- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Clorazepat: Tranxene, thuốc giải lo âu, an thần nhóm benzodiazepin
Clorazepat: Tranxene, thuốc giải lo âu, an thần nhóm benzodiazepin
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Clorazepate.
Loại thuốc: Giải lo âu (an thần) nhóm benzodiazepin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén; nang dikali clorazepat: 3,75 mg; 7,5 mg và 15 mg;
Viên tác dụng kéo dài: 11,25 mg và 22,5 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clorazepat là một benzodiazepin tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng an thần, gây ngủ, giải lo âu, chống động kinh và giãn cơ, nhưng chủ yếu được dùng điều trị ngắn ngày trạng thái lo âu, hỗ trợ trong điều trị động kinh và hội chứng cai rượu. Nói chung, các benzodiazepin đều có tác dụng tương tự, nhưng sự khác nhau về dược động học có thể là yếu tố quan trọng để lựa chọn thuốc.
Cơ chế tác dụng: Giống các benzodiazepin khác, clorazepat có khả năng gắn đặc hiệu và có ái lực cao vào thụ thể benzodiazepin.
Sau khi gắn vào thụ thể benzodiazepin, clorazepat làm tăng cường ái lực của GABA trên phức hợp thụ thể GABA - kênh Cl- làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
Dược động học
Hấp thu: Hấp thu tốt theo đường uống. Thời gian bắt đầu có tác dụng: 1 - 2 giờ sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ.
Phân bố: Thuốc phân bố rộng khắp các mô, qua được hàng rào máu - não, nhau thai và sữa mẹ. Thuốc liên kết với protein huyết tương cao.
Chuyển hóa: Bản thân clorazepat là dạng chưa có hoạt tính. Khi uống, clorazepat nhanh chóng bị khử carboxyl ở dịch acid của dạ dày tạo thành desmethyldiazepam (nordiazepam) là chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này được hấp thu vào máu. Nồng độ trong huyết tương của nordiazepam tăng tỉ lệ với liều clorazepat và cho thấy có tích lũy vừa phải khi dùng thuốc nhắc lại. Tốc độ chuyển hóa của clorazepat thành desmethyldiazepam bị giảm khi pH dạ dày tăng. Thuốc tiếp tục được chuyển hóa ở gan tạo chất chuyển hóa oxazepam còn hoạt tính.
Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic và acid sulfuric. Nửa đời thải trừ của desmethyldiazepam từ 48 - 96 giờ. Nửa đời thải trừ của oxazepam: 6 - 8 giờ.
Chỉ định
Trạng thái căng thẳng, lo âu (điều trị ngắn ngày).
Tình trạng kích động do cai rượu cấp.
Chống co giật trong điều trị động kinh cục bộ.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với clorazepat hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc (có thể mẫn cảm chéo với các benzodiazepin khác).
Glôcôm góc đóng.
Phụ nữ mang thai.
Thận trọng
Không nên dùng thuốc cho bệnh nhi dưới 9 tuổi, người bệnh trầm cảm hoặc các rối loạn tâm thần khác. Sử dụng thận trọng với người cao tuổi, người suy kiệt, người bệnh suy gan (bao gồm cả người nghiện rượu), người bệnh suy thận. Các chất chuyển hóa còn hoạt tính với thời gian bán thải dài có thể gây tích lũy và gia tăng tác dụng không mong muốn. Sử dụng thận trọng với người bệnh mắc các bệnh hô hấp hoặc giảm phản xạ nôn. Tránh sử dụng cho người bệnh có tiền sử ngừng thở khi ngủ.
Thuốc gây ức chế thần kinh trung ương (liên quan đến liều) do vậy gây buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn hoặc rối loạn điều phối, điều này làm giảm sút khả năng cả về mặt thể chất và tinh thần của người bệnh. Sử dụng thận trọng với người bệnh đang vận hành máy móc, tàu xe (những công việc cần sự tỉnh táo). Sử dụng thận trọng với người bệnh đang dùng các thuốc ức chế thần kinh hoặc các thuốc ảnh hưởng đến thần kinh khác như rượu hoặc các thuốc an thần gây ngủ khác. Việc sử dụng benzodiazepin thường đi kèm với ngã hoặc chấn thương do vậy sử dụng thận trọng với những đối tượng có nguy cơ này cao (đặc biệt là người già).
Sử dụng thận trọng với người bệnh trầm cảm đặc biệt những người có nguy cơ tự sát. Sử dụng thận trọng với người bệnh có tiền sử lệ thuộc thuốc. Benzodiazepin thường gây lệ thuộc thuốc và xuất hiện các triệu chứng cai thuốc khi ngừng sử dụng hoặc giảm liều.
Các triệu chứng cai thuốc cấp, bao gồm cả động kinh, xuất hiện sau khi sử dụng flumazenil cho người bệnh dùng benzodiazepin trong thời gian dài.
Benzodiazepin thường gây mất trí nhớ trong quá khứ (quên ngược chiều). Các trạng thái hưng phấn, kích động, hiếu động thái quá cũng được thông báo khi sử dụng benzodiazepin đặc biệt cho trẻ em/thanh thiếu niên hoặc người bệnh tâm thần.
Thời kỳ mang thai
Cũng như các benzodiazepin khác, thuốc qua được nhau thai vào thai nhi nên có thể gây tác hại đến bào thai như gây khuyết tật bẩm sinh, tăng bilirubin máu, ngạt thở, hạ thân nhiệt… Vì vậy, benzodiazepin nói chung và clorazepat nói riêng không nên dùng cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc phân bố vào sữa mẹ và có thể gây ADR cho trẻ bú. Vì vậy, người đang nuôi con bú không nên dùng clorazepat. Nếu bắt buộc phải dùng thuốc thì không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
ADR của clorazepat phụ thuộc vào liều dùng và chủ yếu liên quan đến tác dụng dược lý. ADR thường gặp nhất trên hệ TKTW.
Thường gặp, ADR >1/100
Tình trạng ngủ gà.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, giảm chú ý, mất điều hòa, giảm trí nhớ, lú lẫn, đặc biệt với người cao tuổi.
Cơ - xương: Yếu cơ, vận động mất điều phối.
Da: Phát ban.
Khác: Hạ huyết áp, rối loạn tiêu hóa, khô miệng, bí tiểu, run, rối loạn thị giác, rối loạn về máu, buồn nôn, nôn, táo bón, vàng da, tăng transaminase, nhìn mờ.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Mất ngủ, kích thích, ban da, mệt mỏi, trầm cảm, rối loạn chức năng gan, thận.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các ADR trên TKTW thường xảy ra trong những ngày đầu dùng thuốc và sẽ tự hết dần khi tiếp tục điều trị hoặc khi giảm liều.
Các đối tượng người cao tuổi, gầy yếu, trẻ em, người suy gan hoặc albumin huyết tương thấp hay gặp ADR hơn. Vì vậy, các đối tượng này cần được điều trị khởi đầu với liều thấp, sau điều chỉnh dần theo đáp ứng của người bệnh.
Dùng clorazepat kéo dài có thể dẫn đến nghiện thuốc. Triệu chứng cai thuốc (co giật, run, cứng cơ bụng, toát mồ hôi) xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Vì vậy, thông thường sau khi dùng thuốc liều cao và/hoặc kéo dài thì không nên ngừng thuốc đột ngột mà giảm liều dần dần. Để tránh nghiện thuốc, tốt nhất nên dùng liều thấp và dùng trong thời gian ngắn.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Thuốc uống, liều uống chia làm 1 - 4 lần mỗi ngày.
Khi bắt đầu điều trị, không dùng viên uống giải phóng chậm. Liều dùng phải điều chỉnh tùy theo từng người bệnh và phải dùng liều thấp nhất mà vẫn có hiệu lực (đặc biệt với người cao tuổi, suy nhược, có bệnh gan hoặc có albumin trong huyết thanh thấp) để tránh an thần, buồn ngủ quá. Tránh ngừng thuốc đột ngột ở người dùng thuốc kéo dài. Thời gian điều trị càng ngắn càng tốt. Phải thường xuyên đánh giá lại chỉ định, nhất là khi không còn triệu chứng. Nói chung toàn bộ thời gian điều trị, kể cả thời gian giảm liều dần không nên vượt quá 8 - 12 tuần đối với đa số trường hợp.
Liều lượng
Trẻ em 9 - 12 tuổi:
Chống co giật: Liều khởi đầu mỗi lần 3,75 - 7,5 mg, ngày 2 lần.
Tăng dần liều theo tuần (mỗi tuần tăng 3,75 mg) nhưng không quá 60 mg/ngày, chia 2 - 3 lần trong ngày.
Trẻ em > 12 tuổi và người lớn:
Chống co giật: Liều khởi đầu 7,5 mg/lần, ngày 2 - 3 lần. Tăng dần liều theo tuần (mỗi tuần tăng 7,5 mg) nhưng không quá 90 mg/ngày.
Người lớn:
Giải lo âu: Viên nén mỗi lần uống 7,5 - 15 mg, ngày 2 - 4 lần hoặc viên nén tác dụng kéo dài hàm lượng 11,25 và 22,5 mg, ngày uống 1 viên vào giờ đi ngủ.
Hội chứng cai rượu: Ngày đầu tiên, khởi đầu dùng liều 30 mg, sau đó 15 mg, ngày 2 - 4 lần; liều tối đa 90 mg/ngày. Các ngày tiếp theo dùng liều giảm dần.
Tương tác thuốc
Các tương tác làm tăng tác dụng:
Clorazepat làm tăng tác dụng và độc tính của: clozapin, phenytoin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Các thuốc làm tăng tác dụng của clorazepat gồm: Các thuốc chống nấm (dẫn xuất azol điều trị toàn thân như fluconazol); các thuốc chẹn kênh calci; cimetidin; các chất ức chế enzym CYP3A, aprepitant, dasatinib, disulfiram, fosaprepitant, isoniazid; kháng sinh macrolid; nefazodon; thuốc tránh thai đường uống (hoạt chất estrogen); thuốc tránh thai đường uống (hoạt chất progestin); các chất ức chế protease; các thuốc ức chế bơm proton; các thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin, ritonavir, saquinavir, fosamprenavir.
Các tương tác làm giảm tác dụng:
Các thuốc làm giảm tác dụng của clorazepat: Carbamazepin; các chất cảm ứng mạnh enzym CYP3A4; deferasirox; dẫn chất của rifamycin; dẫn chất của theophylin; yohimbin, tocilizumab.
Ngoài ra clorazepat còn tương tác với rượu, thức ăn hoặc các thuốc có nguồn gốc thảo dược: Khi dùng cùng với rượu clorazepat có thể làm tăng nguy cơ ức chế thần kinh trung ương vì vậy tránh uống rượu trong thời gian dùng thuốc.
Nước ép bưởi làm tăng nồng độ clorazepat trong huyết thanh, tăng độc tính của thuốc.
Độ ổn định và bảo quản
Clorazepat không bền trong nước và bị phân hủy khi gặp ẩm tạo ra chất khí carbon dioxyd. Vì vậy, nên bảo quản ở nhiệt độ từ 20 - 25 độ C trong lọ nút kín tránh ẩm và ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Dùng quá liều clorazepat thường gây các triệu chứng buồn ngủ, buồn nôn, nôn, suy hô hấp, hôn mê.
Xử trí quá liều clorazepat cũng tuân theo nguyên tắc chung như khi quá liều các thuốc ức chế thần kinh trung ương. Nếu mới uống thuốc cần dùng các biện pháp gây nôn, rửa ruột, cho uống than hoạt. Theo dõi hô hấp, tim mạch và huyết áp để có các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ thích hợp. Có thể dùng chất đối kháng là flumazenil để hủy tác dụng của clorazepat. Khi dùng flumazenil cũng phải theo dõi người bệnh để tránh tai biến.
Tên thương mại
Tranxene.
Bài viết cùng chuyên mục
Cesyrup: thuốc phòng và điều trị bệnh do thiếu vitamin C ở trẻ sơ sinh và trẻ em
Cesyrup có thể sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú với liều dùng theo nhu cầu hàng ngày. Phụ nữ có thai: khi dùng vitamin C liều cao trong thời kỳ mang thai có khả năng gây hội chứng Scorbut ở trẻ sơ sinh.
Casirivimab Imdevimab (Investigational): thuốc điều trị Covid 19
Casirivimab Imdevimab (Investigational) là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị COVID-19 (EUA). Casirivimab / Imdevimab (Investigational) có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Regen-Cov.
Calcium Sandoz Injectable
Calcium Sandoz Injectable! Khi dùng liệu pháp canxi liều cao cần phải kiểm tra chặt chẽ canxi huyết và canxi niệu, nhất là ở trẻ em và bệnh nhân đang sử dụng vitamin D.
Copper: thuốc khoáng chất vi lượng
Copper là một khoáng chất vi lượng thiết yếu có trong tất cả các mô của cơ thể. Thuốc được bán theo toa và không kê đơn. Copper hoạt động với sắt để giúp cơ thể hình thành các tế bào hồng cầu.
Colchicin
Phòng tái phát viêm khớp do gút, và điều trị dài ngày bệnh gút, với liều thường dùng thì colchicin lại tỏ ra được dung nạp tốt hơn.
Cosmegen Lyovac
Suy gan và AST tăng khi sử dụng Cosmegen trong vòng 2 tháng sau xạ trị điều trị bướu Wilm ở thận phải; gia tăng tỷ lệ khối u thứ phát. Chỉ sử dụng ở trẻ em < 12 tháng tuổi khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Clonidin
Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin, bao gồm những thay đổi về huyết áp, và nhịp tim, mặc dù thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác.
Cannabidiol: thuốc điều trị các cơn co giật
Cannabidiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut, hội chứng Dravet hoặc phức hợp xơ cứng củ ở những người từ 1 tuổi trở lên.
Contractubex
Chống viêm có hiệu lực và các hoạt động trên mô liên kết của Heparin hơn đáng kể hơn so với tác dụng chống huyết khối của nó trong việc điều trị sẹo.
Chloroquin
Cloroquin có tác dụng tốt trên các thể hồng cầu của P. vivax, P. malariae và hầu hết các chủng P. falciparum (trừ thể giao tử).
Carvestad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực
Hoạt tính sinh lý chủ yếu của Carvestad là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim, cơ trơn phế quản và mạch máu và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.
Cilostazol: Cilost, Citakey, Dancitaz, Pletaal, Stiloz, Zilamac, thuốc ức chế kết tập tiểu cầu và giãn mạch
Ceelin
CEELIN với hàm lượng vitamin C cao và hương vị cam thơm ngon, giúp bé tăng cường sức đề kháng. Nên khuyến khích bé sử dụng lượng vitamin C tối thiểu cần thiết hàng ngày.
Carbophos
Do than thảo mộc có đặc tính hấp phụ nên có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc khác, do đó nên dùng Carbophos cách xa các thuốc khác (trên 2 giờ nếu được).
Clozapin: Beclozine 25, Clozapyl, Clozipex 25, Lepigin, Leponex, Oribron, Ozadep, Sunsizopin, Zapilep, thuốc an thần kinh
Trên điện não đồ, clozapin làm tăng hoạt tính sóng delta và theta, làm chậm tần suất sóng alpha trội, ở một số bệnh nhân, clozapin làm giảm nhiều thời gian tiềm tàng và tăng nhiều thời gian giấc ngủ giai đoạn động mắt nhanh
Ca C 1000 Sandoz Orange
Thiếu calci hoặc vitamin C do kém dinh dưỡng hoặc tăng nhu cầu calci và vitamin C (thời kỳ có thai và nuôi con bú, thời kỳ phát triển nhanh (thiếu niên, thanh niên), tuổi già, trong các bệnh nhiễm trùng và thời kỳ dưỡng bệnh). Hỗ trợ điều trị cảm lạnh và cúm.
Cetaphil Pro Ad Derma: sữa tắm trị ngứa
Sữa tắm Cetaphil Pro Ad Derma dùng tắm cho da bị chàm thể tạng, eczema, ngứa, da khô, da cơ đia, da nhạy cảm, vảy cá, đỏ da, vẩy nến, bỏng nắng, viêm da dị ứng, chàm tiếp xúc. Thích hợp cho bé từ 3 tháng tuổi.
Chloramphenicol
Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.
Copegrel
Hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không sóng Q) bao gồm bệnh nhân được chế ngự bằng thuốc & can thiệp mạch vành qua da (có/không có thanh dẫn) hoặc CABG.
Chlormethin hydrochlorid: thuốc chữa ung thư, loại alkyl hóa, nhóm mustard
Khi tiêm tĩnh mạch, clormethin chuyển hóa nhanh thành ion ethylenimmoni và gây ra tác dụng nhanh, khi tiêm vào các khoang thanh mạc, clormethin hấp thu không hoàn toàn vào tuần hoàn
Cebrium: thuốc cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ sau đột quỵ
Cebrium bổ sung các chuỗi Neuropeptide và axit amin kết hợp độc đáo dưới dạng peptone giúp cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ sau đột quỵ và sau các tổn thương thần kinh. Giúp tăng khả năng tập trung, tăng khả năng chịu đựng về trí não do Stress.
Ciprobay viên nén: kháng sinh diệt vi khuẩn gram âm và gram dương
Sau uống liều đơn viên nén Ciprobay được hấp thu nhanh và hoàn toàn, chủ yếu tại ruột non và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong huyết tương và tổng diện tích dưới đường cong tăng tương ứng với liều dùng.
Clobetasol propionate: Amfacort, Becortmin, Betaclo, Clobap, Cloleo, Dermovate, Glovate gel, thuốc corticosteroid tác dụng tại chỗ
Cơ chế chính xác tác dụng chống viêm của clobetasol propionat dùng tại chỗ trong điều trị các bệnh ngoài da có đáp ứng với corticosteroid còn chưa rõ
Cefamandol
Cefamandol là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp phổ rộng. Giống như các cephalosporin thế hệ 2 hiện có, cefamandol có tác dụng tương tự hoặc thấp hơn đối với các cầu khuẩn Gram dương.
Carbidopa levodopa: thuốc chống bệnh Parkinson
Carbidopa levodopa là thuốc được dùng để điều trị bệnh Parkinson, nguyên nhân gây bệnh Parkinson là do thiếu hụt dopamin, chất dẫn truyền thần kinh ở thể vân nằm ở đáy não.