Fentanyl Transdermal: thuốc giảm đau opioid

Thương hiệu: Duragesic.

Tên chung: Fentanyl Transdermal.

Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau opioid.

Fentanyl Transdermal là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị đau dữ dội mãn tính.

Fentanyl Transdermal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Duragesic.

Liều lượng

Miếng dán thẩm thấu qua da: 12mcg / giờ; 25mcg / giờ; 50mcg / giờ; 75mcg / giờ; 100mcg / giờ.

Ngừng hoặc cắt giảm tất cả các opioid giải phóng kéo dài khác khi bắt đầu liệu pháp Fentanyl qua da.

25-100 mcg / giờ, bôi lại sau mỗi 72 giờ cho đến khi đạt được mức giảm đau thích hợp.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Fentanyl Transdermal bao gồm:

Nhức đầu,

Chóng mặt,

Buồn ngủ,

Mệt mỏi,

Buồn nôn,

Nôn mửa,

Đau dạ dày,

Tiêu chảy,

Táo bón,

Ngứa, mẩn đỏ hoặc phát ban nơi miếng dán,

Vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ),

Tăng tiết mồ hôi, và,

Cảm giác lạnh.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Fentanyl Transdermal bao gồm:

Mày đay,

Đau ngực,

Khó thở,

Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng,

Thở chậm với những khoảng dừng dài,

Đôi môi màu xanh,

Khó thức dậy,

Nhịp tim chậm,

Thở dài,

Thở yếu hoặc nông,

Ngừng thở khi ngủ,

Hoang mang,

Buồn ngủ nghiêm trọng,

Lâng lâng,

Đau ngực,

Nhịp tim nhanh hoặc đập thình thịch,

Buồn nôn,

Nôn mửa,

Ăn mất ngon,

Chóng mặt,

Làm trầm trọng thêm sự mệt mỏi,

Yếu đuối,

Kích động,

Ảo giác,

Sốt,

Đổ mồ hôi,

Rùng mình,

Nhịp tim nhanh,

Cứng cơ,

Co giật,

Mất phối hợp, và,

Tiêu chảy

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Fentanyl Transdermal bao gồm:

Không gặp.

Tương tác thuốc

Fentanyl Transdermal có tương tác rất nghiêm trọng với những loại thuốc sau:

Alvimopan;

Isocarboxazid;

Pheneizine;

Rasagiline;

Safinamide;

Selegiline;

Selegiline thẩm thấu qua da;

Tranylcypromine.

Fentanyl Transdermal có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 141 loại thuốc khác.

Fentanyl Transdermal có tương tác vừa phải với ít nhất 84 loại thuốc khác.

Fentanyl Transdermal không có tương tác nhỏ với các loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc hoặc các thành phần của công thức.

Đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả liệt ruột.

Suy hô hấp đáng kể.

Hen phế quản cấp tính hoặc nặng trong điều kiện không được giám sát hoặc không có thiết bị hồi sức.

Trong vòng 2 tuần điều trị bằng chất ức chế monoamine oxidase (MAOI).

Xử trí các cơn đau sau phẫu thuật, nhẹ hoặc không liên tục.

Bệnh nhân chưa sử dụng opioid hoặc không dung nạp opioid.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng trong viêm tụy cấp tính, bệnh Addison, tăng sản lành tính tuyến tiền liệt, rối loạn nhịp tim, suy nhược hệ thần kinh trung ương (CNS), lạm dụng hoặc lệ thuộc vào ma túy, không nhạy cảm, bệnh túi mật, rối loạn tiêu hóa (GI), viêm đại tràng giả mạc, phẫu thuật GI, chấn thương đầu, suy giáp hoặc phù cơ không được điều trị, tăng áp nội sọ, u não, rối loạn tâm thần nhiễm độc, co thắt niệu đạo, phẫu thuật đường tiết niệu, co giật, nghiện rượu cấp tính, mê sảng, sốc, rối loạn nhịp tim, bệnh phổi mãn tính, khí thũng, tăng CO2, bệnh kyphoscoliosis, béo phì nặng, suy gan hoặc suy thận, bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược.

Tăng nguy cơ suy hô hấp có khả năng gây tử vong, ngứa (mặc dù ít giải phóng histamine) và lạm dụng hoặc nghiện.

Có thể làm suy giảm khả năng thể chất hoặc tinh thần; thận trọng khi vận hành máy móc hoặc lái xe.

Thuốc giảm đau opioid khiến người dùng có nguy cơ nghiện, lạm dụng và sử dụng sai mục đích; có nhiều rủi ro hơn đối với quá liều và tử vong khi sử dụng opioid giải phóng kéo dài do lượng opioid hoạt tính lớn hơn có mặt; nghiện có thể xảy ra ở liều lượng khuyến cáo và nếu thuốc bị lạm dụng hoặc lạm dụng.

Opioid có thể gây rối loạn hô hấp liên quan đến giấc ngủ bao gồm ngưng thở khi ngủ trung ương (CSA) và giảm oxy máu liên quan đến giấc ngủ; sử dụng opioid làm tăng nguy cơ CSA phụ thuộc vào liều lượng; ở những bệnh nhân có CSA, hãy xem xét giảm liều lượng opioid bằng cách sử dụng các phương pháp hay nhất để giảm opioid.

Hạ huyết áp nghiêm trọng có thể xảy ra bao gồm hạ huyết áp thế đứng và ngất ở bệnh nhân cấp cứu; Tăng nguy cơ ở những bệnh nhân mà khả năng duy trì huyết áp đã bị tổn hại do giảm thể tích máu hoặc sử dụng đồng thời một số loại thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ, phenothiazin hoặc thuốc gây mê toàn thân); theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu hạ huyết áp sau khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều lượng; ở những bệnh nhân bị sốc tuần hoàn, liệu pháp có thể gây giãn mạch làm giảm thêm cung lượng tim và huyết áp; tránh điều trị ở bệnh nhân sốc tuần hoàn.

Ở những bệnh nhân có thể dễ bị ảnh hưởng bởi các tác động nội sọ của việc giữ CO2 (ví dụ, những người có bằng chứng về tăng áp lực nội sọ hoặc khối u não), liệu pháp có thể làm giảm vận động hô hấp, và kết quả là giữ lại CO2 có thể làm tăng thêm áp lực nội sọ; theo dõi những bệnh nhân như vậy để biết các dấu hiệu an thần và ức chế hô hấp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị; opioid có thể che khuất tiến trình lâm sàng ở bệnh nhân bị chấn thương đầu; tránh sử dụng cho bệnh nhân suy giảm ý thức hoặc hôn mê.

Nguy cơ nghiện ngập, lạm dụng và lạm dụng sẽ tăng lên ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình lạm dụng chất kích thích hoặc bệnh tâm thần (ví dụ, trầm cảm nặng); Tuy nhiên, tiềm năng của những rủi ro này không nên ngăn cản việc kê đơn quản lý cơn đau thích hợp ở bất kỳ bệnh nhân nào; giám sát chuyên sâu là cần thiết.

Chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa, kể cả liệt ruột; có thể gây co thắt cơ vòng Oddi; opioid có thể làm tăng amylase huyết thanh; theo dõi bệnh nhân bị bệnh đường mật, bao gồm cả viêm tụy cấp, để biết các triệu chứng xấu đi.

Suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc tử vong đã được báo cáo.

Phơi nhiễm ngẫu nhiên đã được báo cáo, bao gồm cả tử vong.

Nhịp tim chậm có thể xảy ra; theo dõi chặt chẽ bệnh nhân loạn nhịp tim để biết những thay đổi của nhịp tim, đặc biệt khi bắt đầu điều trị.

Liệu pháp có thể làm tăng tần suất co giật ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật và các cơ sở lâm sàng khác liên quan đến động kinh; theo dõi bệnh nhân để kiểm soát cơn co giật tồi tệ hơn trong khi điều trị.

Không ngừng đột ngột buprenorphine ở bệnh nhân phụ thuộc vào opioid; khi ngừng điều trị, ở một bệnh nhân phụ thuộc vào thể chất, giảm dần liều lượng; giảm nhanh chóng ở một bệnh nhân phụ thuộc vào thể chất opioid có thể dẫn đến hội chứng cai nghiện và đau trở lại.

Hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh được báo cáo khi sử dụng lâu dài trong thời kỳ mang thai.

Suy hô hấp đe dọa tính mạng dễ xảy ra hơn ở bệnh nhân cao tuổi, suy nhược hoặc suy nhược vì họ có thể bị thay đổi dược động học hoặc thay đổi độ thanh thải so với bệnh nhân trẻ hơn, khỏe mạnh hơn.

Mặc dù suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc tử vong có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong khi điều trị, nhưng rủi ro là lớn nhất khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều; theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về tình trạng ức chế hô hấp, đặc biệt trong vòng 24-72 giờ đầu tiên bắt đầu điều trị với và sau khi tăng liều; Vô tình uống dù chỉ một liều lượng, đặc biệt là trẻ em, có thể dẫn đến suy hô hấp và tử vong do sử dụng quá liều opioid.

Tử vong đã xảy ra ở trẻ bú mẹ tiếp xúc với hàm lượng cao opioid trong sữa mẹ vì bà mẹ là những người chuyển hóa cực nhanh opioid.

Các trường hợp suy thượng thận được báo cáo khi sử dụng opioid, thường xuyên hơn sau hơn một tháng sử dụng; các triệu chứng có thể bao gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt và huyết áp thấp; nếu suy thượng thận được chẩn đoán, điều trị bằng các liều corticosteroid thay thế sinh lý; Bệnh nhân cai opioid để chức năng tuyến thượng thận phục hồi và tiếp tục điều trị bằng corticosteroid cho đến khi chức năng tuyến thượng thận hồi phục; Các opioid khác có thể được thử vì một số trường hợp được báo cáo sử dụng một opioid khác mà không tái phát suy thượng thận.

Thận trọng khi lựa chọn liều lượng cho bệnh nhân cao tuổi, thường bắt đầu ở cuối khoảng liều thấp, phản ánh tần suất suy giảm chức năng gan, thận hoặc tim và bệnh đồng thời hoặc điều trị bằng thuốc khác nhiều hơn; vì bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị giảm chức năng thận, nên cẩn thận trong việc lựa chọn liều lượng và có thể hữu ích để theo dõi chức năng thận.

Dược động học của opioid có thể bị thay đổi ở bệnh nhân suy thận; có thể giảm độ thanh thải và các chất chuyển hóa có thể tích lũy nồng độ trong huyết tương cao hơn nhiều ở bệnh nhân suy thận so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường; bắt đầu với liều lượng thấp hơn bình thường hoặc với khoảng thời gian dùng thuốc dài hơn và chuẩn độ từ từ trong khi theo dõi các dấu hiệu suy hô hấp, an thần và hạ huyết áp.

Chiến lược đánh giá và giảm thiểu rủi ro của thuốc giảm đau opioid (REMS)

Để đảm bảo rằng lợi ích của thuốc giảm đau opioid lớn hơn nguy cơ nghiện, lạm dụng và sử dụng sai mục đích.

Nhấn mạnh cho bệnh nhân và người chăm sóc của họ tầm quan trọng của việc đọc Hướng dẫn sử dụng thuốc mà họ sẽ nhận được từ dược sĩ mỗi khi cấp phát thuốc giảm đau opioid.

Cân nhắc sử dụng các công cụ khác để cải thiện sự an toàn của bệnh nhân, hộ gia đình và cộng đồng, chẳng hạn như các thỏa thuận giữa bệnh nhân với người kê đơn để củng cố trách nhiệm của bệnh nhân và người kê đơn.

Bệnh nhân sử dụng naloxone để điều trị khẩn cấp quá liều opioid

Đánh giá nhu cầu tiềm năng đối với naloxone; xem xét kê đơn để điều trị khẩn cấp khi quá liều opioid.

Tham khảo ý kiến về tính sẵn có và các cách để có được naloxone theo sự cho phép của các yêu cầu hoặc hướng dẫn về kê đơn và pha chế naloxone của từng tiểu bang.

Hướng dẫn bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của suy hô hấp.

Tổng quan về tương tác thuốc

An thần mạnh, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong có thể do dùng đồng thời với benzodiazepine hoặc các thuốc trầm cảm thần kinh trung ương khác (ví dụ, thuốc an thần / thuốc ngủ không phải benzodiazepine, thuốc giải lo âu, thuốc an thần, thuốc giãn cơ, thuốc gây mê nói chung, thuốc chống loạn thần, opioid khác, rượu); vì những rủi ro này, dự trữ kê đơn đồng thời các loại thuốc này để sử dụng cho những bệnh nhân không có đủ các lựa chọn điều trị thay thế; nếu sử dụng đồng thời với benzodiazepine hoặc thuốc giãn cơ được bảo đảm, hãy cân nhắc kê đơn naloxone để điều trị khẩn cấp quá liều opioid.

Dùng chung với các thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu và / hoặc táo bón nặng, có thể dẫn đến liệt ruột.

Opioid có thể làm giảm hiệu quả của thuốc lợi tiểu bằng cách giải phóng hormone chống bài niệu.

Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) có thể làm tăng tác dụng của opioid, chất chuyển hóa có hoạt tính của opioid, bao gồm ức chế hô hấp, hôn mê và lú lẫn; không nên dùng liệu pháp điều trị trong vòng 14 ngày kể từ ngày bắt đầu hoặc ngừng MAOIs.

Các trường hợp hội chứng serotonin, một tình trạng có thể đe dọa tính mạng, được báo cáo khi sử dụng đồng thời các thuốc serotonergic; điều này có thể xảy ra trong phạm vi liều lượng khuyến cáo; sự khởi đầu của các triệu chứng thường xảy ra trong vòng vài giờ đến vài ngày sau khi sử dụng đồng thời, nhưng có thể xảy ra muộn hơn; ngừng điều trị ngay lập tức nếu nghi ngờ có hội chứng serotonin.

Tránh sử dụng hỗn hợp chất chủ vận / đối kháng (ví dụ, pentazocine, nalbuphine và butorphanol) hoặc thuốc giảm đau chủ vận một phần (ví dụ, buprenorphine) ở những bệnh nhân đang dùng thuốc giảm đau chủ vận opioid toàn phần; hỗn hợp đồng vận / đối kháng và thuốc giảm đau chủ vận một phần có thể làm giảm tác dụng giảm đau và / hoặc gây ra các triệu chứng cai nghiện; khi ngừng điều trị ở một bệnh nhân phụ thuộc vào thể chất, liều lượng giảm dần; không ngừng điều trị đột ngột ở những bệnh nhân này.

Sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP3A4, chẳng hạn như kháng sinh macrolide (ví dụ, erythromycin), thuốc kháng nấm azole (ví dụ, ketoconazole) và chất ức chế protease (ví dụ, ritonavir), có thể làm tăng nồng độ fentanyl trong huyết tương và kéo dài các phản ứng có hại của opioid, có thể gây ức chế hô hấp có thể gây tử vong, đặc biệt khi chất ức chế được thêm vào sau khi đạt được liều tiêm fentanyl ổn định; tương tự, ngừng sử dụng chất cảm ứng CYP3A4, chẳng hạn như rifampin, carbamazepine và phenytoin, ở những bệnh nhân được điều trị bằng phương pháp tiêm fentanyl có thể làm tăng nồng độ fentanyl trong huyết tương và kéo dài các phản ứng có hại của opioid; khi sử dụng Fentanyl Injection với chất ức chế CYP3A4 hoặc ngừng sử dụng chất cảm ứng CYP3A4 ở những bệnh nhân được điều trị bằng fentanyl-Injection, theo dõi chặt chẽ bệnh nhân trong khoảng thời gian thường xuyên và xem xét giảm liều tiêm fentanyl cho đến khi đạt được tác dụng thuốc ổn định.

Sử dụng đồng thời tiêm fentanyl với chất cảm ứng CYP3A4 hoặc ngừng sử dụng chất ức chế CYP3A4 có thể làm giảm nồng độ fentanyl trong huyết tương, giảm hiệu quả opioid hoặc có thể dẫn đến hội chứng cai nghiện ở bệnh nhân đã phát triển phụ thuộc vào fentanyl; khi sử dụng tiêm fentanyl với chất cảm ứng CYP3A4 hoặc ngừng thuốc ức chế CYP3A4, theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong khoảng thời gian thường xuyên và cân nhắc tăng liều opioid nếu cần để duy trì giảm đau đầy đủ hoặc nếu các triệu chứng của cai opioid xảy ra.

Tương tác với thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: rượu, thuốc an thần, thuốc giải lo âu, thuốc ngủ, thuốc an thần kinh, opioid khác) có thể gây ra tác dụng phụ và tăng nguy cơ suy hô hấp, an thần sâu và hạ huyết áp.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng kéo dài thuốc giảm đau opioid trong thời kỳ mang thai cho các mục đích y tế hoặc phi y tế có thể dẫn đến tình trạng lệ thuộc về thể chất trong hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh ngay sau khi sinh; quan sát trẻ sơ sinh các triệu chứng của hội chứng cai các chất dạng thuốc phiện ở trẻ sơ sinh và xử trí phù hợp; opioid đi qua nhau thai và có thể gây ức chế hô hấp và ảnh hưởng tâm sinh lý ở trẻ sơ sinh; thuốc đối kháng opioid, chẳng hạn như naloxone, phải có sẵn để đảo ngược tình trạng ức chế hô hấp do opioid ở trẻ sơ sinh; opioid sulfate không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai trong hoặc ngay trước khi chuyển dạkhi các kỹ thuật giảm đau khác thích hợp hơn; Thuốc giảm đau opioid có thể kéo dài thời gian chuyển dạ thông qua các hành động làm giảm tạm thời sức mạnh, thời gian và tần suất của các cơn co thắt tử cung.

Do tác động của sự thiếu hụt androgen, sử dụng opioid mãn tính có thể gây giảm khả năng sinh sản ở nữ và nam có khả năng sinh sản; Người ta không biết liệu các tác động lên khả năng sinh sản có thể đảo ngược được hay không.

Thuốc phiện được tiết vào sữa mẹ; ở phụ nữ có chuyển hóa opioid bình thường (hoạt động CYP2D6 bình thường), lượng opioid tiết vào sữa mẹ thấp và phụ thuộc vào liều lượng; một số phụ nữ là người chuyển hóa cực nhanh của opioid; những phụ nữ này đạt được nồng độ opioid trong huyết thanh cao hơn mong đợi của chất chuyển hóa có hoạt tính của opioid, opioid, dẫn đến nồng độ opioid trong sữa mẹ cao hơn mong đợi và nồng độ opioid trong huyết thanh cao nguy hiểm ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ của họ có thể dẫn đến các phản ứng có hại nghiêm trọng, kể cả tử vong, ở trẻ bú mẹ.

Các lợi ích về phát triển và sức khỏe của việc cho con bú sữa mẹ cần được xem xét cùng với nhu cầu điều trị lâm sàng của người mẹ và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ do điều trị hoặc tình trạng cơ bản của bà mẹ.