Estradiol Vaginal: thuốc điều trị khô rát âm đạo

2022-06-17 11:36 AM

Estradiol âm đạo là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng khô, rát và kích ứng âm đạo sau khi mãn kinh (triệu chứng vận mạch mãn kinh, âm hộ mãn kinh và viêm teo âm đạo).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung: Estradiol Vaginal.

Thương hiệu: Estrace Vaginal Cream, Estring, Femring, Vagifem, Imvexxy, Yuvafem

Nhóm thuốc: Dẫn xuất Estrogen, Chế phẩm âm đạo.

Estradiol âm đạo là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng khô, rát và kích ứng âm đạo sau khi mãn kinh (triệu chứng vận mạch mãn kinh, âm hộ mãn kinh và viêm teo âm đạo).

Estradiol âm đạo có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Femring, Vagifem, Estrace Vaginal, Estring, estradiol intravaginal, Yuvafem, Imvexxy

Liều dùng

Kem bôi âm đạo:

0,1mg / g (0,01%) (Estrace Vaginal).

Chèn âm đạo:

4mcg (Imvexxy); 10mcg (Imvexxy, Vagifem, Yuvafem).

Vòng âm đạo:

2mg / vòng (phát hành ~ 7,5mcg / 24 giờ) (Estring);

12,4mg / vòng (giải phóng 0,05mg / 24 giờ trong 3 tháng) (Femring);

24,8mg / vòng (giải phóng 0,1mg / 24 giờ trong 3 tháng) (Femring).

Các triệu chứng vận mạch thời kỳ mãn kinh

1 vòng trong âm đạo trong 90 ngày; thay vòng mới sau 90 ngày nếu tiếp tục điều trị.

Bắt đầu với liều hiệu quả thấp nhất và thời gian ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị.

Khởi đầu: 0,05 mg / ngày; điều chỉnh liều lượng nên được hướng dẫn bởi phản ứng lâm sàng.

Teo âm hộ và âm đạo ở thời kỳ mãn kinh

Estrace Vaginal:

Ban đầu: 2-4 g (được đánh dấu trên thuốc bôi) âm đạo mỗi ngày trong 1-2 tuần, sau đó giảm dần xuống 50% liều lượng ban đầu trong một thời gian tương tự.

Duy trì: 1 g đặt âm đạo 1-3 lần / tuần có thể dùng sau khi niêm mạc âm đạo đã phục hồi.

Estring:

1 vòng (2 mg) đặt trong âm đạo trong 90 ngày; thay vòng mới sau 90 ngày nếu tiếp tục điều trị.

Các nỗ lực để giảm bớt hoặc ngừng thuốc nên được thực hiện trong khoảng thời gian 3-6 tháng.

Femring:

1 vòng trong âm đạo trong 90 ngày; thay vòng mới sau 90 ngày nếu tiếp tục điều trị.

Bắt đầu với liều hiệu quả thấp nhất và thời gian ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị.

Khởi đầu: 0,05 mg / ngày; điều chỉnh liều lượng nên được hướng dẫn bởi phản ứng lâm sàng.

Vagifem, Yuvafem:

Quản lý âm đạo bằng dụng cụ được cung cấp.

Chèn một miếng 10 mcg vào âm đạo mỗi ngày trong 2 tuần; tiếp theo là một 10 mcg-insert hai lần một tuần (ví dụ: Thứ Ba và Thứ Sáu).

Nói chung, phụ nữ nên bắt đầu với 10 mcg / ngày.

Đau khi giao hợp

Sử dụng 1 miếng dán trong âm đạo mỗi ngày vào cùng một thời điểm trong 2 tuần, tiếp theo là 1 miếng chèn hai lần mỗi tuần, cứ 3-4 ngày một lần (ví dụ: Thứ Hai và Thứ Năm).

Nói chung, phụ nữ nên bắt đầu từ 4 mcg; điều chỉnh liều lượng dựa trên phản ứng lâm sàng .

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Estradiol âm đạo bao gồm:

Buồn nôn,

Nôn mửa,

Đầy hơi,

Co thắt dạ dày,

Đau đầu,

Sưng ở bàn tay hoặc bàn chân,

Tăng cân,

Đau vú,

Ngứa hoặc tiết dịch âm đạo,

Những thay đổi trong chu kỳ kinh nguyệt, và,

Chảy máu đột phá.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Estradiol âm đạo bao gồm:

Sốt kèm buồn nôn,

Nôn mửa,

Tiêu chảy,

Đau cơ,

Chóng mặt,

Ngất xỉu,

Phát ban da giống như cháy nắng,

Đau ngực hoặc áp lực,

Đau lan đến hàm hoặc vai,

Buồn nôn,

Đổ mồ hôi,

Đột ngột tê hoặc yếu (đặc biệt là ở một bên của cơ thể),

Đau đầu dữ dội đột ngột,

Nói lắp,

Vấn đề với thị lực hoặc sự cân bằng,

Mất thị lực đột ngột,

Đau nhói ở ngực,

Cảm thấy khó thở,

Ho ra máu,

Đau hoặc ấm ở một hoặc cả hai chân,

Sưng hoặc đau trong dạ dày,

Vàng da hoặc mắt,

Vấn đề về bộ nhớ,

Hoang mang,

Hành vi bất thường,

Chảy máu âm đạo bất thường,

Đau vùng chậu,

Khối u trong vú,

Táo bón,

Tăng khát hoặc đi tiểu,

Yếu cơ,

Đau xương, và,

Thiếu năng lượng.

Tác dụng phụ hiếm gặp của Estradiol âm đạo bao gồm:

Không gặp.

Tương tác thuốc

Estradiol âm đạo có tương tác nghiêm trọng với các loại thuốc khác.

Estradiol âm đạo có tương tác vừa phải với ít nhất 52 loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Chảy máu bộ phận sinh dục bất thường chưa được chẩn đoán.

Đã biết, nghi ngờ hoặc tiền sử ung thư vú.

Đã biết hoặc nghi ngờ bệnh tân sinh phụ thuộc estrogen.

DVT hoạt động, PE hoặc lịch sử của các điều kiện này.

Bệnh huyết khối tắc nghẽn động mạch đang hoạt động (ví dụ, đột quỵ, MI), hoặc tiền sử của các tình trạng này.

Phản ứng phản vệ đã biết hoặc phù mạch với estrogen.

Suy gan hoặc bệnh đã biết.

Protein C đã biết, protein S, thiếu hụt antithrombin, hoặc các chứng rối loạn huyết khối đã biết khác.

Đã biết hoặc nghi ngờ có thai.

Thận trọng

Sự hấp thụ của hệ thống xảy ra khi dùng đường âm đạo; xem xét các cảnh báo, biện pháp phòng ngừa và các tác dụng ngoại ý liên quan đến liệu pháp sử dụng estrogen toàn thân.

Tăng nguy cơ đột quỵ và DVT được báo cáo khi điều trị bằng estrogen đơn độc; tăng nguy cơ PE, DVT, đột quỵ và MI được báo cáo khi điều trị bằng estrogen và progestin; ngừng thuốc ngay lập tức nếu những tình trạng này xảy ra hoặc nghi ngờ.

Cơ sở WHI estrogen cộng với progestin báo cáo nguy cơ ung thư buồng trứng tăng không đáng kể theo thống kê (4 so với 3 trường hợp trên 10.000 phụ nữ-năm).

Estrogen có hoặc không có progesterone có thể làm tăng nguy cơ sa sút trí tuệ.

Tăng nguy cơ mắc bệnh túi mật (gấp 2 đến 4 lần) cần phẫu thuật ở phụ nữ sau mãn kinh nhận estrogen đã được báo cáo.

Tăng canxi huyết nghiêm trọng ở phụ nữ bị ung thư vú và di căn xương được báo cáo khi sử dụng estrogen; nếu xảy ra tăng calci huyết, ngừng estrogen và bắt đầu điều trị thích hợp để giảm nồng độ calci huyết thanh.

Báo cáo huyết khối mạch máu võng mạc; Ngừng sử dụng estrogen trong khi chờ kiểm tra nếu đột ngột mất thị lực một phần hoặc hoàn toàn, hoặc khởi phát đột ngột chứng proptosis, song thị hoặc đau nửa đầu; nếu phù gai thị hoặc tổn thương mạch máu võng mạc được chẩn đoán, ngừng vĩnh viễn estrogen.

Các trường hợp hiếm gặp được báo cáo về tăng huyết áp đáng kể được cho là do các phản ứng đặc trưng với estrogen.

Có thể làm tăng triglycerid dẫn đến viêm tụy ở phụ nữ có tăng triglycerid máu từ trước; ngừng estrogen nếu viêm tụy xảy ra.

Estrogen có thể được chuyển hóa kém khi suy gan; nếu xảy ra vàng da ứ mật, ngưng sử dụng estrogen; thận trọng ở bất kỳ phụ nữ nào có tiền sử vàng da ứ mật liên quan đến việc sử dụng estrogen trong quá khứ hoặc đang mang thai.

Sử dụng estrogen dẫn đến tăng nồng độ globulin liên kết tuyến giáp (TBG); phụ nữ có chức năng tuyến giáp bình thường có thể bù đắp cho lượng TBG tăng lên bằng cách tạo ra nhiều hormone tuyến giáp hơn, do đó duy trì nồng độ T4 và T3 tự do trong huyết thanh ở mức bình thường, tuy nhiên, những phụ nữ phụ thuộc vào liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp cũng đang nhận estrogen có thể cần tăng liều lượng của họ. liệu pháp thay thế tuyến giáp; theo dõi chức năng tuyến giáp ở những phụ nữ này trong quá trình điều trị để duy trì nồng độ hormone tuyến giáp tự do của họ trong phạm vi chấp nhận được.

Estrogen có thể gây ra tình trạng giữ nước ở một mức độ nào đó; phụ nữ có các tình trạng có thể bị ảnh hưởng bởi yếu tố này (ví dụ, suy tim hoặc suy thận) cần theo dõi cẩn thận; theo dõi bất kỳ phụ nữ nào có (các) tình trạng có thể khiến cô ấy bị giữ nước, chẳng hạn như suy tim hoặc suy thận; ngừng liệu pháp estrogen đơn độc khi có bằng chứng về mặt y tế liên quan đến giữ nước.

Sự biến đổi ác tính của các mô cấy còn sót lại trong tử cung đã được báo cáo ở những phụ nữ được điều trị sau cắt tử cung bằng liệu pháp estrogen đơn độc; nếu còn sót lại lạc nội mạc tử cung sau khi cắt bỏ tử cung, thì việc bổ sung progestin nên được xem xét.

Estrogen ngoại sinh có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng phù mạch ở phụ nữ bị phù mạch di truyền; xem xét liệu lợi ích của liệu pháp estrogen có lớn hơn rủi ro ở những phụ nữ như vậy hay không.

Liệu pháp estrogen có thể làm trầm trọng thêm bệnh hen suyễn, đái tháo đường, động kinh, đau nửa đầu, rối loạn chuyển hóa porphyrin, lupus ban đỏ hệ thống và u máu gan; xem xét liệu lợi ích của liệu pháp estrogen có lớn hơn nguy cơ ở những phụ nữ mắc các bệnh lý này hay không.

Báo cáo về sự mài mòn cục bộ do bôi thuốc vào âm đạo.

Hormone kích thích nang noãn (FSH) và nồng độ estradiol trong huyết thanh không được hiển thị để điều trị các triệu chứng từ trung bình đến nặng của teo âm hộ và âm đạo do mãn kinh.

Tăng tốc thời gian prothrombin, thời gian thromboplastin một phần và thời gian kết tập tiểu cầu; tăng số lượng tiểu cầu; tăng yếu tố II, kháng nguyên VII, kháng nguyên VIII, hoạt tính đông máu VIII, phức hợp IX, X, XII, VII-X, phức hợp II-VII-X, và beta-thromboglobulin; giảm nồng độ antifactor và antithrombin III, giảm hoạt động của antithrombin III; tăng mức độ fibrinogen và hoạt động của fibrinogen; tăng hoạt tính và kháng nguyên plasminogen.

Hạ calci huyết do estrogen có thể xảy ra ở phụ nữ bị suy tuyến cận giáp; xem xét liệu lợi ích của liệu pháp estrogen có lớn hơn rủi ro ở những phụ nữ như vậy hay không.

Ung thư nội mạc tử cung

Tăng nguy cơ ung thư nội mạc tử cung được báo cáo khi sử dụng liệu pháp estrogen không được áp dụng ở phụ nữ có tử cung (xem Cảnh báo Hộp đen); Giám sát lâm sàng tất cả phụ nữ sử dụng liệu pháp estrogen đơn độc hoặc estrogen kết hợp với progestogen là quan trọng.

Không có bằng chứng cho thấy việc sử dụng estrogen tự nhiên dẫn đến nguy cơ nội mạc tử cung khác với estrogen tổng hợp với liều lượng estrogen tương đương.

Thêm progestogen vào liệu pháp estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung, có thể là tiền đề của ung thư nội mạc tử cung.

Ung thư vú

Thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên quan trọng nhất cung cấp thông tin về ung thư vú ở những người dùng estrogen đơn độc là cơ sở của Sáng kiến Sứ.c khỏe Phụ nữ (WHI) về các estrogen liên hợp PO hàng ngày (CE) (0,625 mg) -alone

Trong nghiên cứu cơ bản về WHI chỉ có estrogen, sau thời gian theo dõi trung bình là 7,1 năm, chỉ dùng CE hàng ngày không liên quan đến việc tăng nguy cơ ung thư vú xâm lấn.

Tổng quan về tương tác thuốc

Chất cảm ứng hoặc chất ức chế CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc estrogen.

Chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ, chế phẩm St. John's wort [Hypericum perforatum], phenobarbital, carbamazepine và rifampin) có thể làm giảm nồng độ estrogen trong huyết tương, có thể dẫn đến giảm tác dụng điều trị và / hoặc thay đổi tình trạng chảy máu tử cung.

Các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: erythromycin, clarithromycin, ketoconazole, itraconazole, ritonavir, nước ép bưởi) có thể làm tăng nồng độ estrogen trong huyết tương và có thể dẫn đến tác dụng phụ.

Mang thai và cho con bú

Estrogen không nên dùng trong thời kỳ mang thai.

Dường như có rất ít hoặc không tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh ở trẻ em sinh ra từ những phụ nữ vô tình sử dụng estrogen và progestin như một biện pháp tránh thai trong thời kỳ đầu mang thai.

Không nên sử dụng trong thời kỳ cho con bú; Sử dụng estrogen cho phụ nữ cho con bú đã được chứng minh là làm giảm số lượng và chất lượng sữa mẹ.

Một lượng estrogen có thể phát hiện được đã được xác định trong sữa mẹ của phụ nữ được điều trị bằng estrogen.

Cần thận trọng khi dùng estrogen cho phụ nữ đang cho con bú.

Các lợi ích về phát triển và sức khỏe của việc nuôi con bằng sữa mẹ cần được xem xét cùng với nhu cầu điều trị lâm sàng của người mẹ và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với đứa trẻ bú sữa mẹ do thuốc hoặc tình trạng cơ bản của bà mẹ.

Bài viết cùng chuyên mục

Escitalopram: Diouf, Intalopram 10, thuốc chống trầm cảm, ức chế tái hấp thu serotonin

Escitalopram có khả năng ức chế tái hấp thu serotonin, màng trước khớp thần kinh gấp 100 lần cao hơn loại đồng phân đối hình phải, và gấp 2 lần loại hỗn hợp đồng phân

Enantone LP

Enantone LP! Liệu pháp nội tiết; chất tương tự hormone làm giải phóng gonadotropin (GnRH). Leuproréline là một nonapeptide tổng hợp, là chất tương tự của GnRH tự nhiên.

Elaria: thuốc giảm đau chống viêm

Elaria (Diclofenac), dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase.

Exforge

Cần thận trọng khi dùng Exforge cho bệnh nhân suy gan, hoặc rối loạn tắc nghẽn đường mật, liều khuyến cáo tối đa là 80 mg valsartan.

Elitan: thuốc điều trị và dự phòng nôn

Elitan (Metoclopramid) là chất phong bế thụ thể dopamin, đối kháng với tác dụng trung ương và ngoại vi của dopamin, làm các thụ thể ở đường tiêu hóa nhạy cảm với acetylcholin.

Ephedrine

Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta.

Ecazide

Ecazide phối hợp một thuốc ức chế men chuyển là captopril, và một thuốc lợi tiểu là hydrochlorothiazide, do đó tác dụng hạ huyết áp được hiệp đồng.

Enclomiphene: thuốc điều trị suy sinh dục nam

Enclomiphene được sử dụng để nâng cao tổng lượng testosterone trong huyết thanh trong khi duy trì số lượng tinh trùng ở mức bình thường ở nam giới bị thiểu năng sinh dục thứ phát.

Epiduo: thuốc điều trị trứng cá mủ

Epiduo điều trị mụn trứng cá khi có các biểu hiện bít tắc, mụn sẩn, mụn mủ. Chỉ dùng gel Epiduo cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Eslicarbazepine Acetate: thuốc điều trị cơn co giật

Eslicarbazepine acetate được sử dụng cho các cơn co giật từng phần khởi phát dưới dạng đơn trị liệu hoặc liệu pháp bổ trợ. Eslicarbazepine acetate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Aptiom.

Elomet

Elomet! Thuốc được chỉ định làm giảm biểu hiện viêm và ngứa trong các bệnh da đáp ứng với corticosteroid như bệnh vẩy nến và viêm da dị ứng.

Enervon C

Cung cấp cho cơ thể các yếu tố cơ bản cần cho sự tăng trưởng và củng cố hệ thống miễn dịch cơ thể chống lại các stresse: trong giai đoạn tăng trưởng, các trường hợp phải cố gắng về thể chất và tinh thần.

Ercefuryl

Tiêu chảy cấp tính do nhiễm khuẩn, không có dấu hiệu xâm lấn (suy giảm tổng trạng, sốt cao, dấu hiệu nhiễm trùng - nhiễm độc...).  Trong điều trị tiêu chảy, việc bù nước luôn cần thiết.

Eumovate

Miconazole nitrate là một chất kháng nấm và kháng khuẩn mạnh, phổ rộng, tác dụng đặc hiệu đối với bệnh nấm do dermatophyte, nấm men gây bệnh (ví dụ : Candida spp.), và nhiều vi khuẩn Gram dương, kể cả phần lớn các chủng Streptococcus và Staphylococcus spp.

E Zinc

Điều trị hỗ trợ tiêu chảy cấp (cùng ORS nồng độ thẩm thấu thấp): Uống 1 lần/ngày trong thời gian tiêu chảy, & trong 10-14 ngày ngay cả khi đã hết tiêu chảy. < 6 tháng: 1 mL (dạng giọt) hoặc 2.5 ml.

Ethyl Alcohol Intranasal: thuốc khử trùng mũi

Ethyl Alcohol Intranasal là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để khử trùng mũi như một phần của các biện pháp kiểm soát nhiễm trùng nhằm giảm vi khuẩn vận chuyển trong mũi nhằm giảm nguy cơ lây truyền mầm bệnh qua đường mũi.

Eptifibatide: thuốc chống kết tập tiểu cầu

Eptifibatide là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị hội chứng mạch vành cấp tính được quản lý bằng phương pháp y tế hoặc can thiệp mạch vành qua da và để điều trị bệnh nhân trải qua PCI.

Equoral: thuốc ức chế miễn dịch

Equoral (Ciclosporin) là một thuốc ức chế miễn dịch mạnh giúp kéo dài thời gian tồn tại của các cơ quan ghép dị thân như da, tim, thận, tụy, tủy xương, ruột non và phổi khi thử nghiệm trên động vật.

Ezetimibe: thuốc điều trị tăng cholesterol máu

Ezetimibe sử dụng để điều trị với các chất làm tan mỡ và chỉ nên là một thành phần của can thiệp đa yếu tố nguy cơ ở những người có nguy cơ mắc bệnh xơ vữa động mạch do tăng cholesterol máu tăng lên đáng kể.

Ergotamine-Caffeine: thuốc điều trị đau đầu do mạch máu

Ergotamine Caffeine là một loại thuốc kê đơn kết hợp được sử dụng để phá thai hoặc ngăn ngừa đau đầu do mạch máu. Ergotamine Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cafergot, Migergot.

Elagolix: thuốc điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính

Obinutuzumab là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính. Obinutuzumab có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Gazyva.

Esmya: thuốc điều trị u xơ tử cung

Esmya được chỉ định cho một đợt điều trị trước phẫu thuật các triệu chứng vừa đến nặng của u xơ tử cung ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, điều trị nối tiếp các triệu chứng vừa đến nặng của u xơ tử cung ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nhưng không thích hợp với phẫu thuật.

Eredys: thuốc điều trị rối loạn cương dương

Khi xảy ra kích thích tình dục làm giải phóng oxyd nitric tại chỗ, tadalafil ức chế PDE5 sẽ làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang của dương vật, dẫn đến giãn cơ trơn và tăng lưu lượng máu, do đó tạo ra sự cương dương.

Engerix B

Engerix-B, vaccin viêm gan siêu vi B, là một hỗn dịch vô khuẩn chứa kháng nguyên bề mặt chủ yếu của virus viêm gan B đã được làm tinh khiết, sản xuất bằng kỹ thuật tái tổ hợp DNA và hấp phụ trên hydroxyd nhôm.

Ezetrol

EZETROL, kết hợp với fenofibrate, được chỉ định như điều trị hỗ trợ chế độ ăn kiêng để giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B và non-HDL-C ở những bệnh nhân người lớn tăng lipid máu kết hợp.