- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Clorazepat: Tranxene, thuốc giải lo âu, an thần nhóm benzodiazepin
Clorazepat: Tranxene, thuốc giải lo âu, an thần nhóm benzodiazepin
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Clorazepate.
Loại thuốc: Giải lo âu (an thần) nhóm benzodiazepin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén; nang dikali clorazepat: 3,75 mg; 7,5 mg và 15 mg;
Viên tác dụng kéo dài: 11,25 mg và 22,5 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clorazepat là một benzodiazepin tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng an thần, gây ngủ, giải lo âu, chống động kinh và giãn cơ, nhưng chủ yếu được dùng điều trị ngắn ngày trạng thái lo âu, hỗ trợ trong điều trị động kinh và hội chứng cai rượu. Nói chung, các benzodiazepin đều có tác dụng tương tự, nhưng sự khác nhau về dược động học có thể là yếu tố quan trọng để lựa chọn thuốc.
Cơ chế tác dụng: Giống các benzodiazepin khác, clorazepat có khả năng gắn đặc hiệu và có ái lực cao vào thụ thể benzodiazepin.
Sau khi gắn vào thụ thể benzodiazepin, clorazepat làm tăng cường ái lực của GABA trên phức hợp thụ thể GABA - kênh Cl- làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
Dược động học
Hấp thu: Hấp thu tốt theo đường uống. Thời gian bắt đầu có tác dụng: 1 - 2 giờ sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ.
Phân bố: Thuốc phân bố rộng khắp các mô, qua được hàng rào máu - não, nhau thai và sữa mẹ. Thuốc liên kết với protein huyết tương cao.
Chuyển hóa: Bản thân clorazepat là dạng chưa có hoạt tính. Khi uống, clorazepat nhanh chóng bị khử carboxyl ở dịch acid của dạ dày tạo thành desmethyldiazepam (nordiazepam) là chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này được hấp thu vào máu. Nồng độ trong huyết tương của nordiazepam tăng tỉ lệ với liều clorazepat và cho thấy có tích lũy vừa phải khi dùng thuốc nhắc lại. Tốc độ chuyển hóa của clorazepat thành desmethyldiazepam bị giảm khi pH dạ dày tăng. Thuốc tiếp tục được chuyển hóa ở gan tạo chất chuyển hóa oxazepam còn hoạt tính.
Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic và acid sulfuric. Nửa đời thải trừ của desmethyldiazepam từ 48 - 96 giờ. Nửa đời thải trừ của oxazepam: 6 - 8 giờ.
Chỉ định
Trạng thái căng thẳng, lo âu (điều trị ngắn ngày).
Tình trạng kích động do cai rượu cấp.
Chống co giật trong điều trị động kinh cục bộ.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với clorazepat hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc (có thể mẫn cảm chéo với các benzodiazepin khác).
Glôcôm góc đóng.
Phụ nữ mang thai.
Thận trọng
Không nên dùng thuốc cho bệnh nhi dưới 9 tuổi, người bệnh trầm cảm hoặc các rối loạn tâm thần khác. Sử dụng thận trọng với người cao tuổi, người suy kiệt, người bệnh suy gan (bao gồm cả người nghiện rượu), người bệnh suy thận. Các chất chuyển hóa còn hoạt tính với thời gian bán thải dài có thể gây tích lũy và gia tăng tác dụng không mong muốn. Sử dụng thận trọng với người bệnh mắc các bệnh hô hấp hoặc giảm phản xạ nôn. Tránh sử dụng cho người bệnh có tiền sử ngừng thở khi ngủ.
Thuốc gây ức chế thần kinh trung ương (liên quan đến liều) do vậy gây buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn hoặc rối loạn điều phối, điều này làm giảm sút khả năng cả về mặt thể chất và tinh thần của người bệnh. Sử dụng thận trọng với người bệnh đang vận hành máy móc, tàu xe (những công việc cần sự tỉnh táo). Sử dụng thận trọng với người bệnh đang dùng các thuốc ức chế thần kinh hoặc các thuốc ảnh hưởng đến thần kinh khác như rượu hoặc các thuốc an thần gây ngủ khác. Việc sử dụng benzodiazepin thường đi kèm với ngã hoặc chấn thương do vậy sử dụng thận trọng với những đối tượng có nguy cơ này cao (đặc biệt là người già).
Sử dụng thận trọng với người bệnh trầm cảm đặc biệt những người có nguy cơ tự sát. Sử dụng thận trọng với người bệnh có tiền sử lệ thuộc thuốc. Benzodiazepin thường gây lệ thuộc thuốc và xuất hiện các triệu chứng cai thuốc khi ngừng sử dụng hoặc giảm liều.
Các triệu chứng cai thuốc cấp, bao gồm cả động kinh, xuất hiện sau khi sử dụng flumazenil cho người bệnh dùng benzodiazepin trong thời gian dài.
Benzodiazepin thường gây mất trí nhớ trong quá khứ (quên ngược chiều). Các trạng thái hưng phấn, kích động, hiếu động thái quá cũng được thông báo khi sử dụng benzodiazepin đặc biệt cho trẻ em/thanh thiếu niên hoặc người bệnh tâm thần.
Thời kỳ mang thai
Cũng như các benzodiazepin khác, thuốc qua được nhau thai vào thai nhi nên có thể gây tác hại đến bào thai như gây khuyết tật bẩm sinh, tăng bilirubin máu, ngạt thở, hạ thân nhiệt… Vì vậy, benzodiazepin nói chung và clorazepat nói riêng không nên dùng cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc phân bố vào sữa mẹ và có thể gây ADR cho trẻ bú. Vì vậy, người đang nuôi con bú không nên dùng clorazepat. Nếu bắt buộc phải dùng thuốc thì không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
ADR của clorazepat phụ thuộc vào liều dùng và chủ yếu liên quan đến tác dụng dược lý. ADR thường gặp nhất trên hệ TKTW.
Thường gặp, ADR >1/100
Tình trạng ngủ gà.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, giảm chú ý, mất điều hòa, giảm trí nhớ, lú lẫn, đặc biệt với người cao tuổi.
Cơ - xương: Yếu cơ, vận động mất điều phối.
Da: Phát ban.
Khác: Hạ huyết áp, rối loạn tiêu hóa, khô miệng, bí tiểu, run, rối loạn thị giác, rối loạn về máu, buồn nôn, nôn, táo bón, vàng da, tăng transaminase, nhìn mờ.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Mất ngủ, kích thích, ban da, mệt mỏi, trầm cảm, rối loạn chức năng gan, thận.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các ADR trên TKTW thường xảy ra trong những ngày đầu dùng thuốc và sẽ tự hết dần khi tiếp tục điều trị hoặc khi giảm liều.
Các đối tượng người cao tuổi, gầy yếu, trẻ em, người suy gan hoặc albumin huyết tương thấp hay gặp ADR hơn. Vì vậy, các đối tượng này cần được điều trị khởi đầu với liều thấp, sau điều chỉnh dần theo đáp ứng của người bệnh.
Dùng clorazepat kéo dài có thể dẫn đến nghiện thuốc. Triệu chứng cai thuốc (co giật, run, cứng cơ bụng, toát mồ hôi) xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Vì vậy, thông thường sau khi dùng thuốc liều cao và/hoặc kéo dài thì không nên ngừng thuốc đột ngột mà giảm liều dần dần. Để tránh nghiện thuốc, tốt nhất nên dùng liều thấp và dùng trong thời gian ngắn.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Thuốc uống, liều uống chia làm 1 - 4 lần mỗi ngày.
Khi bắt đầu điều trị, không dùng viên uống giải phóng chậm. Liều dùng phải điều chỉnh tùy theo từng người bệnh và phải dùng liều thấp nhất mà vẫn có hiệu lực (đặc biệt với người cao tuổi, suy nhược, có bệnh gan hoặc có albumin trong huyết thanh thấp) để tránh an thần, buồn ngủ quá. Tránh ngừng thuốc đột ngột ở người dùng thuốc kéo dài. Thời gian điều trị càng ngắn càng tốt. Phải thường xuyên đánh giá lại chỉ định, nhất là khi không còn triệu chứng. Nói chung toàn bộ thời gian điều trị, kể cả thời gian giảm liều dần không nên vượt quá 8 - 12 tuần đối với đa số trường hợp.
Liều lượng
Trẻ em 9 - 12 tuổi:
Chống co giật: Liều khởi đầu mỗi lần 3,75 - 7,5 mg, ngày 2 lần.
Tăng dần liều theo tuần (mỗi tuần tăng 3,75 mg) nhưng không quá 60 mg/ngày, chia 2 - 3 lần trong ngày.
Trẻ em > 12 tuổi và người lớn:
Chống co giật: Liều khởi đầu 7,5 mg/lần, ngày 2 - 3 lần. Tăng dần liều theo tuần (mỗi tuần tăng 7,5 mg) nhưng không quá 90 mg/ngày.
Người lớn:
Giải lo âu: Viên nén mỗi lần uống 7,5 - 15 mg, ngày 2 - 4 lần hoặc viên nén tác dụng kéo dài hàm lượng 11,25 và 22,5 mg, ngày uống 1 viên vào giờ đi ngủ.
Hội chứng cai rượu: Ngày đầu tiên, khởi đầu dùng liều 30 mg, sau đó 15 mg, ngày 2 - 4 lần; liều tối đa 90 mg/ngày. Các ngày tiếp theo dùng liều giảm dần.
Tương tác thuốc
Các tương tác làm tăng tác dụng:
Clorazepat làm tăng tác dụng và độc tính của: clozapin, phenytoin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Các thuốc làm tăng tác dụng của clorazepat gồm: Các thuốc chống nấm (dẫn xuất azol điều trị toàn thân như fluconazol); các thuốc chẹn kênh calci; cimetidin; các chất ức chế enzym CYP3A, aprepitant, dasatinib, disulfiram, fosaprepitant, isoniazid; kháng sinh macrolid; nefazodon; thuốc tránh thai đường uống (hoạt chất estrogen); thuốc tránh thai đường uống (hoạt chất progestin); các chất ức chế protease; các thuốc ức chế bơm proton; các thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin, ritonavir, saquinavir, fosamprenavir.
Các tương tác làm giảm tác dụng:
Các thuốc làm giảm tác dụng của clorazepat: Carbamazepin; các chất cảm ứng mạnh enzym CYP3A4; deferasirox; dẫn chất của rifamycin; dẫn chất của theophylin; yohimbin, tocilizumab.
Ngoài ra clorazepat còn tương tác với rượu, thức ăn hoặc các thuốc có nguồn gốc thảo dược: Khi dùng cùng với rượu clorazepat có thể làm tăng nguy cơ ức chế thần kinh trung ương vì vậy tránh uống rượu trong thời gian dùng thuốc.
Nước ép bưởi làm tăng nồng độ clorazepat trong huyết thanh, tăng độc tính của thuốc.
Độ ổn định và bảo quản
Clorazepat không bền trong nước và bị phân hủy khi gặp ẩm tạo ra chất khí carbon dioxyd. Vì vậy, nên bảo quản ở nhiệt độ từ 20 - 25 độ C trong lọ nút kín tránh ẩm và ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Dùng quá liều clorazepat thường gây các triệu chứng buồn ngủ, buồn nôn, nôn, suy hô hấp, hôn mê.
Xử trí quá liều clorazepat cũng tuân theo nguyên tắc chung như khi quá liều các thuốc ức chế thần kinh trung ương. Nếu mới uống thuốc cần dùng các biện pháp gây nôn, rửa ruột, cho uống than hoạt. Theo dõi hô hấp, tim mạch và huyết áp để có các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ thích hợp. Có thể dùng chất đối kháng là flumazenil để hủy tác dụng của clorazepat. Khi dùng flumazenil cũng phải theo dõi người bệnh để tránh tai biến.
Tên thương mại
Tranxene.
Bài viết cùng chuyên mục
Cefazolin Actavis: thuốc kháng sinh nhóm betalactam
Cefazolin Actavisdùng để điều trị nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm kháng sinh. Nhiễm trùng đường hô hấp. Nhiễm trùng đường tiết niệu. Nhiễm trùng da và cấu trúc da. Nhiễm trùng xương khớp. Nhiễm trùng huyết. Viêm nội tâm mạc.
Corti RVN: thuốc corticoid điều trị bệnh ngoài da
Corti RVN điều trị các bệnh ngoài da đáp ứng với corticoid tại chỗ và có bội nhiễm như: chàm thể tạng và chàm dạng đĩa ở người lớn và trẻ em, sẩn ngứa, vẩy nến, bệnh da thần kinh bao gồm lichen simplex và lichen phẳng.
Combilipid MCT Peri Injection: dung dịch dinh dưỡng ngoài đường tiêu hoá
Combilipid MCT Peri Injection là những acid amin quan trọng đặc biệt do một số trong đó là những thành phần thiết yếu cho tổng hợp protein. Việc dùng đồng thời với các nguồn cung cấp năng lượng.
Ceftazidime: thuốc điều trị nhiễm trùng nhóm Cephalosporin thế hệ 3
Ceftazidime điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, bao gồm nhiễm trùng xương khớp, phụ khoa và ổ bụng, phổi, viêm màng não, da, tiết niệu, nhiễm trùng đe dọa tính mạng và nhiễm trùng gây ra bởi các sinh vật nhạy cảm.
Cefradin
Cefradin là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp. Căn cứ vào hoạt phổ, cefradin được xếp vào loại cephalosporin thế hệ 1. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn Cefradin là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp
Cefalexin
Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalexin khan. Nang và viên nén 250 mg, 500 mg; viên nén 1 g. Nhũ dịch 125 mg, 250 mg/5 ml.
Calcipotriol: thuốc điều trị vảy nến, dẫn chất vitamin D3
Calcipotriol là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vảy nến, cơ chế tác dụng chính xác đối với bệnh vảy nến của calcipotriol chưa được hiểu đầy đủ.
Cellcept
Sau khi uống thuốc, mycophé nolate mofé til được hấp thu nhanh và phần lớn qua đường tiêu hóa, sau đó được chuyển hóa thành MPA là chất chuyển hóa có hoạt tính.
Clindamycin Topical: thuốc điều trị mụn trứng cá
Clindamycin Topical để điều trị các triệu chứng của mụn trứng cá. Clindamycin Thuốc bôi có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cleocin T, Clindagel, Clindacin P, ClindaReach, ClindaDerm, ClindaMax, Clindets, Evoclin.
Codeine: thuốc giảm đau opioid
Codeine là thuốc giảm đau opioid theo toa được chỉ định để giảm đau nặng từ nhẹ đến trung bình khi việc sử dụng thuốc giảm đau opioid là phù hợp. Codeine không có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau.
Chophytol Rosa
Điều trị triệu chứng các rối loạn khó tiêu: trướng bụng, đầy hơi, chậm tiêu, ợ hơi, buồn nôn. Được chỉ định để’ làm dễ dàng các chức năng đào thải ở thận và ở gan.
Ca C 1000 Sandoz Orange
Thiếu calci hoặc vitamin C do kém dinh dưỡng hoặc tăng nhu cầu calci và vitamin C (thời kỳ có thai và nuôi con bú, thời kỳ phát triển nhanh (thiếu niên, thanh niên), tuổi già, trong các bệnh nhiễm trùng và thời kỳ dưỡng bệnh). Hỗ trợ điều trị cảm lạnh và cúm.
COVID 19 Vaccine mRNA Pfizer: thuốc ngừa bệnh do coronavirus 2019
Vắc xin COVID 19, MRNA Pfizer là một loại thuốc kê đơn được sử dụng như một phương pháp tiêm chủng tích cực để ngăn ngừa bệnh do coronavirus 2019.
Cycloserin
Cycloserin là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học.
Cyanocobalamin và hydroxocobalamin
Sau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý.
Cefprozil: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm trùng
Cefprozil là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của viêm tai giữa cấp tính, viêm xoang cấp tính, viêm họng và viêm amidan cũng như nhiễm trùng da.
Coramine Glucose
Sau khi uống với liều 250 mg, nicéthamide nhanh chóng được hấp thu. Sau 15 đến 30 phút, nồng độ trong huyết tương được ghi nhận từ 0,6 đến 3,0 mg/ml.
Cefubi-100 DT: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefubi-100 DT ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzym transpeptidase gắn kết màng; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của tế bào vi khuẩn.
Ceftazidime Kabi: thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam cephalosporin thế hệ 3
Ceftazidime thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn và ức chế tác động của một số enzyme tham gia vào sự sinh tổng hợp thành của vi khuẩn, những enzyme này được gọi là protein gắn với penicillin.
Cobanzyme
Thuốc được chỉ định sử dụng như một chất kích thích sự tổng hợp protéine ở trẻ sơ sinh, trẻ em, người lớn và người già.
Clotrimazol
Clotrimazol là thuốc chống nấm phổ rộng được dùng điều trị các trường hợp bệnh ngoài da do nhiễm các loài nấm gây bệnh khác nhau và cũng có tác dụng trên Trichomonas, Staphylococcus và Bacteroides.
Curam 625mg/Curam 1000mg: thuốc kháng sinh phối hợp Amoxicillin và acid clavulanic
Amoxicillin là một penicillin bán tổng hợp ức chế một hoặc nhiều enzym trong con đường sinh tổng hợp peptidoglycan của vi khuẩn. Acid clavulanic là một thuốc beta - lactam có liên quan về mặt cấu trúc với nhóm penicillin.
Codein phosphat
Codein là methylmorphin, nhóm methyl thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có tác dụng dược lý tương tự morphin, tức là có tác dụng giảm đau và giảm ho.
Citric Acid Citronellyl Acetate Isopropanol Methyl Salicylate: thuốc điều trị bệnh chấy rận
Axit xitric xitronellyl axetat isopropanol metyl salicylat là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh do chấy rận. Axit xitric xitronellyl axetat isopropanol metyl salicylat có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lycelle Head Lice Removal Kit.
CoAprovel
Tác động làm hạ huyết áp của Irbesartan khi kết hợp với hydrochlorothiazide là xuất hiện rõ rệt kể từ sau khi dùng liều đầu tiên và rõ nhất là sau 1-2 tuần, và hiệu quả này đạt tối đa sau 6-8 tuần.