Dapson

2011-05-12 10:15 PM

Dapson là một sunfon tổng hợp kháng khuẩn, ức chế sự phát triển của trực khuẩn phong (Mycobacterium leprae).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Dapsone.

Loại thuốc: Thuốc ức chế sự phát triển của trực khuẩn Hansen (gây bệnh phong) và có tác dụng chữa sốt rét.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 25 mg; 100 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Dapson là một sunfon tổng hợp kháng khuẩn, ức chế sự phát triển của trực khuẩn phong (Mycobacterium leprae). Cũng có tác dụng với trực khuẩn lao và một số loài Mycobacterium khác. Dapson còn có tác dụng chống Pneumocystis carinii và ký sinh trùng sốt rét nên còn được dùng để điều trị viêm da dạng Herpes.

Chữa phong: Dapson là thuốc lựa chọn điều trị tất cả các thể phong. Dapson có tác dụng kìm khuẩn, cơ chế tác dụng tương tự như các sulphonamid, ngăn cản tổng hợp acid folic. Phổ kháng khuẩn tương tự các sulphonamid và bị đối kháng bởi acid para amino benzoic.

Do sự gia tăng các chủng trực khuẩn phong kháng dapson, Tổ chức Y tế thế giới (WHO) đề xuất dùng đa hóa trị liệu để điều trị phong. Bệnh phong ít vi khuẩn được điều trị bằng dapson và rifampicin. Bệnh phong nhiều vi khuẩn được điều trị bằng dapson, clofazimin và rifampicin.

Dapson cũng được dùng để phòng lây nhiễm cho những người làm việc gần gũi với người mắc bệnh phong trong thời gian dài.

Viêm da dạng Herpes: Dapson là thuốc lựa chọn cho điều trị viêm da dạng Herpes. Những người bệnh có đáp ứng với liệu pháp dapson thường giảm ngứa nhanh chóng và kiểm soát được các tổn thương da. Tuy nhiên, nếu ngừng điều trị dapson, thường nhanh chóng ngứa và tổn thương nặng lên. Chế độ ăn không có gluten cải thiện triệu chứng lâm sàng và giảm liều duy trì dapson ở 60% người bệnh. Dapson không có tác dụng làm lắng đọng IgA và bổ thể ở trên da.

Cơ chế ức chế viêm da dạng Herpes không được biết, nhưng không phải do tác dụng kìm khuẩn. Có thể do dapson có tác dụng như một chất ức chế enzym hoặc một tác nhân oxy hóa. Ngoài ra còn có tác dụng ức chế hệ miễn dịch trong điều trị viêm da dạng Herpes.

Chữa sốt rét: Dapson dùng phối hợp với pyrimethamin để điều trị hoặc dự phòng sốt rét do Plasmodium falciparum kháng cloroquin, khi không có hoặc chống chỉ định dùng các thuốc khác như doxycyclin, sulphadoxin, mefloquin.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii: Dapson phối hợp với trimethoprim để điều trị giai đoạn đầu viêm phổi do Pneumocystis carinii ở một số người bệnh bị AIDS. Dapson cũng dùng một mình hoặc phối hợp với trimethoprim hoặc pyrimethamin để phòng nhiễm khuẩn tiên phát hoặc thứ phát do Pneumocystis carinii.

Kháng thuốc: Xảy ra chậm, từng bước, xuất hiện trong khoảng 2 - 10% người bệnh phong u đã dùng đơn thuần dapson trong nhiều năm. Kháng thuốc thường xảy ra khi dùng liều thấp hoặc ngắt quãng. Kháng thứ phát với dapson của vi khuẩn phong chủ yếu do tự sử dụng dapson không đúng. Kháng tiên phát tăng ở những khu vực kháng thứ phát.

Dược động học

Dapson được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao trong máu sau khi uống 2 - 8 giờ. Nồng độ ổn định ở khoảng 0,1 - 7 microgam/ml, trung bình là 2,3 microgam/ml sau 8 ngày điều trị với liều 200 mg/ngày. Dapson và chất chuyển hóa monoacetyl của nó qua vòng tuần hoàn gan - ruột. Thể tích phân bố của thuốc là 1,5 - 2,5 lít/kg. Thuốc phân bố trong hầu hết các mô của cơ thể như da, cơ, thận và gan. Dapson có ở mồ hôi, nước bọt, đờm, nước mắt và mật. Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 50 - 90%, monoacetyl dapson gắn hầu như hoàn toàn với protein huyết tương. Ðào thải chủ yếu qua nước tiểu, 20% dưới dạng không chuyển hóa.

Chỉ định

Ðiều trị phong, viêm da dạng Herpes, viêm phổi do Pneumocystis carinii.

Dự phòng sốt rét.

Chống chỉ định

Dị ứng với dapson hoặc sulphonamid; thiếu máu nặng.

Thận trọng

Người bệnh thiếu hụt glucose 6 phosphat - dehydrogenase (G 6PD), hoặc methemoglobin reductase. Cũng cần thận trọng với những người bệnh dùng thuốc hoặc các tác nhân có khả năng gây tan máu và người có bệnh liên quan đến tan máu (một số bệnh nhiễm khuẩn, chứng đa ceton do đái tháo đường).

Thời kỳ mang thai

Dapson đã được dùng rộng rãi để điều trị hoặc dự phòng sốt rét và điều trị phong, bệnh về da cho người mang thai mà không gây ngộ độc thai nhi hoặc khuyết tật bẩm sinh. Vì vậy, dapson có thể dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Dapson bài tiết vào sữa mẹ với số lượng đáng kể và do tiềm năng gây ung thư đã thấy ở động vật thí nghiệm, nên cân nhắc khi dùng cho người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Nhiều mức độ tan máu và methemoglobin/máu liên quan đến liều dùng là các tác dụng không mong muốn hay gặp nhất và thường xảy ra khi dùng liều lớn hơn 200 mg/ngày. Liều 100 mg/ngày ít gây tan máu nhưng người bị thiếu hụt G6PD có thể bị ảnh hưởng ở liều
50 mg/ngày.

Thường gặp, ADR > 1/100

Máu: Thiếu máu tan huyết, methemoglobin/máu.

Toàn thân: Quá mẫn (phát ban da).

Ít gặp, 1/1000< ADR < 1/100

Toàn thân: Ðau đầu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn,chán ăn.

Gan: Viêm gan.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Rối loạn tạo máu, mất bạch cầu hạt.

Da: Viêm da tróc vảy, ban dát sần, hoại tử biểu bì ngộ độc (hội chứng Lyell) và hội chứng Stevens - Johnson.

Thần kinh: Ngộ độc hệ thần kinh trung ương, thay đổi tâm thần hay tâm trạng, viêm thần kinh ngoại biên.

Gan: Tổn thương gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nhanh chóng ngừng dùng dapson nếu xảy ra phản ứng ngộ độc da. Dùng liều cao corticosteroid, nếu dị ứng hoặc viêm dây thần kinh xuất hiện trong khi dùng dapson. Tiêm truyền tĩnh mạch xanh methylen 1 - 2 mg/kg, tiêm nhắc lại sau 1 giờ nếu cần thiết, để điều trị methemoglobin/máu. Không được dùng xanh methylen cho người bệnh thiếu hụt hoàn toàn G 6PD vì sự khử của xanh methylen phụ thuộc vào G 6PD. Ðiều trị tan huyết bằng cách truyền hồng cầu để thay thế hồng cầu bị phá hủy. Có thể dự phòng methemoglobin/máu bằng cách kết hợp dapson với các viên sắt (fumarat hay sulfat sắt).

Liều lượng và cách dùng

Chữa phong

Tổ chức Y tế thế giới hiện nay khuyến cáo như sau:

Bệnh phong ít vi khuẩn: Dapson 100 mg/ngày, phối hợp với rifampicin 600 mg/mỗi tháng, một lần dùng ít nhất 6 tháng; sau đó người bệnh được khám hàng năm để phát hiện tái phát.

Bệnh phong nhiều vi khuẩn: Dapson 100 mg/ngày, phối hợp với clofazimin (50 mg uống hàng ngày cộng với 300 mg mỗi tháng uống 1 lần) và rifampicin 600 mg/mỗi tháng, một lần, trong ít nhất 2 năm hoặc cho tới khi kính phết da âm tính. Liều của tất cả 3 thứ thuốc đều giảm ở trẻ em và trẻ từ 10 - 14 tuổi, liều hàng ngày của dapson là 50 mg hoặc 1 - 2 mg/kg nếu cân nặng thấp. Người lớn nặng dưới 35 kg cũng dùng liều thấp rifampicin và dapson 50 mg hoặc 1 - 2 mg/kg hàng ngày.

Dự phòng lây nhiễm cho những người tiếp xúc gần gũi với những người bệnh phong nhiều vi khuẩn: Dapson 50 mg/ngày, trong 3 năm đối với người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên;

25 mg/ngày, trong 3 năm, đối với trẻ em từ 6 - 12 tuổi;

25 mg/3 lần/tuần, trong 3 năm, cho trẻ em từ 2 - 5 tuổi;

12 mg/3 lần/tuần, trong 3 năm, cho trẻ từ 6 - 23 tháng tuổi;

và 6 mg/3 lần/tuần, trong 3 năm, cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.

Ðể loại bỏ hoàn toàn vi khuẩn phong, đề phòng tái phát, cần phải uống thuốc đủ thời gian, ngay cả khi người bệnh cảm thấy tốt hơn sau vài tuần hoặc vài tháng điều trị; thời gian dùng thuốc có thể kéo dài 3 năm hoặc suốt cuộc đời. Nếu ngừng dùng thuốc sớm, bệnh có thể tái phát. Cần uống thuốc vào đúng giờ qui định hàng ngày.

Viêm da dạng Herpes:

Liều ban đầu uống 50 mg/ngày, có thể tăng lên đến 300 mg/ngày, nếu không kiểm soát hoàn toàn được triệu chứng. Nên giảm liều, càng sớm càng tốt, xuống tới liều duy trì có hiệu quả.

Sốt rét:

Ngăn chặn và phòng sốt rét do Plasmodium falciparum kháng cloroquin; uống dapson 100 mg/lần/tuần phối hợp với pyrimethamin 12,5 mg/lần/tuần.

Trẻ em: Ðể phòng sốt rét do P. falciparum kháng cloroquin, uống dapson 2 mg/kg/tuần 1 lần phối hợp với pyrimethamin 0,25 mg/kg/tuần/1 lần. Dùng liên tục và tiếp thêm 6 tuần sau khi rời nơi có dịch sốt rét.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii:

Ðiều trị: Dapson 100 mg/ngày, phối hợp với trimethoprim 20 mg/kg/ngày; dùng trong 21 ngày.

Dự phòng: Uống dapson 50 - 100 mg/ngày. Trẻ em trên 1 tháng tuổi: Uống 1 mg/kg cho tới 100 mg hàng ngày.

Tương tác thuốc

Tác dụng kìm khuẩn của dapson bị giảm khi dùng đồng thời dapson với aminobenzoate. Sử dụng đồng thời dapson với dideoxinosine (ddI) làm giảm hấp thu dapson. Nồng độ thuốc trong máu của cả dapson và trimethoprim tăng lên khi sử dụng chúng đồng thời. Rifampicin và clofazimin làm giảm nồng độ huyết thanh của dapson từ 7 - 10 lần khi sử dụng chúng đồng thời; tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều dapson vì nồng độ dapson vẫn cao hơn nồng độ tối thiểu ức chế.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ thấp hơn 40oC, tốt nhất ở 15 - 30oC trong bình kín, tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, sốt, kích thích, methemoglobin/máu.

Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt. Tiêm tĩnh mạch xanh methylen. Thẩm tách máu có thể thúc đẩy việc thải trừ dapson và dẫn chất.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 100 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Differin: thuốc điều trị mụn trứng cá sẩn và mụn mủ

Adapalene là một hợp chất dạng retinoid có hoạt tính kháng viêm. Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá, sẩn và mụn mủ. Thuốc có thể dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Dasatinib: thuốc điều trị bệnh bạch cầu mãn tính

Dasatinib là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh bạch cầu mãn tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph +) và bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (ALL).

Drospirenone Ethinyl Estradiol: thuốc điều trị mụn trứng cá

Drospirenone Ethinyl Estradiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị mụn trứng cá mức độ trung bình, rối loạn kinh nguyệt tiền kinh nguyệt và như biện pháp tránh thai để ngừa thai.

Dyskinebyl

Dihydroxydibuthylether gia tăng sự bài tiết mật theo một cơ chế độc lập với các acid mật. Nó không có tác động trên sự vận động của túi mật và có tác động hủy co thắt trên hệ cơ, không có tác động giống atropin.

Diaphyllin

Diaphyllin làm dễ dàng sự vận chuyển ion Ca2+ từ bào tương vào khoang gian bào, kết quả là giãn tế bào cơ, làm mất sự co thắt phế quản, sự thông khí phế nang được phục hồi.

Dextrose: thuốc điều trị hạ đường huyết

Dextrose là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của hạ đường huyết. Dextrose có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Antidiabetics, Glucagon-like Peptide-1 Agonists.

Decolsin

Decolsin, làm giảm ho, chống sung huyết mũi, kháng histamine, long đàm, giảm đau, hạ sốt. Điều trị các triệu chứng đi kèm theo cảm lạnh hay cúm như ho, nghẹt mũi, nhức đầu, sốt và khó chịu.

Di-Ansel: thuốc giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình

Di-Ansel  / Di-Ansel  extra được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả, có hoặc không kèm nóng sốt.

Docetaxel Ebewe: thuốc điều trị ung thư

Docetaxel cho thấy tác dụng gây độc tế bào chống lại một số dòng tế bào khối u, tác động độc lập và có hoạt tính chống ung phổ rộng trong thực nghiệm trên khối u tiến triển được ghép trên người và chuột.

Dicloxacillin: thuốc kháng sinh

Dicloxacillin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra bởi Staphylococcus aureus.

Diosmectit: Becosmec, Bosmect, Cezmeta, Diosta, Hamett, Mectathepharm, Opsmecto, thuốc làm săn niêm mạc đường tiêu hóa

Diosmectit là silicat nhôm và magnesi tự nhiên có cấu trúc từng lớp lá mỏng xếp song song với nhau và có độ quánh dẻo cao, nên có khả năng rất lớn bao phủ niêm mạc đường tiêu hóa

Degicosid: thuốc điều tri đau do co cứng cơ

Degicosid (Thiocolchicosid) thuộc nhóm thuốc giãn cơ, điều trị hỗ trợ trong triệu chứng đau do co cứng cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.

Di-Ansel/Di-Ansel extra: thuốc giảm đau cấp tính

Di-Ansel / Di-Ansel extra được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả, có hoặc không kèm nóng sốt.

Doxapram: thuốc kích thích hô hấp

Doxapram là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của COPD liên quan đến tăng CO2 máu cấp tính, ức chế hô hấp sau gây mê và suy nhược thần kinh trung ương do thuốc.

Decocort: thuốc có tác dụng kháng nấm

Decocort (Miconazole) cho thấy có tác dụng kháng nấm. Nhiễm vi nấm trên da kèm theo tình trạng viêm, chàm phát ban trên da do nhiễm vi nấm và/hoặc vi khuẩn gram dương.

Duratocin

1 liều đơn 1 mL, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 1 phút, chỉ sau khi hoàn tất việc mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng, hoặc gây tê tủy sống.

Dextran

Nhiều người mẫn cảm với dextran, mặc dù họ chưa bao giờ được truyền dextran, do ăn các thức ăn chứa các chất đường rất giống dextran. Do đó có nguy cơ bị các phản ứng kiểu bệnh huyết thanh.

Deep Heat Rub Plus

Deep Heat Rub Plus! Thoa kem lên chỗ đau và xoa bóp kỹ. Những hoạt chất của thuốc sẽ thấm nhanh đến tận gốc và làm dứt cơn đau. Xoa bóp bằng kem Deep Heat Rub Plus sẽ cho hiệu quả kháng viêm giảm đau rất tốt.

Duhemos: thuốc điều trị chảy máu và nguy cơ chảy máu

Điều trị ngắn hạn chảy máu hay nguy cơ chảy máu liên quan đến sự tăng tiêu fibrin hay fibrinogen. Điều trị chảy máu bất thường do sự tiêu fibrin cục bộ.

Dapagliflozin-Metformin: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Dapagliflozin metformin là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh Đái tháo đường tuýp 2. Dapagliflozin metformin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Xigduo XR.

Decaquinon

Decaquinon! Hoạt chất của Decaquinon là ubidecarenone (Coenzyme Q10, Ubiquinone 50), chất này được phân lập đầu tiên từ cơ tim bò vào năm 1957 dưới dạng các tinh thể tan trong chất béo.

Dobutamin

Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol.

Decolgen Forte, Liquide

Decolgen Forte, Liquide! Điều trị cảm cúm, sốt, nhức đầu, sổ mũi, nghẹt mũi, sung huyết mũi, do dị ứng thời tiết, viêm mũi, viêm xoang, viêm thanh quản, đau nhức cơ khớp.

Dermatix

Làm phẳng, mềm và sáng màu theo thời gian đồng thời làm giảm ngứa và đau các vết sẹo nguyên nhân phẫu thuật, bỏng, vết cắt.

Dinoprostone: thuốc giãn cổ tử cung và đình chỉ thai nghén

Dinoprostone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị làm giãn mở cổ tử cung và đình chỉ thai nghén.