Cimetidin

2011-05-10 11:00 PM

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Cimetidine.

Loại thuốc: Kháng thụ thể H2 histamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Chế phẩm đơn thành phần: Viên nén 200 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg; viên sủi 200 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg; siro uống: 5 ml tương đương 200 mg, 300 mg; thuốc tiêm: mỗi ống 2 ml cimetidin hydroclorid chứa tương đương 300 mg cimetidin; dịch truyền 400 mg trong 100 ml natri clorid 0,9%.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin. Lượng pepsin do dạ dày sản xuất ra cũng giảm theo.

Sau khi uống, cimetidin nhanh chóng hấp thu, hàm lượng trong máu đạt mức tối đa sau 45 - 90 phút. Nửa đời của cimetidin khoảng 2 giờ. Dùng uống hoặc tiêm (tĩnh mạch hoặc bắp) đều cho những khoảng thời gian tương tự về hàm lượng thuốc có hiệu quả điều trị trong máu. Sau khi dùng một liều 300 mg, 4 - 5 giờ sau, nồng độ thuốc trong máu vẫn còn cao hơn nồng độ cần thiết để ức chế 80% sự tiết dịch acid cơ bản của dạ dày. Cimetidin đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi tiêm phần lớn thuốc (khoảng 75%) được đào thải dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ. Sau khi uống, thuốc được đào thải chủ yếu dưới dạng chuyển hóa là sulfoxid; nếu uống một liều đơn, thì 48% thuốc được đào thải ra nước tiểu sau 24 giờ dưới dạng không biến đổi.

Chỉ định

Ðiều trị ngắn hạn:

Loét tá tràng tiến triển.

Ðiều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp sau khi ổ loét đã lành.

Ðiều trị ngắn hạn loét dạ dày tiến triển lành tính.

Ðiều trị chứng trào ngược dạ dày thực quản gây loét.

Ðiều trị các trạng thái bệnh lý tăng tiết dịch vị như hội chứng Zollinger - Ellison, bệnh đa u tuyến nội tiết.

Ðiều trị chảy máu tiêu hóa do loét dạ dày tá tràng.

Phòng chảy máu đường tiêu hóa trên ở người có bệnh nặng.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với cimetidin.

Thận trọng

Cimetidin tương tác với nhiều thuốc, bởi vậy khi dùng phối hợp với loại thuốc nào đó đều phải xem xét kỹ.

Trước khi dùng cimetidin điều trị loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư, vì khi dùng thuốc có thể che lấp triệu chứng gây khó chẩn đoán.

Giảm liều ở người bệnh suy gan, thận.

Truyền nhanh tĩnh mạch, cimetidin có thể gây loạn nhịp tim và giảm huyết áp.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Ỉa chảy.

Thần kinh: Ðau đầu, chóng mặt, ngủ gà, lú lẫn hồi phục được, trầm cảm, kích động, bồn chồn, ảo giác, mất phương hướng.

Nội tiết: Chứng to vú ở đàn ông khi điều trị 1 tháng hoặc lâu hơn.

Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000

Nội tiết: Chứng bất lực khi dùng liều cao kéo dài trên 1 năm, nhưng có thể hồi phục.

Da: Phát ban.

Gan: Tăng enzym gan tạm thời, tự hết khi ngừng thuốc.

Thận: Tăng creatinin huyết.

Quá mẫn: Sốt, dị ứng kể cả sốc phản vệ, viêm mạch quá mẫn.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Tim mạch: Mạch chậm, mạch nhanh, chẹn nhĩ - thất tim. Truyền nhanh tĩnh mạch có thể làm tăng histamin trong huyết thanh, gây loạn nhịp tim và giảm huyết áp.

Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo. Các thuốc kháng histamin H2 gây giảm tiết acid nên cũng giảm hấp thụ vitamin B12 rất dễ gây thiếu máu.

Gan: Viêm gan mãn tính, vàng da, rối loạn chức năng gan, viêm tụy, nhưng sẽ khỏi khi ngừng thuốc.

Thận: Viêm thận kẽ, bí tiểu tiện.

Cơ: Viêm đa cơ.

Da: Ban đỏ nhẹ, hói đầu rụng tóc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Hầu hết các tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc 3 - 7 ngày.

Thời kỳ mang thai

Thuốc qua nhau thai, tuy chưa có bằng chứng về sự nguy hại đến thai nhi, nhưng trong thời kì mang thai, nên tránh dùng cimetidin.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc bài tiết qua sữa và tích lũy đạt nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở đứa trẻ chưa được ghi nhận nhưng không nên dùng cimetidin trong thời kỳ cho con bú.

Liều lượng và cách dùng

Cimetidin dùng uống và tiêm. Dù bằng đường nào, tổng liều thường không quá 2,4 g/ngày.

Ðường uống: Liều ban ngày, uống thuốc vào bữa ăn và/hoặc trước lúc đi ngủ.

Người lớn:

Loét dạ dày, tá tràng: Dùng liều duy nhất 800 mg/ngày vào buổi tối trước lúc đi ngủ ít nhất trong 4 tuần đối với loét tá tràng và ít nhất trong 6 tuần đối với loét dạ dày. Liều duy trì là 400 mg vào trước lúc đi ngủ.

Ðiều trị chứng trào ngược dạ dày - thực quản:

400 mg/lần, 4 lần/ngày (vào bữa ăn và trước lúc đi ngủ), dùng từ 4 đến 8 tuần.

Hội chứng Zollinger - Ellison:

400 mg/lần, 4 lần/ngày, có thể tăng tới 2,4 g/ngày.

Stress gây loét đường tiêu hóa trên:

Uống hoặc cho qua ống thông dạ dày 200 - 400 mg, hoặc tiêm tĩnh mạch 200 mg/lần, cách 4 đến 6 giờ 1 lần.

Ðể đề phòng nguy cơ hít phải dịch vị trong khi gây mê:

Cho người bệnh uống 400 mg, 90 đến 120 phút trước khi gây mê, nếu cần sau 4 giờ cho uống nhắc lại.

Ðể giảm bớt sự phân giải của chế phẩm bổ sung enzym tụy, người bệnh suy tụy có thể dùng cimetidin 0,8 - 1,6 g/ngày chia làm 4 lần, uống 60 đến 90 phút trước bữa ăn.

Ðường tiêm (được chỉ định trong chảy máu tiêu hóa do loét dạ dày tá tràng):

Tiêm tĩnh mạch: 200 mg, tiêm chậm ít nhất là 2 phút, cứ 4 - 6 giờ tiêm nhắc lại. Nếu cần liều lớn hơn hoặc người bệnh có rối loạn tim mạch thì truyền tĩnh mạch. Nếu truyền cách quãng, dùng 400 mg từ 30 phút tới 1 giờ. Nếu truyền liên tục thì tốc độ là 50 - 100 mg/ giờ.

Liều tiêm bắp là 200 mg, cứ 4 - 6 giờ 1 lần.

Người bệnh suy thận: Liều dùng tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin, nếu độ thanh thải là 0 - 15 ml/phút thì liều 200 mg/lần, 2 lần/ngày; > 15 - 30 ml/phút, liều 200 mg/lần, 3 lần/ngày; > 30 - 50 ml/phút, 200 mg/lần, 4 lần/ngày; > 50 ml/phút, liều bình thường.

Trẻ em:

Kinh nghiệm lâm sàng dùng cimetidin điều trị cho trẻ em dưới 16 tuổi còn rất ít. Cần phải cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích trước khi chỉ định cho trẻ em. Trong trường hợp cần thiết thì trẻ sơ sinh: 10 - 15 mg/kg/ngày với trẻ đủ tháng và chức năng thận bình thường. Liều cho trẻ em trên 1 tuổi: 20 - 25 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần. Liều cho trẻ lớn: 30 mg/kg/ngày chia 3 - 4 lần.

Trẻ bị suy thận, liều phải giảm xuống tới 10 - 15 mg/kg thể trọng/ngày và chia ra cách nhau 8 giờ.

Những năm gần đây, để loại trừ vi khuẩn H. pylori việc chỉ định điều trị thường phối hợp 1 kháng histamin H2 (hoặc một chất ức chế bơm proton) với 1 số kháng sinh.

Tương tác thuốc

Cimetidin tương tác với rất nhiều thuốc nhưng chỉ có một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng. Cimetidin thường làm chậm sự đào thải và tăng nồng độ của những thuốc này trong máu. Ða số các tương tác là do sự liên kết của cimetidin với cytochrom P450 ở gan dẫn đến sự ức chế chuyển hóa oxy hóa ở microsom và tăng nồng độ trong huyết tương của những thuốc chuyển hóa bởi những enzym này. Một số cơ chế tương tác khác, thí dụ như ảnh hưởng sự hấp thu, cạnh tranh với sự đào thải ở ống thận và thay đổi lượng máu qua gan chỉ đóng vai trò thứ yếu.

Metformin: Cimetidin ức chế sự bài tiết của metformin ở ống thận, làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết tương.

Warfarin: Cimetidin ức chế chuyển hóa của warfarin, làm tăng tác dụng của thuốc, gây tăng nguy cơ chảy máu. Nên tránh sự phối hợp này.

Quinidin: Cimetidin ức chế sự thanh thải của quinidin khoảng 30% gây tăng hàm lượng chất này trong huyết tương. Cần theo dõi nguy cơ thay đổi trên điện tâm đồ.

Procainamid: Cimetidin làm giảm sự đào thải của procainamid và chất chuyển hóa của nó là N - acetyl procainamid qua thận gây tăng nồng độ những chất này trong huyết tương. Do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp của procainamid, có thể gây tử vong.

Lidocain: Trong khi tiêm truyền lidocain, nếu cimetidin cũng được dùng sẽ gây ức chế chuyển hóa lidocain nồng độ lidocain trong huyết tương có thể tăng tới mức gây độc.

Propranolol: Cimetidin làm tăng nồng độ của propranolol trong huyết tương bằng cách ức chế sự chuyển hóa qua gan lần đầu của chất này, do đó làm tăng khả dụng sinh học của propranolol dẫn đến tăng nguy cơ chậm nhịp tim.

Nifedipin: Tăng tác dụng hạ huyết áp.

Phenytoin: Cimetidin làm tăng nồng độ của phenytoin bằng cách ức chế chuyển hóa của chất này. Nên tránh sự phối hợp này.

Acid valproic: Cimetidin làm tăng nồng độ của acid valproic trong huyết tương. Nên tránh sự phối hợp này.

Theophylin: Cimetidin làm giảm chuyển hóa của theophylin. Nên tránh sự phối hợp này, nếu cần thiết phải điều chỉnh liều theo phylin hoặc ngừng cimetidin.

Các muối, oxyd và hydroxyl magnesi, nhôm, calci làm giảm sự hấp thu của cimetidin nếu uống cùng. Vì vậy nên dùng cách nhau 2 giờ.

Quá liều và xử trí

Cimetidin có thể dùng từ 5,2 tới 20 g/ngày trong 5 ngày liền cũng không gây ra nguy hiểm, mặc dù nồng độ trong huyết tương tới 57 mg/ml (nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương sau khi dùng 200 mg là 1microgam/ml). Tuy nhiên quá 12 g cũng sinh ra một số tác dụng không mong muốn như: giãn đồng tử, loạn ngôn, mạch nhanh, kích động, mất phương hướng, suy hô hấp...

Xử lý: Rửa dạ dày, gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả.

Ðộ ổn định và bảo quản

Chỗ mát, nút kín, tránh ánh sáng.

Thông tin qui chế

Thuốc phải kê đơn và bán theo đơn dạng tiêm, dịch truyền.

Bài viết cùng chuyên mục

Crestor: thuốc làm giảm mỡ máu

Crestor điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp. Điều trị rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát. Crestor được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng ở những bệnh nhân người lớn có tăng triglycerid.

Co Diovan: thuốc hạ huyết áp phối hợp

Co-Diovan được sử dụng để điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát đúng mức khi điều trị bằng phương pháp đơn trị liệu. Có thể được sử dụng như điều trị khởi đầu ở những bệnh nhân có thể cần dùng nhiều thuốc để đạt được mục tiêu huyết áp.

Cefaclor

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Cefapirin

Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương.

Caffeine: thuốc điều trị mệt mỏi và buồn ngủ

Caffeine là thuốc kê đơn và không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mệt mỏi, buồn ngủ và  suy hô hấp. Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cafcit, NoDoz, ReCharge, Vivarin.

Casirivimab Imdevimab (Investigational): thuốc điều trị Covid 19

Casirivimab Imdevimab (Investigational) là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị COVID-19 (EUA). Casirivimab / Imdevimab (Investigational) có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Regen-Cov.

Carbotenol: thuốc điều trị ung thư

Carbotenol có tác dụng độc tế bào, chống ung thư và thuộc loại chất alkyl hóa. Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế tổng hợp ADN.

Cefoxitin: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm trùng

Cefoxitin là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng không biến chứng, nhiễm trùng vừa-nặng, hoại thư do khí và dự phòng phẫu thuật.

Contractubex

Chống viêm có hiệu lực và các hoạt động trên mô liên kết của Heparin hơn đáng kể hơn so với tác dụng chống huyết khối của nó trong việc điều trị sẹo.

Clonidin

Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin, bao gồm những thay đổi về huyết áp, và nhịp tim, mặc dù thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác.

Cetirizine: thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai

Cetirizine điều trị viêm mũi dị ứng, cũng được sử dụng như một phương pháp điều trị để làm giảm các triệu chứng cảm lạnh và các tình trạng khác như nổi mề đay, phù mạch, phản ứng phản vệ, ngứa và viêm kết mạc dị ứng.

Ca C 1000 Sandoz

Chống chỉ định nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, tăng canxi huyết (do cường phó giáp, quá liều vitamin D, u phân hủy canxi như u tương bào, u di căn xương), tăng canxi niệu cao, suy thận nặng.

Cefadroxil

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Clofibrat

Clofibrat là thuốc chống tăng lipid máu. Thuốc làm hạ lipid huyết thanh bằng cách giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) giầu triglycerid.

Cancidas: thuốc điều trị nấm

Cancidas điều trị theo kinh nghiệm các trường hợp được cho là nhiễm nấm ở những bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, sốt. Điều trị nhiễm nấm Candida. Điều trị nhiễm nấm Aspergillus.

Ceftazidim

Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides.

Camphor: thuốc điều trị ho và cảm lạnh

Camphor là một thành phần tích cực trong nhiều loại thuốc trị ho và cảm lạnh không kê đơn. Các công dụng được đề xuất của Camphor bao gồm làm thuốc chống đầy hơi và để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp.

Centaury: thuốc điều hòa trạng thái cơ thể

Centaury đề xuất sử dụng bao gồm chán ăn, sốt, cao huyết áp, sỏi thận, tiểu đường, khó tiêu, ợ chua, giun, rắn cắn, vàng da, tàn nhang và đốm. Chưa có đủ thông tin đáng tin cậy để xác định hiệu quả của centaury.

Citalopram STADA

Bệnh nhân đái tháo đường, động kinh không ổn định tránh dùng, động kinh đã được kiểm soát, có nhịp tim chậm đáng kể, gần đây có nhồi máu cơ tim cấp.

Chlorpromazine: thuốc chống loạn thần

Chlorpromazine sử dụng để điều trị các triệu chứng của tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần, buồn nôn và nôn mửa, cảm giác lo lắng trước khi phẫu thuật, an thần trong phẫu thuật, nấc cụt và rối loạn chuyển hóa cấp tính.

Cefepim

Cefepim là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin và được coi là thuộc thế hệ 4 do có phổ tác dụng rộng hơn các cephalosporin thế hệ 3. Thuốc được dùng theo đường tiêm.

Citalopram: thuốc điều trị trầm cảm

Citalopram điều trị trầm cảm. Nó cải thiện mức năng lượng và cảm giác hạnh phúc. Citalopram như một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc. Thuốc này hoạt động bằng cách giúp khôi phục sự cân bằng serotonin trong não.

Coramine Glucose

Sau khi uống với liều 250 mg, nicéthamide nhanh chóng được hấp thu. Sau 15 đến 30 phút, nồng độ trong huyết tương được ghi nhận từ 0,6 đến 3,0 mg/ml.

Cedax

Cedax! Giống như hầu hết các kháng sinh β-lactam, tác động diệt khuẩn của ceftibuten là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Chloral hydrate: thuốc an thần gây ngủ

Cloral hydrat là thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm các tác nhân gây ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc, thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương tương tự paraldehyd và barbiturat