Diethylcarbamazin

2011-05-14 09:36 AM

Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Diethylcarbamazine.

Loại thuốc: Diệt giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng dạng diethylcarbamazin citrat; 100 mg citrat tương đương 51 mg dạng bazơ.

Siro hay dung dịch uống: 10 mg/ml; 24 mg/ml.

Viên nén: 50 mg, 100 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.

Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt ấu trùng giun chỉ ở các hạch nhỏ có chứa giun trưởng thành (giun cái); không có tác dụng với ấu trùng giun chỉ Wuchereria bancrofti trong dịch màng tinh hoàn (hydrocele) mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch. Thuốc có 2 kiểu tác động. Tác động thứ nhất làm giảm hoạt động cơ của giun và gây liệt giun, có thể do tác dụng quá phân cực cơ giun của phần piperazin, làm giun rời khỏi vị trí và bị tống ra khỏi vật chủ. Tác động thứ 2 làm thay đổi màng ngoài của ấu trùng giun làm chúng dễ bị tiêu diệt bởi cơ chế đề kháng của cơ thể.

Ðã có bằng chứng là diethylcarbamazin diệt được giun trưởng thành của Loa loa và có thể cả Wuchereria bancrofti và Brugia malayi, nhưng tác dụng ít trên giun trưởng thành của Onchocerca volvulus. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế.

Diethylcarbamazin được hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 - 2 giờ, sau khi uống một liều đơn độc và nửa đời trong huyết tương từ 2 - 10 giờ tùy thuộc vào pH nước tiểu. Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh, thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Trên 50% liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid, dưới dạng không biến đổi, nhưng giá trị này sẽ thấp nếu nước tiểu kiềm. Kiềm hóa nước tiểu sẽ làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và kéo dài nửa đời trong huyết tương, làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính. Do vậy phải giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận và có nước tiểu kiềm.

Chỉ định

Nhiễm giun chỉ bạch huyết, giun chỉ Loa loa.

Bệnh ấu trùng giun chỉ Onchocerca (chỉ dùng nếu không có sẵn ivermectin).

Chống chỉ định

Không tuyệt đối chống chỉ định. Phải cẩn thận với người tăng huyết áp và suy thận.

Thận trọng

Nên tránh dùng thuốc đại trà ở những vùng có dịch địa phương Onchocerca hoặc Loa loa, mặc dù có thể dùng cho những người du lịch nước ngoài muốn phòng lây nhiễm. Cho dùng trước corticoid và kháng histamin để giảm thiểu các phản ứng gián tiếp do ấu trùng chết gây ra. Cần giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận hay có nước tiểu kiềm.

Người bệnh nghi có bệnh sốt rét cần được chữa sốt rét trước khi cho uống diethylcarbamazin, vì thuốc có thể gây tái phát nhiễm trùng sốt rét không có triệu chứng.

Người bệnh bị viêm mạch bạch huyết do giun chỉ Wuchereria bancrofti hay Brugia malayi nên được điều trị vào giai đoạn bệnh không hoạt động, giữa các đợt bột phát.

Thời kỳ mang thai

Không được dùng thuốc này.

Thời kỳ cho con bú

Không cho con bú trong khi dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn(ADR)

Phản ứng do thuốc:

Thường gặp: Nhức đầu, khó chịu, chán ăn, yếu mệt.

Ít gặp: Nôn, buồn nôn, chóng mặt, uể oải.

Phản ứng do protein lạ được phóng thích từ các ký sinh trùng chết ở người bệnh nhạy cảm:

Phản ứng trong nhiễm Onchocerca:

Mắt: Thị lực có thể bị tổn thương vĩnh viễn.

Da: Ngứa.

Phản ứng có thể nặng, đặc biệt nếu nhiễm trùng nặng và ấu trùng giun chỉ ở gần mắt.

Phản ứng trong nhiễm W. bancrofti, B. malayi và Loa loa:

Phản ứng do ấu trùng giun chỉ W. bancrofti chết thường nhẹ, nặng hơn với B. malayi và rất nặng với Loa loa.

Thường gặp: Sốt, khó chịu, nhức đầu, triệu chứng tiêu hóa, ho, đau ngực, đau cơ khớp, ban sần, tăng bạch cầu.

Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan, protein niệu.

Hiếm gặp: Xuất huyết võng mạc, bệnh não.

Từ ngày điều trị thứ ba đến thứ 12, có thể có phản ứng tại chỗ như viêm bạch mạch, sưng to từng vùng, hoặc áp xe bạch huyết, nốt phỏng nhỏ, sần dẹt.

Liều lượng và cách dùng

Uống sau bữa ăn.

Ðiều trị nhiễm giun Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori Loa loa và Onchocerca volvulus.

Diethylcarbamazin là thuốc được lựa chọn để điều trị những loại giun này, thuốc có hiệu quả cao và ít độc. Thuốc diệt nhanh ấu trùng các loại này. Với giun trưởng thành thì tác dụng chậm hơn, thường phải qua vài đợt điều trị. Thuốc này có hiệu lực cao đối với Loa loa trưởng thành. Mức độ diệt Wuchereria bancrofti và Brugia malayi trưởng thành chưa được biết rõ. Tuy nhiên, nếu điều trị đủ liều, cả ấu trùng lẫn giun trưởng thành đều bị diệt.

Có thể dùng thuốc kháng histamin trong 4 - 5 ngày đầu của đợt điều trị bằng diethylcarbamazin để giảm các phản ứng dị ứng. Nếu các phản ứng nặng xảy ra, cần tiêm corticosterorid và giảm liều tạm thời hoặc ngừng hẳn dùng diethylcarbamazin.

Phải xét nghiệm ấu trùng trong máu trong nhiều tuần sau khi kết thúc đợt điều trị. Có thể tiến hành đợt điều trị tiếp, sau 3 - 4 tuần. Việc chữa bệnh có thể đòi hỏi nhiều đợt điều trị liên tiếp, kéo dài trên 1 - 2 năm.

Các liều dùng sau đây được tính theo diethylcarbamazin base:

Ðiều trị nhiễm Loa loa:

Ðiều trị cho người lớn:

Ngày thứ nhất: 1 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ hai: 2 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ ba: 4 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ 4 - 18: 2 - 3 mg/kg, 3 lần mỗi ngày.

Phòng bệnh cho người lớn:

300 mg mỗi tuần một lần cho đến khi không còn tiếp xúc với môi trường có thể nhiễm giun.

Ðiều trị nhiễm Wuchereria bancrofti:

Ðiều trị cá nhân: Ngày 6 mg/kg, liên tiếp 12 ngày chia nhiều lần trong ngày, uống sau bữa ăn.

Ðiều trị cộng đồng: 6 mg/kg liều duy nhất, mỗi tuần hoặc mỗi tháng hoặc một năm 1 lần

Ðiều trị nhiễm Brugia malayi và Brugia timori:

Ðiều trị cá nhân: 3 - 6 mg/kg/ngày, dùng liên tiếp 6 - 12 ngày, chia nhiều lần trong ngày, uống sau bữa ăn.

Ðiều trị cộng đồng: Mỗi tuần hoặc mỗi tháng uống 1 lần với liều 3 - 6 mg/kg, uống 6 lần.

Ðiều trị nhiễm Onchocerca volvulus:

Vì tỉ lệ người nhiễm loại giun này thấp và do phản ứng phụ nguy hại của diethylcarbamazin, nên thường chọn ivermectin để thay thế. Cả 2 thuốc này có tác dụng đối với ấu trùng giun, nhưng với giun trưởng thành thì kém, nên thường phối hợp dùng diethylcarbamazin với suramin (độc tính cao) để diệt giun trưởng thành. Tuy nhiên, vì mức độ trầm trọng của tác dụng phụ gây ra bởi ấu trùng chết nên phải do bác sĩ chuyên khoa chỉ định dùng thuốc và thường nên điều trị ở bệnh viện.

Liều dùng do WHO đề nghị:

Người lớn:

Ngày 1: 0,5 mg/kg.

Ngày 2: 0,5 mg/kg/lần, ngày 2 lần.

Ngày 3: 1 mg/kg/lần, ngày 2 lần.

Ngày 4 - 9: 4 - 5 mg/kg, chia làm 2 lần trong ngày.

Trẻ em:

Khởi đầu: 1 mg/kg/ngày, dùng 2 ngày liền. Sau tăng dần liều đầu tiên tới 2 mg/kg/ngày rồi dần dần tới
4 mg/kg/ngày, tùy theo khả năng dung nạp thuốc và tác dụng phụ phải thuyên giảm mới dùng tiếp liều sau. Thường phải trong vòng 7 - 14 ngày mới đạt tới liều 4 mg/kg/ngày. Sau đó phải dùng tiếp trong 2 tuần nữa. Ở cả người lớn và trẻ em, cho phối hợp suramin trong 5 tuần để diệt giun trưởng thành.

Bệnh tăng bạch cầu ưa eosin nhiệt đới:

Uống 2 mg/kg/lần, ngày 3 lần trong 7 ngày.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong lọ kín.

Quá liều và xử trí

Buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, choáng váng. Trường hợp nặng gây co giật, phải tiêm diazepam. Mặt khác phải điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Bài viết cùng chuyên mục

Desvenlafaxine: thuốc điều trị chứng rối loạn trầm cảm

Desvenlafaxine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng rối loạn trầm cảm nghiêm trọng. Desvenlafaxine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Pristiq, Khedezla.

Dogmakern: thuốc điều trị bệnh tâm thần

Thuốc điều trị tâm thần phân liệt cấp/mạn tính, trạng thái loạn thần cấp tính, rối loạn hành vi nặng ở trẻ em

Diahasan: thuốc điều trị thoái hóa khớp hông hoặc gối

Diacerein là dẫn chất của anthraquinon có tác dụng kháng viêm trung bình. Diahasan điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.

Desloderma: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay

Desloderma (Desloratadin) là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2. Điều trị làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay ở người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi.

Diulactone: thuốc lợi tiểu giữ kali bài tiết lượng Natri và nước

Diulactone là chất đối vận đặc biệt với aldosterone, hoạt động chủ yếu qua kết hợp cạnh tranh của các thụ thể tại vị trí trao đổi ion Na+/K+ phụ thuộc aldosterone trong ống lượn xa.

Darbepoetin Alfa: thuốc điều trị thiếu máu

Darbepoetin alfa là một loại protein nhân tạo được sử dụng để điều trị bệnh thiếu máu liên quan đến bệnh thận mãn tính và điều trị hóa trị trong các khối u ác tính không phải tủy.

Diltiazem Stada: thuốc điều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực

Diltiazem là thuốc chẹn kênh calci thuộc dẫn xuất của benzothiazepin. Thuốc hạn chế sự xâm nhập kênh chậm calci vào tế bào và do đó làm giảm sự phóng thích calci từ nơi dự trữ ở lưới cơ tương.

Degicosid: thuốc điều tri đau do co cứng cơ

Degicosid (Thiocolchicosid) thuộc nhóm thuốc giãn cơ, điều trị hỗ trợ trong triệu chứng đau do co cứng cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.

Docetaxel Ebewe: thuốc điều trị ung thư

Docetaxel cho thấy tác dụng gây độc tế bào chống lại một số dòng tế bào khối u, tác động độc lập và có hoạt tính chống ung phổ rộng trong thực nghiệm trên khối u tiến triển được ghép trên người và chuột.

Difelene: thuốc chống viêm và giảm đau

Thuốc điều trị viêm và thoái hóa khớp, thấp khớp, viêm đốt sống cứng khớp, viêm xương khớp mạn tính. Giảm đau do viêm không phải nguyên nhân thấp khớp.  Dùng tại chỗ trong thấp khớp mô mềm như: viêm gân-bao gân.

Domecor Plus

Có thể gây tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm K huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (liều cao), hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim.

Diazoxide: thuốc điều trị hạ đường huyết

Diazoxide là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị hạ đường huyết. Diazoxide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Proglycem.

Di Ansel Extra

Cơn đau mức độ trung bình không đáp ứng với aspirin hoặc paracetamol đơn thuần, có hoặc không kèm nóng sốt: Đau nhức cơ bắp, đau xương, đau khớp, đau lưng, đau răng, đau bụng kinh, đau thần kinh, đau do cảm cúm.

Diprospan: thuốc điều trị các bệnh cấp và mạn tính

Diprospan được chỉ định điều trị các bệnh cấp và mạn tính có đáp ứng với corticosteroid. Điều trị bằng hormone corticosteroid chỉ có tính hỗ trợ chứ không thể thay thế cho điều trị thông thường.

Dong Quai: thuốc điều hòa kinh nguyệt

Các công dụng được đề xuất của Dong Quai bao gồm kích thích lưu lượng kinh nguyệt bình thường, ngăn ngừa chuột rút, đau bụng kinh, thiếu máu, táo bón, tăng huyết áp, bệnh vẩy nến, bệnh thấp khớp, giảm sắc tố da và loét.

Debridat

Điều trị triệu chứng đau do rối loạn chức năng của ống tiêu hóa và đường mật. Điều trị triệu chứng đau, rối loạn sự chuyển vận, bất ổn ở ruột có liên quan đến rối loạn chức năng của ruột.

Doxycyclin

Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30 S và có thể cả với 50 S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm.

Desloratadine: thuốc kháng histamin H1

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin, một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế thần kinh trung ương hơn thế hệ 1.

Doripenem: Dionem, Doribax, thuốc kháng sinh nhóm carbapenem họ beta lactam

Doripenem ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn với protein liên kết penicilin để làm bất hoạt các protein này, từ đó có tác dụng diệt khuẩn

Da Qing Ye: thuốc chống viêm

Da Qing Ye được đề xuất sử dụng bao gồm viêm tuyến mang tai cấp tính, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm não, viêm gan, áp xe phổi, bệnh vẩy nến, kiết lỵ, viêm dạ dày ruột cấp tính, ung thư tuyến tiền liệt và HIV.

Deslornine: thuốc điều trị dị ứng cấp và mạn tính

Deslornine làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy mũi và ngứa mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mạn tính.

Docusat: thuốc nhuận tràng làm mềm phân, kích thích

Docusat là chất diện hoạt có tính chất anion có tác dụng chủ yếu làm tăng dịch thấm vào trong phân, làm mềm phân, giúp đại tiện dễ dàng

Dicyclomine: thuốc điều trị hội chứng ruột kích thích

Dicyclomine được sử dụng để điều trị một số loại vấn đề về đường ruột được gọi là hội chứng ruột kích thích. Nó giúp giảm các triệu chứng co thắt dạ dày và ruột.

Depamide

Depamide! Điều trị hỗ trợ các trường hợp động kinh với biểu hiện tâm thần. Phòng ngừa cơn hưng trầm cảm ở bệnh nhân chống chỉ định dùng lithium.

Decolsin

Decolsin, làm giảm ho, chống sung huyết mũi, kháng histamine, long đàm, giảm đau, hạ sốt. Điều trị các triệu chứng đi kèm theo cảm lạnh hay cúm như ho, nghẹt mũi, nhức đầu, sốt và khó chịu.