Clofazimin
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Clofazimine.
Loại thuốc: Thuốc trị phong.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg, 100 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ. Thuốc liên kết ưu tiên với DNA và ức chế sự sao chép và phát triển của Mycobacterium.
In vivo, clofazimin có tác dụng diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn bệnh phong Mycobacterium leprae, tuy nhiên, khó đánh giá tác dụng của thuốc trên vi khuẩn, vì chưa thể nuôi cấy được vi khuẩn bệnh phong in vitro.
Clofazimin có tác dụng chống viêm và miễn dịch cả in vitro và in vivo, tuy cơ chế chính xác của các tác dụng đó chưa được biết đầy đủ. In vitro, clofazimin ức chế sự di chuyển bạch cầu trung tính (sự ức chế này tăng dần lên và phụ thuộc liều dùng) và ức chế sự chuyển dạng lympho bào do chất gây gián phân. Tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch của clofazimin cùng với tác dụng chống Mycobacterium đóng góp rõ ràng vào hiệu quả của thuốc trong điều trị và phòng phản ứng ban đỏ nút do bệnh phong.
Ít thấy thông báo Mycobacterium leprae kháng lại clofazimin.
Dược động học
Clofazimin được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng thay đổi nhiều giữa các cá thể và phụ thuộc vào nhiều yếu tố như kích thước hạt thuốc, dạng thuốc, liều dùng và có hay không có thức ăn trong đường tiêu hóa. (Sự có mặt của thức ăn trong đường tiêu hóa có thể làm tăng tốc độ và mức độ hấp thu).
Người khoẻ mạnh uống một liều 200 mg clofazimin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 - 12 giờ. Kết quả nghiên cứu uống nhiều liều cho thấy, chỉ có thể đạt được nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương sau ít nhất 30 ngày điều trị. Người bệnh phong uống clofazimin liều 100 hoặc 300 mg một lần hàng ngày, nồng độ trung bình ổn định trong huyết tương tương ứng là 0,7 hoặc 1 microgam/ml. Tuy nhiên, mối quan hệ giữa nồng độ clofazimin và tác dụng điều trị của thuốc vẫn chưa được xác định.
Clofazimin là chất rất ưa mỡ, nên được phân bố chủ yếu vào mô mỡ và tế bào hệ lưới nội mô. Thuốc qua nhau thai, tiết được vào sữa và không phân bố vào não và dịch não tủy. Sau khi uống một liều clofazimin, nửa đời thải trừ pha cuối khoảng 8 ngày. Clofazimin bài tiết chủ yếu qua phân, cả phần không hấp thu, cả phần thải trừ qua mật. Thuốc chỉ bài tiết qua nước tiểu với lượng nhỏ. Một lượng nhỏ cũng bài tiết qua tuyến bã nhờn và tuyến mồ hôi.
Chỉ định
Bệnh phong: Dùng clofazimin phối hợp với ít nhất một thuốc kháng khuẩn khác để điều trị bệnh phong đa khuẩn kể cả bệnh phong u, bệnh phong u kháng dapson và bệnh phong u có biến chứng thành phong u ban đỏ.
Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium (MAC): Clofazimin đã được dùng trong một phác đồ điều trị gồm nhiều thuốc để điều trị nhiễm phức hợp Mycobacterium avium ở phổi và ngoài phổi. Tuy vậy, hiện nay nhiễm khuẩn đó được khuyến cáo điều trị theo một phác đồ dùng macrolid bao gồm ít nhất 3 thuốc (thí dụ clarithromycin hoặc azithromycin, rifabutin hoặc rifampin, và ethambutol).
Chống chỉ định
Mẫn cảm với clofazimin.
Thận trọng
Thận trọng với người bệnh có triệu chứng tiêu hóa như đau bụng, ỉa chảy. Nếu người bệnh bị đau bụng nóng rát, buồn nôn, nôn, ỉa chảy khi điều trị bằng clofazimin, thì nên giảm liều và nếu cần, tăng khoảng cách thời gian uống thuốc hoặc ngừng thuốc.
An toàn và hiệu quả của clofazimin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Thuốc đã được dùng cho một số ít trẻ em.
Người bệnh dùng clofazimin phải được thông báo thuốc có thể gây đổi màu từ hồng sang nâu đen ở da cũng như ở kết mạc, nước mắt, mồ hôi, đờm, nước tiểu, phân, nước mũi, tinh dịch và sữa. Phải khuyên người bệnh là hiện tượng đổi màu da tuy có hồi phục nhưng có thể phải mất vài tháng hoặc vài năm sau khi ngừng dùng clofazimin.
Thời kỳ mang thai
Clofazimin qua nhau thai và da của một số trẻ mới sinh bị đổi màu. Da đổi màu nhạt dần trong năm đầu. Một vài trẻ đẻ ra đã chết, nhưng liên quan nhân quả với clofazimin chưa được xác định. Do đó, thuốc chỉ dùng cho người mang thai khi xét thấy lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể có cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Clofazimin bài tiết vào sữa và da của trẻ bú mẹ có thể bị đổi màu. Do vậy chỉ dùng thuốc cho bà mẹ cho con bú khi có chỉ định rõ ràng.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Clofazimin dung nạp tốt ở liều 100 mg hằng ngày hoặc thấp hơn. Những phản ứng có hại thường gặp chủ yếu ở da, mắt và đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Da: Khô da, nổi ban, ngứa.
Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, ỉa chảy, đau bụng.
Phản ứng khác: Thay đổi màu da, phân và nước tiểu đổi màu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Phù, đau mạch.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, hoa mắt, buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu.
Tiêu hóa: Tắc ruột, chảy máu đường tiêu hóa, chán ăn, táo bón, sút cân.
Gan: Viêm gan, vàng da, tăng albumin, bilirubin và AST trong huyết thanh.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn:
Ðiều trị tất cả các thể phong: Liều thường dùng cho người lớn là 50 - 100 mg uống 1 lần hàng ngày phối hợp với một hoặc nhiều thuốc kháng khuẩn khác, tối thiểu trong 2 năm.
Phác đồ điều trị gần đây của Tổ chức Y tế Thế giới đối với người lớn: 50 mg, ngày uống 1 lần, cộng thêm liều 300 mg, một lần/tháng. Cải thiện lâm sàng có thể phát hiện được sau 1 - 3 tháng và thường rõ ràng sau 6 tháng điều trị.
Ðiều trị phong do đa trực khuẩn: phác đồ được Tổ chức Y tế thế giới khuyến cáo dùng phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống phong: clofazimin (50 mg hàng ngày cộng thêm liều 300 mg tháng một lần), dapson (100 mg hàng ngày) và rifampin (600 mg một lần hàng tháng). Ðiều trị ít nhất 2 năm hoặc đến khi phết kính bệnh phẩm trên da âm tính.
Bệnh phong u: 100 - 200 mg/ngày, dùng tới 3 tháng hoặc lâu hơn, sau đó giảm dần cho tới liều thấp nhất có hiệu quả (thí dụ tới 100 mg/ngày), giảm càng sớm càng tốt sau khi đã kiểm soát được giai đoạn kịch phát.
Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium: điều trị phối hợp dùng clofazimin 100mg, 1 - 3 lần/ngày, cùng với thuốc chống Mycobacterium khác.
Trẻ em:
1 mg/kg/ngày, phối hợp với dapson và rifampin.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời clofazimin không ảnh hưởng đến dược động học của dapson, nhưng có bằng chứng là dapson có thể làm giảm hoặc mất một vài tác dụng chống viêm của clofazimin, nên cần phải tăng liều khi dùng cùng với dapson so với khi dùng clofazimin đơn độc. Tuy nhiên, cho tới nay vẫn chưa có bằng chứng clofazimin và dapson cản trở lẫn nhau về tác dụng chống Mycobacterium.
Clofazimin có thể làm giảm tốc độ hấp thu rifampin, làm rifampin chậm đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ và nửa đời của rifampin trong huyết tương hoặc thải trừ rifampin qua nước tiểu. Việc điều trị phối hợp clofazimin, dapson và rifampin vẫn được khuyên dùng.
Dùng isoniazid đồng thời có thể làm tăng nồng độ clofazimin trong nước tiểu, huyết tương và giảm nồng độ thuốc trên da.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản nang clofazimin trong lọ kín, tránh ẩm, ở nhiệt độ 30oC hoặc thấp hơn.
Quá liều và xử trí
Loại thuốc khỏi dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Thông tin qui chế
Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Cisaprid
Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch.
Chitosan: thuốc điều trị bệnh mỡ máu cao
Chitosan được dùng cho việc điều trị bệnh mỡ máu cao (tăng cholesterol trong máu), viêm nha chu, chạy thận nhân tạo (mãn tính), giảm cân và bệnh Crohn.
Ceftazidime: thuốc điều trị nhiễm trùng nhóm Cephalosporin thế hệ 3
Ceftazidime điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, bao gồm nhiễm trùng xương khớp, phụ khoa và ổ bụng, phổi, viêm màng não, da, tiết niệu, nhiễm trùng đe dọa tính mạng và nhiễm trùng gây ra bởi các sinh vật nhạy cảm.
Cyclobenzaprine: thuốc giãn cơ
Cyclobenzaprine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng ngắn hạn để điều trị chứng co thắt cơ. Nó thường được sử dụng cùng với nghỉ ngơi và vật lý trị liệu. Nó hoạt động bằng cách giúp thư giãn các cơ.
Cipostril: thuốc điều trị vảy nến mảng mức độ nhẹ đến vừa
Cipostril (Calcipotriol) là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vẩy nến. Calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng.
Ceritinib: thuốc điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn
Ceritinib được sử dụng để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn. Ceritinib có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Zykadia.
Cinnarizin
Cinarizin là thuốc kháng histamin (H1). Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình.
Ceftazidim
Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides.
Cefazolin Meiji
Nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm: Nhiễm trùng đường hô hấp, đường tiết niệu-sinh dục, da và mô mềm, đường mật, xương và khớp, nhiễm trùng máu và viêm nội tâm mạc.
Cancidas: thuốc điều trị nấm
Cancidas điều trị theo kinh nghiệm các trường hợp được cho là nhiễm nấm ở những bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, sốt. Điều trị nhiễm nấm Candida. Điều trị nhiễm nấm Aspergillus.
Carbophos
Do than thảo mộc có đặc tính hấp phụ nên có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc khác, do đó nên dùng Carbophos cách xa các thuốc khác (trên 2 giờ nếu được).
Ciprofloxacin
Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.
Canesten
Sau khi bôi âm đạo 100 mg hoạt chất đã được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ cho những bệnh nhân có niêm mạc âm đạo còn nguyên vẹn hoặc đã bị tổn thương.
Calci gluconate
Calci gluconat tiêm (dung dịch 10%; 9,47 mg hoặc 0,472 mEqCa+2/ml) là nguồn cung cấp ion calci có sẵn và được dùng điều trị hạ calci huyết trong các bệnh cần tăng nhanh nồng độ ion calci huyết.
Celosti 200: thuốc chống viêm không steroid
Celosti với hoạt chất celecoxib, là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc COX-2, có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Celecoxib ức chế tổng hợp prostaglandin, làm giảm tạo thành các tiền chất của prostaglandin.
Cebrium: thuốc cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ sau đột quỵ
Cebrium bổ sung các chuỗi Neuropeptide và axit amin kết hợp độc đáo dưới dạng peptone giúp cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ sau đột quỵ và sau các tổn thương thần kinh. Giúp tăng khả năng tập trung, tăng khả năng chịu đựng về trí não do Stress.
Clofibrat
Clofibrat là thuốc chống tăng lipid máu. Thuốc làm hạ lipid huyết thanh bằng cách giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) giầu triglycerid.
Calypsol
Có thể xảy ra trụy hô hấp khi dùng quá liều, trong trường hợp này nên dùng thông khí hỗ trợ, trợ hô hấp cơ học được ưa chuộng hơn dùng thuốc hồi sức, vì tác dụng của thuốc hồi sức không đủ.
Cruderan: thuốc điều trị thừa sắt do thalassemia thể nặng
Cruderan đơn trị được chỉ định để điều trị tình trạng thừa sắt ở bệnh nhân thalassemia thể nặng khi liệu pháp chelat hiện thời gặp phải tình trạng chống chỉ định hoặc không đáp ứng đầy đủ.
Calci Lactate: thuốc bổ xung calci
Calci Lactate tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì), còi xương, chứng loãng xương ở người lớn tuổi, sau mãn kinh, hay điều trị bằng corticoid.
Canasone CB: thuốc điều trị nấm bôi ngoài da
Canasone CB điều trị nhiễm trùng da do nấm: nấm bẹn, nấm da chân, nấm da đùi, nấm da toàn thân, nấm Candida. Bôi một lớp mỏng và xoa nhẹ nhàng lên phần da bị tổn thương đã được làm sạch và vùng da bao quanh, 2 lần/ngày, mỗi đợt điều trị không quá 4 tuần.
Cyanocobalamin: thuốc điều trị thiếu vitamin B12
Cyanocobalamin là dạng vitamin B12 nhân tạo theo toa và không kê đơn được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị nồng độ vitamin B12 trong máu thấp.
Cordarone
Sau khi tiêm, nồng độ amiodarone trong máu giảm xuống nhanh chóng vì các mô sẽ bắt lấy, hiệu quả tối đa đạt được sau 15 phút. Thời gian bán hủy khá dài, thay đổi tùy từng bệnh nhân (từ 20-100 ngày).
Cobimetinib: thuốc điều trị u ác tính
Cobimetinib được sử dụng để điều trị u ác tính. Cobimetinib có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cotellic.
Coal Tar Shampoo: thuốc điều trị bệnh vẩy nến và tiết bã nhờn
Coal Tar Shampoo là sản phẩm không kê đơn được sử dụng cho bệnh vẩy nến da đầu và tăng tiết bã nhờn.