Bupropion: thuốc điều trị bệnh trầm cảm

Tên chung: Bupropion.

Nhóm thuốc: Thuốc chống trầm cảm, Thuốc ức chế tái hấp thu Dopamine, Thuốc hỗ trợ cai thuốc lá.

Bupropion được sử dụng như một loại thuốc điều trị bệnh trầm cảm theo toa. Nó có thể cải thiện tâm trạng và cảm giác hạnh phúc. Nó có thể hoạt động bằng cách giúp khôi phục sự cân bằng của một số hóa chất tự nhiên (chất dẫn truyền thần kinh) trong não.

Thuốc theo toa này cũng có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị để kiểm soát chứng rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD).

Nó cũng có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị theo toa để giúp mọi người bỏ thuốc lá bằng cách giảm cảm giác thèm ăn và tác dụng cai nghiện nicotine.

Nó có thể được sử dụng để ngăn ngừa chứng trầm cảm theo mùa mùa thu-đông (rối loạn cảm xúc theo mùa).

Thuốc này cũng có thể được sử dụng với các loại thuốc khác như một phương pháp điều trị rối loạn lưỡng cực (giai đoạn trầm cảm).

Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị lo lắng ở những người bị trầm cảm.

Thuốc này có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Wellbutrin, Zyban, Budeprion SR, Aplenzin, Buproban, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL và Forfivo XL.

Liều lượng

Viên (Wellbutrin): 75 mg; 100 mg.

Viên phóng thích liên tục (Wellbutrin SR): 100 mg; 150 mg; 200 mg.

Viên phóng thích mở rộng (Wellbutrin XL): 150 mg; 300 mg.

Viên phóng thích kéo dài (Aplenzin): 174 mg; 348 mg; 522 mg.

Viên phóng thích mở rộng (Forfivo XL): 450 mg.

Viên phóng thích mở rộng (Zyban), chỉ dành cho người lớn: 150 mg.

Rối loạn trầm cảm mạnh

Phóng thích ngay lập tức

Ban đầu: 100 mg uống mỗi 12 giờ; có thể điều chỉnh thành 100 mg uống mỗi 8 giờ sớm nhất là vào ngày thứ 4; có thể cân nhắc tăng lên đến tối đa 150 mg sau mỗi 8 giờ sau vài tuần nếu không thấy cải thiện lâm sàng với 100 mg mỗi 8 giờ.

Ngoài ra, có thể bắt đầu với 75 mg uống mỗi 8 giờ.

Phóng thích liên tục

Khởi đầu: 150 mg uống một lần / ngày; có thể điều chỉnh đến 150 mg sau mỗi 12 giờ sau 3 ngày.

Có thể tăng lên không quá 200 mg mỗi 12 giờ sau hơn 4 tuần nếu không thấy cải thiện lâm sàng với 150 mg mỗi 12 giờ.

Phóng thích mở rộng

Khởi đầu: 150 mg uống một lần / ngày; có thể tăng lên 300 mg một lần / ngày vào ngày thứ 4.

Có thể điều chỉnh không vượt quá 450 mg x 1 lần / ngày sau hơn 4 tuần nếu không thấy cải thiện lâm sàng với 300 mg x 1 lần / ngày; Forfivo chỉ có thể được sử dụng sau khi chuẩn độ ban đầu với các sản phẩm thuốc bupropion khác.

Aplenzin

Ban đầu: 174 mg uống một lần / ngày; sau 4 ngày, có thể điều chỉnh thành liều mục tiêu thông thường của người lớn là 348 mg, uống một lần / ngày.

Có thể tăng không quá 522 mg một lần / ngày sau hơn 4 tuần.

Forfivo XL

450 mg uống một lần / ngày không phụ thuộc vào thức ăn.

Thuốc này có thể được sử dụng cho những người đã nhận 300 mg / ngày của một công thức bupropion khác trong ít nhất 2 tuần và những người yêu cầu liều 450 mg / ngày.

Những người hiện đang được điều trị bằng các sản phẩm bupropion khác ở mức 450 mg / ngày có thể được chuyển sang liều tương đương của Forfivo XL một lần mỗi ngày.

Cân nhắc về liều lượng (trầm cảm)

Phóng thích kéo dài: Khi chuyển sang XL, cho cùng một tổng liều hàng ngày ở các tần số được chỉ định: 3 lần mỗi ngày để giải phóng ngay lập tức, hai lần mỗi ngày để giải phóng duy trì và một lần mỗi ngày cho phóng thích kéo dài.

Forfivo XL: Không bắt đầu điều trị bằng Forfivo XL; sử dụng một công thức bupropion khác cho liều lượng ban đầu.

Chuyển từ công thức muối hydrochloride sang muối hydrobromide (Aplenzin): 150 mg / ngày muối hydrochloride = 174 mg / ngày muối hydrobromide; 300 mg / ngày muối hydrochloride = 348 mg / ngày muối hydrobromide; 450 mg / ngày muối hydrochloride = 522 mg / ngày muối hydrobromide.

Rối loạn tâm lý theo mùa (SAD)

Wellbutrin XL: 150 mg uống một lần / ngày; có thể tăng lên 300 mg một lần / ngày.

Aplenzin (bupropion hydrobromide): ban đầu 174 mg uống 1 lần / ngày (tương đương 150 mg bupropion HCl); sau 1 tuần, có thể tăng đến mục tiêu thông thường là 348 mg / ngày (tương đương với 300 mg bupropion HCL).

Cân nhắc về liều lượng (SAD)

Bắt đầu điều trị vào mùa thu trước khi bắt đầu các triệu chứng trầm cảm theo mùa và tiếp tục qua mùa đông.

Cai thuốc lá

Zyban: 150 mg uống một lần / ngày trong 3 ngày, sau đó;

Tăng lên 150 mg sau mỗi 12 giờ; nên tiếp tục điều trị trong 7-12 tuần; nếu bệnh nhân bỏ thuốc thành công sau 7-12 tuần, hãy xem xét điều trị duy trì liên tục dựa trên nguy cơ / lợi ích của từng bệnh nhân.

Cân nhắc về liều lượng (cai thuốc lá)

Bắt đầu liệu pháp 1 tuần trước ngày bỏ thuốc mục tiêu (thường là tuần điều trị thứ hai).

Nó có thể được kết hợp với việc sử dụng miếng dán nicotine.

Rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD)

Người lớn:

Ban đầu: 150 mg / ngày uống.

Chuẩn độ đến 150-450 mg / ngày dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả; có thể quản lý với liều lượng chia nhỏ hoặc trong công thức ER hoặc SR.

Nhi khoa:

Phóng thích ngay lập tức:

Khởi đầu: 3 mg / kg / ngày hoặc 150 mg / ngày uống.

Chuẩn độ đến 6 mg / kg / ngày hoặc 300 mg / ngày, tối đa.

Liều đơn không được vượt quá 150 mg; có thể chia liều để an toàn và hiệu quả (ví dụ, hai lần mỗi ngày cho trẻ em và ba lần mỗi ngày cho thanh thiếu niên).

Phóng thích mở rộng

Khởi đầu: Lên đến 3 mg / kg / ngày hoặc 150 mg / ngày bằng đường uống.

Chuẩn độ đến 6 mg / kg / ngày hoặc 300 mg / ngày, tối đa.

Phóng thích liên tục

Khởi đầu: Lên đến 3 mg / kg / ngày hoặc 150 mg / ngày bằng đường uống.

Chuẩn độ đến 6 mg / kg / ngày hoặc 300 mg / ngày, tối đa.

Đau thần kinh

150 mg bupropion SR uống hai lần mỗi ngày trong 6 tuần.

Điều chỉnh liều lượng

Suy gan

Nhẹ đến trung bình: Thận trọng khi sử dụng; xem xét giảm số lượng hoặc tần suất; Forfivo XL không được khuyến nghị.

Trung bình đến nặng (Buproban, Wellbutrin XL, Zyban): Không quá 150 mg cách ngày.

Trung bình đến nặng (Aplenzin): Không vượt quá 174 mg cách ngày.

Trung bình đến nặng (Wellbutrin): 75 mg x 1 lần / ngày.

Trung bình đến nặng (Wellbutrin SR): 100 mg x 1 lần / ngày hoặc 150 mg cách ngày.

Trung bình đến nặng (Zyban): 150 mg cách ngày.

Người cao tuổi: Có thể cần liều / tần suất thấp hơn vì giảm độ thanh thải ở gan / thận.

Suy thận

Sử dụng thận trọng; xem xét giảm.

Cảnh báo

Viên nén XL và SR chỉ dùng để uống.

Hít viên nén nghiền nát hoặc tiêm viên nén hòa tan đã được báo cáo là có thể gây co giật và / hoặc tử vong.

Tác dụng phụ

Đau đầu.

Khô miệng.

Buồn nôn.

Giảm cân.

Mất ngủ.

Kích động.

Chóng mặt.

Viêm họng.

Táo bón.

Sự nhiễm trùng.

Đau bụng.

Sự lo lắng.

Bệnh tiêu chảy.

Tiếng chuông trong tai.

Lo lắng.

Ăn mất ngon.

Đánh trống ngực.

Đau cơ.

Đổ mồ hôi.

Phát ban.

Nhiễm trùng xoang (viêm xoang).

Tăng cân.

Đau ngực.

Tăng đi tiểu..

Chảy máu âm đạo.

Ngứa.

Nôn mửa.

Đau khớp.

Đau nửa đầu.

Giảm trí nhớ.

Cáu gắt.

Buồn ngủ.

Khó nuốt.

Viêm khớp.

Tê và ngứa ran.

Sốt.

Co giật.

Co giật (0,4% [dưới 450 mg / ngày], lớn hơn 3% [lớn hơn 450 mg / ngày]; có thể tăng nguy cơ với ECT đồng thời).

Lú lẫn.

Viêm bàng quang.

Đỏ da.

Mất kiểm soát các chuyển động của cơ thể.

Hôn mê.

Điện não đồ bất thường.

Trào ngược dạ dày.

Hệ thần kinh: Điện não đồ bất thường (EEG), hung hăng, mất vận động, mất ngôn ngữ, tự sát hoàn toàn, mê sảng, ảo tưởng, rối loạn tiêu hóa, hội chứng ngoại tháp (rối loạn vận động, loạn trương lực cơ, giảm vận động, parkinson), ảo giác, tăng ham muốn tình dục, phản ứng hưng cảm, đau dây thần kinh, bệnh thần kinh, hoang tưởng, bồn chồn, cố gắng tự tử và chứng tỏ rối loạn vận động đi trễ.

Tương tác thuốc

Eliglustat.

Isocarboxazid.

Phenelzine.

Pimozide.

Rasagiline.

Selegiline.

Selegiline.

Tranylcypromine.

Bupropion có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 22 loại thuốc khác nhau.

Bupropion có tương tác vừa phải với ít nhất 91 loại thuốc khác nhau.

Bupropion có tương tác nhẹ với ít nhất 22 loại thuốc khác nhau.

Cảnh báo

Trong các nghiên cứu ngắn hạn, thuốc chống trầm cảm làm tăng suy nghĩ và hành vi tự sát ở trẻ em, thanh thiếu niên và thanh niên (dưới 24 tuổi) dùng thuốc chống trầm cảm cho các rối loạn trầm cảm nặng và các bệnh tâm thần khác; sự gia tăng này không được thấy ở những bệnh nhân trên 24 tuổi.

Suy nghĩ tự tử giảm nhẹ ở người lớn trên 65 tuổi.

Ở trẻ em và thanh niên, nguy cơ phải được cân nhắc với lợi ích của việc dùng thuốc chống trầm cảm.

Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về những thay đổi trong hành vi, diễn biến xấu đi trên lâm sàng và xu hướng tự sát; điều này nên được thực hiện trong 1-2 tháng đầu điều trị và điều chỉnh liều lượng.

Gia đình bệnh nhân nên thông báo bất kỳ thay đổi đột ngột nào trong hành vi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe.

Hành vi tồi tệ hơn và xu hướng tự tử không phải là một phần của các triệu chứng biểu hiện có thể yêu cầu ngừng điều trị; thuốc này không được chấp thuận sử dụng cho bệnh nhi.

Thuốc này có chứa bupropion. Không dùng Wellbutrin, Zyban, Budeprion SR, Aplenzin, Buproban, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL hoặc Forfivo XL nếu bị dị ứng với bupropion hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bupropion hoặc các thành phần khác.

Tiền sử biếng ăn / ăn vô độ; bệnh nhân đang ngừng đột ngột etanol hoặc thuốc an thần bao gồm thuốc chống co giật, thuốc an thần hoặc thuốc benzodiazepin.

Sử dụng đồng thời bất kỳ loại thuốc nào khác có chứa bupropion, vì co giật phụ thuộc vào liều lượng.

Chống chỉ định của Aplenzin

Rối loạn co giật hoặc các tình trạng làm tăng nguy cơ co giật (dị dạng động mạch, chấn thương nặng ở đầu, khối u thần kinh trung ương, nhiễm trùng thần kinh trung ương, đột quỵ nặng , chán ăn tâm thần hoặc chứng cuồng ăn (chẩn đoán hiện tại hoặc trước).

Đồng sử dụng với MAOIs

Sử dụng đồng thời có thể gây ra hội chứng serotonin.

Không sử dụng đồng thời hoặc bắt đầu sử dụng bupropion trong vòng 14 ngày kể từ ngày ngừng MAOI.

Ngược lại, nên cho phép ít nhất 14 ngày sau khi ngừng bupropion trước khi bắt đầu dùng thuốc chống trầm cảm MAOI.

Bắt đầu bupropion ở bệnh nhân đang được điều trị bằng linezolid hoặc IV methylene blue được chống chỉ định vì làm tăng khả năng mắc hội chứng serotonin.

Nếu phải dùng linezolid hoặc IV methylene blue, ngừng bupropion ngay lập tức và theo dõi độc tính trên thần kinh trung ương; có thể tiếp tục 24 giờ sau liều linezolid hoặc xanh methylen cuối cùng hoặc sau 2 tuần theo dõi, tùy điều kiện nào đến trước.

Thận trọng

Thận trọng khi xơ gan nặng (không dùng quá 150 mg cách ngày), suy gan nhẹ-trung bình, chấn thương đầu, tiền sử co giật trước đó, khối u thần kinh trung ương, dùng thuốc đồng thời làm giảm ngưỡng co giật.

Quan sát các triệu chứng tâm thần kinh, chẳng hạn như thay đổi hành vi, thái độ thù địch, kích động, tâm trạng chán nản và các sự kiện liên quan đến tự sát, bao gồm ý tưởng, hành vi và cố gắng tự tử; liệu pháp có thể gây ra hoang tưởng, ảo giác, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, lú lẫn và rối loạn tập trung; các triệu chứng có thể giảm bớt khi giảm liều.

Nguy cơ tiềm ẩn nhiễm độc gan.

Đánh giá huyết áp trước khi bắt đầu điều trị bằng công thức giải phóng duy trì, và theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị; nguy cơ tăng huyết áp tăng lên nếu sử dụng công thức giải phóng kéo dài đồng thời với MAOIs hoặc các thuốc khác làm tăng hoạt tính dopaminergic hoặc noradrenergic; thận trọng khi sử dụng cho người bị bệnh tim mạch.

Có thể gây giảm cân; sử dụng thận trọng nếu giảm cân không mong muốn.

Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương và làm suy giảm khả năng vận hành máy móc nặng.

Thuốc phóng thích kéo dài: Không dùng cách nhau dưới 8 giờ.

Nguy cơ co giật liên quan đến liều lượng; có thể được giảm thiểu bằng cách giới hạn lượng tiêu thụ hàng ngày đến 522 mg và tăng dần; ngưng vĩnh viễn ở những người bị co giật.

Có thể gây rối loạn chức năng tình dục.

Sàng lọc bệnh nhân về rối loạn lưỡng cực và theo dõi các triệu chứng này; có thể tạo ra các cơn hưng cảm, hưng cảm hoặc hỗn hợp ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực.

Hướng dẫn bệnh nhân liên hệ với chuyên gia chăm sóc sức khỏe nếu xảy ra các phản ứng tâm thần kinh.

Thực hiện đánh giá tim mạch kỹ lưỡng để xác định các yếu tố nguy cơ đột tử do tim ở bệnh nhân ADHD trẻ em.

Nguy cơ giãn đồng tử; có thể gây ra cơn tấn công góc đóng ở những người bị bệnh tăng nhãn áp góc đóng với góc đóng hẹp về mặt giải phẫu mà không cần phẫu thuật cắt đoạn thắt lưng bằng sáng chế; sử dụng thận trọng.

Các xét nghiệm sàng lọc miễn dịch trong nước tiểu dương tính giả đối với bupropion đã được báo cáo; các phép thử khẳng định (ví dụ: sắc ký khí, khối phổ) sẽ phân biệt bupropion với bupropion.

Viên nén giải phóng kéo dài Bupropion hydrobromide chỉ dùng để uống; báo cáo hít phải viên nén nghiền nát hoặc tiêm bupropion hòa tan; co giật và / hoặc các trường hợp tử vong được báo cáo khi dùng đường mũi hoặc đường tiêm.

Viên nén XL và SR chỉ dùng để uống.

Hít viên nén nghiền nát hoặc tiêm viên nén hòa tan đã được báo cáo là có thể gây co giật và / hoặc tử vong.

Mang thai và cho con bú

Thận trọng khi sử dụng bupropion trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích nhiều hơn nguy cơ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy khả năng gây hại và các nghiên cứu trên người không có sẵn hoặc các nghiên cứu trên động vật và con người đều không được thực hiện.

Bupropion đi vào sữa mẹ; thận trọng nếu cho con bú.