- Trang chủ
- Dược lý
- Dược lý học đại cương dành cho bác sỹ đa khoa
- Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid
Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid
Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Hai nhóm này tuy công thức khác nhau nhưng có nhiều điểm chung về cơ chế tác dụng, phổ kháng khuẩn và đặc điểm sử dụng lâm sàng.
Nguồn gốc và tính chất
Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin (1952), ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.
Các lincosamid cũng lấy từ streptomyces, công thức đơn giản hơn nhiều, đại diện là lincomycin (1962), clindamycin.
Hai nhóm này có đặc tính:
Tác dụng trên các chủng đã kháng penicilin và tetracyclin, đặc biệt là staphylococus.
Giữa chúng có kháng chéo do cơ chế tương tự
Thải trừ chủ yếu qua đường mật.
Ít độc và dung nạp tốt.
Cơ chế tác dụngvà phổ kháng khuẩn
Gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, cản trở tạo chuỗi đa peptid (ngăn cản chuyển vị của ARNt) của vi khuẩn.
Phổ tác dụng tương tự penicilin G: cầu khuẩn và rickettsia. Hoàn toàn không tác dụng trên trực khuẩn đường ruột và pseudomonas.
Tác dụng kìm khuẩn mạnh, có tác dụng diệt khuẩn, nhưng yếu.
Dược động học
Bị dịch vị phá huỷ một phần, nếu dùng dạng bào chế thích hợp, có thể uống được tốt. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 1- 4h và giữ không quá 6 tiếng nên phải uống 4 lần mỗi ngày. Gắn vào protein huyết tương khoảng 70% (lincomycin) đến 90% (erythromycin), t/2 từ 1h 30 đến 3 h.
Thấm mạnh vào các mô, đặc biệt là phổi, gan, lách, xương, tuyến tiền liệt. Nồng độ trong đại thực bào và bạch cầu đa nhân gấp 10- 25 lần trong huyết tương do có vận chuyển tích cực. Rất ít thấm qua màng não.
Thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng còn hoạt tính (nồng độ trong mật gấp 5 lần trong huyết tương).
Chỉ định
Là thuốc được chọn lựa chỉ định cho nhiễm corynebacteria (bạch hầu, nhiễm nấm corynebacterium minutissimum- erythrasma); nhiễm clamidia đường hô hấp, sinh dục, mắt, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng; thay thế penicilin cho bệnh nhân bị dị ứng với penicilin khi nhiễm tụ cầu, liên cầu hoặc phế cầu; dự phòng viêm nội tâm mạc trong phẫu thuật răng miệng cho những bệnh nhân có bệnh van tim.
Độc tính
Nói chung ít độc và dung nạp tốt chỉ gặp các rối loạn tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn, tiêu chảy) và dị ứng ngoài da.
Tuy nhiên, lincomycin và clindamycin có thể gây viêm ruột kết mạc giả, đôi khi nặng, dẫn đến tử vong; erythromycin và Tri Acetyl Oleandomycin (TAO) có thể gây viêm da ứ mật, vàng da.
Chế phẩm, cách dùng
Nhóm macrolid:
Erythromycin (Erythromycin, Erythrocin): uống 1- 2g/ ngày, chia làm 4 lần
Spiramycin (Rovamycin): uống 1- 3g/ ngày, truyền chậm t/m 1,5 triệu UI x 3 lần/ ngày
Azithromycin: thấm rất nhiều vào mô (trừ dịch não tuỷ), đạt nồng độ cao hơn huyết tương tới 10- 100 lần, sau đó được giải phóng ra từ từ nên t/2 khoảng 3 ngày. Vì thế cho phép dùng l iều 1 lần/ ngày và thời gian điều trị ngắn. Thí dụ với viêm phổi cộng đồng, ngày đầu cho 500 mg uống 1 lần; 3 ngày sau uống 250 mg/ lần/ ngày chỉ dùng trong 4 ngày.
Viên nang 250 mg
Nhóm lincosamid:
Lincomycin (Lincocin): uống 2g/ ngày. Chia làm 4 lần. Viên nang 500 mg.
tiêm bắp, t/m: 0,6 - 1,8g/ ngày.
Clindamycin (Dalacin): uống 0,6- 1,2g/ ngày, chia làm 4 lần (0,15- 0,3g/ lần).
Kháng sinh 2 nhóm này thường dùng cho nhiễm cầu khuẩn gram (+), nhất là trong tai mũi họng, viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Nhóm lincosamid do thấm mạnh được vào xương nên còn được chỉ định tốt cho các viêm xương tủy.
Bài viết cùng chuyên mục
Dược lý Histamin
Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng, có vai trò trong phản ứng viêm, và dị ứng, trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng.
Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể
Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.
Xà phòng kháng khuẩn tẩy uế
Các xà phòng loại bỏ trên bề mặt da các chất bẩn, các chất xuất tiết, biểu mô tróc vẩy và mọi vi khuẩn chứa trong đó.
Thử giới hạn các tạp chất trong thuốc
Xác định giới hạn tạp chất trong thuốc thực chất là thử độ tinh khiết của thuốc nhằm xác định phẩm chất của thuốc. Nếu thuốc càng tinh khiết thì hiệu quả tác dụng càng cao.
Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim)
Hiện chỉ còn digoxin, và digitoxin được dùng ở lâm sàng, digitoxin khác digoxin là không có OH ở C12 vì thế ít tan trong nước hơn.
Nghiện thuốc
Nghiện thuốc là một trạng thái đặc biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau: Thèm thuồng mãnh liệt. Nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng, kể cả hành vi phạm pháp.
Các loại thuốc lợi niệu
Mỗi thuốc lợi niệu thường tác dụng, ở một vị trí nhất định của ống thận, làm thay đổi thành phần ion của nước tiểu trong lòng ống thận.
Nguyên tắc điều trị rối loạn lipoprotein máu
Theo một số nghiên cứu cho thấy, muốn ngăn chặn được bệnh mạch vành nguyên phát, hoặc thứ phát.
Các thuốc hạ huyết áp
Natrinitroprussid được chỉ định trong cơn tăng huyết áp, suy tim sung huyết, và làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim sau nhồi máu cơ tim.
Thuốc diệt thể vô tính ký sinh trùng sốt rét trong hồng cầu
Cloroquin còn có thể gắn vào chuỗi xoắn kép DNA, ức chế DNA, và RNA polymerase, cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét.
Nhóm Sulfamid
Sulfamid đều là các chất tổng hợp, dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm NH2, hoặc nhóm SO2NH2, là bột trắng, rất ít tan trong nước.
Đại cương hệ thần kinh thực vật
Hệ thần kinh thực vật (còn gọi là hệ thần kinh tự động) chuyên điều khiển các hoạt động ngoài ý muốn, có vai trò điều hòa chức phận của nhiều cơ quan, hệ thống để cho giới hạn sống của cơ thể giữ được sự ổn định trong môi trường sống luôn luôn thay đổi.
Thuốc lợi niệu làm giảm Kali máu
Các thuốc này do tác dụng làm tăng thải ion Na, nên có phản ứng tăng thải ion K, để giữ ion Na, gây các rối loạn giảm ion K.
Các kim loại nặng kháng khuẩn
Làm kết tủa protein, và ức chế các enzym, các vi khuẩn bị ức chế, có thể hoạt động trở lại khi tiếp xúc với các phức hợp.
Thuốc lợi mật và thuốc thông mật
Thuốc lợi mật nước, secretin, thuốc cường phó giao cảm, làm tăng bài tiết nước, và điện giải của tế bào biểu mô đường mật, gây tăng tiết mật.
Các hợp chất chứa phenol
Phenol được Lister dùng để tiệt khuẩn, do làm biến chất protein, và kích ứng da, nên độc, chỉ dùng để tẩy uế.
Thuốc bình thần
Có nhiều tên gọi: minor tranquillizers, anxiolytics, sedatives, hoặc thuốc an thần thứ yếu, thuốc bình thần, nhóm thuốc quan trọng hàng đầu là benzodiazepin.
Định nghĩa dược lực học
Dược lực học nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể sống, giải thích cơ chế của các tác dụng sinh hóa và sinh lý của thuốc.
Điều trị triệu chứng và hồi sức cho người bệnh ngộ độc
Dùng thuốc kích thích thần kinh khi ngộ độc các thuốc ức chế, dùng thuốc làm mềm cơ khi ngộ độc các thuốc co giật, dùng cura khi ngộ độc strrynin.
Kali: dược lý học
Trên cơ tim, K làm giảm lực co bóp, giảm tính chịu kích thích và giảm dẫn tru yền, tác dụng đối kháng với Ca và glycosid, tim.
Đại cương thuốc sát khuẩn thuốc tẩy uế
Thuốc sát khuẩn, thuốc khử trùng là thuốc có tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn, cả in vitro, và in vivo khi bôi trên bề mặt của mô sống.
Chuyển hóa của catecholamin
Catecholamin được sinh tổng hợp từ tyrosin dưới tác dụng của một số enzym trong tế bào ưa crôm ở tuỷ thượng thận, các nơron hậu hạch giao cảm và một số nơron của thần kinh trung ương.
Barbiturat
Tuỳ liều dùng, cách dùng, tuỳ trạng thái người bệnh, và tuỳ loại barbiturat, mà được tác dụng an thần, gây ngủ hoặc gây mê.
Nguyên tắc dùng thuốc chống lao
Để giảm tỷ lệ kháng thuốc, và rút ngắn thời gian điều trị, các thuốc chống lao luôn dùng cùng một lúc, ít nhất 3 loại thuốc trong 24 giờ.
Đại cương thuốc chữa gút
Các thuốc điều trị cơn gút cấp tính, sẽ ức chế các giai đoạn hoạt hóa bạch cầu, đặc hiệu nhất là colchicin.
