Devastin: thuốc điều trị tăng cholesterol máu

2021-05-17 12:14 PM

Devastin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thành phần

Mỗi viên: Rosuvastatin calcium tương ứng Rosuvastatin 10mg hoặc 20mg.

Dược lực học

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Dược động học

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%, phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ.

Chỉ định và công dụng

Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân). Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Liều lượng và cách dùng

Liều khởi đầu khuyến cáo là Rosuvastatin 10 mg, uống ngày 1 lần và phần lớn bệnh nhân được kiểm soát ngay ở liều khởi đầu này. Nếu cần có thể tăng liều lên 20 mg sau 4 tuần. Việc tăng liều lên 40 mg chỉ nên sử dụng cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình) mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên.

Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Khi dùng đồng thời với atazanavir, atazanavir + ritonavir hoặc lopinavir + ritonavir, giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg/lần/ngày.

Quá liều

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt tính kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không có nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút).

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.

Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không được sử dụng.

Tương tác

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng rosuvastatin đồng thời với: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1g/ngày), colchicin.

Không nên sử dụng chung rosuvastatin với cyclosporin, các chất đối kháng vitamin K, thuốc kháng acid, erythromycin, thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, đau bụng, ngứa, phát ban và mề đay, đau cơ, suy nhược.

Hiếm gặp: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch, bệnh cơ, tiêu cơ vân, có khuynh hướng phụ thuộc liều.

* Ngoài ra còn có một số tác dụng không mong muốn khác như: Suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn …), tăng đường huyết, tăng HbA1C.

Thận trọng

Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu làm xét nghiệm sau đó.

Tiền sử gây độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác hoặc fibrate.

Các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Khi dùng liều cao cần theo dõi chỉ số men Creatine kinase (CK) vì nguy cơ ảnh hưởng trên cơ vân.

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng satatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có tác dụng phụ gây chóng mặt, nhức đầu vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Diarsed

Diarsed! Điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp và mạn do tăng nhu động ruột. Điều trị này không thay thế cho một liệu pháp bù nước và các chất điện giải khi cần thiết.

Dupilumab: thuốc điều trị viêm dị ứng

Thuốc Dupilumab sử dụng cho các bệnh viêm da dị ứng từ trung bình đến nặng, hen suyễn từ trung bình đến nặng, viêm tê mũi mãn tính nặng kèm theo polyp mũi.

Diloxanid

Diloxanid, một dẫn chất dicloroacetanilid, là thuốc có tác dụng chủ yếu diệt amip trong lòng ruột và được dùng để điều trị các bệnh amip ở ruột.

Dompil: thuốc điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn

Dompil được chỉ định để điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn, đặc biệt là ở người bệnh đang điều trị bằng thuốc độc tế bào, hoặc khi có cảm giác chướng và nặng vùng thượng vị, khó tiêu sau bữa ăn do thức ăn chậm xuống ruột.

Darbepoetin Alfa: thuốc điều trị thiếu máu

Darbepoetin alfa là một loại protein nhân tạo được sử dụng để điều trị bệnh thiếu máu liên quan đến bệnh thận mãn tính và điều trị hóa trị trong các khối u ác tính không phải tủy.

Dextroamphetamine: thuốc điều trị chứng ngủ rũ

Dextroamphetamine điều trị chứng ngủ rũ, điều trị chứng rối loạn tăng động giảm chú ý ở bệnh nhi từ 3 đến 16 tuổi như một phần không thể thiếu của tổng chương trình điều trị có thể bao gồm tư vấn hoặc các liệu pháp khác.

Diazepam

Diazepam là một thuốc hướng thần thuộc nhóm 1,4 benzodiazepin, có tác dụng rõ rệt làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu, và tác dụng an thần, gây ngủ.

Diprivan: thuốc gây mê đường tĩnh mạch

Diprivan là một thuốc gây mê tĩnh mạch tác dụng ngắn dùng cho dẫn mê và duy trì mê, an thần ở bệnh nhân đang được thông khí hỗ trợ trong đơn vị chăm sóc đặc biệt, an thần cho các phẫu thuật và thủ thuật chẩn đoán.

Dexpanthenol: kem bôi điều trị bệnh da

Dexpanthenol là một loại kem bôi da không kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh da liễu và bệnh chàm. Dexpanthenol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Panthoderm.

Digoxin Immune FAB Antidote: thuốc giải độc digoxin

Digoxin Immune FAB Antidote là một loại thuốc giải độc kê đơn được sử dụng để điều trị ngộ độc digoxin. Digoxin Immune FAB có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Digibind, DigiFab.

Dermatix

Làm phẳng, mềm và sáng màu theo thời gian đồng thời làm giảm ngứa và đau các vết sẹo nguyên nhân phẫu thuật, bỏng, vết cắt.

Duratocin

1 liều đơn 1 mL, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 1 phút, chỉ sau khi hoàn tất việc mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng, hoặc gây tê tủy sống.

Diphenoxylate Atropine: thuốc điều trị tiêu chảy

Diphenoxylate Atropine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tiêu chảy. Diphenoxylate Atropine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lomotil.

Divibet: thuốc điều trị tại chỗ bệnh vẩy nến

Calcipotriol là một dẫn xuất của vitamin D, tác dụng điều trị vẩy nến của calcipotriol dựa trên hoạt động làm giảm sự biệt hóa tế bào và sự tăng sinh của tế bào sừng.

Dobutamine Panpharma: thuốc tăng co bóp cơ tim

Dobutamine Panpharma điều trị giảm cung lượng tim trong hoặc sau phẫu thuật tim, sốc nhiễm khuẩn (sau khi bù thể tích tuần hoàn và kiểm tra chức năng cơ tim), thuyên tắc phổi, bệnh van tim và cơ tim không tắc nghẽn.

Daunorubicin (Daunomycin)

Daunorubicin là một anthracyclin glycosid, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin có tác dụng mạnh nhất đến pha S trong chu trình phân chia tế bào.

Deslornine: thuốc điều trị dị ứng cấp và mạn tính

Deslornine làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy mũi và ngứa mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mạn tính.

Dicyclomine: thuốc điều trị hội chứng ruột kích thích

Dicyclomine được sử dụng để điều trị một số loại vấn đề về đường ruột được gọi là hội chứng ruột kích thích. Nó giúp giảm các triệu chứng co thắt dạ dày và ruột.

Desmopressin

Desmopressin là thuốc tổng hợp tương tự vasopressin có tác dụng chống lợi niệu kéo dài. Thuốc làm tăng tái hấp thu nước ở thận do tăng tính thấm tế bào của ống góp gây tăng độ thẩm thấu nước tiểu đồng thời làm giảm bài niệu.

Domecor Plus

Có thể gây tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm K huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (liều cao), hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim.

Dapagliflozin-Saxagliptin: thuốc kiểm soát đường huyết

Dapagliflozin saxagliptin được sử dụng cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2 không kiểm soát được bằng dapagliflozin hoặc những người đã được điều trị bằng dapagliflozin và saxagliptin.

Deutetrabenazine: thuốc điều trị rối loạn vận động múa giật

Deutetrabenazine được sử dụng cho chứng múa giật với bệnh Huntington và chứng rối loạn vận động chậm. Deutetrabenazine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Austedo.

Diane-35: thuốc điều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng

Diane-35 điều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng do nhạy cảm với androgen (kèm hoặc không kèm tăng tiết bã nhờn) và/hoặc chứng rậm lông ở phụ nữ độ tuổi sinh sản.

Dronagi: thuốc điều trị và phòng ngừa loãng xương

Risedronat thuộc nhóm thuốc không steroid gọi là bisphosphonat, được dùng để điều trị các bệnh xương. Risedronat là pyridinil bisphosphonat gắn vào hydroxyapatit trong xương và ức chế sự tiêu xương do hủy cốt bào gây ra.

Daygra: thuốc điều trị rối loạn cương dương

Daygra (Sildenafil), một thuốc dùng đường uống trong điều trị rối loạn cương dương (ED), là thuốc ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).