- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Chlorpheniramine: thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin
Chlorpheniramine: thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin
Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế
Chlorpheniramine.
Loại thuốc
Thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 4 mg, 8 mg, 12 mg; Viên nén có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
Viên nang: 4 mg, 12 mg. Viên nang có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
Siro: 2 mg/5ml.
Thuốc tiêm: 10 mg/ml (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da), 100 mg/ml (chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da).
Clorpheniramin 2 hoặc 4 mg phối hợp với các thành phần khác như paracetamol, pseudoephedrin, phenylephrin, phenylpropalamin, dextromethorphan trong nhiều chế phẩm đa thành phần.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.
Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.
Dược động học
Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học thấp, đạt 25 - 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 - 10 lít/kg (trẻ em).
Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl - didesmethyl- clorpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng.
Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 12 - 15 giờ và ở người bệnh suy thận mạn, kéo dài tới 280 - 330 giờ. Một số viên nén clorpheniramin được bào chế dưới dạng tác dụng kéo dài, dưới dạng viên nén 2 lớp. Lớp ngoài được hòa tan và hấp thu giống như viên nén thông thường. Lớp trong chỉ được hấp thu sau 4 - 6 giờ. Tác dụng của những viên nén kéo dài bằng tác dụng của hai viên nén thông thường, uống cách nhau khoảng 6 giờ.
Chỉ định
Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm.
Những triệu chứng dị ứng khác như: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh; côn trùng đốt; ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu.
Hiện nay, clorpheniramin maleat thường được phối hợp trong một số chế phẩm bán trên thị trường để điều trị triệu chứng ho và cảm lạnh. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trong điều trị triệu chứng nhiễm virus.
Chống chỉ định
Quá mẫn với clorpheniramin hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
Người bệnh đang cơn hen cấp.
Người bệnh có triệu chứng phì đạị tuyến tiền liệt.
Glaucoma góc hẹp.
Tắc cổ bàng quang.
Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng.
Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng
Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế MAO.
Thận trọng
Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đạị tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.
Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.
Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rất rắc rối ở người bị bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.
Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng.
Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glôcôm.
Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.
Thời kỳ mang thai
Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú
Clorpheniramin có thể được tiết qua sữa mẹ và ức chế tiết sữa. Vì các thuốc kháng histamin có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cần cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng. Tuy nhiên, hầu hết người bệnh chịu đựng được các phản ứng phụ khi điều trị liên tục, đặc biệt nếu tăng liều từ từ.
Thường gặp, ADR > 1/100
Hệ TKTW: Ngủ gà, an thần.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Nhận xét: Tác dụng phụ chống tiết acetylcholin trên TKTW và tác dụng chống tiết acetylcholin ở người nhạy cảm (người bị bệnh glôcôm, phì đạị tuyến tiền liệt và những tình trạng dễ nhạy cảm khác), có thể nghiêm trọng. Tần suất của các phản ứng này khó ước tính do thiếu thông tin.
Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: Có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc kích thích thần kinh trung ương.
Liều lượng và cách dùng
Viêm mũi dị ứng theo mùa: (tác dụng đạt tối đa khi dùng thuốc liên tục và bắt đầu đúng ngay trước mùa có phấn hoa):
Người lớn; bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa.
Trẻ em (2 - 6 tuổi): Uống 1 mg, 4 - 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày;
6 - 12 tuổi: Ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 - 2 lần, dùng cho đến hết mùa.
Phản ứng dị ứng cấp: 12 mg, chia 1 - 2 lần uống.
Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 - 20 mg, tiêm bắp, dưới da, hoặc tĩnh mạch.
Ðiều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 - 20 mg, tiêm tĩnh mạch.
Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 - 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, bắp, hoặc tĩnh mạch.
Người cao tuổi: Dùng 4 mg, chia hai lần /ngày; thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.
Tương tác thuốc
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ TKTW của clorpheniramin.
Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Ðộ ổn định và bảo quản
Viên nén có tác dụng kéo dài: Ðể nơi khô, mát.
Siro: Ðể nơi mát và tối.
Thuốc tiêm: Tránh ánh sáng.
Bảo quản dưới 30 độ C.
Quá liều và xử trí
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 - 50 mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.
Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.
Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.
Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
Thông tin qui chế
Thuốc dạng tiêm phải được kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Coramine Glucose
Sau khi uống với liều 250 mg, nicéthamide nhanh chóng được hấp thu. Sau 15 đến 30 phút, nồng độ trong huyết tương được ghi nhận từ 0,6 đến 3,0 mg/ml.
Cancetil
Hạ huyết áp có thể xảy ra trong quá trình điều trị ở người suy tim/tăng huyết áp kèm giảm thể tích nội mạch/đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao, thận trọng khi bắt đầu trị liệu và điều chỉnh tình trạng giảm thể tích.
Clonazepam
Clonazepam là một benzodiazepin có cấu trúc hóa học tương tự diazepam, có tác dụng mạnh chống co giật. Trên động vật thực nghiệm, clonazepam có tác dụng phòng ngừa cơn động kinh do tiêm pentylentetrazol gây nên.
Cefixime: Acicef, Akincef, Amyxim, Ankifox, Antifix, Antima, Armefixime, Augoken, thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, dùng theo đường uống, thuốc có tác dụng diệt khuẩn, cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như các cephalosporin khác
Canasone CB: thuốc điều trị nấm bôi ngoài da
Canasone CB điều trị nhiễm trùng da do nấm: nấm bẹn, nấm da chân, nấm da đùi, nấm da toàn thân, nấm Candida. Bôi một lớp mỏng và xoa nhẹ nhàng lên phần da bị tổn thương đã được làm sạch và vùng da bao quanh, 2 lần/ngày, mỗi đợt điều trị không quá 4 tuần.
Cryoprecipitate: thuốc thay thế fibrinogen yếu tố VIII và von Willebrand
Cryoprecipitate là một thành phần máu được sử dụng để thay thế fibrinogen, thay thế yếu tố VIII và thay thế yếu tố von Willebrand. Cryoprecipitate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: CRYO.
Cefazoline Panpharma: thuốc kháng sinh cephalosporin
Cefazoline Panpharma điều trị nhiễm trùng do các chủng nhạy cảm ở miệng, TMH, phế quản-phổi, tiết niệu-sinh dục, nhiễm trùng máu, viêm nội tâm mạc, ngoài da, thanh mạc, xương khớp.
Clotrimazole Betamethasone: thuốc điều trị nhiễm nấm trên da
Clotrimazole Betamethasone là một loại thuốc kê đơn kết hợp được sử dụng để điều trị các triệu chứng nhiễm nấm trên da như nấm da, nấm da corporis và nấm da chân.
Cefamandol
Cefamandol là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp phổ rộng. Giống như các cephalosporin thế hệ 2 hiện có, cefamandol có tác dụng tương tự hoặc thấp hơn đối với các cầu khuẩn Gram dương.
Ciprofloxacin
Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.
Cefdinir: thuốc điều trị nhiễm trùng
Cefdinir là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, Nhiễm trùng đường hô hấp, Viêm xoang hàm trên cấp tính và Nhiễm trùng da.
Citalopram: thuốc điều trị trầm cảm
Citalopram điều trị trầm cảm. Nó cải thiện mức năng lượng và cảm giác hạnh phúc. Citalopram như một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc. Thuốc này hoạt động bằng cách giúp khôi phục sự cân bằng serotonin trong não.
Caffeine: thuốc điều trị mệt mỏi và buồn ngủ
Caffeine là thuốc kê đơn và không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mệt mỏi, buồn ngủ và suy hô hấp. Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cafcit, NoDoz, ReCharge, Vivarin.
Clonidin
Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin, bao gồm những thay đổi về huyết áp, và nhịp tim, mặc dù thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác.
Cefubi-100 DT: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefubi-100 DT ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzym transpeptidase gắn kết màng; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của tế bào vi khuẩn.
Clomipramine: thuốc điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế
Clomipramine được sử dụng để điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Nó giúp giảm những suy nghĩ dai dẳng, ám ảnh và giúp giảm ham muốn thực hiện các công việc lặp đi lặp lại cản trở cuộc sống hàng ngày.
Ciloxan
Thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt Ciloxan được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm.
Citric Acid Sodium Bicarbonate: thuốc điều trị đầy bụng ợ chua
Citric Acid Sodium Bicarbonate là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng cho chứng khó tiêu ợ chua. Citric Acid Sodium Bicarbonate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Alka-Seltzer Heartburn Relief.
Cyclobenzaprine: thuốc giãn cơ
Cyclobenzaprine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng ngắn hạn để điều trị chứng co thắt cơ. Nó thường được sử dụng cùng với nghỉ ngơi và vật lý trị liệu. Nó hoạt động bằng cách giúp thư giãn các cơ.
Clazic SR
CLAZIC SR với công thức dùng 1 lần mỗi ngày sẽ giúp bệnh nhân tuân thủ điều trị và kiểm soát đường huyết tốt hơn ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.
Chirocaine
Chống chỉ định. Mẫn cảm với thuốc gây tê nhóm amide. Không dùng tiêm tĩnh mạch, phong bế quanh vùng chậu trong sản khoa. Bệnh nhân giảm HA trầm trọng như shock do bệnh lý tim mạch hay do giảm oxy huyết.
Cystine B6: thuốc điều trị rụng tóc
Cystine B6 điều trị mọi vấn đề liên quan đến tóc: Rụng tóc, tóc chẻ, tóc dễ gãy…; đặc biệt, rụng tóc từng mảng, rụng tóc lan tỏa cấp tính (sau sang chấn, phẫu thuật, nhiễm trùng, hậu sản, dùng một số thuốc), rụng tóc do nội tiết tố nam.
Cefpodoxim
Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.
Cetuximab: thuốc điều trị ung thư
Cetuximab là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào vảy tiến triển ở đầu và cổ, KRAS kiểu hoang dã, EGFR biểu hiện ung thư đại trực tràng di căn và ung thư trực tràng di căn dương tính với đột biến BRAF V600E.
Combantrin
Thuốc làm bất hoạt giun đũa và làm xổ chúng ra ngoài mà không kích thích giun di chuyển. Trong ruột, pyrantel có hiệu quả trên các thể’ còn non cũng như đã trưởng thành của các giun nhạy cảm.