Diahasan: thuốc điều trị thoái hóa khớp hông hoặc gối

2021-05-19 03:08 PM

Diacerein là dẫn chất của anthraquinon có tác dụng kháng viêm trung bình. Diahasan điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thành phần

Mỗi viên: Diacerein 50mg.

Mô tả

Viên nang cứng, cỡ nang số 1, thân nang màu xanh lá đậm, nắp nang màu vàng ngà, bên trong có chứa cốm thuốc màu vàng. Viên bóng đẹp, lành lặn, vỏ nang không móp méo.

Dược lực học

Phân loại dược lý

Thuốc kháng viêm và điều trị thấp khớp không steroid.

Mã ATC: M01AX21.

Cơ chế tác dụng

Diacerein là dẫn chất của anthraquinon có tác dụng kháng viêm trung bình. Tác dụng kháng viêm với liều cao và không gây kích ứng dạ dày (không ức chế tổng hợp prostaglandin).

Tác dụng của thuốc chậm, xuất hiện sau 30 ngày điều trị và có hiệu quả đáng kể sau khoảng 45 ngày; hiệu quả của diacerein tăng lên khi kết hợp với các thuốc NSAID.

Thử nghiệm in vitro cho thấy diacerein có các đặc tính sau:

Ức chế quá trình thực bào và sự di chuyển của đại thực bào.

Ức chế sản xuất interleukin 1.

Giảm hoạt tính colagenolytic.

Trong một số mô hình, diacerein kích thích tổng hợp proteoglycan, acid hyaluronic và glycosaminoglycan.

Tác dụng có lợi trên sụn đã được chứng minh trong các mô hình trên động vật.

Một nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi (ECHODIAH) để đánh giá hiệu quả của diacerein đối với sự tiến triến của hẹp khớp đã được thực hiện trong 3 năm ở 507 bệnh nhân thoái hóa khớp hông; so sánh diacerein liều 50mg (n = 255) vào buổi sáng và buổi tối so với giả dược (n = 252). Hiệu quả của thuốc được đánh giá qua 2 tiêu chí:

Tỷ lệ % bệnh nhân tiến triển bệnh trên X-quang (giảm hơn 0,5mm khoảng cách giữa hai đầu xương).

Tỷ lệ hẹp khớp hàng năm (mm/năm).

Có 269 bệnh nhân hoàn thành cuộc nghiên cứu.

Vào năm thứ 3, phân tích theo mục tiêu điều trị cho thấy:

Tỷ lệ bệnh nhân hẹp khớp tiến triển bệnh trên X-quang trầm trọng hơn (> 0,5mm) ở nhóm điều trị bằng diacerein thấp hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược (50,7% so với 60,4%, p = 0,036).

Tỷ lệ hẹp khớp hàng năm (0,39 mm/năm) không khác biệt đáng kể giữa hai nhóm.

Không rõ ý nghĩa lâm sàng của những kết quả này trong tiên lượng bệnh.

Dược động học

Sau khi uống, diacerein bị thủy phân trước khi vào hệ tuần hoàn chung và được hấp thu, chuyển hóa, thải trừ dưới dạng rhein và dạng liên hợp của nó.

Hấp thu: Sau khi uống liều đơn diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 3 mg/L, đạt được sau 2,5 giờ. Thức ăn làm chậm hấp thu, kéo dài tmax và làm tăng sinh khả dụng của thuốc (AUC tăng 25%).

Phân bố: Gần như tất cả các rhein không liên hợp (hơn 99%) được gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và không được thay thế bởi các loại thuốc thông thường ở nồng độ trị liệu của chúng. Thể tích phân bố trung bình ổn định khoảng 17,1 lít.

Chuyển hóa: Diacerein được chuyển hóa nhanh chóng thành rhein và liên hợp với mức độ khác nhau ở mỗi chủng tộc.

Thải trừ: Thời gian bán thải của rhein khoảng 4,5 giờ. Khoảng 30% tổng liều được đào thải vào nước tiểu, trong đó 80% rhein ở dạng liên hợp glucuronid, sulfat và 20% rhein ở dạng không đổi.

Tính tuyến tính: Trong khoảng liều đơn 50-200 mg, các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều lượng.

Dược động học trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút), thời gian bán thải và AUC của rhein tăng gấp đôi, quá trình đào thải qua thận giảm một nửa.

Người cao tuổi: Dung nạp tốt với thuốc, quá trình đào thải chậm.

Chỉ định và công dụng

Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.

Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

Liều lượng và cách dùng

Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.

Liều lượng

Người lớn: Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50mg x 1 lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối).

Liều lượng trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt:

Bệnh nhân trên 65 tuổi: Khuyến cáo không kê diacerein.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận trung bình. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút), nên giảm 50% liều dùng.

Cách dùng

Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước. Nên uống thuốc cùng với bữa ăn.

Trường hợp quên dùng thuốc: Nếu bệnh nhân quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Xử lý thuốc sau khi sử dụng: Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng. Không nên vứt bỏ thuốc vào nước thải hay rác sinh hoạt. Hỏi ý kiến dược sĩ cách bỏ thuốc không sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Quá liều

Triệu chứng: Trong những trường hợp quá liều thường gây ra tiêu chảy.

Cách xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị khẩn cấp bao gồm khôi phục cân bằng điện giải.

Chống chỉ định

Quá mẫn với diacerein, rhein, các dẫn xuất anthraquinon hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.

Xem xét ngưng điều trị tạm thời trong trường hợp điều trị kháng sinh, do ảnh hưởng đến hệ vi sinh đường ruột và dược động học của thuốc.

Tỷ lệ lợi ích-nguy cơ khi sử dụng diacerein cho bệnh nhân với tiền sử rối loạn đường ruột, đặc biệt là hội chứng ruột kích thích phải được xem xét.

Đau bụng không rõ nguyên nhân.

Tắc ruột hoặc giả tắc nghẽn ruột.

Viêm ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn...).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Nghiên cứu trên động vật cho thấy dùng liều cao diacerein có thể gây chậm hóa xương. Hiện nay, vẫn chưa đủ chứng cứ lâm sàng về nguy cơ dị tật và độc tính trên bào thai có thể gây ra cho trẻ sơ sinh khi sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú. Vì vậy, khuyến cáo không nên sử dụng diacerein trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Thuốc có thể tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ, do đó không nên dùng diacerein ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Diacerein không được sử dụng đồng thời với các thuốc làm thay đổi vận chuyển ruột và/hoặc thành phần các chất trong ruột (ví dụ dư thừa chất xơ hoặc các phytat).

Sử dụng đồng thời với các thuốc có tác dụng tại chỗ ở dạ dày-ruột (muối, oxyd/hydroxyd của nhôm, magnesi và calci) làm giảm hấp thu diacerein. Sử dụng các thuốc trên cách xa diacerein ít nhất 2 giờ.

Diacerein có thể làm tăng các biến cố đường ruột ở bệnh nhân điều trị với kháng sinh và/hoặc hóa trị liệu do ảnh hưởng đến hệ vi sinh đường ruột.

Sử dụng đồng thời diacerein với thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu nhánh lên của quai Henle, nhóm thiazid) và/hoặc glycosid trợ tim (digitoxin, digoxin) có thể tăng nguy cơ loạn nhịp tim. Thận trọng khi phối hợp diacerein với các thuốc lợi tiểu, glycosid trợ tim, thuốc độc gan, hạn chế uống rượu trong thời gian điều trị với diacerein (xem phần “Thận trọng”).

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000).

Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng (rất thường gặp). Đi tiêu thường xuyên, đầy hơi (thường gặp). Thông thường, các tác dụng không mong muốn này giảm đi trong quá trình điều trị. Trong một số trường hợp, có thể xảy ra tiêu chảy nặng với các biến chứng như mất nước, rối loạn cân bằng nước và chất điện giải. Ngưng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ nếu bị tiêu chảy. Thay đổi màu màng nhầy đại tràng-trực tràng (bệnh hắc tố kết tràng) (hiếm gặp).

Gan mật: Tăng enzym gan (hiếm gặp). Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bệnh nhân bị đau bụng, vàng da hoặc vàng mắt, rối loạn ý thức, ngứa da. Đây là những triệu chứng quan trọng gợi ý bệnh gan.

Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, chàm (thường gặp).

Thận và tiết niệu: Nước tiểu sẫm màu (không rõ tần suất).

Dữ liệu từ theo dõi hậu mại:

Rối loạn hệ gan mật: Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phần “Thận trọng”).

Thận trọng

Tiêu chảy

Uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần “Tác dụng không mong muốn (ADR)”), từ đó dẫn tới mất nước và hạ kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sĩ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.

Cần đặc biệt thận trọng khi dùng diacerein đồng thời với thuốc lợi tiểu do nguy cơ mất nước và hạ kali máu.

Cũng cần đặc biệt thận trọng khi dùng diacerein đồng thời với glycosid tim do có thể gây hạ kali máu.

Không sử dụng diacerein đồng thời với thuốc nhuận tràng.

Độc tính trên gan

Nồng độ cao enzym gan huyết thanh và tổn thương gan cấp tính có triệu chứng liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại.

Trước khi bắt đầu điều trị với diacerein, bác sĩ cần hỏi bệnh nhân về bất kỳ các bệnh mắc kèm nào, bệnh gan đang tiến triển, tiền sử bệnh gan và nguyên nhân chủ yếu của tổn thương gan. Diacerein chống chỉ định cho bệnh nhân mắc bệnh gan.

Cần theo dõi các dấu hiệu của tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng đồng thời diacerein với các thuốc khác gây hại cho gan. Khuyên bệnh nhân hạn chế uống rượu trong thời gian điều trị với diacerein.

Ngừng điều trị với diacerein nếu enzym gan huyết thanh cao hoặc có triệu chứng/dấu hiệu nghi ngờ tổn thương gan. Bệnh nhân cần được biết về các dấu hiệu/triệu chứng của nhiễm độc gan, liên hệ với bác sĩ ngay lập tức nếu xuất hiện triệu chứng tổn thương gan.

Không khuyến cáo sử dụng diacerein ở trẻ em dưới 15 tuổi.

Chế phẩm Diahasan có chứa tá dược lactose, không sử dụng cho bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các công việc có thể gây nguy hiểm khác.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nang cứng: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Danircap: thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3

Danircap là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3, có tác dụng diệt vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, được dùng điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa do các chủng vi khuẩn nhạy cảm.

Dezor Kem: thuốc điều trị nấm và candida

Ketoconazole là một hoạt chất kháng nấm thuộc nhóm imidazole, có Tác dụng ức chế sự tổng hợp ergosterol. Dezor điều trị tại chỗ nấm toàn thân, nấm chân, nấm ở bẹn, bệnh vảy cám, và nhiễm nấm Candida ở da.

Daunocin: thuốc điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tủy và thể lymphô

Daunorubicin là một anthracylin glycosid, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tủy và thể lymphô.

Danazol: dẫn chất tổng hợp của ethinyl testosteron

Danazol ức chế tổng hợp các steroid giới tính và gắn vào các thụ thể steroid giới tính trong bào tương của mô đích, dẫn tới tác dụng kháng estrogen.

Daivonex

Daivonex là dạng dùng tại chỗ của dẫn xuất vitamin D, calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng. Vì vậy, ở vùng da bị vẩy nến, Daivonex làm cho sự tăng sinh và biệt hóa tế bào trở về bình thường.

Dutasteride: thuốc điều trị phì đại tuyến tiền liệt

Dutasteride điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt ở nam giới bị phì đại tuyến tiền liệt. Dutasteride giúp cải thiện lưu lượng nước tiểu và cũng có thể làm giảm nhu cầu phẫu thuật tuyến tiền liệt sau này.

Dextran

Nhiều người mẫn cảm với dextran, mặc dù họ chưa bao giờ được truyền dextran, do ăn các thức ăn chứa các chất đường rất giống dextran. Do đó có nguy cơ bị các phản ứng kiểu bệnh huyết thanh.

Dexmethylphenidate: thuốc điều trị rối loạn tăng động giảm chú ý

Dexmethylphenidate có thể giúp tăng khả năng chú ý, tập trung vào một hoạt động và kiểm soát các vấn đề về hành vi. Dexmethylphenidate cũng có thể giúp sắp xếp công việc và cải thiện kỹ năng lắng nghe.

Doxepin

Doxepin hydroclorid là một thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tất cả các thuốc chống trầm cảm ba vòng đều có tác dụng dược lý giống nhau.

Dalteparin

Dalteparin là một heparin giải trùng hợp, được chế tạo bằng cách giáng vị heparin không phân đoạn có nguồn gốc từ niêm mạc ruột lợn, bằng acid nitrơ.

Domperidon

Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh.

Dyskinebyl

Dihydroxydibuthylether gia tăng sự bài tiết mật theo một cơ chế độc lập với các acid mật. Nó không có tác động trên sự vận động của túi mật và có tác động hủy co thắt trên hệ cơ, không có tác động giống atropin.

Dabigatran: thuốc chống đông máu

Dabigatran là một loại thuốc chống đông máu hoạt động bằng cách ngăn chặn thrombin protein đông máu. Dabigatran được sử dụng để ngăn ngừa hình thành cục máu đông do nhịp tim bất thường.

Dasatinib: thuốc điều trị bệnh bạch cầu mãn tính

Dasatinib là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh bạch cầu mãn tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph +) và bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (ALL).

Dantrolen Natri

Natri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích thích, có thể do cản trở lưới cơ tương giải phóng calci.

Diprogenta

Diprogenta được chỉ định làm giảm các biểu hiện viêm của các bệnh da đáp ứng với corticoide khi bị biến chứng do nhiễm trùng thứ phát, gây ra do các vi khuẩn nhạy cảm với gentamicine.

Dextran 1: thuốc ức chế kháng thể, phòng phản vệ do dextran cao phân tử

Nếu được tiêm tĩnh mạch 1 đến 2 phút trước khi truyền dextran cao phân tử, thì thuốc có tác dụng ngăn cản tạo thành các phức hợp miễn dịch và như vậy ngăn ngừa phản ứng phản vệ

Dimercaprol

Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng (đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với các nhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase.

Dacarbazin

Dacarbazin là dimethyltriazen - imidazol - carboxamid (DTIC) có tác dụng chống ung thư. Thuốc đã từng được coi là một chất chống chuyển hóa, tác dụng bằng cách ức chế chuyển hóa purin và tổng hợp acid nucleic.

Differin: thuốc điều trị mụn trứng cá sẩn và mụn mủ

Adapalene là một hợp chất dạng retinoid có hoạt tính kháng viêm. Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá, sẩn và mụn mủ. Thuốc có thể dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Diaphyllin

Diaphyllin làm dễ dàng sự vận chuyển ion Ca2+ từ bào tương vào khoang gian bào, kết quả là giãn tế bào cơ, làm mất sự co thắt phế quản, sự thông khí phế nang được phục hồi.

Diphenhydramin

Diphenhydramin là thuốc kháng histamin loại ethanolamin, có tác dụng an thần đáng kể và tác dụng kháng cholinergic mạnh. Tuy vậy có sự khác nhau nhiều giữa từng người bệnh, tùy theo kiểu tác dụng nào chiếm ưu thế.

Doxapram: thuốc kích thích hô hấp

Doxapram là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của COPD liên quan đến tăng CO2 máu cấp tính, ức chế hô hấp sau gây mê và suy nhược thần kinh trung ương do thuốc.

Dexamethasone Ciprofloxacin: thuốc điều trị viêm tai

Dexamethasone Ciprofloxacin là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị viêm tai giữa (nhiễm trùng bên trong tai) và viêm tai ngoài (nhiễm trùng ống tai).

Donepezil: thuốc điều trị sa sút trí tuệ

Donepezil được chỉ định để điều trị chứng sa sút trí tuệ thuộc loại Alzheimer. Hiệu quả đã được chứng minh ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer nhẹ, trung bình và nặng.