- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Cerebrolysin
Cerebrolysin
Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Dung dịch tiêm: Hộp 10 ống tiêm 1 ml, hộp 5 ống tiêm 5 ml và hộp 5 ống tiêm 10 ml.
Dung dịch tiêm: Lọ 20 ml, 30 ml và 50 ml.
Thành phần
Mỗi 1 ml:
Tinh chất peptide từ não lợn 215,2mg, ứng với Acide amine 85%.
Peptide có trọng lượng phân tử thấp 15%.
Dược lực học
Đặc điểm
Cerebrolysin là hợp chất chứa các peptide và acide amine, được sản xuất từ protéine tinh khiết ở não lợn bằng công nghệ sinh học, dựa trên phương pháp dùng enzyme cắt đoạn chuẩn hóa có kiểm soát. Khoảng 15% trọng lượng khô của thuốc là các peptide có trọng lượng phân tử thấp không quá 10 KD và 85% còn lại là acide amine.
Dung dịch dùng để tiêm hoặc truyền, không chứa protéine, lipide hoặc các hợp chất có tính kháng nguyên.
1 ml Cerebrolysin chứa 215,2 mg tinh chất peptide từ não lợn.
Dược lực
Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau và có thể được giải thích cô đọng như sau:
Tăng cường và cải thiện chuyển hóa của các tế bào thần kinh, do đó ngăn chận được hiện tượng nhiễm acid lactic trong thiếu oxy não hoặc thiếu máu não.
Điều chỉnh sự dẫn truyền synap thần kinh, từ đó cải thiện được hành vi và khả năng học tập.
Có hiệu quả dinh dưỡng thần kinh giống như NGF (nerve growth factor - vì thế riêng ở khía cạnh đặc biệt này Cerebrolysin còn được gọi là nerve growth factor like). Hiệu quả này bao gồm: Tăng biệt hóa tế bào thần kinh, đảm bảo chức năng thần kinh và bảo vệ tế bào não tránh khỏi tổn thương do thiếu máu và nhiễm độc gây ra.
Cơ chế tác dụng, tính năng, hiệu quả của Cerebrolysin được chứng minh qua một loạt các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm, trên động vật và trên các thử nghiệm lâm sàng tiêu biểu là những thí nghiệm như sau:
Nuôi cấy tế bào thần kinh trong môi trường Cerebrolysin đã chứng minh được rằng Cerebrolysin có đặc tính giống NGF ở chỗ đảm bảo cho tế bào thần kinh sống bởi vì trước đó việc nuôi cấy tế bào thần kinh chỉ thực hiện trong môi trường có NGF. Sau đó đặc tính trên của Cerebrolysin cũng được chứng minh qua thử nghiệm tách rời vùng Fimbria-fornix ở não chuột, gây ra hiện tượng chết tế bào ở hồi hải mã do thiếu NGF. Trên thí nghiệm này, việc thêm Cerebrolysin vào làm ngăn ngừa sự thoái hóa và teo tế bào thần kinh cholinergique bị hư hại, đã tăng số tế bào sống sót từ 30-50%. Các thí nghiệm trên đã chứng tỏ đặc tính duy trì sự sống tế bào thần kinh của Cerebrolysin.
Điều đặc biệt quan trọng là NGF tự nhiên không thể ứng dụng điều trị vì trọng lượng phân tử quá lớn, không vượt qua hàng rào máu não được nên không thể tiêm truyền ngoại biên. Còn Cerebrolysin do trọng lượng phân tử nhỏ nên có thể tiêm truyền ngoại biên mà vẫn cho tác dụng giống như tiêm thẳng vào não thất do dễ dàng vượt qua hàng rào máu não. Rất nhiều thử nghiệm khác nhau trên động vật mô phỏng bệnh tật của người đã được nghiên cứu trong đó đặc biệt quan trọng là thí nghiệm mô phỏng thiếu oxy ở tế bào thần kinh (mô phỏng đột quỵ thiếu máu) với việc đưa vào môi trường nuôi cấy tế bào thần kinh chất cyanure đã tạo ra hiện tượng thiếu oxy ở tế bào thần kinh dẫn đến chết tế bào. Đưa Cerebrolysin trước hay sau khi xử lý chất độc vào môi trường trên có tác dụng cứu sống tế bào thần kinh (hơn 60%) do tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh của Cerebrolysin. In vivo các khảo sát sau khi gây nghẽn động mạch cảnh hai bên cho thấy điều trị bằng Cerebrolysin làm giảm 50% tỷ lệ tử vong do ngăn ngừa sự phù nề do ngộ độc trong thân não và phần nền của não trước. Các gốc tự do là sản phẩm cuối cùng của các tổn thương thiếu máu cục bộ hay tổn thương do ngộ độc. Chúng làm hại các tế bào thần kinh và dẫn đến sự chết hoại của tế bào. Tác dụng điều biến chuyển hóa quan trọng nhất của Cerebrolysin là giảm gốc tự do, tăng hiệu quả sử dụng oxy trong tế bào thần kinh, chính vì thế có tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh.
Nghiên cứu ở mức độ sâu hơn, người ta nhận thấy rằng Cerebrolysin biến đổi dẫn truyền qua synapse thần kinh trên vùng CA1, ở mô não chuột tại hồi hải mã. Phân tích chi tiết đã chứng minh rằng sự ức chế là ức chế tiền synapse và có thể giảm bớt với liều thấp 8cyclopentylthéophylline là một chất ức chế đặc hiệu của thụ thể A1 của adénosine. Do không tìm thấy bất kỳ một lượng adénosine nào trong Cerebrolysin, tác dụng trên thụ thể adénosine A1 là gián tiếp, có lẽ là do sự phóng thích chất chủ vận nội sinh.
Bên cạnh đó đã chứng minh được rằng Cerebrolysin tác động trên hàng rào máu não ở mức độ tăng vận chuyển tích cực glucose qua hàng rào máu não do tăng tổng hợp ARN thông tin, đặc hiệu cho tổng hợp một chất mang là GLUT1 glucotransporter.
Thử nghiệm lâm sàng
Ba thử nghiệm lâm sàng quan trọng minh họa cho tác dụng của Cerebrolysin và các chỉ định của nó như sau:
Thử nghiệm lâm sàng của giáo sư Ruther (1984) trên bệnh nhân Alzheimer với phương pháp mù đôi và placebo có kiểm soát đã chứng minh tác dụng của Cerebrolysin khi tiêm tĩnh mạch 30 ml Cerebrolysin với 70 ml dung dịch muối sinh lý 5 ngày mỗi tuần, trong 4 tuần lễ đã cải thiện tình trạng lâm sàng, triệu chứng của 61,7% bệnh nhân (đánh giá dựa trên tiêu chuẩn CGI : Clinical Global Impression, tiêu chuẩn SCAG : Sandoz clinical Assesment of Geriatric của Hoa Kỳ).
Thử nghiệm trên đột quỵ nghẽn mạch của giáo sư Koppi (1996) đã đưa ra khái niệm điều trị bổ sung ("add-on therapy") bằng Cerebrolysin bên cạnh điều trị căn bản "Standard therapy" hay điều trị thường qui. Quan trọng nhất là Cerebrolysin nhằm vào các tế bào vùng xung quanh tổn thương trong đột quỵ gọi là vùng "tranh tối tranh sáng". Các tế bào này mặc dù chưa chết nhưng đã giảm chuyển hóa đến mức tối thiểu vì vậy gần như mất chức năng. Mục tiêu của việc điều trị đột quỵ là không để cho các tế bào này chết và bình thường hóa hoạt động của nó. Vì vậy, nhiều tác giả còn gọi vùng này là "vùng điều trị". Cerebrolysin với các tính năng dinh dưỡng thần kinh của nó có thể cứu vãn các tế bào vùng này vì vậy được coi là một thuốc quan trọng bên cạnh điều trị căn bản để phục hồi chức năng thần kinh.
Đối với các chấn thương sọ não, thử nghiệm quan trọng nhất là thử nghiệm của giáo sư Duma (1990). Cerebrolysin tác dụng rất rõ trên bệnh nhân chấn thương sọ não dựa trên các chỉ tiêu giảm thời gian dùng máy thở, giảm thời gian nằm viện và quan trọng và khách quan nhất là chỉ tiêu tăng áp lực bơm máu lên não. Điều đó có nghĩa là hợp chất này có thể làm giảm hiện tượng phù não sau chấn thương. Ngoài ra, Cerebrolysin còn có tác dụng bảo vệ các tế bào thần kinh sau chấn thương sọ não.
Độc tính
Cerebrolysin dung nạp tốt, có tính an toàn cao. Ở người, với liều điều trị thuốc không gây ra bất kỳ triệu chứng nhiễm độc nào. Những số liệu về độc tính như sau:
Độc tính cấp: Sau một liều Cerebrolysin tiêm tĩnh mạch duy nhất, các giá trị LD50 quan sát được (với thời gian thí nghiệm là 14 ngày) như sau : ở chuột cống : chuột đực là 68 ml/kg thể trọng, chuột cái là 74 ml/kg thể trọng ; ở chó là 52,2 ml/kg thể trọng ở cả hai phái tính. Độc tính mạn (nhiều liều sau 6 tháng) : Ở chuột được cho dùng với liều lên đến 12,5 ml/kg thể trọng mỗi ngày, tiêm trong vòng 26 tuần chỉ thấy có biến đổi nhẹ về công thức máu ; ở chó, liều cao nhất là 9 ml/kg thể trọng hàng ngày trong vòng 28 ngày (khoảng lớn hơn 5 lần liều điều trị ở người) và 4,5 ml/kg thể trọng hàng ngày trong vòng 26 tuần (khoảng lớn hơn lần liều điều trị ở người) không thấy có phản ứng nào chứng tỏ động vật không dung nạp Cerebrolysin. Người ta cũng đã chứng minh rằng sản phẩm phân giải của protéine não lợn là Cerebrolysin qua hơn 30 năm được sử dụng không cho thấy có sự lây nhiễm nào do nguồn gốc từ động vật mà từ đó thuốc được tinh chế. Điều này đặc biệt có { nghĩa trong giai đoạn hiện nay khi đang có bệnh bò điên có thể ảnh hưởng cho con người. Năm 1994, Bộ Y Tế Liên Bang Đức đã khẳng định tính an toàn vô hại của Cerebrolysin trong đó có đề cập đến bệnh bò điên và sự an toàn chung đối với các sản phẩm có nguồn gốc từ động vật.
Độc tính trên chức năng sinh sản: Khi tiêm Cerebrolysin vào động vật (thỏ, chuột) đang có thai ở liều rất cao vẫn không thấy có biến đổi gì trong thai kỳ. Không thấy có độc tính với bào thai hoặc gây quái thai hoặc ảnh hưởng tới sự phát triển của thai nhi ; không thấy có ảnh hưởng gì đến thế hệ sau (F1 và F2). Không thấy thuốc làm vô sinh hoặc ảnh hưởng đến khả năng sinh sản trên thú vật thử nghiệm.
Đột biến gen, nhạy cảm và khả năng gây ung thư: Cerebrolysin không cho thấy có khả năng gây đột biến gen, tác động gây nhạy cảm cũng như gây ung thư in vitro cũng như in vivo.
Dược động học
Các peptide của Cerebrolysin vượt qua hàng rào máu não. 8 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch, hoạt tính dinh dưỡng thần kinh có thể được phát hiện trong huyết thanh người chứng tỏ thuốc có hiệu quả kéo dài ngay cả khi dùng một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất.
Chỉ định
Sa sút trí tuệ: Bệnh Alzheimer; Bệnh sa sút trí tuệ do mạch não.
Đột quỵ: Dùng trong pha cấp và phục hồi chức năng của đột quỵ nghẽn mạch và chảy máu. Cerebrolysin là một thuốc hữu hiệu dùng trong điều trị bổ sung ("add-on therapy") bên cạnh điều trị thường qui, với mục tiêu ngăn ngừa vùng mô não bị hư hại một phần xung quanh nơi đột quỵ khỏi tiến dần đến tình trạng hoại tử và làm bình thường hóa trở lại chuyển hóa tế bào thần kinh đã bị ảnh hưởng do tình trạng bệnh.
Chấn thương sọ não: Dùng trong pha cấp và thời kỳ phục hồi chức năng, đặc biệt sau chấn động, đụng dập não hoặc phẫu thuật thần kinh.
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với những thành phần của thuốc.
Tình trạng động kinh hoặc động kinh cơn lớn, hoặc người động kinh do tần xuất động kinh tăng lên.
Suy thận nặng.
Tương tác
Dùng Cerebrolysin cùng với các thuốc chống trầm cảm hoặc IMAO có thể gây tăng tích lũy thuốc. Trong trường hợp dùng các thuốc này đồng thời, nên giảm liều. Không pha truyền Cerebrolysin cùng các dung dịch chứa acide amine.
Có thai và cho con bú
Mặc dù các số liệu trên động vật không cho thấy bằng chứng về tính gây quái thai, chưa có kinh nghiệm lâm sàng ở phụ nữ có thai. Do đó, trừ phi lợi ích trị liệu cao hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra, không nên dùng Cerebrolysin lúc có thai cũng như trong thời gian cho con bú.
Tác dụng phụ
Nói chung Cerebrolysin dung nạp tốt. Nếu tiêm quá nhanh có thể gây ra cảm giác nóng. Trong một số hiếm các trường hợp, phản ứng nhạy cảm có thể được biểu hiện qua chứng ớn lạnh, nhức đầu hay tăng nhẹ thận nhiệt. Cho đến nay không có trường hợp nào có triệu chứng không mong muốn kéo dài hoặc đe dọa đến tính mạng người bệnh.
Liều lượng
Liều dùng mỗi ngày cho người lớn:
Bệnh sa sút trí tuệ: Bệnh Alzheimer: 5-10 ml. Sa sút trí tuệ do bệnh mạch não : 5-10 ml.
Đột quỵ: Đột quỵ trong cơn cấp: 30 ml. Phục hồi chức năng sau đột quỵ: 10 ml.
Chấn thương não: Chấn thương sọ não trong cấp cứu: 30 ml. Phục hồi chức năng sau chấn thương não: 10 ml. Sau phẫu thuật thần kinh: 10 ml.
Liều cho trẻ em: 0,1-0,2 ml/kg thể trọng/24 giờ.
Thời gian điều trị: 4 tuần cho một liệu trình (28 ngày), có thể nhắc lại 6 tháng sau khi ngừng thuốc và phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng của người bệnh. Độ dài của thời gian điều trị và liều lượng tùy thuộc vào tuổi của người bệnh và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Trong trường hợp nặng, không nên ngưng thuốc đột ngột mà nên tiếp tục điều trị bằng cách tiêm thuốc mỗi ngày một lần và 2 ngày một lần, trong thời gian 4 tuần.
Khi cần tiêm truyền, pha Cerebrolysin trong 100 ml dung dịch muối hoặc đường đẳng trương truyền trong vòng 20-60 phút.
Chú ý: Không pha thuốc với dung dịch acide amine. Không dùng kèm theo các thuốc IMAO.
Bảo quản
Bảo quản nơi an toàn, xa tầm tay trẻ em.
Để thuốc nơi khô ráo, ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh ánh sáng.
Bài viết cùng chuyên mục
Clean Skin
Tinh dầu trà Melaleuca alternifolia mang đặc tính ưa mỡ nên thẩm thấu hiệu quả qua da, giúp làm tiêu mủ và nang tại vùng da bị mụn.
Cavinton
Cavinton cải thiện chuyển hóa não, làm tăng tiêu thụ oxygen của não, làm tăng sức chịu đựng sự thiếu oxygen của tế bào não. Một mặt, do ức chế sự kết tụ tiểu cầu và làm giảm sự tăng sức kháng của mạch.
Ciloxan
Thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt Ciloxan được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm.
Caffeine: thuốc điều trị mệt mỏi và buồn ngủ
Caffeine là thuốc kê đơn và không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mệt mỏi, buồn ngủ và suy hô hấp. Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cafcit, NoDoz, ReCharge, Vivarin.
Clamisel
Nhiễm trùng hô hấp mắc phải trong cộng đồng, chống lại các tác nhân gây viêm phổi không điển hình. Phối hợp omeprazol điều trị tiệt căn loét dạ dày tá tràng do H. pylori.
Colchicine Capel: thuốc điều trị gút kháng viêm
Colchicin là một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Colchicin có tác dụng phòng ngừa và điều trị cơn gút cấp, các cơn cấp khác của viêm khớp do vi tinh thể do tác dụng chống viêm nhanh.
Clazic SR
CLAZIC SR với công thức dùng 1 lần mỗi ngày sẽ giúp bệnh nhân tuân thủ điều trị và kiểm soát đường huyết tốt hơn ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.
Clotrimazole Betamethasone: thuốc điều trị nhiễm nấm trên da
Clotrimazole Betamethasone là một loại thuốc kê đơn kết hợp được sử dụng để điều trị các triệu chứng nhiễm nấm trên da như nấm da, nấm da corporis và nấm da chân.
Carbamazepin
Carbamazepin có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích nơron và chẹn sinap.
Capecitabin: Capebina, Capemax, Relotabin, Xeloda, thuốc chống ung thư, tiền chất của fluorouracil
Thực nghiệm trên súc vật cho thấy thuốc và các chất chuyển hóa không qua hàng rào máu não, không rõ thuốc hoặc các chất chuyển hóa có vào trong dịch não tủy và mô não ở người hay không.
Chlorzoxazone: thuốc điều trị đau cơ xương
Chlorzoxazone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau cơ xương. Chlorzoxazone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Parafon Forte DSC, Lorzone.
Cobanzyme
Thuốc được chỉ định sử dụng như một chất kích thích sự tổng hợp protéine ở trẻ sơ sinh, trẻ em, người lớn và người già.
Cyclogest: thuốc điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai
Cyclogest chỉ định điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai liên tiếp. Hỗ trợ pha hoàng thể ở phụ nữ hiếm muộn và thụ tinh trong ống nghiệm. Hội chứng tiền kinh bao gồm khó chịu tiền kinh nguyệt và trầm cảm. Trầm cảm sau sinh.
Clobazam: thuốc điều trị cơn co giật
Clobazam là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut. Clobazam có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như ONFI, Sympazan.
Cisaprid
Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch.
Covatine
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy captodiame gây tác động trên hệ thống liềm, do đó thuốc có vai trò chủ yếu là điều hòa tính khí và xúc cảm.
Cortisone: thuốc điều trị viêm và dị ứng
Cortisone là một loại thuốc kê đơn và là một hormone corticosteroid (glucocorticoid). Nó làm giảm phản ứng phòng thủ tự nhiên của cơ thể và giảm các triệu chứng như sưng tấy và các phản ứng dạng dị ứng.
Candazole: thuốc điều trị nấm bôi ngoài
Candazole là một dẫn xuất của imidazole kháng nấm có phổ kháng khuẩn rộng. Thuốc có thể thấm qua lớp kitin của màng tế bào vi nấm và làm tăng tính thấm của màng tế bào đối với nhiều chất nội bào khác nhau.
Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp
Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.
Calci Lactate: thuốc bổ xung calci
Calci Lactate tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì), còi xương, chứng loãng xương ở người lớn tuổi, sau mãn kinh, hay điều trị bằng corticoid.
Cyplosart Plus
Phản ứng phụ nhẹ, thoáng qua: Đau bụng, phù, suy nhược, nhức đầu; tim đập nhanh; tiêu chảy, buồn nôn; đau lưng; chóng mặt; khô miệng, viêm xoang, viêm phế quản, viêm hầu, nhiễm trùng hô hấp trên; nổi mẩn.
Carbidopa levodopa: thuốc chống bệnh Parkinson
Carbidopa levodopa là thuốc được dùng để điều trị bệnh Parkinson, nguyên nhân gây bệnh Parkinson là do thiếu hụt dopamin, chất dẫn truyền thần kinh ở thể vân nằm ở đáy não.
Cranberry: thuốc phòng nhiễm trùng đường tiết niệu
Cranberry phòng ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu, khử mùi đường tiết niệu, để điều trị bệnh tiểu đường loại 2, hội chứng mệt mỏi mãn tính, bệnh còi, viêm màng phổi, như một loại thuốc lợi tiểu, sát trùng, hạ sốt và điều trị ung thư.
Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin
Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta lactam, trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn.
Carbophos
Do than thảo mộc có đặc tính hấp phụ nên có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc khác, do đó nên dùng Carbophos cách xa các thuốc khác (trên 2 giờ nếu được).