Duralyn CR

2011-11-05 05:26 PM

Duralyn-CR là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có khả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc bên trong.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nang phóng thích có kiểm soát 400 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Thành phần

Mỗi 1 viên: Theophylline khan 400mg.

Dược lực học

Theophylline (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là một thuốc làm dãn phế quản loại xanthin.

Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạch máu phổi. Người ta đã chứng minh rằng theophylline có hiệu lực trên tính co thắt của cơ hoành ở người bình thường và vì đó cải thiện sự co thắt ở bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở mạn tính. Theophylline cũng là một chất kích thích hô hấp trung ương.

Từ nhiều năm, cơ chế tác động chính của các xanthin được nêu lên là sự ức chế phosphodiesterase mà kết quả là làm gia tăng AMP vòng. Tuy nhiên, ở nồng độ điều trị tác dụng này là không đáng kể. Các tác dụng khác mà dường như có xảy ra ở các nồng độ điều trị và có thể có vai trò trong cơ chế tác dụng của xanthine gồm có : ức chế adenosin ngoại bào (là chất gây co thắt phế quản), kích thích các catecholamin nội sinh, đối kháng với các prostaglandins PGE2 và PGF2, trực tiếp tác dụng lên sự chuyển động của calci nội bào kết quả là sự dãn cơ trơn và có hoạt tính đồng vận beta adrenergic lên đường thở.

Dược động học

Duralyn-CR là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có khả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc bên trong. Sau khi uống vào, vỏ nang gelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nhỏ vào trong dạ dày. Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan thuốc cho đến khi bão hòa. Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột và màng thẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột xung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều đặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán ra hết, các viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng thích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều và nồng độ trị liệu của theophylline trong huyết tương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau chỉ một liều uống. Không có tình trạng thuốc phóng thích ào ạt.

Hấp thụ

Theophylline được hấp thụ hoàn toàn sau khi uống. Sau khi dùng 400 mg Duralyn-CR, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt đến mức khoảng 4,65 mg/ml sau khoảng thời gian trung bình là 3,83 giờ. Diện tích dưới đường biểu diễn nồng độ trong huyết tương (AUC) là 56,64 mg.giờ/ml.

Phân phối

Thể tích phân phối trung bình là 0,45 l/kg (khoảng biến thiên là 0,3 đến 0,7 l/kg). Theophylline không phân bố vào mô mỡ nhưng qua nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ. Khoảng 40% được gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa và bài tiết

Các xanthin được biến đổi sinh học trong gan (85-90%) thành 1,3dimethyluric acid, 3 methylxanthin và 1-methyluric acid. Việc bài tiết là do thận ; dưới 15% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy của theophylline bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố đã được chứng minh. Thời gian bán hủy có thể kéo dài ở người nghiện rượu mạn tính, đặc biệt là ở người bị bệnh về gan (xơ gan hay bệnh gan do rượu), ở bệnh nhân suy tim sung huyết, và ở bệnh nhân đang dùng một số thuốc khác nào đó. Ở người nghiện hút thuốc lá (1-2 gói/ngày) thời gian bán hủy trung bình ngắn hơn nhiều so với người không hút thuốc. Sự gia tăng thanh thải kết hợp với việc hút thuốc có thể do các thành phần trong khói điếu thuốc kích thích con đường chuyển hóa gan.

Chỉ định

Làm giảm triệu chứng hoặc phòng ngừa hen phế quản và tình trạng co thắt phế quản còn đảo ngược được ở người viêm phế quản mạn tính và khí thũng phổi.

Chống chỉ định

Tăng mẫn cảm với bất kỳ xanthin nào; viêm loét tiêu hóa; đang bị bệnh động kinh (trừ phi đang được dùng thuốc chống động kinh thích hợp).

Thận trọng

Chú ý đề phòng

Không nên dùng theophylline cùng lúc với các xanthin khác. Dùng thận trọng đối với các bệnh nhân bị thiếu oxy máu, tăng huyết áp, bệnh tim, suy tim sung huyết, người nghiện rượu, bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân có tiền sử lo t tiêu hóa. Đôi khi theophylline đường uống có thể tác động như là một chất kích ứng tại chỗ ở ống tiêu hóa, mặc dù các triệu chứng về tiêu hóa thường là do trung ương kết hợp với nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 20 mg/ml.

Thận trọng lúc dùng

Đang cơn hen : là một cấp cứu y khoa, không đáp ứng nhanh với liều thường dùng của các thuốc dãn phế quản thông thường. Một mình các chế phẩm theophylline đường uống là không thích hợp với tình trạng đang lên cơn hen.

Độc tính: Liều quá cao có thể gây độc tính nặng. Tỷ lệ xảy ra độc tính gia tăng có ý nghĩa khi nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 20 mg/ml. Hiếm khi có nồng độ huyết thanh này nếu dùng theo liều đề nghị. Tuy nhiên, ở bệnh nhân có độ thanh thải huyết tương của theophylline bị suy giảm do bất kỳ nguyên nhân nào (như suy chức năng gan; bệnh nhân trên 55 tuổi, nhất là nam và người bị bệnh phổi mạn tính; suy tim và sốt cao kéo dài), ngay cả liều thông thường cũng có thể làm gia tăng nồng độ trong huyết thanh và khả năng gây độc. Các phản ứng phụ nghiêm trọng như loạn nhịp thất, kinh giật hay ngay cả tử vong có thể xảy ra như là dấu hiệu đầu tiên của độc tính mà không có cảnh báo trước nào. Các dấu hiệu độc tính ít trầm trọng hơn (như buồn nôn, bứt rứt không yên) có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị nhưng thường là thoáng qua; nếu các dấu hiệu này kéo dài trong liệu trình duy trì, thường là nồng độ trong huyết thanh cao hơn 20 mg/ml.

Tác dụng trên tim: Theophylline có thể gây loạn nhịp tim hay làm nặng thêm loạn nhịp tim sẵn có. Bất kỳ một biến đổi quan trọng nào về nhịp tim đều phải kiểm tra theo dõi và khảo sát sâu hơn.

Phụ nữ mang thai: Tác dụng gây nguy hiểm cho thai hay ảnh hưởng trên khả năng sinh nở chưa được nghiên cứu đối chứng đầy đủ. Chỉ nên dùng theophylline trong thời gian mang thai khi lợi ích là lớn hơn khả năng gây nguy hại cho thai.

Phụ nữ đang cho con bú: Theophylline qua được sữa mẹ và có thể gây kích ứng hay các dấu hiệu độc tính khác cho trẻ đang bú mẹ. Cần cân nhắc giữa việc ngưng cho con bú với việc ngưng dùng thuốc. Cần lưu { bà mẹ về tác dụng của thuốc.

Trẻ em: Độ an toàn và hiệu lực của thuốc này ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Tương tác

Các tương tác thuốc sau đây đã được chứng minh là do theophylline. Các chất làm giảm nồng độ theophylline trong máu gồm có các barbiturate, than hoạt, ketoconazol, rifampin, khói thuốc lá và sulfinpyrazone. Các chất làm gia tăng nồng độ theophylline máu gồm có allopurinol, các chất chẹn beta (không chọn lọc), các chất chẹn kênh calci, cimetidin, các thuốc tránh thai đường uống, các corticosteroid, disulfiram, ephedrin, interferon, các macrolide và các quinolone.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ được giảm thiểu do dạng bào chế áp dụng công nghệ DRCM. Các tác dụng bất lợi hoặc độc tính ít khi xảy ra nếu nồng độ theophylline trong huyết thanh dưới 20 mg/ml.

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, ói mửa, đau thượng vị, tiêu chảy.

Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, dễ kích thích, mất ngủ, run giật cơ, kinh giật toàn thể kiểu giật rung và co cứng.

Hệ tim mạch: Hồi hộp, tim nhanh, ngoại tâm thu, đỏ bừng da, hạ huyết áp, loạn nhịp thất.

Hệ hô hấp: Thở nhanh.

Thận: Lợi tiểu.

Các tác dụng khác: Rụng tóc, nổi mẩn.

Liều lượng

Người lớn: Một viên nang mỗi ngày, tốt nhất nên trong khoảng từ 6-8 giờ tối (do nhịp sinh học 24 giờ).

Quá liều

Triệu chứng

Các tác dụng phụ chắc chắn xảy ra chán ăn, buồn nôn, ói mửa, tình trạng kích động, dễ bị kích thích, mất ngủ, nhữc đầu, tim nhanh, ngoại tâm thu, thở nhanh, giật rung/ co cứng.

Xử trí khi quá liều

Nếu không xảy ra cơn động kinh, gây ói, ngay cả khi ói mửa đã đang xảy ra tự nhiên. Tuy nhiên không được gây ói cho bệnh nhân không tỉnh táo.

Nếu xảy ra động kinh: Thông đường thở, ngửi oxy, tiêm tĩnh mạch diazepam liều 0,1 đến 0,3 mg/kg cho đến 10 mg. Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn, duy trì huyết áp và cung cấp đủ nước.

Nếu hôn mê sau cơn động kinh, duy trì đường thở và ngửi oxy, đặt ống nội khí quản và rửa dạ dày thay vì gây ói. Bơm thuốc xổ và than hoạt qua nòng lớn của ống thông dạ dày. Cung cấp chế độ chăm sóc nâng đỡ toàn diện (hộ lý cấp I) và đủ lượng nước trong khi thuốc đang được chuyển hóa. Nếu dùng than hoạt nhiều lần không có tác dụng, có thể chỉ định than hoạt truyền mạch (charcoal hemoperfusion).

Bài viết cùng chuyên mục

Dipivefrin

Dipivefrin hydroclorid là tiền dược chất của adrenalin, có ít hoặc không có tác dụng dược lý khi chưa bị thủy phân trong cơ thể thành adrenalin.

Durasal CR

Durasal CR! Salbutamol kích thích các thụ thể β2 gây ra các tác dụng chuyển hóa lan rộng: tăng lượng acid béo tự do, insulin, lactat và đường; giảm nồng độ kali trong huyết thanh.

DH-Alenbe Plus: thuốc điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh

DH-Alenbe Plus điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, làm tăng khối lượng xương và giảm nguy cơ gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống). Điều trị làm tăng khối lượng xương ở nam giới bị loãng xương.

Droperidol: thuốc điều trị buồn nôn và nôn

Droperidol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng buồn nôn và nôn do phẫu thuật và các thủ thuật y tế khác và được sử dụng như một loại thuốc an thần hoặc gây ngủ.

Diltiazem

Diltiazem ức chế dòng calci đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng độ calci trong những tế bào này thuốc làm giãn động mạch vành và mạch ngoại vi.

Diosmectit: Becosmec, Bosmect, Cezmeta, Diosta, Hamett, Mectathepharm, Opsmecto, thuốc làm săn niêm mạc đường tiêu hóa

Diosmectit là silicat nhôm và magnesi tự nhiên có cấu trúc từng lớp lá mỏng xếp song song với nhau và có độ quánh dẻo cao, nên có khả năng rất lớn bao phủ niêm mạc đường tiêu hóa

Dapson

Dapson là một sunfon tổng hợp kháng khuẩn, ức chế sự phát triển của trực khuẩn phong (Mycobacterium leprae).

Decocort: thuốc có tác dụng kháng nấm

Decocort (Miconazole) cho thấy có tác dụng kháng nấm. Nhiễm vi nấm trên da kèm theo tình trạng viêm, chàm phát ban trên da do nhiễm vi nấm và/hoặc vi khuẩn gram dương.

Diprospan Injection

Diprospan là một kết hợp các ester betamethasone tan được và tan yếu trong nước cho tác dụng kháng viêm, trị thấp và kháng dị ứng mạnh trong việc trị liệu các chứng bệnh đáp ứng với corticoide.

Dronagi: thuốc điều trị và phòng ngừa loãng xương

Risedronat thuộc nhóm thuốc không steroid gọi là bisphosphonat, được dùng để điều trị các bệnh xương. Risedronat là pyridinil bisphosphonat gắn vào hydroxyapatit trong xương và ức chế sự tiêu xương do hủy cốt bào gây ra.

Disopyramid

Disopyramid là thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, tương tự quinidin và procainamid, có tác dụng ức chế cơ tim, làm giảm tính dễ bị kích thích, tốc độ dẫn truyền và tính co của cơ tim.

Divales

Thận trọng với người bị mất dịch mất muối, hẹp động mạch thận, bị tăng aldosteron nguyên phát, thường không đáp ứng, hẹp van 2 lá, hẹp động mạch chủ.

Doxylamine Pyridoxine: thuốc điều trị buồn nôn và nôn khi mang thai

Doxylamine Pyridoxine là sự kết hợp của các loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng buồn nôn và nôn trong thời kỳ mang thai.

Dihydroergotamin

Dihydroergotamin là ergotamin (alcaloid của nấm cựa gà) được hydro hóa, có tác dụng dược lý phức tạp. Thuốc có ái lực với cả hai thụ thể alpha - adrenegic và thụ thể serotoninergic.

Dopamine: thuốc tăng co bóp cơ tim

Dopamine được chỉ định để điều chỉnh sự mất cân bằng huyết động trong hội chứng sốc do nhồi máu cơ tim, chấn thương, nhiễm trùng máu nội độc tố, phẫu thuật tim hở, suy thận và mất bù tim mãn tính như trong suy sung huyết.

Domperidon Uphace

Bệnh nhân suy thận (giảm 30 - 50% liều và uống thuốc nhiều lần trong ngày), parkinson (không dùng quá 12 tuần và chỉ dùng Domperidon khi các biện pháp chống nôn khác, an toàn hơn không có tác dụng).

Domperidone GSK

Chống chỉ định dùng cho u tuyến yên phóng thích prolactin (u prolactin). Không nên dùng khi sự kích thích co thắt dạ dày có thể gây nguy hiểm (như trường hợp xuất huyết, tắc nghẽn cơ học, thủng dạ dày-ruột).

Duloxetine: thuốc chống trầm cảm

Duloxetine là một loại thuốc chống trầm cảm được biết đến như một chất ức chế tái hấp thu serotonin - norepinephrine được sử dụng để điều trị trầm cảm và lo lắng. Ngoài ra, duloxetine được sử dụng để giúp giảm đau dây thần kinh.

Di-Ansel/Di-Ansel extra: thuốc giảm đau cấp tính

Di-Ansel / Di-Ansel extra được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả, có hoặc không kèm nóng sốt.

Deslornine: thuốc điều trị dị ứng cấp và mạn tính

Deslornine làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy mũi và ngứa mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mạn tính.

Donepezil hydrochlorid: Aricept, Aricept Evess, thuốc điều trị sa sút trí tuệ

Thuốc là một chất đối kháng cholinesterase gắn thuận nghịch vào cholinesterase như acetylcholinesterase và làm bất hoạt chất này và như vậy ức chế sự thủy phân của acetylcholin

Dexamethasone

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào.

Dalteparin

Dalteparin là một heparin giải trùng hợp, được chế tạo bằng cách giáng vị heparin không phân đoạn có nguồn gốc từ niêm mạc ruột lợn, bằng acid nitrơ.

Dolutegravir: thuốc điều trị nhiễm HIV

Dolutegravir được sử dụng để điều trị nhiễm HIV. Dolutegravir có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tivicay.

Diphenhydramine Topical: thuốc bôi ngoài da giảm đau và ngứa

Thuốc bôi Diphenhydramine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm đau và ngứa tạm thời do côn trùng cắn, kích ứng da nhẹ và phát ban do cây thường xuân độc, cây sồi độc hoặc cây sơn độc.