứ, bệnh vảy nến (trừ các mảng rất lớn), ngứa sẩn không do ký sinh trùng, bệnh tổ đỉa, viêm da do tụ cầu và liên cầu.

Fresofol

Thận trọng với bệnh nhân suy nhược, suy tim/phổi/thận/gan, giảm thể tích tuần hoàn, động kinh: tốc độ truyền chậm hơn. Bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa mỡ, có áp lực nội sọ cao & HA động mạch trung bình thấp, cho con bú.

Ferrous Fumarate: thuốc điều trị thiếu máu thiếu sắt

Ferrous fumarate để điều trị hoặc ngăn ngừa bệnh thiếu máu do thiếu sắt hoặc mức độ sắt thấp liên quan đến chạy thận nhân tạo mãn tính với điều trị bằng erythropoietin.

Formoterol (Eformoterol)

Phải dùng formoterol thận trọng với người bệnh quá mẫn với tác dụng của thuốc, đặc biệt người cường tuyến giáp, bệnh tim mạch như thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp tim hay tim đập nhanh.

Fenostad 67/Fenostad 100: thuốc điều trị tăng mỡ máu

Fenofibrate là một dẫn chất của fibric acid có tác dụng điều chỉnh lipid ở người qua trung gian hoạt hóa thụ thể PPAR tuýp α, fenofibrate làm tăng phân giải lipid và đào thải các hạt giàu triglycerid từ huyết tương bằng cách hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III.

Formoterol Budesnide Inhaled: thuốc điều trị bệnh hen suyễn và COPD

Formoterol Budesnide Inhaled là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh hen suyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính. Formoterol Budesnide Inhaled có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Symbicort.

Fenofibrat

Ðiều trị fenofibrat, nhất thiết phải phối hợp với chế độ ăn hạn chế lipid, phải uống thuốc cùng với bữa ăn

Fulvestrant Ebewe: thuốc điều trị ung thư vú

Fulvestrant Ebewe điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú di căn hoặc tiến triển tại chỗ, có thụ thể estrogen dương tính. Chưa được điều trị bằng liệu pháp nội tiết trước đó, hoặc bệnh tái phát trong.

Fleet Enema: thuốc thụt tháo chống táo bón

Thuốc được chỉ định để: Làm giảm chứng táo bón không thường xuyên. Làm sạch phân trong ruột cho bệnh nhân trước khi phẫu thuật hoặc xét nghiệm trực tràng. Chuẩn bị để soi đại tràng sigma.