Clofazimin

2011-05-11 10:51 AM

Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Clofazimine.

Loại thuốc: Thuốc trị phong.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 50 mg, 100 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ. Thuốc liên kết ưu tiên với DNA và ức chế sự sao chép và phát triển của Mycobacterium.

In vivo, clofazimin có tác dụng diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn bệnh phong Mycobacterium leprae, tuy nhiên, khó đánh giá tác dụng của thuốc trên vi khuẩn, vì chưa thể nuôi cấy được vi khuẩn bệnh phong in vitro.

Clofazimin có tác dụng chống viêm và miễn dịch cả in vitro và in vivo, tuy cơ chế chính xác của các tác dụng đó chưa được biết đầy đủ. In vitro, clofazimin ức chế sự di chuyển bạch cầu trung tính (sự ức chế này tăng dần lên và phụ thuộc liều dùng) và ức chế sự chuyển dạng lympho bào do chất gây gián phân. Tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch của clofazimin cùng với tác dụng chống Mycobacterium đóng góp rõ ràng vào hiệu quả của thuốc trong điều trị và phòng phản ứng ban đỏ nút do bệnh phong.

Ít thấy thông báo Mycobacterium leprae kháng lại clofazimin.

Dược động học

Clofazimin được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng thay đổi nhiều giữa các cá thể và phụ thuộc vào nhiều yếu tố như kích thước hạt thuốc, dạng thuốc, liều dùng và có hay không có thức ăn trong đường tiêu hóa. (Sự có mặt của thức ăn trong đường tiêu hóa có thể làm tăng tốc độ và mức độ hấp thu).

Người khoẻ mạnh uống một liều 200 mg clofazimin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 - 12 giờ. Kết quả nghiên cứu uống nhiều liều cho thấy, chỉ có thể đạt được nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương sau ít nhất 30 ngày điều trị. Người bệnh phong uống clofazimin liều 100 hoặc 300 mg một lần hàng ngày, nồng độ trung bình ổn định trong huyết tương tương ứng là 0,7 hoặc 1 microgam/ml. Tuy nhiên, mối quan hệ giữa nồng độ clofazimin và tác dụng điều trị của thuốc vẫn chưa được xác định.

Clofazimin là chất rất ưa mỡ, nên được phân bố chủ yếu vào mô mỡ và tế bào hệ lưới nội mô. Thuốc qua nhau thai, tiết được vào sữa và không phân bố vào não và dịch não tủy. Sau khi uống một liều clofazimin, nửa đời thải trừ pha cuối khoảng 8 ngày. Clofazimin bài tiết chủ yếu qua phân, cả phần không hấp thu, cả phần thải trừ qua mật. Thuốc chỉ bài tiết qua nước tiểu với lượng nhỏ. Một lượng nhỏ cũng bài tiết qua tuyến bã nhờn và tuyến mồ hôi.

Chỉ định

Bệnh phong: Dùng clofazimin phối hợp với ít nhất một thuốc kháng khuẩn khác để điều trị bệnh phong đa khuẩn kể cả bệnh phong u, bệnh phong u kháng dapson và bệnh phong u có biến chứng thành phong u ban đỏ.

Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium (MAC): Clofazimin đã được dùng trong một phác đồ điều trị gồm nhiều thuốc để điều trị nhiễm phức hợp Mycobacterium avium ở phổi và ngoài phổi. Tuy vậy, hiện nay nhiễm khuẩn đó được khuyến cáo điều trị theo một phác đồ dùng macrolid bao gồm ít nhất 3 thuốc (thí dụ clarithromycin hoặc azithromycin, rifabutin hoặc rifampin, và ethambutol).

Chống chỉ định

Mẫn cảm với clofazimin.

Thận trọng

Thận trọng với người bệnh có triệu chứng tiêu hóa như đau bụng, ỉa chảy. Nếu người bệnh bị đau bụng nóng rát, buồn nôn, nôn, ỉa chảy khi điều trị bằng clofazimin, thì nên giảm liều và nếu cần, tăng khoảng cách thời gian uống thuốc hoặc ngừng thuốc.

An toàn và hiệu quả của clofazimin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Thuốc đã được dùng cho một số ít trẻ em.

Người bệnh dùng clofazimin phải được thông báo thuốc có thể gây đổi màu từ hồng sang nâu đen ở da cũng như ở kết mạc, nước mắt, mồ hôi, đờm, nước tiểu, phân, nước mũi, tinh dịch và sữa. Phải khuyên người bệnh là hiện tượng đổi màu da tuy có hồi phục nhưng có thể phải mất vài tháng hoặc vài năm sau khi ngừng dùng clofazimin.

Thời kỳ mang thai

Clofazimin qua nhau thai và da của một số trẻ mới sinh bị đổi màu. Da đổi màu nhạt dần trong năm đầu. Một vài trẻ đẻ ra đã chết, nhưng liên quan nhân quả với clofazimin chưa được xác định. Do đó, thuốc chỉ dùng cho người mang thai khi xét thấy lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể có cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Clofazimin bài tiết vào sữa và da của trẻ bú mẹ có thể bị đổi màu. Do vậy chỉ dùng thuốc cho bà mẹ cho con bú khi có chỉ định rõ ràng.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Clofazimin dung nạp tốt ở liều 100 mg hằng ngày hoặc thấp hơn. Những phản ứng có hại thường gặp chủ yếu ở da, mắt và đường tiêu hóa.

Thường gặp, ADR > 1/100

Da: Khô da, nổi ban, ngứa.

Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, ỉa chảy, đau bụng.

Phản ứng khác: Thay đổi màu da, phân và nước tiểu đổi màu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim mạch: Phù, đau mạch.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, hoa mắt, buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu.

Tiêu hóa: Tắc ruột, chảy máu đường tiêu hóa, chán ăn, táo bón, sút cân.

Gan: Viêm gan, vàng da, tăng albumin, bilirubin và AST trong huyết thanh.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn:

Ðiều trị tất cả các thể phong: Liều thường dùng cho người lớn là 50 - 100 mg uống 1 lần hàng ngày phối hợp với một hoặc nhiều thuốc kháng khuẩn khác, tối thiểu trong 2 năm.

Phác đồ điều trị gần đây của Tổ chức Y tế Thế giới đối với người lớn: 50 mg, ngày uống 1 lần, cộng thêm liều 300 mg, một lần/tháng. Cải thiện lâm sàng có thể phát hiện được sau 1 - 3 tháng và thường rõ ràng sau 6 tháng điều trị.

Ðiều trị phong do đa trực khuẩn: phác đồ được Tổ chức Y tế thế giới khuyến cáo dùng phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống phong: clofazimin (50 mg hàng ngày cộng thêm liều 300 mg tháng một lần), dapson (100 mg hàng ngày) và rifampin (600 mg một lần hàng tháng). Ðiều trị ít nhất 2 năm hoặc đến khi phết kính bệnh phẩm trên da âm tính.

Bệnh phong u: 100 - 200 mg/ngày, dùng tới 3 tháng hoặc lâu hơn, sau đó giảm dần cho tới liều thấp nhất có hiệu quả (thí dụ tới 100 mg/ngày), giảm càng sớm càng tốt sau khi đã kiểm soát được giai đoạn kịch phát.

Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium: điều trị phối hợp dùng clofazimin 100mg, 1 - 3 lần/ngày, cùng với thuốc chống Mycobacterium khác.

Trẻ em:

1 mg/kg/ngày, phối hợp với dapson và rifampin.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời clofazimin không ảnh hưởng đến dược động học của dapson, nhưng có bằng chứng là dapson có thể làm giảm hoặc mất một vài tác dụng chống viêm của clofazimin, nên cần phải tăng liều khi dùng cùng với dapson so với khi dùng clofazimin đơn độc. Tuy nhiên, cho tới nay vẫn chưa có bằng chứng clofazimin và dapson cản trở lẫn nhau về tác dụng chống Mycobacterium.

Clofazimin có thể làm giảm tốc độ hấp thu rifampin, làm rifampin chậm đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ và nửa đời của rifampin trong huyết tương hoặc thải trừ rifampin qua nước tiểu. Việc điều trị phối hợp clofazimin, dapson và rifampin vẫn được khuyên dùng.

Dùng isoniazid đồng thời có thể làm tăng nồng độ clofazimin trong nước tiểu, huyết tương và giảm nồng độ thuốc trên da.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản nang clofazimin trong lọ kín, tránh ẩm, ở nhiệt độ 30oC hoặc thấp hơn.

Quá liều và xử trí

Loại thuốc khỏi dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Thông tin qui chế

Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Cognitive

Dùng đơn độc, hoặc phối hợp với levodopa trong Parkinson tự phát, ở người giảm vận động buổi tối & ban ngày, người bị giảm nhanh hiệu lực của levodopa.

Combilipid MCT Peri Injection: dung dịch dinh dưỡng ngoài đường tiêu hoá

Combilipid MCT Peri Injection là những acid amin quan trọng đặc biệt do một số trong đó là những thành phần thiết yếu cho tổng hợp protein. Việc dùng đồng thời với các nguồn cung cấp năng lượng.

Canxi cacbonat: thuốc điều trị canxi máu thấp

Canxi cacbonat là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị mức canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống của họ. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.

Ciaflam

Chống chỉ định. Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc/aspirin hoặc NSAID khác. Loét dạ dày-tá tràng tiến triển, nghi ngờ tiền sử loét dạ dày hoặc xuất huyết dạ dày-ruột.

Carwin HCT

Chuẩn độ liều từng thành phần, tăng đến liều kế tiếp để làm giảm nguy cơ tụt huyết áp và các tác dụng không mong muốn khác (tối đa 320 mg valsartan và 25 mg hydrochlorothiazide).

Calcitonin Salmon: thuốc điều trị loãng xương sau mãn kinh

Calcitonin Salmon là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Tăng canxi huyết, Bệnh Paget và Loãng xương sau khi mãn kinh. Calcitonin Salmon có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Miacalcin.

Cefuroxime Actavis: thuốc kháng sinh nhóm betalactam

Cefuroxime Actavis được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng: Phổi hoặc ngực. Đường tiết niệu. Da hoặc mô mềm. Vùng bụng. Phòng ngừa nhiễm trùng trong khi phẫu thuật.

Cromolyn natri: thuốc điều trị tăng tế bào mast

Cromolyn sodium là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh tăng tế bào mast, bệnh xảy ra khi cơ thể có quá nhiều tế bào mast có thể dẫn đến các triệu chứng như tiêu chảy, đau dạ dày, ngứa, phát ban và đỏ bừng.

Ceftriaxone Panpharma: thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin

Ceftriaxone Panpharma điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, nhất là viêm màng não, ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Bệnh Lyme. Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu. Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp dưới, đường tiết niệu.

Chlordiazepoxide: thuốc điều trị lo âu và hồi hộp trước phẫu thuật

Chlordiazepoxide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị lo âu và hồi hộp trước phẫu thuật. Chlordiazepoxide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Librium.

Calypsol

Có thể xảy ra trụy hô hấp khi dùng quá liều, trong trường hợp này nên dùng thông khí hỗ trợ, trợ hô hấp cơ học được ưa chuộng hơn dùng thuốc hồi sức, vì tác dụng của thuốc hồi sức không đủ.

Cefapirin

Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương.

Ceftazidime Kabi: thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam cephalosporin thế hệ 3

Ceftazidime thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn và ức chế tác động của một số enzyme tham gia vào sự sinh tổng hợp thành của vi khuẩn, những enzyme này được gọi là protein gắn với penicillin.

Creatine: thuốc cung cấp phosphate để tạo ra ATP

Creatine sử dụng cho bệnh xơ cứng teo cơ bên, suy tim, chứng teo cơ tuyến vú, thoái hóa tuyến tiết niệu dẫn đến mù lòa, bệnh McArdle, bệnh tế bào ty lạp thể,xây dựng khối cơ, loạn dưỡng cơ, bệnh thần kinh cơ, viêm khớp dạng thấp, và bệnh Parkinson.

Cefuroxime: thuốc điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn

Cefuroxime điều trị các triệu chứng của nhiễm trùng do vi khuẩn ở tai, mũi, họng, phổi, da, xương, khớp, bàng quang hoặc thận cũng như bệnh lậu, viêm màng não, nhiễm trùng huyết hoặc bệnh Lyme giai đoạn đầu.

Carboplatin: thuốc chống ung thư

Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế sự tổng hợp ADN.

Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp

Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.

Combivent: thuốc chỉ định để kiểm soát co thắt phế quản

Combivent trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, thuốc thể hiện tác dụng ức chế các phản xạ qua trung gian dây thần kinh phế vị bằng cách đối kháng tác dụng của acetylcholine, một chất dẫn truyền phóng thích từ thần kinh phế vị.

CoverDerm: kem chống nắng giúp bảo vệ da mặt

Kem chống nắng SPF 60 giúp kéo dài khả năng bảo vệ da mặt trong ngày dưới ánh mặt trời chỉ một lần bôi. Bôi trước 15-30 phút trước khi chuẩn bị đi ra ngoài.

Cystine B6 Bailleul

Điều trị các bệnh ở hiện bộ như tóc móng dễ bị gãy, chẽ, chống rụng tóc, hoạt hóa sự mọc tóc, chăm sóc và giúp cho tóc và móng tăng trưởng.

Celestoderm V

Kem Celestoderm-V được chỉ định làm giảm những biểu hiện viêm của các bệnh da đáp ứng với corticoide khi có biến chứng nhiễm trùng thứ phát do các vi khuẩn nhạy cảm với néomycine hay khi nghi ngờ có khả năng nhiễm trùng do các vi khuẩn trên.

Clamoxyl

Tùy theo đường sử dụng, tuổi tác, thể trọng và tình trạng chức năng thận của bệnh nhân, cũng như mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.

Cytarabin

Cytarabin (Ara - C), chất tương tự desoxycytosin nucleosid là một chất chống chuyển hóa. Cytarabin có tác dụng hóa trị liệu chống ung thư thông qua cơ chế đặc hiệu đối với pha S của quá trình phân chia tế bào hoạt động.

Children's Tylenol

Thận trọng không vượt quá liều quy định, Phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.

Carbamide Peroxide Otic: thuốc làm lỏng và loại bỏ ráy tai

Carbamide Peroxide Otic là một loại thuốc không kê đơn được sử dụng để làm mềm, lỏng và loại bỏ ráy tai. Carbamide Peroxide Otic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Debrox, Murine Ear Wax Removal, Auro Ear Drops, ERO Ear.