- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần D
- Dantrolen Natri
Dantrolen Natri
Natri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích thích, có thể do cản trở lưới cơ tương giải phóng calci.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Dantrolene.
Loại thuốc: Thuốc trực tiếp giãn cơ vân.
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang uống: 25 mg, 50 mg, 100 mg.
Lọ bột tiêm: Chứa một hỗn hợp đông khô vô khuẩn có 20 mg natri dantrolen, 3 g manitol và natri hydroxid vừa đủ để có pH khoảng 9,5 khi pha với 60 ml nước pha tiêm vô khuẩn.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Natri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích thích, có thể do cản trở lưới cơ tương giải phóng calci. Do đó, ở nguời bị tổn thương nơron vận động ở vỏ não thuốc làm giảm co cơ do kích thích trực tiếp hoặc thông qua phản xạ đi qua một hoặc nhiều sinap. Ở người bị sốt cao ác tính do gây mê, thuốc có thể ngăn ngừa dị hóa cấp trong tế bào cơ vân. Thuốc không có tác dụng trên hoạt động điện ở chỗ nối thần kinh - cơ hoặc trong cơ, cũng như không tác động đến tốc độ tổng hợp hoặc giải phóng acetylcholin. Tác dụng phụ đến hệ thần kinh trung ương như buồn ngủ, chóng mặt, có thể gián tiếp do giảm hoạt động cơ vân. Ở liều điều trị có hiệu quả, thuốc ít hoặc không tác động đến cơ trơn của tim hoặc ruột.
Dược động học
Khoảng 35% liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nửa đời hấp thu khoảng 1,1 giờ ở người lớn và 1,4 giờ ở trẻ em. ở người có tổn thương nơron vận động ở vỏ não, hiệu quả của thuốc có thể không rõ ràng trong vòng một tuần hoặc hơn, sau khi cho điều trị với liều uống ban đầu thông thường. Nồng độ thuốc và các chất chuyển hóa có hiệu quả điều trị trong máu biến đổi tùy theo người bệnh, từ 100 - 600 nanogam/ml hoặc hơn. Nồng độ đỉnh thường đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Khi truyền tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong máu giữ ở xấp xỉ mức ổn định trong 3 giờ hoặc hơn sau khi truyền xong. Dantrolen gắn nhiều với protein huyết tương.
Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hóa hydroxyl hóa và acetamid hóa có tác dụng giãn cơ nhẹ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa và một lượng nhỏ dạng không biến đổi; một số bài tiết qua mật. Nửa đời đào thải sau khi uống khoảng 9 giờ.
Chỉ định
Natri dantrolen được dùng uống để điều trị triệu chứng giảm nhẹ tình trạng co cứng cơ mạn tính do tổn thương nơron vận động ở vỏ não như bệnh xơ cứng rải rác, bại não, tổn thương tủy sống và hội chứng đột quỵ.
Thuốc không có chỉ định điều trị co cơ do bệnh thấp khớp hoặc chấn thương cơ xương và thuốc không có tác dụng trong điều trị bệnh xơ cứng cột bên teo cơ.
Thuốc cũng được tiêm tĩnh mạch cùng với các biện pháp hỗ trợ để điều trị cơn sốt cao ác tính.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng natri dantrolen trong trường hợp co cứng cơ cấp tính hoặc có bệnh gan đang tiến triển như viêm gan và xơ gan.
Thận trọng
Phải thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử bệnh gan hoặc suy chức năng tim nặng do bệnh cơ tim hoặc suy chức năng phổi (đặc biệt người bị bệnh phổi tắc nghẽn). Phải xét nghiệm chức năng gan cho mọi người bệnh trước và trong khi điều trị; nếu trị số tăng, thường phải ngưng thuốc. Nguy cơ tổn thương gan có thể tăng ở người trên 30 tuổi, ở nữ và ở người dùng liều trên 300 mg mỗi ngày.
Thuốc có thể gây buồn ngủ, người bệnh không được lái xe hoặc điều khiển máy. Tác dụng này có thể kéo dài tới 2 ngày sau khi tiêm tĩnh mạch.
Thời kỳ mang thai
Thuốc qua nhau thai dễ dàng. Tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai chưa được xác định rõ. Không nên dùng thuốc cho người mang thai hoặc có thể mang thai, trừ phi lợi ích có thể vượt trội nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Không nên dùng thuốc cho người cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác dụng không mong muốn hầu như thường gặp ở người dùng dantrolen và phải nhớ là tính an toàn và tính hiệu quả khi dùng thuốc lâu dài chưa được xác định. Tác dụng phụ nặng ít xảy ra khi tiêm tĩnh mạch ngắn ngày để điều trị sốt cao ác tính.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, yếu cơ, khó chịu toàn thân, mệt mỏi.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Táo bón, chảy máu dạ dày - ruột, chán ăn, nuốt khó, kích ứng dạ dày, co cứng bụng, buồn nôn và/hoặc nôn.
Thần kinh: Rối loạn nói, co giật, nhức đầu, rối loạn thị giác (nhìn đôi), vị giác thay đổi, mất ngủ, chảy nước dãi.
Sinh dục tiết niệu: Tăng số lần tiểu tiện, tinh thể - niệu, đái ra máu, khó cương dương vật, tiểu tiện không tự chủ và/hoặc bí đái.
Gan: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, huyết áp thất thường, viêm tĩnh mạch, suy tim.
Huyết học: Suy tủy, thiếu máu, giảm bạch cầu, u lympho bào, giảm tiểu cầu.
Tâm thần: Trầm cảm, lú lẫn, nóng tính.
Da: Tóc mọc bất thường, phát ban kiểu trứng cá, ngứa, mày đay, ban kiểu chàm, vã mồ hôi.
Cơ xương: Ðau cơ, đau lưng.
Hô hấp: Cảm giác ngạt thở, suy hô hấp.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Phần lớn các tác dụng không mong muốn của dan-trolen thường nhất thời, xảy ra sớm trong điều trị và thường có thể phòng ngừa bằng cách bắt đầu với liều thấp rồi tăng dần cho tới khi đạt liều tối ưu. Ỉa chảy có thể nặng, khi đó có thể cần phải tạm thời ngừng thuốc. Nếu ỉa chảy tái diễn khi cho thuốc trở lại, phải ngừng thuốc vĩnh viễn.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng:
Có thể pha hỗn dịch uống 1 lần bằng cách cho lượng chứa trong một số nang thích hợp vào nước quả hoặc bất cứ chất lỏng nào.
Ðể tiêm tĩnh mạch, phải pha bột tiêm với 60 ml nước pha tiêm vô khuẩn vào lọ có nhãn chứa 20 mg thuốc và lắc lọ cho tới khi dung dịch trong. Dung dịch thu được chứa 0,333 mg natri dantrolen trong 1 ml.
Liều dùng:
Co cứng cơ:
Phải điều chỉnh liều dùng cẩn thận theo nhu cầu và đáp ứng của người bệnh, dùng liều thấp nhất đạt đáp ứng tối ưu mà không gây tác dụng không mong muốn.
Liều uống khởi đầu là 25 mg/ngày, tăng dần với khoảng cách từ 4 đến 7 ngày, trong khoảng 7 tuần, tới 100 mg/lần, ngày uống 4 lần, cho tới khi đạt được tác dụng điều trị mong muốn.
Ðối với trẻ em trên 5 tuổi, liều gợi ý là 0,5 mg/kg, ngày uống 2 lần, tăng dần đến 3 mg/kg, ngày uống
4 lần. Không uống quá 200mg/ngày.
Người lớn không vượt quá 400 mg mỗi ngày.
Nếu không có đáp ứng trong 4 đến 6 tuần điều trị, phải ngừng thuốc.
Cơn sốt cao ác tính:
Phòng ngừa (người lớn hoặc trẻ em): Liều dantrolen uống 4 - 8 mg/kg mỗi ngày được chia thành 3 hoặc 4 liều nhỏ, uống trong 1 - 2 ngày trước khi phẫu thuật, với liều cuối cùng uống trước khi phẫu thuật khoảng 3 - 4 giờ, với một ít nước. Cũng có thể tiêm truyền tĩnh mạch 1 liều 2,5 mg/kg trong khoảng 1 giờ, bắt đầu truyền khoảng 1,25 giờ trước khi dự định gây mê; nếu cần thêm liều tiêm tĩnh mạch, phải tùy theo từng người bệnh, có thể tiêm trong khi phẫu thuật.
Ðiều trị: Liều khởi đầu tối thiểu cho người lớn hoặc trẻ em là 1 mg/kg tiêm tĩnh mạch nhanh. Có thể lặp lại liều khởi đầu nếu cần, cho đến khi các triệu chứng bắt đầu rút xuống hoặc đạt được tổng liều tĩnh mạch tối đa là 10 mg/kg. Có thể lặp lại chế độ điều trị nếu triệu chứng trở lại. Cách điều trị này được phối hợp với truyền dung dịch natri bicarbonat, dextrose và insulin để chống tăng kali huyết, và để chủ động làm mát người bệnh. Chẩn đoán sớm và điều trị nhanh là tối quan trọng đối với bệnh này vì tỷ lệ tử vong lên đến trên 30%.
Tương tác thuốc
Tác dụng của dantrolen natri đến hệ thần kinh trung ương có thể tăng lên do rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh khác. Dùng đồng thời với oestrogen hoặc với các thuốc được biết độc cho gan có thể làm tăng nguy cơ tổn hại gan. Không được phối hợp tiêm tĩnh mạch natri dantrolen với thuốc chẹn kênh calci (có thể gây rung thất và trụy tim mạch).
Natri dantrolen có thể làm tăng tác dụng chẹn thần kinh cơ do vecuronium.
Ðộ ổn định và bảo quản
Nang thuốc phải bảo quản trong lọ nút kín, để ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất ở 15 - 30 độ C. Bột tiêm phải bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C và tránh để lâu ra ánh sáng.
Tuy dung dịch đã pha được ổn định trong vòng 6 giờ, song thuốc tiêm truyền tĩnh mạch nên pha ngay trước khi dùng.
Tương kỵ
Natri dantrolen không phù hợp với nước pha tiêm có chứa chất kìm khuẩn, với dung dịch tiêm glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% và các dung dịch acid khác.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng quá liều có thể bao gồm yếu cơ và biến đổi trạng thái ý thức (thí dụ: li bì, hôn mê), nôn, ỉa chảy, tinh thể - niệu ....
Khi quá liều cấp, phải dùng các biện pháp hỗ trợ chung cùng với rửa dạ dày ngay. Tiêm truyền tĩnh mạch một lượng khá lớn dịch để tránh khả năng bị tinh thể - niệu. Duy trì thông thoáng đường thở và có đầy đủ trang bị hồi sức. Theo dõi điện tâm đồ và người bệnh cẩn thận. Chưa biết thẩm phân có tác dụng trong điều trị quá liều natri dantrolen hay không.
Thông tin qui chế
Thuốc dạng tiêm phải kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Didanosin: Didanosine Stada, thuốc kháng retrovirus nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược
Mức độ hấp thu của didanosin uống phụ thuộc vào dạng thuốc, thức ăn có trong dạ dày và nhất là pH dịch vị, vì didanosin bị pH dạ dày nhanh chóng giáng hóa
Dobutrex
Dùng Dobutrex khi cần làm tăng sức co bóp cơ tim để điều trị tình trạng giảm tưới máu do giảm cung lượng tim, dẫn đến không đáp ứng đủ nhu cầu tuần hoàn.
Docosanol Cream: thuốc bôi chống vi rút
Docosanol cream là sản phẩm không kê đơn được dùng để điều trị mụn rộp và mụn nước do sốt. Docosanol Cream có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Abreva.
Doxorubicin Ebewe: thuốc điều trị ung thư hệ tạo máu và hệ lympho
Doxorubicin đã cho thấy có hoạt tính chống tân sinh ở một số loài động vật và có hiệu quả trên người nhưng vẫn chưa có sự nhất trí về việc bằng cách nào doxorubicin và các anthracycline khác có tác dụng chống ung thư.
Danazol: dẫn chất tổng hợp của ethinyl testosteron
Danazol ức chế tổng hợp các steroid giới tính và gắn vào các thụ thể steroid giới tính trong bào tương của mô đích, dẫn tới tác dụng kháng estrogen.
Durvalumab: thuốc điều trị ung thư
Durvalumab được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô đường niệu tiến triển tại chỗ hoặc di căn và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn III không thể cắt bỏ.
Disulfiram
Disulfiram bản thân là một chất tương đối không độc. Tuy vậy, disulfiram làm thay đổi rõ rệt chuyển hóa trung gian của rượu và làm tăng nồng độ acetaldehyd trong máu gấp 5 - 10 lần
Dext Falgan
Đau đầu, đau nhức bắp thịt, đau nhức xương khớp, sốt nhẹ đến vừa; ho do họng và phế quản bị kích thích khi cảm lạnh thông thường.
Dermabion
Nhiễm khuẩn ngoài da, mụn trứng cá do vi khuẩn đã kháng các kháng sinh khác. Bệnh ngoài da đáp ứng với corticoid tại chỗ & bội nhiễm: chàm, vết côn trùng cắn, viêm da tiếp xúc, viêm da tiết bã nhờn, viêm da dị ứng.
Durogesic: thuốc điều trị đau mạn tính nặng
Durogesic được chỉ định điều trị đau mạn tính nặng đòi hỏi sử dụng opioid kéo dài liên tục. Điều trị lâu dài đau mạn tính nặng ở trẻ em từ 2 tuổi đang sử dụng liệu pháp opioid.
Differin: thuốc điều trị mụn trứng cá sẩn và mụn mủ
Adapalene là một hợp chất dạng retinoid có hoạt tính kháng viêm. Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá, sẩn và mụn mủ. Thuốc có thể dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.
Dronabinol: thuốc điều trị chán ăn
Dronabinol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng chán ăn ở những người bị AIDS và để điều trị chứng buồn nôn và nôn mửa nghiêm trọng do hóa trị liệu ung thư.
Deferoxamin
Deferoxamin được dùng như một chất bổ trợ trong điều trị ngộ độc sắt cấp, thuốc có hiệu quả cao khi được dùng sớm. Deferoxamin tác dụng theo cơ chế tạo phức với sắt bằng cách liên kết các ion sắt III vào ba nhóm hydroxamic của phân tử.
Diclofenac
Diclofenac được dùng chủ yếu dưới dạng muối natri. Muối diethylamoni và muối hydroxyethylpyrolidin được dùng bôi ngoài. Dạng base và muối kali cũng có được dùng làm thuốc uống.
Decapeptyl
Điều trị tấn công, trước khi sử dụng dạng có tác dụng kéo dài, thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn và thường hơn nếu như bệnh nhân chưa từng được điều trị trước đó bằng nội tiết tố.
Duphaston
Dydrogesterone có tác động giống progestérone trên nội mạc tử cung, và có tác động trợ thai, dydrogest rone không có tác động của androgène.
Dexpanthenol 5% STADA: thuốc phòng và điều trị da khô rát nứt nẻ
Dexpanthenol dạng dùng ngoài tác dụng như một chất dưỡng ẩm, cải thiện sự hydrat hóa lớp sừng, làm giảm sự mất nước qua da và duy trì sự mềm mại và độ đàn hồi cho da. Tác dụng này dựa trên đặc tính hút ẩm của dexpanthenol.
Domperidon Uphace
Bệnh nhân suy thận (giảm 30 - 50% liều và uống thuốc nhiều lần trong ngày), parkinson (không dùng quá 12 tuần và chỉ dùng Domperidon khi các biện pháp chống nôn khác, an toàn hơn không có tác dụng).
Dacarbazin
Dacarbazin là dimethyltriazen - imidazol - carboxamid (DTIC) có tác dụng chống ung thư. Thuốc đã từng được coi là một chất chống chuyển hóa, tác dụng bằng cách ức chế chuyển hóa purin và tổng hợp acid nucleic.
Doxazosin
Doxazosin là thuốc phong bế thụ thể alpha1- adrenergic ở sau si-náp, là một dẫn chất của quinazolin. Tác dụng chủ yếu của doxazosin là phong bế chọn lọc các thụ thể alpha1 - adrenergic ở động mạch nhỏ và tĩnh mạch.
Doxepin
Doxepin hydroclorid là một thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tất cả các thuốc chống trầm cảm ba vòng đều có tác dụng dược lý giống nhau.
Dezor: thuốc dầu gội điều trị viêm da tiết bã và bị gàu
Dezor (Ketoconazole) là một hoạt chất kháng nấm thuộc nhóm imidazole, có Tác dụng ức chế sự tổng hợp ergosterol vì vậy làm thay đổi tính thấm của màng tế bào vi nấm nhạy cảm.
Dutasteride: thuốc điều trị phì đại tuyến tiền liệt
Dutasteride điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt ở nam giới bị phì đại tuyến tiền liệt. Dutasteride giúp cải thiện lưu lượng nước tiểu và cũng có thể làm giảm nhu cầu phẫu thuật tuyến tiền liệt sau này.
Devil's Claw: thuốc điều trị viêm đau xương khớp
Những công dụng được đề xuất của Devil’s Claw bao gồm điều trị viêm xương khớp, đau lưng dưới, chán ăn và đau do ung thư. Ngày càng có nhiều bằng chứng về lợi ích ngắn hạn của việc sử dụng Devil’s Claw trong bệnh viêm xương khớp.
Domperidone GSK
Chống chỉ định dùng cho u tuyến yên phóng thích prolactin (u prolactin). Không nên dùng khi sự kích thích co thắt dạ dày có thể gây nguy hiểm (như trường hợp xuất huyết, tắc nghẽn cơ học, thủng dạ dày-ruột).