Captopril

2011-05-10 08:48 PM

Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Captopril.

Loại thuốc: Thuốc chống tăng huyết áp, ức chế enzym chuyển.

Dạng dùng và hàm lượng

Viên bao 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Captopril là chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin I, được dùng trong điều trị tăng huyết áp, và suy tim. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc liên quan đến ức chế hệ renin - angiotensin - aldosteron. Renin là enzym do thận sản xuất, khi vào máu tác dụng trên cơ chất globulin huyết tương sản xuất ra angiotensin I, là chất decapeptid có ít hoạt tính. Nhờ vai trò của enzym chuyển dạng (ACE), angiotensin I chuyển thành angiotensin II. Chất sau làm co mạch nội sinh rất mạnh, đồng thời lại kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron, có tác dụng giữ natri và nước. Captopril ngăn chặn được sự hình thành angiotensin II.

Tác dụng chống tăng huyết áp: Captopril làm giảm sức cản động mạch ngoại vi, thuốc không tác động lên cung lượng tim. Tưới máu thận được duy trì hoặc tăng. Mức lọc cầu thận thường không thay đổi. Nếu có hạ nhanh huyết áp ở người bệnh tăng huyết áp kéo dài hoặc huyết áp rất cao thì mức lọc cầu thận có thể giảm nhất thời, thể hiện ở sự tăng creatinin huyết thanh.

Tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong khoảng 60 - 90 phút sau khi uống liều thứ nhất. Thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều: Sau một liều bình thường, tác dụng thường duy trì ít nhất 12 giờ. Trong điều trị tăng huyết áp, đáp ứng điều trị tối đa đạt được sau 4 tuần điều trị.

Giảm phì đại thất trái đạt được sau 2 - 3 tháng dùng captopril. Tác dụng hạ huyết áp không phụ thuộc vào tư thế đứng hay nằm.

Hạ huyết áp tư thế (hạ huyết áp thế đứng) thường ít gặp, nhưng có thể xảy ra, đặc biệt ở người có thể tích máu giảm.

Ðiều trị suy tim:

Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Ðối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.

Tác dụng huyết động và lâm sàng thường xảy ra nhanh và duy trì trong khi điều trị. Cải thiện lâm sàng thấy cả ở người bệnh có tác dụng huyết động kém. Tưới máu thận có thể tăng nhanh tới 60%, tác dụng này thường đạt được từ 60 - 90 phút sau khi uống một liều và đạt tác dụng tối đa sau 3 - 8 giờ, duy trì trong khoảng 12 giờ.

Có thể phối hợp captopril với digitalis và các thuốc lợi tiểu. Không nên phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton vì có thể dẫn đến tăng kali máu nặng.

Ðiều trị nhồi máu cơ tim:

Lợi ích của các chất ức chế ACE là làm giảm tỷ lệ tái phát nhồi máu cơ tim, có thể do làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch. Captopril làm giảm tỷ lệ chết sau nhồi máu cơ tim. Nên dùng thuốc sớm trong cơn nhồi máu cơ tim cấp tính cho mọi người bệnh, ngay cả khi có dấu hiệu nhất thời rối loạn chức năng thất trái.

Dược động học

Sinh khả dụng đường uống của captopril khoảng 65%, nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt được sau khi uống một giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Thể tích phân bố là 0,7 lít/kg. Nửa đời sinh học trong huyết tương khoảng 2 giờ. Ðộ thanh thải toàn bộ là 0,8 lít/kg/giờ, độ thanh thải của thận là 50%, trung bình là 0,4 lít/kg/giờ. 75% thuốc được đào thải qua nước tiểu. 50% dưới dạng không chuyển hóa và phần còn lại là chất chuyển hóa captopril cystein và dẫn chất disulfid của captopril. Suy chức năng thận có thể gây ra tích lũy thuốc.

Chỉ định

Tăng huyết áp, suy tim, sau nhồi máu cơ tim (ở người bệnh đã có huyết động ổn định).

Chống chỉ định

Tiền sử phù mạch, mẫn cảm với thuốc, sau nhồi máu cơ tim (nếu huyết động không ổn định). Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc nhất. Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.

Thận trọng

Suy giảm chức năng thận. Thẩm tách máu. Người bệnh mất nước và/hoặc điều trị thuốc lợi tiểu mạnh: nguy cơ hạ huyết áp nặng.

Bản thân captopril có thể gây tăng nhẹ kali huyết, vì vậy tránh kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton, triamteren, amilorid; nếu dùng thuốc lợi tiểu, cần phải rất thận trọng. Cũng cần thận trọng khi dùng các muối có chứa kali và phải kiểm tra cân bằng điện giải thường xuyên.

Ở người bệnh tăng hoạt độ renin mạnh, có thể xảy ra hạ huyết áp nặng sau khi dùng liều captopril đầu tiên, cần tiêm truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Hạ huyết áp nhất thời này không cản trở việc tiếp tục sử dụng captopril. Nếu liều ban đầu thấp (6,25 mg hoặc 12,5 mg) thì thời gian hạ huyết áp nặng sẽ giảm.

Nếu đại phẫu hoặc trong khi gây mê với thuốc có tác dụng hạ huyết áp, cần lưu ý rằng captopril ngăn cản sự hình thành angiotensin II, gây giải phóng renin thứ phát, dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn.

Nguy cơ tăng mạnh các phản ứng phản vệ khi sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và màng thẩm tách có tính thấm cao, lọc máu, rút bớt LDL và trong khi giải mẫn cảm - chống dị ứng.

Captopril cũng gây phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm aceton trong nước tiểu.

Thời kỳ mang thai

Sử dụng captopril hoặc các chất ức chế ACE khác trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến thương tổn cho thai nhi và trẻ sơ sinh gồm hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, vô niệu, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong. Ít nước ối có thể do giảm chức năng thận thai nhi. Chậm phát triển thai, đẻ non và còn ống động mạch đã xảy ra. Vì vậy không bao giờ được dùng captopril trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Captopril bài tiết vào sữa mẹ, gây nhiều tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy không được dùng captopril và các chất ức chế ACE khác đối với người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hầu hết các ADR là chóng mặt và ngoại ban (khoảng 2%). Các phản ứng này thường phụ thuộc vào liều dùng và liên quan đến những yếu tố biến chứng như suy thận, bệnh mô liên kết ở mạch máu.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Chóng mặt.

Da: Ngoại ban, ngứa.

Hô hấp: Ho.

Ít gặp, 1/100 >ADR >1/1000

Tuần hoàn: Hạ huyết áp nặng.

Tiêu hóa: Thay đổi vị giác, viêm miệng, viêm dạ dày, đau bụng, đau thượng vị.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Toàn thân: Mẫn cảm, mày đay, đau cơ, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin, bệnh hạch lympho, sút cân.

Tuần hoàn: Viêm mạch.

Nội tiết: To vú đàn ông.

Da: Phù mạch, phồng môi, phồng lưỡi; giọng khàn do phù dây thanh âm, phù chân tay. Ðiều này thường do thiếu từ trước enzym chuyển hóa bổ thể, kết hợp với tăng bradykinin, có thể đe dọa tính mạng. Mẫn cảm ánh sáng, phát ban kiểu pemphigus, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, viêm da tróc vảy.

Gan: Vàng da, viêm tụy.

Hô hấp: Co thắt phế quản, hen nặng lên.

Cơ xương: Ðau cơ, đau khớp.

Thần kinh: Dị cảm.

Tâm thần: Trầm cảm, lú lẫn.

Sinh dục, tiết niệu: Protein niệu, hội chứng thận hư, tăng kali máu, giảm chức năng thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Tăng creatinin và urê huyết thanh có thể hồi phục khi ngừng thuốc, tuy nhiên cần thận trọng, đặc biệt ở người suy thận có hẹp động mạch thận một bên. Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu cũng có thể làm tăng nhất thời creatinin và urê huyết thanh.

Ngộ độc tế bào gan có hoặc không có ứ mật. Ngoại ban thường có dát sần, ngứa, mày đay có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị, nhưng có thể mất đi khi tiếp tục điều trị với cùng liều lượng.

Thay đổi vị giác cũng xảy ra, nhưng thường mất đi trong vòng 2 - 3 tháng điều trị. Ở người bệnh có hệ thống renin tăng hoạt hóa có thể xảy ra hạ huyết áp nặng trong những giờ đầu sử dụng thuốc, tác dụng này thường không có triệu chứng vì tuần hoàn não thường được duy trì. Ở người bệnh có thể tích tuần hoàn thấp, có thể có nhịp nhanh. Bệnh thần kinh đã được thông báo nhưng mối liên quan nhân quả với captopril chưa được chứng minh. Mất bạch cầu hạt cũng được thông báo ở một số ít trường hợp nhưng chủ yếu ở nhóm người có chức năng thận suy giảm và creatinin huyết thanh trên 175 micromol/lít và đặc biệt có nguy cơ cao khi có bệnh tự miễn mô liên kết, kết hợp với tổn thương thận.

Ðiều trị bằng các thuốc ức chế miễn dịch là một yếu tố nguy cơ khác.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Uống captopril 1 giờ trước bữa ăn.

Tăng huyết áp: Liều thường dùng: 25 mg/lần, 2 - 3 lần/ngày. Uống captopril 1 giờ trước khi ăn. Liều ban đầu có thể thấp hơn (6,25 mg, 2 lần/ngày đến 12,5 mg, 3 lần/ngày) cũng có thể có hiệu quả, đặc biệt ở người đang dùng thuốc lợi tiểu. Nếu huyết áp không kiểm soát được sau 1 - 2 tuần, có thể tăng liều tới 50 mg, ngày uống 2 hoặc 3 lần. Thường không cần thiết vượt quá 150 mg/ngày. Lúc đó, có thể cho thêm thuốc lợi tiểu thiazid liều thấp (thí dụ 15 mg hydroclorothiazid mỗi ngày).

Cơn tăng huyết áp ( khi cần phải giảm huyết áp trong vài giờ): 12,5 - 25 mg uống lặp lại 1 hoặc 2 lần nếu cần, cách nhau khoảng 30 - 60 phút hoặc lâu hơn, nhưng captopril phải được dùng một cách thận trọng.

Ðối với suy thận:

Suy tim:

Captopril nên dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu. Liều thường dùng là 6,25 - 50 mg/lần, 2 lần/ngày; khi cần, có thể tăng liều lên 50 mg/lần, 2 lần/ngày. Người bệnh giảm thể tích tuần hoàn hoặc nồng độ natri máu dưới 130 mmol/lít, cần dùng liều ban đầu thấp hơn.

Dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt khi suy tim, hạ natri máu và ở người cao tuổi. Bởi vậy nên ngừng thuốc lợi tiểu 3 ngày trước khi dùng các chất ức chế ACE. Thuốc lợi tiểu được dùng lại sau khi đã dùng các chất ức chế ACE.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim:

Có thể bắt đầu dùng captopril sớm 3 ngày sau nhồi máu cơ tim kèm rối loạn chức năng thất trái. Sau khi dùng liều ban đầu 6,25 mg, có thể tiếp tục điều trị với liều 12,5 mg/lần x 3 lần, sau đó tăng lên 25 mg/lần x 3 lần/ngày trong vài ngày tiếp theo và nâng lên liều 50 mg/lần x 3 lần/ngày trong những tuần tiếp theo nếu người bệnh dung nạp được thuốc.

Captopril có thể kết hợp với những liệu pháp sau nhồi máu cơ tim, như thuốc tan huyết khối, aspirin, thuốc chẹn beta.

Bệnh thận do đái tháo đường: 25 mg, 3 lần mỗi ngày, dùng lâu dài. Nếu chưa đạt được tác dụng mong muốn, có thể cho thêm các thuốc chống tăng huyết áp (thí dụ lợi tiểu,...).

Trẻ em:

Liều ban đầu: 300 microgam (0,3 mg)/kg thể trọng/lần, 3 lần/ngày, liều có thể tăng thêm 0,3 mg/kg, cứ 8 - 24 giờ tăng một lần, đến liều thấp nhất có tác dụng.

Chú giải:

Người bệnh mắc bệnh tự miễn mô liên kết hoặc suy thận với creatinin huyết thanh dưới 175 micromol/lít hoặc khi điều trị với chất ức chế miễn dịch, cần phải kiểm tra bạch cầu hai tuần một lần, trong ba tháng đầu tiên. Người bệnh cũng cần gặp thầy thuốc nếu thấy đau họng, sốt hoặc có dấu hiệu nhiễm khuẩn.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời furosemid với captopril gây ra tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp. Dùng đồng thời captopril với các chất chống viêm không steroid (đặc biệt indomethacin) làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril. Captopril có thể làm tăng trở lại nồng độ lithi huyết thanh và làm tăng độc tính của lithi. Các chất cường giao cảm làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril. Cyclosporin hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali có thể gây tăng kali khi sử dụng đồng thời với captopril.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản viên captopril trong lọ kín, ở nhiệt độ không quá 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Sốt, nhức đầu, hạ huyết áp.

Xử trí:

Ðiều trị phù mạch ảnh hưởng đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:

Ngừng dùng captopril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhy-
dramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.

Truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% để duy trì huyết áp; có thể loại bỏ captopril bằng thẩm tách máu.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 25 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Co Diovan: thuốc hạ huyết áp phối hợp

Co-Diovan được sử dụng để điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát đúng mức khi điều trị bằng phương pháp đơn trị liệu. Có thể được sử dụng như điều trị khởi đầu ở những bệnh nhân có thể cần dùng nhiều thuốc để đạt được mục tiêu huyết áp.

Cephalexin (Medochemie): thuốc kháng sinh crphalosporin

Cefalexin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm: Nhiễm khuẩn đường hô hấp. Viêm tai giữa. Nhiễm khuẩn da, mô mềm. Nhiễm khuẩn xương khớp. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, bao gồm cả viêm tuyến tiền liệt cấp tính.

Cryoprecipitate: thuốc thay thế fibrinogen yếu tố VIII và von Willebrand

Cryoprecipitate là một thành phần máu được sử dụng để thay thế fibrinogen, thay thế yếu tố VIII và thay thế yếu tố von Willebrand. Cryoprecipitate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: CRYO.

Cetirizine Ophthalmic: thuốc điều trị ngứa mắt viêm kết mạc dị ứng

Cetirizine Ophthalmic được sử dụng để điều trị ngứa ở mắt liên quan đến viêm kết mạc dị ứng. Thuốc Ophthalmic Cetirizine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Zerviate.

Cordarone

Sau khi tiêm, nồng độ amiodarone trong máu giảm xuống nhanh chóng vì các mô sẽ bắt lấy, hiệu quả tối đa đạt được sau 15 phút. Thời gian bán hủy khá dài, thay đổi tùy từng bệnh nhân (từ 20-100 ngày).

Combilipid MCT Peri Injection: dung dịch dinh dưỡng ngoài đường tiêu hoá

Combilipid MCT Peri Injection là những acid amin quan trọng đặc biệt do một số trong đó là những thành phần thiết yếu cho tổng hợp protein. Việc dùng đồng thời với các nguồn cung cấp năng lượng.

Carbotenol: thuốc điều trị ung thư

Carbotenol có tác dụng độc tế bào, chống ung thư và thuộc loại chất alkyl hóa. Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế tổng hợp ADN.

Cholestyramine: thuốc điều trị tăng lipid máu

Cholestyramine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng lipid máu. Cholestyramine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Prevalite, Questran, Questran Light, LoCholest.

Cyclo Progynova

Viên thuốc màu trắng được uống hằng ngày trong suốt 11 ngày đầu tiên, uống tiếp viên màu nâu nhạt trong 10 ngày sau. Sau thời gian 21 ngày uống thuốc sẽ ngừng uống trong 7 ngày.

Colchicine Capel: thuốc điều trị gút kháng viêm

Colchicin là một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Colchicin có tác dụng phòng ngừa và điều trị cơn gút cấp, các cơn cấp khác của viêm khớp do vi tinh thể do tác dụng chống viêm nhanh.

Comiaryl: thuốc điều trị đái tháo đường type 2

Comiaryl điều trị đái tháo đường type 2 kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục: Trong trường hợp điều trị đơn độc với glimepirid hoặc metformin không kiểm soát được đường huyết.

Ciprobay viên nén: kháng sinh diệt vi khuẩn gram âm và gram dương

Sau uống liều đơn viên nén Ciprobay được hấp thu nhanh và hoàn toàn, chủ yếu tại ruột non và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong huyết tương và tổng diện tích dưới đường cong tăng tương ứng với liều dùng.

Concor: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Bisoprolol, hoạt chất chính của Concor 5mg, là thuốc chẹn thụ thể β1 giao cảm chọn lọc, không có tính ổn định màng và hoạt tính giống giao cảm nội tại. Bisoprolol cho thấy ít có tác dụng trên thụ thể β2 của cơ trơn phế quản và mạch máu.

Clopidogrel: thuốc ức chế kết tập tiểu cầu

Clopidogrel là một chất ức chế thụ thể adenosin diphosphat, chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel gắn chọn lọc và không cạnh tranh với ái lực thấp vào vị trí P2Y12 của thụ thể ADP trên bề mặt tiểu cầu

Cortibion

Chống chỉ định. Tăng cảm với dexamethason, cloramphenicol hoặc những thành phần khác của công thức. Nhiễm nấm toàn thân; nhiễm virus tại chỗ; nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn. Khớp bị hủy hoại nặng.

Carbamazepine: thuốc chống co giật và chống động kinh

Carbamazepine được sử dụng để ngăn ngừa và kiểm soát các cơn co giật. Thuốc này được biết đến như một loại thuốc chống co giật hoặc chống động kinh. Nó cũng được sử dụng để giảm một số loại đau dây thần kinh.

Canxi Vitamin D: thuốc bổ sung can xi

Canxi Vitamin D là thuốc không kê đơn được sử dụng như thuốc bổ sung Canxi. Canxi Vitamin D có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Caltrate 600 + D3, Os - Cal Canxi + D3, Os-Cal Extra D3, Os-Cal Ultra, Citracal.

Ceftazidim

Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides.

Cruderan: thuốc điều trị thừa sắt do thalassemia thể nặng

Cruderan đơn trị được chỉ định để điều trị tình trạng thừa sắt ở bệnh nhân thalassemia thể nặng khi liệu pháp chelat hiện thời gặp phải tình trạng chống chỉ định hoặc không đáp ứng đầy đủ.

Clazic SR

CLAZIC SR với công thức dùng 1 lần mỗi ngày sẽ giúp bệnh nhân tuân thủ điều trị và kiểm soát đường huyết tốt hơn ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Combantrin

Thuốc làm bất hoạt giun đũa và làm xổ chúng ra ngoài mà không kích thích giun di chuyển. Trong ruột, pyrantel có hiệu quả trên các thể’ còn non cũng như đã trưởng thành của các giun nhạy cảm.

Ceftazidime: thuốc điều trị nhiễm trùng nhóm Cephalosporin thế hệ 3

Ceftazidime điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, bao gồm nhiễm trùng xương khớp, phụ khoa và ổ bụng, phổi, viêm màng não, da, tiết niệu, nhiễm trùng đe dọa tính mạng và nhiễm trùng gây ra bởi các sinh vật nhạy cảm.

Cisatracurium: thuốc phong tỏa thần kinh cơ

Cisatracurium là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để phong tỏa thần kinh cơ như một chất hỗ trợ cho việc gây mê toàn thân để tạo điều kiện đặt nội khí quản hoặc thư giãn cơ xương trong khi phẫu thuật.

Ciprobay

Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone do Bayer AG phát triển, Chất này ức chế men gyrase, gyrase inhibitors, của vi khuẩn.

Cortisone: thuốc điều trị viêm và dị ứng

Cortisone là một loại thuốc kê đơn và là một hormone corticosteroid (glucocorticoid). Nó làm giảm phản ứng phòng thủ tự nhiên của cơ thể và giảm các triệu chứng như sưng tấy và các phản ứng dạng dị ứng.