Butylscopolamin: thuốc chống co thắt, kháng muscarinic

2019-03-02 11:25 AM

Butylscopolamin là dẫn xuất benladon bán tổng hợp, hợp chất amoni bậc bốn, được dùng dưới dạng butylscopolamin bromid còn có tên là hyoscin butylbromid.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Butylscopolamine.

Loại thuốc: Chống co thắt, kháng muscarinic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao đường: 10 mg.

Ống tiêm: 20 mg/1ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Butylscopolamin là dẫn xuất benladon bán tổng hợp, hợp chất amoni bậc bốn, được dùng dưới dạng butylscopolamin bromid (còn có tên là hyoscin butylbromid). Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu - não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic. Các hợp chất amoni bậc bốn ức chế tác dụng muscarinic của acetylcholin ở cơ trơn, cơ tim, nút xoang - nhĩ và nhĩ - thất, các tuyến ngoại tiết. Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm (phụ thuộc liều) sự vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, giảm trương lực bàng quang và niệu quản, có thể làm giãn nhẹ ống dẫn mật và túi mật. Các liều nhỏ hơn của thuốc kháng cholinergic thường gây giãn đồng tử, làm tăng nhịp tim, ức chế tiết nước bọt, dịch phế quản, mồ hôi và làm giảm điều tiết của mắt.

Các liều cao hơn làm giảm sự vận động ở đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế bài tiết acid dạ dày. Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị đau bụng kinh, nhưng có tác giả cho rằng tác dụng chống co thắt thường không làm giảm đau có ý nghĩa. Butylscopolamin bromid là hợp chất amoni bậc bốn, không vào được thần kinh trung ương, nên không có những tác dụng phụ kháng acetylcholin ở hệ thần kinh trung ương.

Dược động học

Sau khi uống, butylscopolamin bromid ít hấp thu qua đường tiêu hóa, chỉ khoảng 8 - 10% liều uống được hấp thu. Gắn với protein huyết tương 3 - 11%. Thuốc phân bố nồng độ cao ở đường tiêu hóa, gan và thận. Thuốc không qua hàng rào máu - não. Vd là 3,5 lít/kg. Nửa đời trong huyết tương khoảng 8 giờ. Khoảng 90% liều uống thải trừ trong phân và dưới 10% thải trừ trong nước tiểu.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 40% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu.

Chỉ định

Các trường hợp co thắt nội tạng cấp tính: Cơn đau quặn thận, cơn đau đường mật.

Làm giảm cơn đau do co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và đường tiết niệu - sinh dục.

Hội chứng ruột kích thích.

Chăm sóc giảm nhẹ trong điều trị cơn đau bụng.

Chống co thắt cơ trơn trong các quá trình chẩn đoán: Chụp chiếu X-quang để chẩn đoán phân biệt tắc nghẽn cơ học với co thắt cơ năng và dùng để giảm co thắt, giảm đau trong chụp X-quang thận - niệu quản. Thuốc còn được dùng trong nội soi dạ dày - tá tràng để chống co thắt cơ trơn cản trở cho thủ thuật.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với butylscopolamin.

Glôcôm góc đóng, tắc nghẽn đường tiết niệu (ví dụ tắc nghẽn cổ bàng quang do phì đại tuyến tiền liệt), tắc nghẽn đường tiêu hóa, viêm loét ruột kết nặng hoặc phình đại tràng nhiễm độc, liệt ruột, mất trương lực ruột, loạn nhịp tim nhanh, bệnh nhược cơ.

Xuất huyết cấp khi tình trạng tim mạch không ổn định.

Thận trọng

Do thuốc kháng acetylcholin có thể làm giảm tiết mồ hôi và làm ảnh hưởng đến điều tiết thân nhiệt, nên butylscopolamin phải được dùng thận trọng với người sốt cao hoặc đang ở trong môi trường nhiệt độ cao.

Thận trọng khi dùng ở người cao tuổi và trẻ em vì có thể nhạy cảm hơn với các ADR của thuốc.

Thận trọng ở bệnh nhân cường giáp, bị bệnh gan hoặc thận, tăng huyết áp, suy tim sung huyết và bệnh mạch vành, bệnh phổi mạn tính, bệnh thần kinh thực vật, loét dạ dày, trào ngược dạ dày - thực quản, khô miệng, đã biết hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, tiêu chảy, viêm loét ruột kết nhẹ đến trung bình, tắc nghẽn một phần đường tiết niệu.

Trong quá trình dùng thuốc để điều trị, có thể có rối loạn điều tiết thị giác, nên người bệnh không được lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi dùng thuốc cho đến khi thị giác trở lại bình thường.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm dùng trong nhiều năm cho thấy không có căn cứ để khẳng định có hậu quả xấu khi dùng thuốc trong giai đoạn mang thai ở người; nghiên cứu trên động vật cũng không thấy nguy cơ.

Tuy nhiên, không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu, trừ khi lợi ích mong đợi của thuốc lớn hơn so với bất kỳ rủi ro nào cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Các thuốc kháng muscarinic ức chế tiết sữa và được phân phối vào trong sữa rất ít. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ về tác dụng của thuốc lên trẻ bú mẹ mà người mẹ đang dùng butylscopolamin. Một số nhà sản xuất và thầy thuốc cho rằng không nên dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú vì trẻ bú mẹ có thể đặc biệt nhạy cảm với các tác dụng kháng muscarinic nếu thuốc có trong sữa.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hầu hết các ADR của thuốc là biểu hiện của các tác dụng dược lý của thuốc tại thụ thể muscarinic và thường phục hồi khi ngừng điều trị.

Tần suất và mức độ nặng của các ADR thường liên quan đến liều và phản ứng có hại đôi khi có thể phòng ngừa bằng cách giảm liều.

Tuy nhiên, giảm liều cũng có thể làm giảm tác dụng của thuốc.

Butylscopolamin là hợp chất amoni bậc bốn nên ít có tác dụng trên thần kinh trung ương và mắt.

Các ADR do kháng muscarinic gồm: Khô miệng, khô da, rối loạn điều tiết thị giác, nhịp tim nhanh, táo bón, bí đái, giảm tiết mồ hôi. Phản ứng dị ứng, đặc biệt là phản ứng ở da cũng có thể xảy ra nhưng hiếm. Ở người có tiền sử hen suyễn hoặc dị ứng, có thể xảy ra khó thở, nhưng rất hiếm.

Thường gặp, ADR > 1/100

Dạ dày - ruột: Khô miệng.

Tim mạch: Tim đập nhanh.

Mắt: Rối loạn điều tiết thị giác.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Tiết niệu - sinh dục: Bí đái.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Da: Phản ứng dị ứng.

Hô hấp: Khó thở.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc. Người bệnh cần được thông báo là butylscopolamin có thể gây rối loạn điều tiết thị giác, nên sau khi dùng thuốc, người bệnh không được làm việc cần sự tỉnh táo về tinh thần, hoặc những công việc nguy hiểm. Ở nhiều bệnh nhân, khô miệng làm giới hạn liều dùng của thuốc, dùng các chất thay thế nước bọt có hiệu quả tốt.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Thuốc có thể dùng đường uống, tiêm bắp, tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch chậm. Nếu cần pha loãng thuốc, dùng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%.

Liều dùng: Cơn đau quặn thận hoặc đường mật cấp tính và chống co thắt cơ trơn trong các quá trình chẩn đoán: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm bắp:

Người lớn: Mỗi lần 20 mg, có thể nhắc lại sau 30 phút nếu cần, tới liều tối đa 100 mg/ngày.

Trẻ em (thường dùng trong nội soi):

2 - 6 tuổi: 5 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần (tối đa 15 mg/ngày).

6 - 12 tuổi: 5- 10 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần (tối đa 30 mg/ngày).

12 - 18 tuổi: 20 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần (tối đa 80 mg/ngày).

Chăm sóc giảm nhẹ trong điều trị cơn đau bụng: Người lớn:

Truyền dưới da liên tục 20 - 60 mg trong 24 giờ. Có thể xem xét dùng một liều dưới da 20 mg sau 30 phút nếu bài tiết dịch ở đường hô hấp quá nhiều.

Làm giảm cơn đau do co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và đường tiết niệu - sinh dục:

Người lớn: Uống mỗi lần 20 mg, ngày 4 lần. Trẻ em 6 – 12 tuổi:Uống mỗi lần 10 mg, ngày 3 lần.

Hội chứng ruột kích thích: Người lớn uống liều khởi đầu mỗi lần 10 mg, ngày 3 lần; có thể tăng lên mỗi lần 20 mg, ngày 4 lần nếu cần.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời thuốc kháng muscarinic với các thuốc khác có tác dụng phụ kháng muscarinic như trihexyphenidyl, procyclidin, orphenadrin, bornaprin, biperiden,benzatropin có thể dẫn đến tăng ADR như khô miệng, rối loạn thị giác, bí tiểu, táo bón.

Tác dụng kháng acetylcholin của thuốc chống trầm cảm ba vòng, kháng histamin H1, quinidin, amantadin, phenothiazin, butyrophenon và disopyramid có thể mạnh lên khi dùng cùng butylscopolamin. Dùng butylscopolamin đồng thời với các thuốc đối kháng dopamin như metoclopramid có thể làm giảm hiệu lực của cả 2 loại thuốc trên đối với dạ dày - ruột. Butylscopolamin có thể làm tăng tác dụng gây nhịp tim nhanh của các thuốc cường beta-adrenergic.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30 độ C, tránh ánh sáng đối với thuốc viên và thuốc tiêm.

Tương kỵ

Thuốc tiêm tương kỵ vật lý với dung dịch haloperidol, kết tủa trong 15 ngày ở nhiệt độ 25 độ C và 7 ngày ở nhiệt độ 4 độ C.

Quá liều và xử trí

Hợp chất amoni bậc bốn không vào thần kinh trung ương, do đó biểu hiện trên thần kinh trung ương là tối thiểu ngay cả ở các liều độc. Các triệu chứng ngoại biên có thể bao gồm giãn đồng tử, rối loạn thị giác tạm thời, bí đái, khô miệng, khó nuốt, nhịp tim nhanh, điện tâm đồ bất thường, buồn ngủ, tăng huyết áp, sốt, nóng, khô và đỏ da, nhịp thở tăng.

Cũng có thể xảy ra thở kiểu Cheyne-Stockes.

Quá liều cấp có thể gây ức chế thần kinh - cơ kiểu cura và phong tỏa hạch, biểu hiện liệt cơ hô hấp.

Điều trị quá liều cấp cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Bệnh nhân phải nhập viện và được theo dõi chặt, kể cả điện tâm đồ.

Khi ngộ độc qua đường uống, cần gây nôn, rửa dạ dày (tốt hơn nếu dùng than hoạt), có thể dùng thuốc tẩy muối (như magnesi sulfat, natri sulfat). Cân nhắc dùng physostigmin khi thật cần thiết và không có chống chỉ định. Nếu hạ huyết áp thế đứng, cần để người bệnh ở tư thế nằm. Khi bí đái, có thể đặt ống thông đái.

Ngoài ra, nếu cần, có thể tiến hành các biện pháp hỗ trợ thích hợp.

Bài viết cùng chuyên mục

Bai Ji: thuốc cầm máu

Bai ji được chỉ định sử dụng bao gồm như một chất cầm máu (sử dụng bên trong hoặc tại chỗ) và cho ung thư biểu mô gan nguyên phát. Bai ji có thể làm giảm kích thước khối u và tân mạch trong ung thư gan.

Baromezole: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng

Omeprazole có tính kiềm yếu, tập trung và được chuyển hoá thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở các ống tiết nội bào trong tế bào viền, tại đây thuốc ức chế enzyme H+/K+-ATPase (bơm acid).

Benzyl benzoat

Benzyl benzoat là chất diệt có hiệu quả chấy rận và ghẻ. Cơ chế tác dụng chưa được biết. Mặc dù thuốc gần như không độc sau khi bôi lên da nhưng chưa có tài liệu nào nghiên cứu về khả năng gây độc trong điều trị bệnh ghẻ.

Bisacodyl Rectal: thuốc điều trị táo bón đường trực tràng

Bisacodyl Rectal là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị táo bón. Thuốc Bisacodyl Rectal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Fleet Bisacodyl Enema và Fleet Bisacodyl Suppository.

Benadryl

Diphenhydramine là thuốc kháng histamine, có tác dụng ức chế muscarinic và an thần, ngoài hiệu lực trên các triệu chứng dị ứng thông thường.

Basultam: thuốc kháng sinh cephalospỏin dạng phối hợp

Basultam là sulbactam/cefoperazon là cefoperazon, một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, có tác động chống lại các vi sinh vật nhạy cảm ở giai đoạn nhân lên bằng cách ức chế sự tổng hợp mucopeptid vách tế bào.

Bổ gan tiêu độc LIVDHT: thuốc điều trị viêm gan cấp và mãn tính

Bổ gan tiêu độc LIVDHT điều trị viêm gan cấp và mãn tính, viêm gan B. Suy giảm chức năng gan: mệt mỏi, chán ăn, ăn uống khó tiêu, dị ứng, lở ngứa, vàng da, bí đại tiểu tiện, táo bón.

Bosentan: thuốc điều trị tăng áp động mạch phổi

Bosentan là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tăng huyết áp động mạch phổi. Bosentan có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tracleer.

Biseptol - Thuốc kháng sinh

Giảm nửa liều đối với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin 15 đến 30 ml/phút, không dùng thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15ml/phút.

Betaine Polyhexanide: thuốc làm sạch và làm ẩm vết thương

Betaine polyhexanide được sử dụng để tưới vết thương cho các vết thương ngoài da cấp tính và mãn tính. Betaine polyhexanide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Prontosan.

Buprenorphine Transdermal: thuốc điều trị các cơn đau dữ dội

Buprenorphine Transdermal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn đau dữ dội. Buprenorphine Transdermal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Butrans.

Blessed Thistle: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa

Blessed Thistle điều trị chứng khó tiêu, tiêu chảy, ợ chua, kém ăn, đầy hơi và khó tiêu, và viêm phế quản mãn tính. Các mục đích sử dụng tại chỗ được đề xuất cho Blessed Thistle bao gồm da bị thương và các vết loét không lành và chậm lành.

Bari Sulfat

Bari sulfat là một muối kim loại nặng không hòa tan trong nước và trong các dung môi hữu cơ, rất ít tan trong acid và hydroxyd kiềm.

Benztropine: thuốc điều trị bệnh Parkinson

Benztropine được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh Parkinson hoặc các cử động không tự chủ do tác dụng phụ của một số loại thuốc tâm thần.

Bactamox: thuốc kháng sinh dạng phối hợp

Bactamox điều trị viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa; viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi-phế quản; viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận, nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ; mụn nhọt, áp xe.

Beatil: thuốc phối hợp ức chế men chuyển và chẹn kênh calci

Beatil được chỉ định như liệu pháp thay thế trong điều trị tăng huyết áp vô căn và/hoặc bệnh mạch vành ổn định, ở những bệnh nhân đã được kiểm soát đồng thời bằng perindopril và amlodipin với mức liều tương đương.

Biseptol 480: thuốc kháng sinh phối hợp Trimethoprim và sulfamethoxazol

Biseptol 480 là một hỗn hợp gồm trimethoprim (1 phần) và sulfamethoxazol (5 phần). Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn.

Budesonid

Budesonid là một corticosteroid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Budesonid, cũng như những corticosteroid khác.

Bioflor

Do có bản chất là một nấm, Saccharomyces boulardii không được dùng chung với các thuốc kháng sinh kháng nấm đường uống và toàn thân.

Benzyl Alcohol: thuốc bôi ngoài da chống ký sinh trùng

Benzyl alcohol là một loại thuốc bôi ngoài da theo đơn được sử dụng như một loại thuốc chống ký sinh trùng. Benzyl alcohol bôi ngoài da được sử dụng để điều trị chấy ở những người trong độ tuổi từ 6 tháng đến 60 tuổi.

Bristopen

Các vi khuẩn nhạy cảm thường xuyên, Staphylocoque nhạy cảm với méticilline, Streptocoque, Các vi khuẩn nhạy cảm không thường xuyên, Streptococcus pneumoniae.

Bổ gan tiêu độc LIVSIN-94: thuốc bổ gan

Bổ gan tiêu độc LIVSIN-94 điều trị viêm gan cấp và mãn tính, viêm gan B. Suy giảm chức năng gan với các biểu hiện: mệt mỏi, chán ăn, ăn uống khó tiêu, dị ứng, lở ngứa, vàng da, bí đại tiểu tiện, táo bón.

Betrixaban: thuốc điều trị huyết khối tĩnh mạch

Betrixaban được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân nhập viện vì bệnh nội khoa cấp tính có nguy cơ biến chứng huyết khối. Betrixaban có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bevyxxa.

Betoptic S

Huyền dịch Betoptic S tỏ ra có hiệu quả trong việc hạ thấp nhãn áp và có thể sử dụng cho những bệnh nhân bị glaucome góc mở mạn tính và nhãn áp cao..

Boswellia: thuốc điều trị các tình trạng viêm

Các công dụng được đề xuất của Boswellia bao gồm điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, hen suyễn, bệnh viêm ruột, làm thuốc lợi tiểu và điều trị đau bụng kinh.