Desloderma: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay

2021-05-10 10:14 AM

Desloderma (Desloratadin) là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2. Điều trị làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay ở người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thành phần

Mỗi viên: Desloratadin 5mg.

Dược lực học

Phân loại dược lý

Thuốc kháng histamin H1.

Mã ATC: R06AX27.

Cơ chế tác dụng

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế thần kinh trung ương hơn thế hệ 1. Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng như: viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy desloratadin có tác dụng chống dị ứng do ức chế sự phóng thích các cytokin gây viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 khỏi tế bào mast/bạch cầu ưa base cũng như ức chế sự biểu hiện của protein kết dính tế bào P-selectin trên các tế bào nội mô.

Hiệu quả của desloratadin ở bệnh nhân thiếu niên từ 12-17 tuổi chưa được chứng minh đầy đủ trong các nghiên cứu.

Dược động học

Hấp thu: Desloratadin có thể được phát hiện trong huyết tương 30 phút sau khi uống. Desloratadin được hấp thu tốt, với nồng độ đỉnh đạt được khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán hủy pha cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán hủy (khoảng 27 giờ) và với liều dùng 1 lần/ngày. Sinh khảdụng của desloratadin tuyến tính với liều trong khoảng liều 5-20 mg. Thức ăn và nước bưởi chùm không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố: Desloratadin liên kết với protein huyết tương với mức độ vừa phải (82-87%). Không có bằng chứng về sự tích lũy thuốc trên lâm sàng khi dùng desloratadin trong khoảng liều 5-20 mg/ngày trong 14 ngày.

Chuyển hóa: Desloratadin chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 3-hydroxydesloratadin (chưa rõ qua enzym đặc hiệu nào), thải trừ theo con đường liên hợp với acid glucuronic. Desloratadin không ức chế CYP3A4 trong in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy desloratadin không ức chế CYP2D6, không phải là cơ chất và cũng không ức chế P-glycoprotein.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của desloratadin khoảng 27 giờ. Thải trừ qua nước tiểu và qua phân (dưới dạng chất chuyển hóa).

Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt: Suy thận: Dược động học của desloratadin ở bệnh nhân suy thận mạn được so sánh với người khỏe mạnh trong một nghiên cứu đơn liều và đa liều. Trong nghiên cứu đơn liều, sự tiếp xúc với desloratadin ở bệnh nhân suy thận mạn nhẹ đến trung bình và nặng cao hơn người khỏe mạnh lần lượt 2 lần và 2,5 lần. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11; và so với người khỏe mạnh, sự tiếp xúc với desloratadin cao gấp 1,5 lần ở bệnh nhân suy thận mạn nhẹ đến trung bình và 2,5 lần ở bệnh nhân suy thận mạn nặng. Trong cả 2 nghiên cứu, sự tiếp xúc với desloratadin và 3-hydroxydesloratadin (AUC và Cmax) thay đổi không có ý nghĩa lâm sàng.

Chỉ định và công dụng

Điều trị làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay ở người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

Người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi

Liều khuyến cáo: 1 viên/ngày.

Viêm mũi dị ứng gián đoạn (thời gian mắc bệnh < 4 ngày/tuần hay < 4 tuần): Bệnh nhân cần được theo dõi và đánh giá tiền sử bệnh, ngưng điều trị khi hết triệu chứng và điều trị trở lại khi triệu chứng xuất hiện lại.

Viêm mũi dị ứng dai dẳng (thời gian mắc bệnh > 4 ngày/tuần hay > 4 tuần), nên điều trị liên tục trong thời gian tiếp xúc với tác nhân gây dị ứng.

Liều lượng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt

Trẻ em: Các thử nghiệm lâm sàng về hiệu quả khi sử dụngdesloratadin ở thanh thiếu niên từ 12-17 tuổi còn hạn chế. Hiệu quả và an toàn của viên nén bao phim desloratadin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập. Hiện chưa có dữ liệu cho trẻ dưới 12 tuổi.

Suy gan hay suy thận: 5 mg/ngày, uống cách ngày.

Cách dùng: Dùng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Cảnh báo

Phản ứng quá mẫn như phát ban, ngứa, mày đay, phù, khó thở, và sốc phản vệ đã được báo cáo sau khi sử dụng desloratadin. Nếu các phản ứng này xảy ra, ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và xem xét thay thế liệu pháp điều trị.

Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ em dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên. Cũng chưa có bằng chứng cho thấy hiệu quả rõ ràng của các chế phẩm này ở trẻ em dưới 2 tuổi và liều thích hợp cũng chưa được công bố. Vì vậy nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamin thế hệ 2 hơn thế hệ 1, song có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng đối với những người lái xe hoặc vận hành máy móc. Tránh uống rượu trong khi dùng thuốc.

Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cũng cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh.

Desloratadin thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. Tương tự, cũng cần giảm liều desloratadin trên bệnh nhân suy gan.

Desloratadin có các tác dụng không mong muốn tương tự loratadin và một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 khác. Cần tuân thủ về các khuyến cáo liên quan đến liệu pháp điều trị của các thuốc trên.

Viên nén bao phim Desloderma 5 có chứa màu đỏ carmoisin có thể gây những phản ứng dị ứng nên cần thận trọng.

Desloratadin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng vận hành tàu xe, máy móc. Phần lớn bệnh nhân sử dụng thuốc không có phản ứng buồn ngủ. Tuy nhiên đáp ứng với thuốc ở mỗi cá thể là khác nhau, vì thế bệnh nhân đang sử dụng desloratadin không nên tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như vận hành tàu xe, máy móc đến khi cơ thể đáp ứng được với thuốc.

Quá liều

Triệu chứng: Chưa phát hiện những thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùngdesloratadin với liều 45 mg/ngày (gấp 9 lần liều điều trị).

Cách xử trí: Trong trường hợp quá liều, điều trị như các biện pháp điều trị thông thường khác, bao gồm giảm hấp thu và điều trị triệu chứng. Desloratadin không được thải trừ bằng đường thẩm phân phúc mạc.

Chống chỉ định

Quá mẫn với desloratadin, loratadin hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Nhiều dữ liệu trên phụ nữ mang thai cho thấy desloratadin không gây dị dạng cũng như độc tính cho thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật cũng không thấy các tác dụng có hại trực tiếp hay gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Tuy nhiên cần phải thận trọng khi sử dụng desloratadin cho phụ nữ mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Desloratadin phân bố vào sữa mẹ, vì vậy không khuyến cáo sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú. Ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú, tùy vào mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ và xem xét nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.

Tương tác

Rượu, thuốc kháng cholin, thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin: Desloratadin làm tăng tác dụng các thuốc trên.

Thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, thuốc cảm ứng P-glycoprotein: Desloratadin làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của các thuốc trên.

Droperidol, hydroxyzin, chất ức chế P-glycoprotein, pramlintid: Có thể làm tăng nồng độ và tác dụng của desloratadin.

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của desloratadin.

Có tiềm năng tương tác dược động học giữa desloratadin với các thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol. Tuy nhiên, không có những thay đổi quan trọng nào về ECG cũng như triệu chứng lâm sàng, thay đổi chức năng sống, hay tác dụng phụ nào được ghi nhận.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ tần suất (tần suất không được ước tính từ những dữ liệu có sẵn).

Tâm thần: Ảo giác (rất hiếm gặp).

Thần kinh: Đau đầu (thường gặp). Choáng váng, ngủ gà, mất ngủ, tăng hoạt động, co giật (rất hiếm gặp).

Tim mạch: Nhịp nhanh, đánh trống ngực (rất hiếm gặp). Khoảng QT kéo dài (không rõ tần suất).

Tiêu hóa: Khô miệng (thường gặp). Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy (rất hiếm gặp).

Gan mật: Tăng enzym gan, tăng bilirubin, viêm gan (rất hiếm gặp). Vàng da (không rõ tần suất).

Da và mô dưới da: Nhạy cảm ánh sáng (không rõ tần suất).

Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ (rất hiếm gặp).

Khác: Mệt mỏi (thường gặp). Phản ứng quá mẫn (sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và mày đay) (rất hiếm gặp). Suy nhược (không rõ tần suất).

Trẻ em: Tác dụng không mong muốn ở trẻ em được báo cáo gồm kéo dài khoảng QT, nhịp chậm, loạn nhịp (không rõ tần suất).

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Diprospan: thuốc điều trị các bệnh cấp và mạn tính

Diprospan được chỉ định điều trị các bệnh cấp và mạn tính có đáp ứng với corticosteroid. Điều trị bằng hormone corticosteroid chỉ có tính hỗ trợ chứ không thể thay thế cho điều trị thông thường.

Drospirenone Ethinyl Estradiol: thuốc điều trị mụn trứng cá

Drospirenone Ethinyl Estradiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị mụn trứng cá mức độ trung bình, rối loạn kinh nguyệt tiền kinh nguyệt và như biện pháp tránh thai để ngừa thai.

Diloxanid

Diloxanid, một dẫn chất dicloroacetanilid, là thuốc có tác dụng chủ yếu diệt amip trong lòng ruột và được dùng để điều trị các bệnh amip ở ruột.

Doxapram: thuốc kích thích hô hấp

Doxapram là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của COPD liên quan đến tăng CO2 máu cấp tính, ức chế hô hấp sau gây mê và suy nhược thần kinh trung ương do thuốc.

Daygra: thuốc điều trị rối loạn cương dương

Daygra (Sildenafil), một thuốc dùng đường uống trong điều trị rối loạn cương dương (ED), là thuốc ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).

Dextromethorphan

Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần.

Didanosin: Didanosine Stada, thuốc kháng retrovirus nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược

Mức độ hấp thu của didanosin uống phụ thuộc vào dạng thuốc, thức ăn có trong dạ dày và nhất là pH dịch vị, vì didanosin bị pH dạ dày nhanh chóng giáng hóa

Dronagi: thuốc điều trị và phòng ngừa loãng xương

Risedronat thuộc nhóm thuốc không steroid gọi là bisphosphonat, được dùng để điều trị các bệnh xương. Risedronat là pyridinil bisphosphonat gắn vào hydroxyapatit trong xương và ức chế sự tiêu xương do hủy cốt bào gây ra.

Duxil

Giảm sự mất bão hòa về oxy ở động mạch khi gắng sức, kiểm tra động học được xem như là một trong những biện pháp tốt nhất hiện nay để đánh giá hiệu quả điều trị thiếu oxy mô.

Duphaston

Dydrogesterone có tác động giống progestérone trên nội mạc tử cung, và có tác động trợ thai, dydrogest rone không có tác động của androgène.

Diabesel

Đái tháo đường không phụ thuộc insulin (týp II) khi không thể kiểm soát glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Dùng đồng thời một sulfonylurea khi chế độ ăn & khi dùng metformin/sulfonylurea đơn thuần không kiểm soát hiệu quả glucose huyết.

Duodart: thuốc điều trị bệnh phì đại lành tính tuyến tiền liệt

Duodart được chỉ định để điều trị bệnh phì đại lành tính tuyến tiền liệt có mức độ triệu chứng từ vừa đến nặng. Thuốc làm giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính và phẫu thuật ở bệnh nhân phì đại lành tính tiền liệt tuyến có triệu chứng mức độ vừa đến nặng.

Decolgen Forte, Liquide

Decolgen Forte, Liquide! Điều trị cảm cúm, sốt, nhức đầu, sổ mũi, nghẹt mũi, sung huyết mũi, do dị ứng thời tiết, viêm mũi, viêm xoang, viêm thanh quản, đau nhức cơ khớp.

Dodecavit

Dodecavit! Vitamine B12 được hấp thu ở đoạn cuối hồi tràng theo hai cơ chế, một cơ chế thụ động khi có số lượng nhiều, và một cơ chế chủ động cho phép hấp thu các liều sinh lý trong đó sự hiện diện của các yếu tố nội sinh là cần thiết.

Diane-35: thuốc điều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng

Diane-35 điều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng do nhạy cảm với androgen (kèm hoặc không kèm tăng tiết bã nhờn) và/hoặc chứng rậm lông ở phụ nữ độ tuổi sinh sản.

Danzen

Danzen! Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có bất thường về đông máu, rối loạn trầm trọng chức năng thận hoặc đang điều trị với thuốc kháng đông.

Dong Quai: thuốc điều hòa kinh nguyệt

Các công dụng được đề xuất của Dong Quai bao gồm kích thích lưu lượng kinh nguyệt bình thường, ngăn ngừa chuột rút, đau bụng kinh, thiếu máu, táo bón, tăng huyết áp, bệnh vẩy nến, bệnh thấp khớp, giảm sắc tố da và loét.

Duofilm

 Acid salicylic có tác dụng làm tróc mạnh lớp sừng da và sát khuẩn nhẹ khi bôi trên da. ở nồng độ thấp, thuốc có tác dụng tạo hình lớp sừng, điều chỉnh những bất thường của quá trình sừng hóa.

Dofetilide: thuốc điều trị rung cuồng nhĩ

Dofetilide là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ. Dofetilide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tikosyn.

Duratocin

1 liều đơn 1 mL, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 1 phút, chỉ sau khi hoàn tất việc mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng, hoặc gây tê tủy sống.

Decontractyl

Decontractyl! Do trong thành phần tá dược của thuốc có tartrazine, tránh dùng cho bệnh nhân bị nhạy cảm với tartrazine và/hoặc acide acétylsalicylique do có thể bị dị ứng chéo giữa tartrazine và aspirine.

Dopamine Ebewe

Điều chỉnh rối loạn huyết động trong sốc do tim, sốc nhiễm trùng, sốc chấn thương, sốc giảm thể tích sau khi bù đủ thể tích tuần hoàn.

Digitoxin

Digitoxin là một glycosid của digitalis, có tác dụng tăng lực co cơ, làm cải thiện thêm hiệu quả của calci trên bộ phận co bóp của sợi cơ tim, từ đó làm tăng cung lượng tim trong các trường hợp như suy tim sung huyết.

Degarelix: thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Degarelix là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc vào hormone.

Docetaxel Ebewe: thuốc điều trị ung thư

Docetaxel cho thấy tác dụng gây độc tế bào chống lại một số dòng tế bào khối u, tác động độc lập và có hoạt tính chống ung phổ rộng trong thực nghiệm trên khối u tiến triển được ghép trên người và chuột.