Cimetidin
Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Cimetidine.
Loại thuốc: Kháng thụ thể H2 histamin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Chế phẩm đơn thành phần: Viên nén 200 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg; viên sủi 200 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg; siro uống: 5 ml tương đương 200 mg, 300 mg; thuốc tiêm: mỗi ống 2 ml cimetidin hydroclorid chứa tương đương 300 mg cimetidin; dịch truyền 400 mg trong 100 ml natri clorid 0,9%.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin. Lượng pepsin do dạ dày sản xuất ra cũng giảm theo.
Sau khi uống, cimetidin nhanh chóng hấp thu, hàm lượng trong máu đạt mức tối đa sau 45 - 90 phút. Nửa đời của cimetidin khoảng 2 giờ. Dùng uống hoặc tiêm (tĩnh mạch hoặc bắp) đều cho những khoảng thời gian tương tự về hàm lượng thuốc có hiệu quả điều trị trong máu. Sau khi dùng một liều 300 mg, 4 - 5 giờ sau, nồng độ thuốc trong máu vẫn còn cao hơn nồng độ cần thiết để ức chế 80% sự tiết dịch acid cơ bản của dạ dày. Cimetidin đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi tiêm phần lớn thuốc (khoảng 75%) được đào thải dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ. Sau khi uống, thuốc được đào thải chủ yếu dưới dạng chuyển hóa là sulfoxid; nếu uống một liều đơn, thì 48% thuốc được đào thải ra nước tiểu sau 24 giờ dưới dạng không biến đổi.
Chỉ định
Ðiều trị ngắn hạn:
Loét tá tràng tiến triển.
Ðiều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp sau khi ổ loét đã lành.
Ðiều trị ngắn hạn loét dạ dày tiến triển lành tính.
Ðiều trị chứng trào ngược dạ dày thực quản gây loét.
Ðiều trị các trạng thái bệnh lý tăng tiết dịch vị như hội chứng Zollinger - Ellison, bệnh đa u tuyến nội tiết.
Ðiều trị chảy máu tiêu hóa do loét dạ dày tá tràng.
Phòng chảy máu đường tiêu hóa trên ở người có bệnh nặng.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với cimetidin.
Thận trọng
Cimetidin tương tác với nhiều thuốc, bởi vậy khi dùng phối hợp với loại thuốc nào đó đều phải xem xét kỹ.
Trước khi dùng cimetidin điều trị loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư, vì khi dùng thuốc có thể che lấp triệu chứng gây khó chẩn đoán.
Giảm liều ở người bệnh suy gan, thận.
Truyền nhanh tĩnh mạch, cimetidin có thể gây loạn nhịp tim và giảm huyết áp.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Thần kinh: Ðau đầu, chóng mặt, ngủ gà, lú lẫn hồi phục được, trầm cảm, kích động, bồn chồn, ảo giác, mất phương hướng.
Nội tiết: Chứng to vú ở đàn ông khi điều trị 1 tháng hoặc lâu hơn.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
Nội tiết: Chứng bất lực khi dùng liều cao kéo dài trên 1 năm, nhưng có thể hồi phục.
Da: Phát ban.
Gan: Tăng enzym gan tạm thời, tự hết khi ngừng thuốc.
Thận: Tăng creatinin huyết.
Quá mẫn: Sốt, dị ứng kể cả sốc phản vệ, viêm mạch quá mẫn.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: Mạch chậm, mạch nhanh, chẹn nhĩ - thất tim. Truyền nhanh tĩnh mạch có thể làm tăng histamin trong huyết thanh, gây loạn nhịp tim và giảm huyết áp.
Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo. Các thuốc kháng histamin H2 gây giảm tiết acid nên cũng giảm hấp thụ vitamin B12 rất dễ gây thiếu máu.
Gan: Viêm gan mãn tính, vàng da, rối loạn chức năng gan, viêm tụy, nhưng sẽ khỏi khi ngừng thuốc.
Thận: Viêm thận kẽ, bí tiểu tiện.
Cơ: Viêm đa cơ.
Da: Ban đỏ nhẹ, hói đầu rụng tóc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Hầu hết các tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc 3 - 7 ngày.
Thời kỳ mang thai
Thuốc qua nhau thai, tuy chưa có bằng chứng về sự nguy hại đến thai nhi, nhưng trong thời kì mang thai, nên tránh dùng cimetidin.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc bài tiết qua sữa và tích lũy đạt nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở đứa trẻ chưa được ghi nhận nhưng không nên dùng cimetidin trong thời kỳ cho con bú.
Liều lượng và cách dùng
Cimetidin dùng uống và tiêm. Dù bằng đường nào, tổng liều thường không quá 2,4 g/ngày.
Ðường uống: Liều ban ngày, uống thuốc vào bữa ăn và/hoặc trước lúc đi ngủ.
Người lớn:
Loét dạ dày, tá tràng: Dùng liều duy nhất 800 mg/ngày vào buổi tối trước lúc đi ngủ ít nhất trong 4 tuần đối với loét tá tràng và ít nhất trong 6 tuần đối với loét dạ dày. Liều duy trì là 400 mg vào trước lúc đi ngủ.
Ðiều trị chứng trào ngược dạ dày - thực quản:
400 mg/lần, 4 lần/ngày (vào bữa ăn và trước lúc đi ngủ), dùng từ 4 đến 8 tuần.
Hội chứng Zollinger - Ellison:
400 mg/lần, 4 lần/ngày, có thể tăng tới 2,4 g/ngày.
Stress gây loét đường tiêu hóa trên:
Uống hoặc cho qua ống thông dạ dày 200 - 400 mg, hoặc tiêm tĩnh mạch 200 mg/lần, cách 4 đến 6 giờ 1 lần.
Ðể đề phòng nguy cơ hít phải dịch vị trong khi gây mê:
Cho người bệnh uống 400 mg, 90 đến 120 phút trước khi gây mê, nếu cần sau 4 giờ cho uống nhắc lại.
Ðể giảm bớt sự phân giải của chế phẩm bổ sung enzym tụy, người bệnh suy tụy có thể dùng cimetidin 0,8 - 1,6 g/ngày chia làm 4 lần, uống 60 đến 90 phút trước bữa ăn.
Ðường tiêm (được chỉ định trong chảy máu tiêu hóa do loét dạ dày tá tràng):
Tiêm tĩnh mạch: 200 mg, tiêm chậm ít nhất là 2 phút, cứ 4 - 6 giờ tiêm nhắc lại. Nếu cần liều lớn hơn hoặc người bệnh có rối loạn tim mạch thì truyền tĩnh mạch. Nếu truyền cách quãng, dùng 400 mg từ 30 phút tới 1 giờ. Nếu truyền liên tục thì tốc độ là 50 - 100 mg/ giờ.
Liều tiêm bắp là 200 mg, cứ 4 - 6 giờ 1 lần.
Người bệnh suy thận: Liều dùng tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin, nếu độ thanh thải là 0 - 15 ml/phút thì liều 200 mg/lần, 2 lần/ngày; > 15 - 30 ml/phút, liều 200 mg/lần, 3 lần/ngày; > 30 - 50 ml/phút, 200 mg/lần, 4 lần/ngày; > 50 ml/phút, liều bình thường.
Trẻ em:
Kinh nghiệm lâm sàng dùng cimetidin điều trị cho trẻ em dưới 16 tuổi còn rất ít. Cần phải cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích trước khi chỉ định cho trẻ em. Trong trường hợp cần thiết thì trẻ sơ sinh: 10 - 15 mg/kg/ngày với trẻ đủ tháng và chức năng thận bình thường. Liều cho trẻ em trên 1 tuổi: 20 - 25 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần. Liều cho trẻ lớn: 30 mg/kg/ngày chia 3 - 4 lần.
Trẻ bị suy thận, liều phải giảm xuống tới 10 - 15 mg/kg thể trọng/ngày và chia ra cách nhau 8 giờ.
Những năm gần đây, để loại trừ vi khuẩn H. pylori việc chỉ định điều trị thường phối hợp 1 kháng histamin H2 (hoặc một chất ức chế bơm proton) với 1 số kháng sinh.
Tương tác thuốc
Cimetidin tương tác với rất nhiều thuốc nhưng chỉ có một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng. Cimetidin thường làm chậm sự đào thải và tăng nồng độ của những thuốc này trong máu. Ða số các tương tác là do sự liên kết của cimetidin với cytochrom P450 ở gan dẫn đến sự ức chế chuyển hóa oxy hóa ở microsom và tăng nồng độ trong huyết tương của những thuốc chuyển hóa bởi những enzym này. Một số cơ chế tương tác khác, thí dụ như ảnh hưởng sự hấp thu, cạnh tranh với sự đào thải ở ống thận và thay đổi lượng máu qua gan chỉ đóng vai trò thứ yếu.
Metformin: Cimetidin ức chế sự bài tiết của metformin ở ống thận, làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết tương.
Warfarin: Cimetidin ức chế chuyển hóa của warfarin, làm tăng tác dụng của thuốc, gây tăng nguy cơ chảy máu. Nên tránh sự phối hợp này.
Quinidin: Cimetidin ức chế sự thanh thải của quinidin khoảng 30% gây tăng hàm lượng chất này trong huyết tương. Cần theo dõi nguy cơ thay đổi trên điện tâm đồ.
Procainamid: Cimetidin làm giảm sự đào thải của procainamid và chất chuyển hóa của nó là N - acetyl procainamid qua thận gây tăng nồng độ những chất này trong huyết tương. Do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp của procainamid, có thể gây tử vong.
Lidocain: Trong khi tiêm truyền lidocain, nếu cimetidin cũng được dùng sẽ gây ức chế chuyển hóa lidocain nồng độ lidocain trong huyết tương có thể tăng tới mức gây độc.
Propranolol: Cimetidin làm tăng nồng độ của propranolol trong huyết tương bằng cách ức chế sự chuyển hóa qua gan lần đầu của chất này, do đó làm tăng khả dụng sinh học của propranolol dẫn đến tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
Nifedipin: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
Phenytoin: Cimetidin làm tăng nồng độ của phenytoin bằng cách ức chế chuyển hóa của chất này. Nên tránh sự phối hợp này.
Acid valproic: Cimetidin làm tăng nồng độ của acid valproic trong huyết tương. Nên tránh sự phối hợp này.
Theophylin: Cimetidin làm giảm chuyển hóa của theophylin. Nên tránh sự phối hợp này, nếu cần thiết phải điều chỉnh liều theo phylin hoặc ngừng cimetidin.
Các muối, oxyd và hydroxyl magnesi, nhôm, calci làm giảm sự hấp thu của cimetidin nếu uống cùng. Vì vậy nên dùng cách nhau 2 giờ.
Quá liều và xử trí
Cimetidin có thể dùng từ 5,2 tới 20 g/ngày trong 5 ngày liền cũng không gây ra nguy hiểm, mặc dù nồng độ trong huyết tương tới 57 mg/ml (nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương sau khi dùng 200 mg là 1microgam/ml). Tuy nhiên quá 12 g cũng sinh ra một số tác dụng không mong muốn như: giãn đồng tử, loạn ngôn, mạch nhanh, kích động, mất phương hướng, suy hô hấp...
Xử lý: Rửa dạ dày, gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả.
Ðộ ổn định và bảo quản
Chỗ mát, nút kín, tránh ánh sáng.
Thông tin qui chế
Thuốc phải kê đơn và bán theo đơn dạng tiêm, dịch truyền.
Bài viết cùng chuyên mục
Cisplatin
Cisplatin là hợp chất của platin gồm 1 nguyên tử platin nối với 2 nguyên tử clo và 2 phân tử amoniac ở vị trí cis, có tác dụng độc với tế bào, chống u và thuộc loại các chất alkyl hóa.
Clarityne
Clarityne được chỉ định trong những triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy nước mũi, và ngứa mũi, cũng như ngứa và xót mắt.
Centaury: thuốc điều hòa trạng thái cơ thể
Centaury đề xuất sử dụng bao gồm chán ăn, sốt, cao huyết áp, sỏi thận, tiểu đường, khó tiêu, ợ chua, giun, rắn cắn, vàng da, tàn nhang và đốm. Chưa có đủ thông tin đáng tin cậy để xác định hiệu quả của centaury.
Cetirizine Ophthalmic: thuốc điều trị ngứa mắt viêm kết mạc dị ứng
Cetirizine Ophthalmic được sử dụng để điều trị ngứa ở mắt liên quan đến viêm kết mạc dị ứng. Thuốc Ophthalmic Cetirizine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Zerviate.
Calci Lactate: thuốc bổ xung calci
Calci Lactate tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì), còi xương, chứng loãng xương ở người lớn tuổi, sau mãn kinh, hay điều trị bằng corticoid.
Amebismo
Trẻ em và người lớn dưới 18 tuổi đang có hoặc vừa lành bệnh thủy đậu hoặc cúm, không nên sử dụng thuốc này để điều trị buồn nôn và nôn.
Cisatracurium: thuốc phong tỏa thần kinh cơ
Cisatracurium là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để phong tỏa thần kinh cơ như một chất hỗ trợ cho việc gây mê toàn thân để tạo điều kiện đặt nội khí quản hoặc thư giãn cơ xương trong khi phẫu thuật.
Mục lục các thuốc theo vần C
C - Flox 250 - xem Ciprofloxacin, C - Flox 500 - xem Ciprofloxacin, C - Hist - xem Cetirizin hydroclorid, Các chất ức chế HMG - CoA reductase, Các gonadotropin
Clonidin
Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin, bao gồm những thay đổi về huyết áp, và nhịp tim, mặc dù thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác.
Cledomox
Phản ứng phụ viêm da tiếp xúc, tiêu chảy, nôn, bệnh Candida, ban, rối loạn hệ huyết và bạch huyết, rối loạn hệ miễn dịch, rối loạn hệ hệ thần kinh.
Copedina: thuốc ức chế kết tập tiểu cầu
Copedina là một tiền thuốc. Một trong số các dạng chuyển hóa của clopidogrel là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel được chỉ định sử dụng cho người lớn để dự phòng các biến cố tắc nghẽn mạch.
Contractubex
Chống viêm có hiệu lực và các hoạt động trên mô liên kết của Heparin hơn đáng kể hơn so với tác dụng chống huyết khối của nó trong việc điều trị sẹo.
Colchicin
Phòng tái phát viêm khớp do gút, và điều trị dài ngày bệnh gút, với liều thường dùng thì colchicin lại tỏ ra được dung nạp tốt hơn.
Cidermex
Thành phần kháng sinh được phối hợp trong công thức để điều trị các nhiễm trùng phối hợp nhưng không được chỉ định để’ dự phòng.
Cefalexin
Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalexin khan. Nang và viên nén 250 mg, 500 mg; viên nén 1 g. Nhũ dịch 125 mg, 250 mg/5 ml.
Cozaar
Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân máu.
Cerliponase Alfa: thuốc điều trị viêm da tế bào thần kinh
Cerliponase alfa được sử dụng để làm chậm quá trình mất xung động ở bệnh nhi có triệu chứng từ 3 tuổi trở lên mắc bệnh viêm da tế bào thần kinh muộn loại 2, còn được gọi là thiếu tripeptidyl peptidase 1, một dạng bệnh Batten.
Cedipect F: thuốc điều trị ho nghẹt mũi dị ứng
Cedipect F điều trị ho, nghẹt mũi, sổ mũi do cảm lạnh, cảm cúm, sốt, dị ứng hoặc bệnh đường hô hấp (như viêm xoang, viêm phế quản).
Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin
Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta lactam, trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn.
Creon 25000: thuốc bổ sung men tụy điều trị thiểu năng tụy
Creon 25000 bổ sung men tụy được dùng để điều trị thiểu năng tụy ngoại tiết ở trẻ em và người lớn (tuyến tụy không cung cấp đủ men để tiêu hóa thức ăn). Thiểu năng tụy ngoại tiết thường.
Colchicine STADA: thuốc chữa bệnh gút và kháng viêm
Colchicine không phải là một thuốc giảm đau, mặc dù thuốc có tác dụng giảm đau trong cơn gút cấp. Colchicine không phải là một tác nhân gây uric niệu và không ngăn ngừa sự tiến triển bệnh gút thành chứng viêm khớp gút mạn tính.
Casodex: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển
Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen.
Cyramza: thuốc điều trị ung thư
Thuốc Cyramza điều trị ung thư dạ dày đơn trị hoặc kết hợp với paclitaxel, ung thư phổi không tế bào nhỏ phối hợp với docetaxel, ung thư đại trực tràng phối hợp với FOLFIRI.
Cebrium: thuốc cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ sau đột quỵ
Cebrium bổ sung các chuỗi Neuropeptide và axit amin kết hợp độc đáo dưới dạng peptone giúp cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ sau đột quỵ và sau các tổn thương thần kinh. Giúp tăng khả năng tập trung, tăng khả năng chịu đựng về trí não do Stress.
Calcitriol: thuốc điều trị thiếu canxi
Calcitriol là một phiên bản tổng hợp của Vitamin D3 được sử dụng để điều trị chứng thiếu canxi với suy tuyến cận giáp, giảm chức năng của tuyến cận giáp, và bệnh xương chuyển hóa ở những người bị suy thận mãn tính.