Decapeptyl

2015-04-15 05:43 PM

Điều trị tấn công, trước khi sử dụng dạng có tác dụng kéo dài, thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn và thường hơn nếu như bệnh nhân chưa từng được điều trị trước đó bằng nội tiết tố.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Bột và dung môi pha tiêm dưới da: hộp 7 lọ thuốc bột và 7 ống dung môi 1 ml - Bảng A.

Thành phần

Thuốc bột:

Cho 1 lọ:

Triptoréline 0,1 mg.

Tá dược: mannitol.

Cho 1 hộp:

Triptoréline 0,7 mg.

Ống dung môi:

Cho 1 lọ:

Sodium chlorure 9 mg.

Nước cất pha tiêm 1 ml.

Cho 1 hộp:

Sodium chlorure 63 mg.

Nước cất pha tiêm 7 ml.

Dược lực học

Triptoréline là một décapeptide tổng hợp, là một chất tương tự GnRH tự nhiên (hormone được giải phóng từ LH).

Các nghiên cứu được thực hiện ở người cũng như ở động vật đã cho thấy rằng sau khi có một sự kích thích ban đầu, dùng kéo dài triptoréline sẽ ức chế sự bài tiết hướng sinh dục, làm mất các chức năng của tinh hoàn và buồng trứng. Sau một số nghiên cứu trên động vật, người ta thấy có một cơ chế tác động khác của thuốc như sau: thuốc tác động trực tiếp lên các tuyến sinh dục bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể ở ngoại biên đối với GnRH.

Ung thư tuyến tiền liệt

Ở người, dùng mỗi ngày một liều triptoréline, có thể’ lúc ban đầu sẽ làm tăng các nồng độ LH và FSH trong máu, điều này dẫn đến hệ quả là lúc đầu nồng độ các stéroide sinh dục (như testostérone và dihydrotestostérone) sẽ tăng lên. Nếu tiếp tục điều trị, các nồng độ LH và FSH sau đó sẽ giảm đưa đến nồng độ của các stéroide sinh dục sẽ giảm dần đến các giá trị như bị hoạn, trong một thời hạn từ 2 đến 3 tuần, cùng thời gian với việc sử dụng thuốc.

Trong thời gian đầu điều trị cũng có thể ghi nhận thấy có tăng thoáng qua các phosphatase acide.

Việc điều trị sẽ làm cải thiện các dấu hiệu chức năng và khách quan.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Dùng hàng ngày Décapeptyl sẽ tạo ra một giai đoạn khởi đầu là kích thích hướng sinh dục (FSH và LH), tiếp theo đó là giai đoạn ức chế. Do đó việc điều trị này sẽ ức chế' đỉnh gian phát của lượng LH và cho phép tạo thành các nang noãn hoàn chỉnh, cũng như gia tăng sự tuyển chọn nang noãn.

Dược động học

Ở người lớn khỏe mạnh

Triptoréline tiêm dưới da (0,1 mg) được tan nhanh (Tmax = 0,63 +/- 0,26 giờ với nồng độ trong huyết tương đạt đỉnh cao Cmax = 1,85 +/- 0,23 ng/ml). Thuốc được đào thải với thời gian bán hủy sinh học là 7,6 +/- 1,6 g sau khi được phân phối trong 3 đến 4 giờ.

Thanh thải toàn phần trong huyết tương là 161 +/- 28 ml/phút.

Thể tích phân phối là 1 562 +/- 158 ml/kg.

Ở bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt

Dùng bằng đường tiêm dưới da (0,1 mg), các nồng độ trong huyết tương dao động giữa giá trị tối đa là 1,28 +/- 0,24 ng/ml (Cmax) thường đạt được khoảng 1 giờ sau khi tiêm thuốc (Tmax) và giá trị tối thiểu là 0,28 +/- 0,15 ng/ml (Cmin) đạt được sau khi tiêm thuốc 24 giờ.

Thời gian bán hủy sinh học trung bình là 11,7 +/- 3,4 giờ nhưng thay đổi tùy theo từng người, và độ thanh thải trong huyết tương là 118 +/- 32 ml/phút phản ảnh việc đào thải chậm của thuốc ở những bệnh nhân này, trong khi đó thì thể tích phân phối thì vẫn tương tự như ở những người khỏe mạnh (1 130 +/- 210 ml/kg).

Chỉ định

Ung thư tuyến tiền liệt có di căn

Điều trị tấn công, trước khi sử dụng dạng có tác dụng kéo dài.

Thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn và thường hơn nếu như bệnh nhân chưa từng được điều trị trước đó bằng nội tiết tố.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Điều trị hỗ trợ bằng cách phối hợp với các gonadotrophine (hMG, FSH, hCG) trong giai đoạn cảm ứng sự rụng trứng cho việc thụ tinh nhân tạo tiếp theo là một quá trình cấy chuyển phôi (Fivete).

Chống chỉ định

Phụ nữ có thai.

Thận trọng khi dùng

Chú ý đề phòng

Ung thư tuyến tiền liệt:

Khi bắt đầu điều trị: một vài trường hợp riêng rẽ được ghi nhận là có nặng lên, thường chỉ tạm thời, các triệu chứng lâm sàng (nhất là đau xương) được ghi nhận khi bắt đầu điều trị. Do đó cần phải theo dõi y khoa chặt chẽ trong các tuần lễ đầu điều trị, nhất là ở những bệnh nhân bị tắc các đường bài tiết và ở những bệnh nhân bị di căn cột sống (xem Tác dụng ngoại ý). Tương tự, cần phải cân nhắc kỹ khi điều trị cho những bệnh nhân có các dấu hiệu báo hiệu bị chèn ép tủy.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai:

Việc tăng số' lượng nang tuyến do tiêm triptoréline, khi có phối hợp với các gonadotrophine, có thể trở nên đáng kể ở một số' bệnh nhân có bẩm chất khó thụ thai và đặc biệt trong trường hợp bị đa u nang buồng trứng. Đáp ứng của buồng trứng đối với phối hợp triptoréline- gonadotrophine có thể thay đổi với cùng một liều lượng ở bệnh nhân này so với bệnh nhân khác, và trong một số' trường hợp có sự đáp ứng khác nhau giữa những chu kỳ kinh khi dùng trên cùng một bệnh nhân.

Thận trọng lúc dùng

Ung thư tuyến tiền liệt:

Nên theo dõi định kỳ nồng độ testost érone trong máu không được vượt quá 1 ng/ml.

Việc đáp ứng với điều trị có thể được đánh giá trên xương bằng xét nghiệm chụp lấp lánh và/hoặc chụp cắt lớp điện toán; ở tuyến tiền liệt, việc đáp ứng sẽ được đánh giá (ngoài các kiểm tra lâm sàng và khám qua trực tràng) bằng siêu âm và/hoặc phương pháp chụp cắt lớp điện toán.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai:

Việc gây rụng trứng phải được thực hiện dưới sự theo dõi y khoa chặt chẽ và kiểm tra sinh học và lâm sàng nghiêm ngặt và thường xuyên: định lượng nhanh nồng độ estrogène trong huyết tương, chụp siêu âm (xem mục Tác dụng ngoại ý).

Trường hợp có đáp ứng quá mức ở buồng trứng, nên ngưng chu kỳ điều trị bằng cách ngừng tiêm gonadotrophine nhưng vẫn tiếp tục tiêm triptoréline trong 2 đến 3 ngày để tránh tạo trở lại tạm thời đỉnh của LH.

Khi có thai và cho con bú

Ở động vật, các thử nghiệm không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai. Do không có tác dụng gây quái thai trên động vật, người ta không nghĩ rằng thuốc có thể có nguy cơ gây dị dạng trên người. Thực tế cho đến nay, các chất thuốc gây dị dạng trên người đều có gây quái thai trên động vật trên các nghiên cứu được thực hiện trên cả động vật và người.

Trên lâm sàng, dùng các chất giống GnRH trên số giới hạn phụ nữ có thai không thấy có tác dụng gây dị dạng nào hay độc tính đặc biệt trên phôi được ghi nhận cho đến nay. Tuy nhiên, cần phải thực hiện thêm nhiều nghiên cứu bổ sung để xác định các hậu quả có thể xảy ra trong thời gian có thai.

Tác dụng ngoại ý

Ung thư tuyến tiền liệt

Khởi đầu điều trị (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng): đôi khi có thể làm nặng lên các dấu hiệu lâm sàng và các triệu chứng (đặc biệt là đau xương). Một vài trường hợp làm nặng lên chứng huyết niệu đã bị trước đó, hoặc gây tắc đường tiểu, cảm giác yếu ớt hoặc gây dị cảm các chi dưới đã được ghi nhận đối với một số chất tương tự GnRH khác.

Các biểu hiện này thường là thoáng qua, sẽ tự khỏi sau 1 đến 2 tuần vẫn tiếp tục điều trị. Tuy nhiên, khả năng xảy ra cơn kịch phát tạm thời các triệu chứng kéo dài trong các tuần lễ điều trị đầu cần phải được thận trọng lưu ý ở những bệnh nhân bị đe dọa xảy ra rối loạn thần kinh hay ở những người bị tắc nghẽn đường tiểu.

Trong thời gian điều trị: các tác dụng ngoại ý sau đây được ghi nhận: bốc hỏa (khoảng 35%), đau tại nơi tiêm (khoảng 2%), bất lực (khoảng 6%), cơn cao huyết áp thoáng qua (dưới 3%).

Với các chất tương tự GnRH khác, một số tác dụng ngoại ý sau được ghi nhận: sốt, buồn nôn, ói mửa, phát ban ở da, ngứa (khoảng 3 đến 4%); yếu ớt ở các chi dưới, chóng mặt, khó thở (dưới 2%); nhức đầu, đánh trống ngực, tiêu chảy, táo bón, rối loạn thị giác, trầm cảm, chán ăn, ra mồ hôi ban đêm, mồ hôi lạnh, rụng tóc, ngủ gật (dưới 1%).

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Hiếm gặp: bốc hỏa, suy nhược.

Nếu dùng phối hợp với các gonadotrophine có thể gây tăng kích thích buồng trứng. Quá dưỡng buồng trứng, đau vùng khung chậu và/hoặc đau bụng có thể được ghi nhận (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

Liều lượng và cách dùng

Ung thư tuyến tiền liệt

Tiêm mỗi ngày 0,1 mg triptoréline bằng đường dưới da từ ngày 1 đến ngày thứ 7 trước khi chuyển sang dùng dạng có tác dụng kéo dài.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Điều trị phối hợp với gonadotrophine, tiêm dưới da 1 lọ/ngày từ ngày thứ hai của chu kỳ kinh nguyệt (phối hợp với việc kích thích buồng trứng ở giai đoạn đầu) cho đến hôm trước của ngày được ấn định để phát động việc rụng trứng, ước tính trung bình khoảng 10 đến 12 ngày.

Bài viết cùng chuyên mục

Diflucan (Triflucan)

Fluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chế mạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm.  Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tác động trên các loại nhiễm nấm khác nhau ở thú vật thử nghiệm.

Dasatinib: thuốc điều trị bệnh bạch cầu mãn tính

Dasatinib là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh bạch cầu mãn tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph +) và bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (ALL).

Daygra: thuốc điều trị rối loạn cương dương

Daygra (Sildenafil), một thuốc dùng đường uống trong điều trị rối loạn cương dương (ED), là thuốc ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).

Depersolon

Depersolon! Trong các trường hợp nguy hiểm đến tính mạng, nếu có thể, nên tiêm tĩnh mạch. Nếu điều trị lâu dài, bù kali là tuyệt đối cần thiết, để phòng tránh chứng hạ kali huyết có thể có.

Diovan

Diovan là một chất ức chế chuyên biệt và đầy tiềm năng các thụ thể angiotensine II. Nó tác dụng có chọn lọc lên thụ thể AT1.

Duratocin

1 liều đơn 1 mL, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 1 phút, chỉ sau khi hoàn tất việc mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng, hoặc gây tê tủy sống.

Decolsin

Decolsin, làm giảm ho, chống sung huyết mũi, kháng histamine, long đàm, giảm đau, hạ sốt. Điều trị các triệu chứng đi kèm theo cảm lạnh hay cúm như ho, nghẹt mũi, nhức đầu, sốt và khó chịu.

Dextrose: thuốc điều trị hạ đường huyết

Dextrose là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của hạ đường huyết. Dextrose có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Antidiabetics, Glucagon-like Peptide-1 Agonists.

Dogmakern: thuốc điều trị bệnh tâm thần

Thuốc điều trị tâm thần phân liệt cấp/mạn tính, trạng thái loạn thần cấp tính, rối loạn hành vi nặng ở trẻ em

Duspatalin

Duspatalin! Sau khi uống, mebeverine được thủy phân ở gan. Một phần lớn được đào thải qua nước tiểu dưới dạng acide veratrique đơn thuần hoặc kết hợp.

Dantrolen Natri

Natri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích thích, có thể do cản trở lưới cơ tương giải phóng calci.

Danzen

Danzen! Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có bất thường về đông máu, rối loạn trầm trọng chức năng thận hoặc đang điều trị với thuốc kháng đông.

Dobutamin Ebewe

Dùng đơn độc hay phối hợp trong giảm cung lượng tim; suy tuần hoàn do tim (bệnh tim, sau phẫu thuật tim) hay không do tim 2.5 - 10 mcg/kg/phút. Thử nghiệm chẩn đoán thiếu máu cơ tim 5 - 20 mcg/kg/phút.

Devil's Claw: thuốc điều trị viêm đau xương khớp

Những công dụng được đề xuất của Devil’s Claw bao gồm điều trị viêm xương khớp, đau lưng dưới, chán ăn và đau do ung thư. Ngày càng có nhiều bằng chứng về lợi ích ngắn hạn của việc sử dụng Devil’s Claw trong bệnh viêm xương khớp.

Disulfiram

Disulfiram bản thân là một chất tương đối không độc. Tuy vậy, disulfiram làm thay đổi rõ rệt chuyển hóa trung gian của rượu và làm tăng nồng độ acetaldehyd trong máu gấp 5 - 10 lần

DH-Alenbe Plus: thuốc điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh

DH-Alenbe Plus điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, làm tăng khối lượng xương và giảm nguy cơ gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống). Điều trị làm tăng khối lượng xương ở nam giới bị loãng xương.

Dithranol

Dithranol là một trong những tác nhân chọn lựa đầu tiên để điều trị bệnh vảy nến mạn tính vì dithranol khôi phục mức tăng sinh và sừng hóa bình thường của tế bào biểu bì.

Dobutamin

Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol.

Digoxin Actavis: thuốc điều trị suy tim

Chống chỉ định nếu đã biết trước một đường dẫn truyền phụ hoặc nghi ngờ có đường dẫn truyền phụ và không có tiền sử loạn nhịp trên thất trước đó.

Duxil

Giảm sự mất bão hòa về oxy ở động mạch khi gắng sức, kiểm tra động học được xem như là một trong những biện pháp tốt nhất hiện nay để đánh giá hiệu quả điều trị thiếu oxy mô.

Doxazosin

Doxazosin là thuốc phong bế thụ thể alpha1- adrenergic ở sau si-náp, là một dẫn chất của quinazolin. Tác dụng chủ yếu của doxazosin là phong bế chọn lọc các thụ thể alpha1 - adrenergic ở động mạch nhỏ và tĩnh mạch.

Decaquinon

Decaquinon! Hoạt chất của Decaquinon là ubidecarenone (Coenzyme Q10, Ubiquinone 50), chất này được phân lập đầu tiên từ cơ tim bò vào năm 1957 dưới dạng các tinh thể tan trong chất béo.

Daunocin: thuốc điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tủy và thể lymphô

Daunorubicin là một anthracylin glycosid, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tủy và thể lymphô.

Dinatri Calci Edetat

Natri calci edetat làm giảm nồng độ chì trong máu và trong các nơi tích lũy chì ở cơ thể. Calci trong calci EDTA được thay thế bằng những kim loại hóa trị 2 và 3.

Daivobet: thuốc điều trị bệnh vẩy nến

Daivobet là một chất tương tự vitamin D, gây ra sự biệt hóa và ngăn chặn sự gia tăng của tế bào sừng.. Điều trị tại chỗ bước đầu bệnh vẩy nến mảng mạn tính thông thường.