- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần D
- Diulactone: thuốc lợi tiểu giữ kali bài tiết lượng Natri và nước
Diulactone: thuốc lợi tiểu giữ kali bài tiết lượng Natri và nước
Diulactone là chất đối vận đặc biệt với aldosterone, hoạt động chủ yếu qua kết hợp cạnh tranh của các thụ thể tại vị trí trao đổi ion Na+/K+ phụ thuộc aldosterone trong ống lượn xa.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Nhà sản xuất
Searle.
Thành phần
Mỗi viên: Spironolactone 25mg hoặc 100mg.
Dược lực học
Spironolactone là chất đối vận đặc biệt với aldosterone, hoạt động chủ yếu qua kết hợp cạnh tranh của các thụ thể tại vị trí trao đổi ion Na+/K+ phụ thuộc aldosterone trong ống lượn xa. Spironolactone hoạt động như lợi tiểu giữ kali, gây tăng bài tiết lượng Na+ và nước và giữ kali và Mg.
Theo phân loại ATC của WHO là CO3DA01.
Dược động học
Spironolactone được chuyển hóa nhanh qua gan với hoạt tính sinh học đạt khoảng 90%. Thức ăn làm tăng hoạt tính sinh học của spironolactone do tăng hấp thu và có thể giảm chuyển hóa đầu tiên của spironolactone. Carenone và 7-alpha (thiomethyl) spironolactone là các chất chuyển hóa chủ yếu của nó. Spironolactone và carenone kết hợp với protein huyết tương >90%.
Spironolactone có hoạt tính lợi tiểu chậm lúc đầu, với tác dụng tối đa vào ngày điều trị thứ 3 và tác dụng lợi tiểu kéo dài sau 2-3 ngày sau khi ngưng thuốc.
Sau khi dùng spironolactone 100mg/ngày trong 15 ngày, ở những người tình nguyện khỏe mạnh, lúc bụng no thì thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (tCmax), nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax), thời gian bán hủy loại bỏ thuốc (t1/2) của spironolactone lần lượt là 2.6 giờ, 80ng/mL, và 1.4 giờ. Đối với chất chuyển hóa 7-alpha (thiomethyl) spironolactone và carenone thì lần lượt thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (tCmax) là 3.2 giờ và 4.3 giờ; nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) là 391ng/mL và 181ng/mL; thời gian bán hủy loại bỏ thuốc (t1/2) là 13.8 giờ và 16.5 giờ.
Việc loại bỏ chất chuyển hóa xảy ra chủ yếu qua nước tiểu, phần còn lại thải qua mật và phân.
Chỉ định và công dụng
Spironolactone được chỉ định điều trị:
Thiết lập chẩn đoán cường aldosterone nguyên phát (bướu tuyến của tuyến thượng thận tiết aldosterone): Spironolactone được dùng trong xét nghiệm chẩn đoán để có bằng chứng cơ sở trong chẩn đoán cường aldosterone nguyên phát (bướu tuyến tiết aldosterone). Điều trị trong thời gian ngắn trước khi mổ cho bệnh nhân cường aldosterone nguyên phát. Điều trị duy trì trong thời gian dài cho bệnh nhân bướu tuyến thượng thận tiết aldosterone mà không thể phẫu thuật hoặc từ chối phẫu thuật.
Phù đi kèm với cường aldosterone thứ phát và phù kháng trị với các thuốc lợi tiểu khác đã dùng dạng uống và tiêm tĩnh mạch: Spironolactone được dùng đơn thuần hoặc kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác để điều trị tình trạng ứ dịch trong suy tim, xơ gan có phù/cổ trướng, hội chứng thận hư, các tình trạng phù khác và ứ dịch khó trị.
Tăng huyết áp vô căn: Spironolactone được dùng trong điều trị tăng huyết áp vô căn. Tác dụng hạ áp xảy ra không phụ thuộc vào nồng độ renin trong huyết tương.
Hạ kali máu/hạ magnesi máu như là liệu pháp hỗ trợ cho việc điều trị bệnh nhân bị hạ kali máu/hạ magnesi máu khi các biện pháp điều trị khác không thích hợp hoặc không đáp ứng đủ.
Liều lượng và cách dùng
Cường aldosterone nguyên phát: Spironolactone có thể được dùng như là phương pháp chẩn đoán ban đầu để có bằng chứng cơ sở trong chẩn đoán cường aldosterone nguyên phát khi bệnh nhân có chế độ ăn bình thường.
Thử nghiệm dài ngày (long test): Liều dùng cho người lớn là 400 mg/ngày trong 3-4 tuần. Điều chỉnh tình trạng hạ kali máu và cao huyết áp làm cơ sở cho chẩn đoán cường aldosterone nguyên phát.
Thử nghiệm ngắn ngày (short test): Liều dùng cho người lớn là 400 mg/ngày trong 4 ngày. Nếu kali trong huyết thanh tăng lên trong khi dùng spironolactone và giảm kali máu khi ngưng dùng spironolactone là bằng chứng cho chẩn đoán cường aldosterone nguyên phát.
Sau khi thiết lập chẩn đoán cường aldosterone nguyên phát bằng các quá trình thử nghiệm cuối cùng khác, nên chỉ định spironolactone với liều 100-400 mg/ngày trước khi chuẩn bị phẫu thuật. Đối với các bệnh nhân chưa thích hợp cho phẫu thuật thì spironolactone có thể dùng duy trì trong một thời gian dài với liều thấp nhất có hiệu quả tùy theo từng bệnh nhân.
Các rối loạn do bệnh lý gây phù:
Suy tim sung huyết: Liều ở người lớn thường dùng là 100 mg/ngày. Các trường hợp khó hoặc hoặc trường hợp nặng thì liều có thể tăng đến 200 mg/ngày. Liều duy trì được quyết định trên từng bệnh nhân.
Xơ gan: Nếu tỉ số Na+/K+ trong nước tiểu >1.0 thì liều dùng là 100 mg/ngày, nếu tỉ số Na+/K+ trong nước tiểu <1.0 thì dùng liều 200-400 mg/ngày. Liều duy trì được quyết định trên từng bệnh nhân.
Hội chứng thận hư: Liều thường dùng ở người lớn là 100-200 mg/ngày. Spironolactone đã được nghiên cứu và cho thấy không tác động lên quá trình bệnh lý gốc và nên dùng spironolactone chỉ khi nào các liệu pháp khác không có hiệu quả.
Tăng huyết áp vô căn: Liều thường dùng ở người lớn là 50-100 mg/ngày, các trường hợp khó hoặc các trường hợp nặng thì liều có thể tăng dần liều trong khoảng 2 tuần, lên đến 200 mg/ngày. Nên tiếp tục điều trị ít nhất 2 tuần để đảm bảo đủ thời gian đáp ứng điều trị. Chỉnh liều trong những trường hợp cần thiết.
Hạ kali máu/hạ magnesi máu: Liều dùng là 25-100 mg/ngày trong điều trị hạ kali máu/hạ magnesi máu gây ra do thuốc lợi tiểu khi việc bổ sung kali và/hoặc magnesi bằng đường uống không thích hợp.
Liều dùng ở trẻ em:
Điều trị lợi tiểu hoặc tăng huyết áp hoặc cổ trướng do xơ gan: Liều ban đầu uống 1-3 mg/kg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia 2-4 lần; liều được điều chỉnh sau 5 ngày.
Phù: Liều khởi đầu là 3 mg/kg/ngày và chia nhỏ liều. Liều thuốc nên được điều chỉnh theo sự đáp ứng và độ dung nạp thuốc trên từng bệnh nhân. Nếu cần có thể pha một hỗn dịch bằng cách nghiền nhỏ viên Diulactone 100mg với vài giọt glycerine kết hợp sirô dâu. Hỗn dịch này có thể dùng được trong một tháng bằng cách trữ lạnh.
Quá liều
Quá liều cấp tính có thể biểu hiện bằng nôn, buồn ngủ, ngủ gà, lú lẫn tinh thần, sẩn ngứa, sẩn đỏ da, hoặc tiêu chảy. Mất thăng bằng điện giải hoặc mất nước có thể xảy ra.
Cần theo dõi triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Dùng chất gây nôn hoặc bơm rửa dạ dày khi cần. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị nâng đỡ để duy trì dịch, cân bằng điện giải và các chức năng sống.
Tăng kali máu được điều trị bằng truyền nhanh glucose (20% đến 50%) và 0.25-0.5 đơn vị insulin thông thường, trong 1g glucose. Dùng thuốc lợi tiểu thải trừ kali và resin trao đổi ion kali, liều lặp lại khi cần.
Ngưng dùng spironolactone kết hợp chế độ ăn giảm kali nghiêm ngặt.
Chống chỉ định
Spironolactone bị chống chỉ định cho các bệnh nhân suy thận cấp, bệnh nhân tổn thương thận đáng kể, bệnh Addision, tăng kali máu hoặc quá mẫn cảm với spironolactone; phụ nữ có thai, cho con bú.
Không dùng thuốc ở trẻ em đối với các chỉ định: cường aldosterone nguyên phát, hạ kali/hạ magnesi máu.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Việc dùng thuốc an toàn trên phụ nữ có thai chưa được thiết lập.
Phụ nữ cho con bú: Canrenon được tìm thấy trong sữa mẹ. Nếu việc dùng spironolactone là cần thiết, không nên cho con bú bằng sữa mẹ.
Tương tác
Tăng kali máu nặng được báo cáo trên những bệnh nhân dùng phối hợp thuốc lợi tiểu giữ kali, bao gồm spironolactone và các thuốc ức chế men chuyển.
Spironolactone có thể tác động trên các thuốc lợi tiểu khác và các thuốc hạ áp khi được dùng cùng lúc. Cần thiết phải giảm liều các thuốc này khi thêm spironolactone vào phác đồ điều trị.
Spironolactone làm giảm đáp ứng với norepinephrine trên mạch máu. Thận trọng trong việc kiểm soát những bệnh nhân dễ bị mất cảm giác trong khi điều trị bằng spironolactone.
Spironolactone làm tăng thời gian bán hủy của digoxin.
Aspirin làm giảm tác dụng lợi tiểu của spironolactone bằng cách ức chế bài tiết canrenon tại ống thận. Indomethacin và acid mefenamic cũng ức chế sự bài tiết canrenon.
Spironolactone làm tăng chuyển hóa của antipyrine.
Spironolactone có thể can thiệp vào việc định lượng nồng độ digoxin trong huyết tương.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Có thể gặp nữ hóa tuyến vú ở nam khi dùng spironolactone, liên quan tới liều và thời gian dùng thuốc. Nữ hóa tuyến vú có thể hồi phục được khi ngưng điều trị spironolactone mặc dù cũng có một số rất ít trường hợp nữ hóa tuyến vú tồn tại vĩnh viễn.
Những tác dụng phụ được báo cáo sau khi spironolactone được đưa ra thị trường (>1% trường hơp):
Da và phần phụ của da: Rụng tóc, phát ban, mề đay, tăng mọc lông tóc.
Các rối loạn nội tiết: Đau vú, khối u vú.
Trên toàn cơ thể: Cảm giác khó chịu.
Trên chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng kali máu, rối loạn điện giải.
Trên hệ tiêu hóa: Buồn nôn, rối loạn tiêu hóa.
Các rối loạn sinh sản: Rối loạn kinh nguyệt, thay đổi ham muốn tình dục.
Các rối loạn thần kinh trung ương: Chóng mặt.
Các rối loạn huyết học: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (bao gồm tuyệt lạp bạch cầu).
Các rối loạn trên gan: Bất thường chức năng gan.
Các rối loạn hệ niệu: Suy thận cấp.
Thận trọng
Không nên dùng cùng lúc thuốc bổ sung kali, khẩu phần ăn giàu kali hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali khác vì có thể gây tình trạng tăng kali máu.
Kiểm tra điện giải định kỳ do thuốc có khả năng gây tăng kali máu, hạ natri máu và có thể gây tăng BUN thoáng qua, đặc biệt trên những bệnh nhân lớn tuổi và/hoặc bệnh nhân suy thận hoặc giảm chức năng gan trước đó.
Toan chuyển hóa do tăng Cl-/máu có liên quan đến tăng kali máu có thể hồi phục được, được báo cáo trên những bệnh nhân bị xơ gan mất bù ngay cả khi bệnh nhân này có chức năng thận bình thường.
Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc ngủ gà trên vài bệnh nhân, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi có đáp ứng với điều trị khởi đầu.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Trình bày và đóng gói
Viên nén 25mg: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100mg: hộp 1 vỉ x 10 viên.
Bài viết cùng chuyên mục
Doxepin
Doxepin hydroclorid là một thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tất cả các thuốc chống trầm cảm ba vòng đều có tác dụng dược lý giống nhau.
Dronagi: thuốc điều trị và phòng ngừa loãng xương
Risedronat thuộc nhóm thuốc không steroid gọi là bisphosphonat, được dùng để điều trị các bệnh xương. Risedronat là pyridinil bisphosphonat gắn vào hydroxyapatit trong xương và ức chế sự tiêu xương do hủy cốt bào gây ra.
DuoPlavin
Vì chất chuyển hóa có hoạt tính được hình thành bởi các men CYP450, mà một số trong đó có tính đa hình hoặc là đối tượng bị ức chế bởi các thuốc khác, nên không phải bệnh nhân nào cũng có sự ức chế tiểu cầu thỏa đáng.
Daunorubicin Liposomal: thuốc điều trị sarcoma kaposi
Daunorubicin liposomal được sử dụng để điều trị sarcoma kaposi liên kết với HIV tiến triển. Daunorubicin liposomal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như DaunoXome.
Degicosid: thuốc điều tri đau do co cứng cơ
Degicosid (Thiocolchicosid) thuộc nhóm thuốc giãn cơ, điều trị hỗ trợ trong triệu chứng đau do co cứng cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.
Dopamin
Nếu dùng dopamin ở liều cao hoặc ở người bệnh bị nghẽn mạch ngoại vi cần giám sát màu da và nhiệt độ ở các đầu chi. Giám sát chặt chẽ lưu lượng nước tiểu, nhịp tim, huyết áp trong khi truyền dopamin.
Danzen
Danzen! Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có bất thường về đông máu, rối loạn trầm trọng chức năng thận hoặc đang điều trị với thuốc kháng đông.
Dimercaprol
Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng (đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với các nhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase.
Dicynone
Dicynone! Điều trị các triệu chứng có liên quan đến suy tuần hoàn tĩnh mạch bạch huyết, chân nặng, dị cảm, chuột rút, đau nhức, bứt rứt khi nằm.
Dezor: thuốc dầu gội điều trị viêm da tiết bã và bị gàu
Dezor (Ketoconazole) là một hoạt chất kháng nấm thuộc nhóm imidazole, có Tác dụng ức chế sự tổng hợp ergosterol vì vậy làm thay đổi tính thấm của màng tế bào vi nấm nhạy cảm.
Dulaglutide: thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2
Dulaglutide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh tiểu đường tuýp 2. Dulaglutide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Trulicity.
Daunocin: thuốc điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tủy và thể lymphô
Daunorubicin là một anthracylin glycosid, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tủy và thể lymphô.
Divales
Thận trọng với người bị mất dịch mất muối, hẹp động mạch thận, bị tăng aldosteron nguyên phát, thường không đáp ứng, hẹp van 2 lá, hẹp động mạch chủ.
Dipyridamol
Dipyridamol chống tạo huyết khối bằng cách ức chế cả kết tụ lẫn kết dính tiểu cầu, vì vậy ức chế tạo cục huyết khối mới, do làm tăng tiêu hao tiểu cầu.
Daktarin
Daktarin hoạt tính kháng nấm đối với vi nấm ngoài da thông thường và vi nấm men, cũng như có hoạt tính kháng khuẩn đối với một số trực khuẩn và cầu khuẩn Gr (+).
Domperidone GSK
Chống chỉ định dùng cho u tuyến yên phóng thích prolactin (u prolactin). Không nên dùng khi sự kích thích co thắt dạ dày có thể gây nguy hiểm (như trường hợp xuất huyết, tắc nghẽn cơ học, thủng dạ dày-ruột).
Dupilumab: thuốc điều trị viêm dị ứng
Thuốc Dupilumab sử dụng cho các bệnh viêm da dị ứng từ trung bình đến nặng, hen suyễn từ trung bình đến nặng, viêm tê mũi mãn tính nặng kèm theo polyp mũi.
D. T. Vax
Vaccin D.T.Vax được dùng để thay thế vaccin D.T.Coq/D.T.P khi có chống chỉ định dùng vaccin ho gà. Trẻ em bị nhiễm virus làm suy giảm miễn dịch ở người (HIV):
Diatrizoat
Diatrizoat là chất cản quang iod dạng ion. Cả muối meglumin và muối natri đều được sử dụng rộng rãi trong X quang chẩn đoán. Hỗn hợp hai muối thường được ưa dùng để giảm thiểu các tác dụng phụ.
Daptomycin: thuốc điều trị vi khuẩn tụ cầu vàng
Daptomycin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị vi khuẩn tụ cầu vàng và nhiễm trùng da và cấu trúc da có biến chứng. Daptomycin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cubicin.
Docifix (Cefixim Domesco)
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có/không biến chứng, viêm thận-bể thận, viêm tai giữa, viêm họng và amiđan, viêm phế quản cấp/mãn, bệnh lậu chưa biến chứng, thương hàn, lỵ.
Divibet: thuốc điều trị tại chỗ bệnh vẩy nến
Calcipotriol là một dẫn xuất của vitamin D, tác dụng điều trị vẩy nến của calcipotriol dựa trên hoạt động làm giảm sự biệt hóa tế bào và sự tăng sinh của tế bào sừng.
Dactinomycin
Dactinomycin là một thuốc chống ung thư. Thuốc ức chế tăng sinh tế bào bằng cách tạo nên phức hợp vững bền với DNA và gây cản trở tổng hợp RNA phụ thuộc DNA.
Dacarbazine Medac
Thường xuyên theo dõi kích thước, chức năng gan và số lượng tế bào máu (đặc biệt bạch cầu ái toan), nếu xảy ra tắc tĩnh mạch gan: chống chỉ định điều trị tiếp tục. Tránh sử dụng rượu và thuốc gây độc gan trong khi điều trị.
Dipivefrin
Dipivefrin hydroclorid là tiền dược chất của adrenalin, có ít hoặc không có tác dụng dược lý khi chưa bị thủy phân trong cơ thể thành adrenalin.