Dapson

2011-05-12 10:15 PM

Dapson là một sunfon tổng hợp kháng khuẩn, ức chế sự phát triển của trực khuẩn phong (Mycobacterium leprae).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Dapsone.

Loại thuốc: Thuốc ức chế sự phát triển của trực khuẩn Hansen (gây bệnh phong) và có tác dụng chữa sốt rét.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 25 mg; 100 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Dapson là một sunfon tổng hợp kháng khuẩn, ức chế sự phát triển của trực khuẩn phong (Mycobacterium leprae). Cũng có tác dụng với trực khuẩn lao và một số loài Mycobacterium khác. Dapson còn có tác dụng chống Pneumocystis carinii và ký sinh trùng sốt rét nên còn được dùng để điều trị viêm da dạng Herpes.

Chữa phong: Dapson là thuốc lựa chọn điều trị tất cả các thể phong. Dapson có tác dụng kìm khuẩn, cơ chế tác dụng tương tự như các sulphonamid, ngăn cản tổng hợp acid folic. Phổ kháng khuẩn tương tự các sulphonamid và bị đối kháng bởi acid para amino benzoic.

Do sự gia tăng các chủng trực khuẩn phong kháng dapson, Tổ chức Y tế thế giới (WHO) đề xuất dùng đa hóa trị liệu để điều trị phong. Bệnh phong ít vi khuẩn được điều trị bằng dapson và rifampicin. Bệnh phong nhiều vi khuẩn được điều trị bằng dapson, clofazimin và rifampicin.

Dapson cũng được dùng để phòng lây nhiễm cho những người làm việc gần gũi với người mắc bệnh phong trong thời gian dài.

Viêm da dạng Herpes: Dapson là thuốc lựa chọn cho điều trị viêm da dạng Herpes. Những người bệnh có đáp ứng với liệu pháp dapson thường giảm ngứa nhanh chóng và kiểm soát được các tổn thương da. Tuy nhiên, nếu ngừng điều trị dapson, thường nhanh chóng ngứa và tổn thương nặng lên. Chế độ ăn không có gluten cải thiện triệu chứng lâm sàng và giảm liều duy trì dapson ở 60% người bệnh. Dapson không có tác dụng làm lắng đọng IgA và bổ thể ở trên da.

Cơ chế ức chế viêm da dạng Herpes không được biết, nhưng không phải do tác dụng kìm khuẩn. Có thể do dapson có tác dụng như một chất ức chế enzym hoặc một tác nhân oxy hóa. Ngoài ra còn có tác dụng ức chế hệ miễn dịch trong điều trị viêm da dạng Herpes.

Chữa sốt rét: Dapson dùng phối hợp với pyrimethamin để điều trị hoặc dự phòng sốt rét do Plasmodium falciparum kháng cloroquin, khi không có hoặc chống chỉ định dùng các thuốc khác như doxycyclin, sulphadoxin, mefloquin.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii: Dapson phối hợp với trimethoprim để điều trị giai đoạn đầu viêm phổi do Pneumocystis carinii ở một số người bệnh bị AIDS. Dapson cũng dùng một mình hoặc phối hợp với trimethoprim hoặc pyrimethamin để phòng nhiễm khuẩn tiên phát hoặc thứ phát do Pneumocystis carinii.

Kháng thuốc: Xảy ra chậm, từng bước, xuất hiện trong khoảng 2 - 10% người bệnh phong u đã dùng đơn thuần dapson trong nhiều năm. Kháng thuốc thường xảy ra khi dùng liều thấp hoặc ngắt quãng. Kháng thứ phát với dapson của vi khuẩn phong chủ yếu do tự sử dụng dapson không đúng. Kháng tiên phát tăng ở những khu vực kháng thứ phát.

Dược động học

Dapson được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao trong máu sau khi uống 2 - 8 giờ. Nồng độ ổn định ở khoảng 0,1 - 7 microgam/ml, trung bình là 2,3 microgam/ml sau 8 ngày điều trị với liều 200 mg/ngày. Dapson và chất chuyển hóa monoacetyl của nó qua vòng tuần hoàn gan - ruột. Thể tích phân bố của thuốc là 1,5 - 2,5 lít/kg. Thuốc phân bố trong hầu hết các mô của cơ thể như da, cơ, thận và gan. Dapson có ở mồ hôi, nước bọt, đờm, nước mắt và mật. Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 50 - 90%, monoacetyl dapson gắn hầu như hoàn toàn với protein huyết tương. Ðào thải chủ yếu qua nước tiểu, 20% dưới dạng không chuyển hóa.

Chỉ định

Ðiều trị phong, viêm da dạng Herpes, viêm phổi do Pneumocystis carinii.

Dự phòng sốt rét.

Chống chỉ định

Dị ứng với dapson hoặc sulphonamid; thiếu máu nặng.

Thận trọng

Người bệnh thiếu hụt glucose 6 phosphat - dehydrogenase (G 6PD), hoặc methemoglobin reductase. Cũng cần thận trọng với những người bệnh dùng thuốc hoặc các tác nhân có khả năng gây tan máu và người có bệnh liên quan đến tan máu (một số bệnh nhiễm khuẩn, chứng đa ceton do đái tháo đường).

Thời kỳ mang thai

Dapson đã được dùng rộng rãi để điều trị hoặc dự phòng sốt rét và điều trị phong, bệnh về da cho người mang thai mà không gây ngộ độc thai nhi hoặc khuyết tật bẩm sinh. Vì vậy, dapson có thể dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Dapson bài tiết vào sữa mẹ với số lượng đáng kể và do tiềm năng gây ung thư đã thấy ở động vật thí nghiệm, nên cân nhắc khi dùng cho người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Nhiều mức độ tan máu và methemoglobin/máu liên quan đến liều dùng là các tác dụng không mong muốn hay gặp nhất và thường xảy ra khi dùng liều lớn hơn 200 mg/ngày. Liều 100 mg/ngày ít gây tan máu nhưng người bị thiếu hụt G6PD có thể bị ảnh hưởng ở liều
50 mg/ngày.

Thường gặp, ADR > 1/100

Máu: Thiếu máu tan huyết, methemoglobin/máu.

Toàn thân: Quá mẫn (phát ban da).

Ít gặp, 1/1000< ADR < 1/100

Toàn thân: Ðau đầu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn,chán ăn.

Gan: Viêm gan.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Rối loạn tạo máu, mất bạch cầu hạt.

Da: Viêm da tróc vảy, ban dát sần, hoại tử biểu bì ngộ độc (hội chứng Lyell) và hội chứng Stevens - Johnson.

Thần kinh: Ngộ độc hệ thần kinh trung ương, thay đổi tâm thần hay tâm trạng, viêm thần kinh ngoại biên.

Gan: Tổn thương gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nhanh chóng ngừng dùng dapson nếu xảy ra phản ứng ngộ độc da. Dùng liều cao corticosteroid, nếu dị ứng hoặc viêm dây thần kinh xuất hiện trong khi dùng dapson. Tiêm truyền tĩnh mạch xanh methylen 1 - 2 mg/kg, tiêm nhắc lại sau 1 giờ nếu cần thiết, để điều trị methemoglobin/máu. Không được dùng xanh methylen cho người bệnh thiếu hụt hoàn toàn G 6PD vì sự khử của xanh methylen phụ thuộc vào G 6PD. Ðiều trị tan huyết bằng cách truyền hồng cầu để thay thế hồng cầu bị phá hủy. Có thể dự phòng methemoglobin/máu bằng cách kết hợp dapson với các viên sắt (fumarat hay sulfat sắt).

Liều lượng và cách dùng

Chữa phong

Tổ chức Y tế thế giới hiện nay khuyến cáo như sau:

Bệnh phong ít vi khuẩn: Dapson 100 mg/ngày, phối hợp với rifampicin 600 mg/mỗi tháng, một lần dùng ít nhất 6 tháng; sau đó người bệnh được khám hàng năm để phát hiện tái phát.

Bệnh phong nhiều vi khuẩn: Dapson 100 mg/ngày, phối hợp với clofazimin (50 mg uống hàng ngày cộng với 300 mg mỗi tháng uống 1 lần) và rifampicin 600 mg/mỗi tháng, một lần, trong ít nhất 2 năm hoặc cho tới khi kính phết da âm tính. Liều của tất cả 3 thứ thuốc đều giảm ở trẻ em và trẻ từ 10 - 14 tuổi, liều hàng ngày của dapson là 50 mg hoặc 1 - 2 mg/kg nếu cân nặng thấp. Người lớn nặng dưới 35 kg cũng dùng liều thấp rifampicin và dapson 50 mg hoặc 1 - 2 mg/kg hàng ngày.

Dự phòng lây nhiễm cho những người tiếp xúc gần gũi với những người bệnh phong nhiều vi khuẩn: Dapson 50 mg/ngày, trong 3 năm đối với người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên;

25 mg/ngày, trong 3 năm, đối với trẻ em từ 6 - 12 tuổi;

25 mg/3 lần/tuần, trong 3 năm, cho trẻ em từ 2 - 5 tuổi;

12 mg/3 lần/tuần, trong 3 năm, cho trẻ từ 6 - 23 tháng tuổi;

và 6 mg/3 lần/tuần, trong 3 năm, cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.

Ðể loại bỏ hoàn toàn vi khuẩn phong, đề phòng tái phát, cần phải uống thuốc đủ thời gian, ngay cả khi người bệnh cảm thấy tốt hơn sau vài tuần hoặc vài tháng điều trị; thời gian dùng thuốc có thể kéo dài 3 năm hoặc suốt cuộc đời. Nếu ngừng dùng thuốc sớm, bệnh có thể tái phát. Cần uống thuốc vào đúng giờ qui định hàng ngày.

Viêm da dạng Herpes:

Liều ban đầu uống 50 mg/ngày, có thể tăng lên đến 300 mg/ngày, nếu không kiểm soát hoàn toàn được triệu chứng. Nên giảm liều, càng sớm càng tốt, xuống tới liều duy trì có hiệu quả.

Sốt rét:

Ngăn chặn và phòng sốt rét do Plasmodium falciparum kháng cloroquin; uống dapson 100 mg/lần/tuần phối hợp với pyrimethamin 12,5 mg/lần/tuần.

Trẻ em: Ðể phòng sốt rét do P. falciparum kháng cloroquin, uống dapson 2 mg/kg/tuần 1 lần phối hợp với pyrimethamin 0,25 mg/kg/tuần/1 lần. Dùng liên tục và tiếp thêm 6 tuần sau khi rời nơi có dịch sốt rét.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii:

Ðiều trị: Dapson 100 mg/ngày, phối hợp với trimethoprim 20 mg/kg/ngày; dùng trong 21 ngày.

Dự phòng: Uống dapson 50 - 100 mg/ngày. Trẻ em trên 1 tháng tuổi: Uống 1 mg/kg cho tới 100 mg hàng ngày.

Tương tác thuốc

Tác dụng kìm khuẩn của dapson bị giảm khi dùng đồng thời dapson với aminobenzoate. Sử dụng đồng thời dapson với dideoxinosine (ddI) làm giảm hấp thu dapson. Nồng độ thuốc trong máu của cả dapson và trimethoprim tăng lên khi sử dụng chúng đồng thời. Rifampicin và clofazimin làm giảm nồng độ huyết thanh của dapson từ 7 - 10 lần khi sử dụng chúng đồng thời; tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều dapson vì nồng độ dapson vẫn cao hơn nồng độ tối thiểu ức chế.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ thấp hơn 40oC, tốt nhất ở 15 - 30oC trong bình kín, tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, sốt, kích thích, methemoglobin/máu.

Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt. Tiêm tĩnh mạch xanh methylen. Thẩm tách máu có thể thúc đẩy việc thải trừ dapson và dẫn chất.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 100 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

DH-Alenbe Plus: thuốc điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh

DH-Alenbe Plus điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, làm tăng khối lượng xương và giảm nguy cơ gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống). Điều trị làm tăng khối lượng xương ở nam giới bị loãng xương.

Domperidon Uphace

Bệnh nhân suy thận (giảm 30 - 50% liều và uống thuốc nhiều lần trong ngày), parkinson (không dùng quá 12 tuần và chỉ dùng Domperidon khi các biện pháp chống nôn khác, an toàn hơn không có tác dụng).

Depersolon

Depersolon! Trong các trường hợp nguy hiểm đến tính mạng, nếu có thể, nên tiêm tĩnh mạch. Nếu điều trị lâu dài, bù kali là tuyệt đối cần thiết, để phòng tránh chứng hạ kali huyết có thể có.

Dilatrend

Carvedilol - một chất đối kháng thần kinh thể dịch qua nhiều cơ chế - là một thuốc ức chế beta không chọn lọc phối hợp với tính chất gây giãn mạch qua tác dụng ức chế thụ thể a và có tính chất chống tăng sinh và chống oxy hóa.

Dimetapp: thuốc điều trị cảm lạnh

Dimetapp (Brompheniramine dextromethorphan phenylephrine) là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm các triệu chứng cảm lạnh.

Didanosin: Didanosine Stada, thuốc kháng retrovirus nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược

Mức độ hấp thu của didanosin uống phụ thuộc vào dạng thuốc, thức ăn có trong dạ dày và nhất là pH dịch vị, vì didanosin bị pH dạ dày nhanh chóng giáng hóa

Dext Falgan

Đau đầu, đau nhức bắp thịt, đau nhức xương khớp, sốt nhẹ đến vừa; ho do họng và phế quản bị kích thích khi cảm lạnh thông thường.

Dong Quai: thuốc điều hòa kinh nguyệt

Các công dụng được đề xuất của Dong Quai bao gồm kích thích lưu lượng kinh nguyệt bình thường, ngăn ngừa chuột rút, đau bụng kinh, thiếu máu, táo bón, tăng huyết áp, bệnh vẩy nến, bệnh thấp khớp, giảm sắc tố da và loét.

Dextrose (Antidote): điều trị ngộ độc rượu cấp tính

Dextrose (Antidote) được sử dụng cho ngộ độc rượu cấp tính, quá liều sulfonylurea, quá liều insulin, kali huyết cao (tăng kali máu), và hạ đường huyết do insulin ở bệnh nhi.

Dextrose: thuốc điều trị hạ đường huyết

Dextrose là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của hạ đường huyết. Dextrose có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Antidiabetics, Glucagon-like Peptide-1 Agonists.

Digestive Enzymes: men tiêu hóa

Digestive Enzymes là những chất tự nhiên cần thiết cho cơ thể để giúp phân hủy và tiêu hóa thức ăn. Nó được sử dụng khi tuyến tụy không thể tạo ra hoặc không giải phóng đủ các enzym tiêu hóa vào ruột để tiêu hóa thức ăn.

Diovan: thuốc điều trị tăng huyết áp suy tim

Diovan (valsartan) là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (Ang II) có hoạt tính, mạnh và đặc hiệu dùng đường uống. Nó tác động một cách chọn lọc lên tiểu thụ thể AT1 chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II.

Docetaxel: Bestdocel, Daxotel, Docetaxel Teva, Docetere, Doxekal, Esolat, Hospira Docetaxel, thuốc chống ung thư

Docetaxel có tác dụng mạnh gấp hơn 2 lần paclitaxel, kháng chéo không hoàn toàn với paclitaxel và không kháng chéo với fluorouracil và cisplatin

Dexamethasone

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào.

Doxazosin

Doxazosin là thuốc phong bế thụ thể alpha1- adrenergic ở sau si-náp, là một dẫn chất của quinazolin. Tác dụng chủ yếu của doxazosin là phong bế chọn lọc các thụ thể alpha1 - adrenergic ở động mạch nhỏ và tĩnh mạch.

Da Qing Ye: thuốc chống viêm

Da Qing Ye được đề xuất sử dụng bao gồm viêm tuyến mang tai cấp tính, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm não, viêm gan, áp xe phổi, bệnh vẩy nến, kiết lỵ, viêm dạ dày ruột cấp tính, ung thư tuyến tiền liệt và HIV.

Doxorubicin

Doxorubicin là một kháng sinh thuộc nhóm anthracyclin gây độc tế bào được phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces peucetius var. caecius.

Daygra: thuốc điều trị rối loạn cương dương

Daygra (Sildenafil), một thuốc dùng đường uống trong điều trị rối loạn cương dương (ED), là thuốc ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).

Durvalumab: thuốc điều trị ung thư

Durvalumab được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô đường niệu tiến triển tại chỗ hoặc di căn và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn III không thể cắt bỏ.

Dobutrex

Dùng Dobutrex khi cần làm tăng sức co bóp cơ tim để điều trị tình trạng giảm tưới máu do giảm cung lượng tim, dẫn đến không đáp ứng đủ nhu cầu tuần hoàn.

Dalteparin

Dalteparin là một heparin giải trùng hợp, được chế tạo bằng cách giáng vị heparin không phân đoạn có nguồn gốc từ niêm mạc ruột lợn, bằng acid nitrơ.

Duodart: thuốc điều trị bệnh phì đại lành tính tuyến tiền liệt

Duodart được chỉ định để điều trị bệnh phì đại lành tính tuyến tiền liệt có mức độ triệu chứng từ vừa đến nặng. Thuốc làm giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính và phẫu thuật ở bệnh nhân phì đại lành tính tiền liệt tuyến có triệu chứng mức độ vừa đến nặng.

Dezor: thuốc dầu gội điều trị viêm da tiết bã và bị gàu

Dezor (Ketoconazole) là một hoạt chất kháng nấm thuộc nhóm imidazole, có Tác dụng ức chế sự tổng hợp ergosterol vì vậy làm thay đổi tính thấm của màng tế bào vi nấm nhạy cảm.

D. T. Vax

Vaccin D.T.Vax được dùng để thay thế vaccin D.T.Coq/D.T.P khi có chống chỉ định dùng vaccin ho gà. Trẻ em bị nhiễm virus làm suy giảm miễn dịch ở người (HIV):

Diprospan: thuốc điều trị các bệnh cấp và mạn tính

Diprospan được chỉ định điều trị các bệnh cấp và mạn tính có đáp ứng với corticosteroid. Điều trị bằng hormone corticosteroid chỉ có tính hỗ trợ chứ không thể thay thế cho điều trị thông thường.