Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét

2011-07-07 11:58 AM
Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Primaquin.

Là thuốc tổng hợp, dẫn xuất 8 amino- quinolein.

Tác dụng

Thuốc có tác dụng tốt đối với thể ngoại hồng cầu ban đầu ở gan của P.falciparum và các thể ngoại hồng cầu muộn (thể ngủ, thể phân liệt) của P.vivax và P.ovale, do đó tránh được tái phát. Primaquin diệt được giao bào của cả 4 loài plasmodium trong máu người  bệnh nên có tác dụng chống lây lan.

Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng. Có thể các chất trung gian của   primaquin (quinolin- quinin) tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Dược động học

Primaquin hấp thu nhanh, sau khi uống 1-2 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, phân phối dễ vào các tổ chức. Chuyển hóa hoàn toàn ở gan. Thải trừ nhanh qua nước tiểu sau 24 giờ. Thời gian bán thải 3- 8 giờ. Carboxyprimaquin (chất chuyển hóa chính của primaquin) có nồng độ trong huyết tương cao hơn nhiều so với chất mẹ vì được tích lũy và thải trừ chậm (thời gian bán thải 22- 30 giờ).

Tác dụng không mong muốn

Với liều điều trị thuốc dung nạp tốt, tuy vậy bệnh nhân có thể bị đau bụng, khó chịu vùng thượng vị, đau đầu nếu uống primaquin lúc đ ói. Với liều cao hơn có thể gây buồn nôn và nôn.

Hiếm gặp các triệu chứng nặng như tăng huyết áp, loạn nhịp tim, mất bạch cầu hạt.

Độc tính thường gặp đối với primaquin là ức chế tuỷ xương, gây thiếu máu tan máu (hay gặp ở người thiếu G6PD) và methemoglobin (hay xảy ra ở người thiếu NADH bẩm sinh).

Áp dụng điều trị

Chỉ định: điều trị sốt rét do P.vivax và P.ovale, thường dùng phối hợp với các thuốc diệt thể vô tính trong hồng cầu.

Điều trị cho cộng đồng để cắt đường lan truyền của ký sinh trùng sốt rét, đặ c biệt P.falciparum kháng cloroquin.

Chống chỉ định:

Không dùng primaquin cho người có bệnh ở tuỷ xương, bệnh gan, tiền sử có giảm bạch cầu hạt, methemoglobin, phụ nữ có thai, trẻ em dưới 3 tuổi.

Trong quá trình điều trị, phải ngừng thuốc ngay khi có các  dấu hiệu tan máu hoặc methemoglobin.

Liều lượng:

Uống 0,5 mg primaquin base/ kg/ ngày.

Điều trị sốt rét do P.vivax và P.ovale: uống 5 ngày liền để tránh tái phát. Diệt giao bào của P.falciparum: uống 1 ngày.

Tương tác thuốc

Primaquin làm tăng thời gian bán thải của antipyrin khi dùng phối hợp.

Bài viết cùng chuyên mục

Sự chuyển hóa thuốc

Nhưng như ta đã biết, thuốc là những phân tử tan được trong mỡ, không bị ion hóa, dễ thấm qua màng tế bào, gắn vào protein huyết tương, và giữ lại trong cơ thể.

Thuốc kích thích hô hấp

Ngoài cafein là thuốc tác dụng ưu tiên trên vỏ não, các thuốc khác đều có tác dụng chủ yếu trên hành não.

Các thuốc chống lao

Là thuốc vừa kìm khuẩn vừa diệt khuẩn, uống hấp thu từ từ qua đường tiêu hóa, sau 3 giờ đạt nồng độ tối đa trong máu và thải trừ chủ yếu qua thận.

Các thuốc chữa thiếu máu

Trên lâm sàng, sắt có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp hoặc rối loạn hấp thu.

Các thuốc hạ glucose máu

Ngày nay, dựa vào cấu trúc, insulin có thể được bán tổng hợp từ insulin lợn, hoặc nhờ kỹ thuật tái tổ hợp gen thông qua vi khuẩn hoặc nấm.

Các cách tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

Tác dụng tại chỗ và toàn thân, tác dụng chính và phụ, tác dụng hồi phục và không hồi phục, tác dụng chọn lọc, tác dụng đối kháng, tác dụng hiệp đồng

Thuốc diệt thể vô tính ký sinh trùng sốt rét trong hồng cầu

Cloroquin còn có thể gắn vào chuỗi xoắn kép DNA, ức chế DNA, và RNA polymerase, cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét.

Các thuốc chống lao thường dùng

Mặc dù isoniazid đã được sử dụng điều trị lao vài thập kỷ, và đến nay vẫn được coi là thuốc số một, trong điều trị tất cả các thể lao.

Một số phác đồ điều trị lao hiện nay

Dựa trên phác đồ điều trị lao của tổ chức Y tế Thế giới, chương trình chống lao đề xuất một số phác đồ, áp dụng cho điều trị lao hiện nay.

Thuốc tránh thai

Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải phóng FSH của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH, làm cho nang trứng trưởng thành, tiết foliculin.

Định nghĩa dược lực học

Dược lực học nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể sống, giải thích cơ chế của các tác dụng sinh hóa và sinh lý của thuốc.

Thuốc lợi niệu giữ kali máu

Các thuốc lợi niệu thuộc các nhóm trên, khi dùng lâu đều gây giảm kali huyết, các thuốc thuộc nhóm này tác dụng ở phần cuối ống lượn xa.

Thuốc huỷ hệ adrenergic

Thuốc hủy giao cảm (sympatholytic): là những thuốc phong toả nơron adrenergic trước xinap, làm giảm giải phóng catecholamin, không có tác dụng trên recepxor sau xinap, khi cắt các dây hậu hạch giao cảm thì thuốc mất tác dụng.

Các vitamin tan trong dầu

Vitamin A có 3 dạng, retinol, retinal và acid retionic, retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng, retinal dạng aldehyd của vitamin A

Đại cương thuốc sát khuẩn thuốc tẩy uế

Thuốc sát khuẩn, thuốc khử trùng là thuốc có tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn, cả in vitro, và in vivo khi bôi trên bề mặt của mô sống.

Thuốc điều trị phong

Nếu được điều trị sớm, và đúng, bệnh phong có thể khỏi, không để lại di chứng, hiện ba thuốc chủ yếu điều trị phong là dapson, rifampicin và clofazimin.

Dẫn xuất benzodiazepin

Benzodiazepin có tác dụng an thần, giải lo, làm dễ ngủ, giãn cơ và chống co giật, thường dùng để chữa mất ngủ hoặc khó đi vào giấc ngủ do ưu tư lo lắng.

Thuốc chống đau thắt ngực

Duy trì chuyển hoá năng lượng ở các tế bào bị thiếu oxy, hoặc thiếu máu do trimetazidin ngăn ngừa sự giảm sút mức ATP trong tế bào.

Thuốc kháng cholinesterase

Các thuốc loại này kết hợp với cholinesterase (edrophonium etraethylamoni)  hoặc chỉ ở một vị trí anion hoặc ở cả hai vị trí tác dụng của emzym (physostigmin, prostigmin), nhưng không tạo thành phức hợp bền, cuối cùng vẫn bị thủy phân và enzym được hoạt hóa trở lại.

Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Khi có mặt vitamin K với vai trò cofactor cần thiết cho enzym ở microsom gan, xúc tác chuyển các tiền chất, thành các chất có hoạt tính.

Định nghĩa hệ adrenergic

Hệ adrenergic là hệ hậu hạch giao cảm, giải phóng chất trung gian hóa học gọi chung là catecholamin vì đều mang nhân catechol.

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh, nguyên tắc dùng thuốc và dùng trong thai nghén.

Thuốc chống nấm tại chỗ

Nystatin, Mycostatin, Nilstrat, dạng pomat, kem bôi, thuốc bột, dạng phun, chứa 100000 đơn vị trong một gram.

Các cách tác dụng của thuốc

Tác dụng tại chỗ là tác dụng ngay tại nơi thuốc tiếp xúc, khi thuốc chưa được hấp thu vào máu: thuốc sát khuẩn ngoài da, thuốc làm săn niêm mạc (tani n), thuốc bọc niêm mạc đường tiêu hóa (kaolin, hydroxyd nhôm).

Thuốc ức chế protease

Dùng kết hợp với một thuốc ức chế RT, để làm chậm kháng thuốc, uống 800 mg, cách 8 giờ uống 1 lần; để được hấp thu tốt, nên uống cách bữa ăn 2 giờ.