Biseptol 480: thuốc kháng sinh phối hợp Trimethoprim và sulfamethoxazol

2021-04-05 02:30 PM

Biseptol 480 là một hỗn hợp gồm trimethoprim (1 phần) và sulfamethoxazol (5 phần). Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Adamed Group

Thành phần

Mỗi viên: Trimethoprim 80mg, sulfamethoxazol 400mg.

Dược lực học

Biseptol là một hỗn hợp gồm trimethoprim (1 phần) và sulfamethoxazol (5 phần). Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Co-trimoxazol là hỗn hợp Sulfamethoxazol:Trimethoprim theo tỷ lệ 5:1. Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymin và cuối cùng DNA của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc. Tác dụng tối ưu chống lại đa số vi sinh vật được thấy ở tỷ lệ 1 phần trimethoprim với 20 phần sulfamethoxazol. Chế phẩm co-trimoxazol được phối hợp với tỷ lệ 5 phần sulfamethoxazol và 1 phần trimethoprim; do có sự khác biệt về dược động học của 2 thuốc nên trong cơ thể tỷ lệ nồng độ đỉnh đạt xấp xỉ 1:20. Tuy nhiên, chưa rõ thuốc có đạt được tỷ lệ tối ưu ở tất cả các vị trí không, và nếu cả 2 thuốc đạt được nồng độ điều trị thì sự đóng góp của tính hiệp đồng vào tác dụng của co-trimoxazol in vivo vẫn chưa rõ.

Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P. vulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniea, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii.

Co-trimoxazol có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondii.

Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí, não mô cầu, lậu cầu, Mycoplasma.

Dược động học

Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazol được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Sau khi uống 2 giờ với liều 800mg sulfamethoxazol và 160mg trimethoprim, nồng độ huyết thanh trung bình của trimethoprim là 2,5 mg/lít và của sulfamethoxazol là 40-50 mg/lít. Nồng độ ổn định của trimethoprim là 4-5 mg/lít, của sulfamethoxazol là 100 mg/lít sau 2-3 ngày điều trị với 2 liều mỗi ngày. Nửa đời của trimethoprim là 9-10 giờ, của sulfamethoxazol là 11 giờ. Vì vậy cho thuốc cách nhau 12 giờ là thích hợp. Tỷ lệ 1:5 giữa trimethoprim và sulfamethoxazol là thích hợp nhất cho viên nén. Tuy nhiên trong huyết thanh, tỷ lệ này là 1:20 do trimethoprim khuyếch tán tốt hơn ra ngoài mạch máu, đi vào trong các mô. Trimethoprim đi vào trong các mô và dịch tiết tốt hơn sulfamethoxazol. Nồng độ thuốc trong nước tiểu cao hơn 150 lần nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Chỉ định và công dụng

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với co-trimoxazol:

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu gây ra bởi E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis và Proteus vulgaris.

Viêm tai giữa cấp gây ra bởi Streptococcus pneumoniae và H. influenzae.

Đợt cấp viên phế quản mạn gây ra bởi Streptococcus pneumoniae và H. influenzae.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Shigella bacilli.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii và phòng ngừa nhiễm khuẩn ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch (như AIDS).

Tiêu chảy ở người lớn gây ra bởi E. coli.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn. Uống nhiều nước khi dùng thuốc.

Liều dùng

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đường tiêu hóa do Shigella bacilli và đợt cấp viêm phế quản mạn ở người lớn:

Liều thông thường là 960mg co-trimoxazol (2 viên Biseptol 480), 2 lần 1 ngày.

Dùng thuốc 10-14 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, 14 ngày đối với đợt cấp viêm phế quản mạn và 5 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Shigella bacilli.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đường tiêu hóa do Shigella bacilli và viêm tai giữa cấp ở trẻ em:

Thường dùng 48mg co-trimoxazol/kg thể trọng/ngày chia làm 2 lần. Không dùng quá liều chỉ định cho người lớn.

Dùng thuốc 10 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa và viêm tai giữa cấp, 5 ngày đối với nhiễm khuẩn do Shigella bacilli.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii ở người lớn và trẻ em:

Liều đề xuất là 90-120 mg co-trimoxazol/kg cân nặng/ngày chia làm 4 lần trong 14-21 ngày.

Phòng ngừa nhiễm khuẩn do Pneumocystis carinii:

Người lớn: 960mg co-trimoxazol (2 viên Biseptol 480), 1 lần/ngày trong 7 ngày.

Trẻ em: 24mg co-trimoxazol/kg thể trọng, chia làm 2 lần trong 3 ngày liên tục. Liều tối đa 1920mg (4 viên Biseptol 480).

Tiêu chảy ở ngưởi lớn gây ra bởi E. coli

Liều đề xuất là 960mg (2 viên Biseptol 480) mỗi 12 giờ.

Đối với bệnh nhân suy thận

Giảm nửa liều đối với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin 15-30 ml/phút; không dùng thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút.

Quá liều

Chưa xác định được liều gây chết của co-trimoxazol.

Triệu chứng có thể xảy ra khi quá liều bao gồm chán ăn, buồn nôn, nôn, chóng mặt, nhức đầu, sốt, ngủ gà, mất tỉnh táo, tiểu ra máu hoặc ra tinh thể. Giai đoạn sau có thể xuất hiện sự ức chế hoạt động của tủy xương và vàng da.

Xử trí khi quá liều bao gồm rửa dạ dày, gây nôn, uống nhiều nước nếu thiểu niệu và chức năng thận bình thường.

Bài tiết trimethoprim tăng khi nước tiểu của người bệnh được acid hóa.

Cho người bệnh dùng thuốc làm kiềm hóa nước tiểu và làm tăng bài tiết thuốc đó sẽ giúp cho việc bài xuất sulfamethoxazol.

Xử lý quá liều nói chung được đề xuất là uống thật nhiều nước và theo dõi công thức máu và điện giải.

Nếu dùng quá liều đề xuất, cần thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với co-trimoxazol (sulfamethoxazol phối hợp trimethoprim), sulfonamid hoặc trimethoprim và các thành phần khác của thuốc.

Chẩn đoán tổn thương nhu mô gan.

Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương.

Các bệnh lý nghiêm trọng của hệ tạo máu.

Người bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.

Người bệnh thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase.

Trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi (nguy cơ vàng da nhân).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc chỉ dùng trong thời gian mang thai nếu bác sĩ đã cân nhắc lợi hại giữa việc dùng thuốc cho mẹ và nguy cơ đối với thai nhi.

Cả trimethoprim và sulfamethoxazol đều thấm vào sữa mẹ, do đó không dùng thuốc khi đang cho con bú.

Tương tác

Thuốc lợi tiểu thiazid: Dùng đồng thời co-trimoxazol với thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thiazid ở người bệnh lớn tuổi có thể làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu và xuất huyết.

Phenytoin: Co-trimoxazol làm tăng quá mức tác dụng của phenytoin.

Methotrexat: Sulfonamid làm tăng tác dụng của methotrexat.

Dẫn xuất sulfonylurea: Co-trimoxazol làm tăng tác dụng của thuốc tiểu đường dẫn xuất sulfonylurea, do đó làm hạ đường huyết mạnh.

Digoxin: Co-trimoxazol làm tăng nồng độ digoxin trong máu ở bệnh nhân cao tuổi.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Co-trimoxazol làm giảm tác dụng của thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Pyrimethamin: Co-trimoxazol dùng đồng thời với pyrimethamin 25 mg/tuần làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.

Cyclosporin: Ở bệnh nhân ghép thận, khi điều trị với co-trimoxazol và cyclosporin, đã có ghi nhận về các trường hợp rối loạn tạm thời chức năng thận cấy ghép dẫn tới tăng nồng độ creatinin huyết thanh, có thể do tác động của trimethoprim.

Do cấu trúc hóa học, sulfonamid có thể gây phản ứng dị ứng đối với bệnh nhân mẫn cảm với thuốc kháng giáp, thuốc lợi tiểu (acetazolamid và thiazid) và một số thuốc tiểu đường dạng uống khác.

Co-trimoxazol có thể kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Xảy ra ở 10% người bệnh. Hay gặp nhất xảy ra ở đường tiêu hóa và trên da.

Hay gặp, ADR>1/100

Toàn thân: Sốt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm lưỡi.

Da: Ngứa, ngoại ban.

Ít gặp: 1/1000<ADR<1/100

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.

Da: Mày đay.

Hiếm gặp: ADR<1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.

Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu.

Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.

Da: Hội chứng Lyell, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng.

Gan: Vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan.

Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm đường huyết.

Tâm thần: Ảo giác.

Sinh dục-tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận.

Tai: Ù tai.

Thận trọng

Chức năng thận suy giảm.

Người dễ bị thiếu hụt acid folic như người bệnh cao tuổi, bệnh nhân dùng co-trimoxazol liều cao dài ngày.

Phụ nữ có thai; mất nước; suy dinh dưỡng.

Co-trimoxazol có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G-6PD.

Thuốc không gây tác động tới người lái xe và vận hành máy móc.

Tuy nhiên, cần thận trọng khi các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra như đau đầu, chóng mặt, căng thẳng, mệt mỏi.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén: hộp 1 vỉ x 20 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Bé Ho Mekophar: thuốc giảm triệu chứng ho

Thuốc Bé Ho Mekophar, giảm các triệu chứng ho do cảm lạnh, cúm, ho gà, sởi, kích thích nhẹ ở phế quản và họng hay hít phải chất kích thích.

Bilberry: thuốc điều trị bệnh mạch máu

Các công dụng được đề xuất của Bilberry bao gồm điều trị đau ngực, xơ vữa động mạch, các vấn đề về tuần hoàn, tình trạng thoái hóa võng mạc, tiêu chảy, viêm miệng / họng (tại chỗ), bệnh võng mạc và giãn tĩnh mạch.

Benzilum: thuốc điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn

Benzilum là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh.

Bastinfast: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng ngứa da mày đay

Bastinfast là thuốc kháng histamin chọn lọc tác động trên thụ thể H1 ngoại vi, không có tác động an thần và tác dụng phụ kháng cholinergic ở liều điều trị, nhờ đó giúp loại bỏ buồn ngủ và khó chịu, hai tác dụng phụ thường gặp của thuốc kháng histamin thế hệ cũ.

Boostrix: vắc xin bạch hầu uốn ván và ho gà

Đáp ứng miễn dịch đối với thành phần bạch hầu, uốn ván và ho gà vô bào. Kết quả của các nghiên cứu so sánh với các vắc-xin bạch hầu, uốn ván thương mại (dT) cho thấy mức độ và thời gian bảo vệ không khác biệt so với các vắc-xin này đạt được.

Bridge Heel Balm: thuốc làm mềm dịu và chữa chứng da dầy

Kem Bridge Heel Balm được đặc chế làm mềm dịu và chữa chứng da dầy, khô cứng và nứt nẻ toàn thân, gót chân, bàn chân và ngón chân. Điều trị các mảng da chai sần, bị tróc, bong vẩy trong các bệnh á sừng, chàm khô, viêm da cơ địa, vẩy nến, da vẩy cá.

Bactroban: thuốc điều trị nhiễm khuẩn như chốc, viêm nang lông, nhọt

Bactroban là một thuốc kháng khuẩn tại chỗ, có hoạt tính trên hầu hết các vi khuẩn gây nhiễm khuẩn da như Staphylococcus aureus, bao gồm những chủng đề kháng với methicilline, những loại Staphylococcus và Streptococcus khác.

Boron: thuốc bổ xung khoáng chất

Boron được sử dụng để xây dựng xương chắc khỏe, điều trị viêm xương khớp, đồng thời để cải thiện kỹ năng tư duy và phối hợp cơ bắp. Phụ nữ đôi khi sử dụng viên nang có chứa axit boric, bên trong âm đạo để điều trị nhiễm trùng nấm men.

Bricanyl: thuốc điều trị co thắt phế quản

Thông qua sự kích thích có chọn lọc thụ thể bêta-2, Bricanyl làm giãn phế quản và giãn cơ tử cung. Terbutaline làm tăng sự thanh thải chất nhầy bị giảm trong bệnh phổi tắc nghẽn và vì thế làm cho sự vận chuyển các chất tiết nhầy dễ dàng hơn.

Biotin

Chế độ ăn uống cung cấp mỗi ngày 150 - 300 microgam biotin được coi là đủ. Một phần biotin do vi khuẩn chí ở ruột tổng hợp cũng được hấp thu.

Bevitine

Dạng tiêm thiamine, có thể gây phản ứng dạng sốc phản vệ, bác sĩ nên dự trù các biện pháp hồi sức cấp cứu thích hợp.

Bismuth subcitrat

Bismuth subcitrat có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn với niêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này.

Budesonide Inhaled: thuốc điều trị bệnh hen

Budesonide Inhaled là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị Bệnh hen. Budesonide Inhaled có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Pulmicort Respules, Pulmicort Flexhaler.

Bortezomib: thuốc điều trị ung thư hạch và đa u tủy

Bortezomib là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư hạch tế bào lớp áo và đa u tủy. Bortezomib có sẵn dưới các tên thương hiệu Velcade.

Bloktiene: thuốc điều trị hen phế quản trẻ em

Bloktiene là một hợp chất có hoạt tính theo đường uống, nó liên kết với ái lực cao và có tính chọn lọc với thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, Bloktiene ức chế sự co thắt phế quản do LTD4 hít với liều lượng thấp 5mg.

Bổ gan tiêu độc LIVSIN-94: thuốc bổ gan

Bổ gan tiêu độc LIVSIN-94 điều trị viêm gan cấp và mãn tính, viêm gan B. Suy giảm chức năng gan với các biểu hiện: mệt mỏi, chán ăn, ăn uống khó tiêu, dị ứng, lở ngứa, vàng da, bí đại tiểu tiện, táo bón.

Brompheniramine Dextromethorphan Pseudoephedrine: thuốc điều trị nghẹt mũi và ho

Brompheniramine dextromethorphan pseudoephedrine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm nghẹt mũi và ho. Brompheniramine dextromethorphan pseudoephedrine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bromfed DM.

Bactamox: thuốc kháng sinh dạng phối hợp

Bactamox điều trị viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa; viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi-phế quản; viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận, nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ; mụn nhọt, áp xe.

Bumetanide: thuốc lợi tiểu

Bumetanide được sử dụng để giảm lượng dịch thừa trong cơ thể do các tình trạng như suy tim sung huyết, bệnh gan và bệnh thận gây ra. Loại bỏ thêm nước giúp giảm dịch trong phổi để có thể thở dễ dàng hơn.

Blephamide

Viêm mí mắt không mưng mủ và viêm kết mạc- mí (gây ra do chất tiết nhờn, dị ứng, cầu khuẩn), viêm kết mạc không mưng mủ (do dị ứng và do vi khuẩn).

Bioflor

Do có bản chất là một nấm, Saccharomyces boulardii không được dùng chung với các thuốc kháng sinh kháng nấm đường uống và toàn thân.

Bai Ji: thuốc cầm máu

Bai ji được chỉ định sử dụng bao gồm như một chất cầm máu (sử dụng bên trong hoặc tại chỗ) và cho ung thư biểu mô gan nguyên phát. Bai ji có thể làm giảm kích thước khối u và tân mạch trong ung thư gan.

Benzylthiouracil: thuốc kháng giáp, dẫn chất thiouracil

Benzylthiouracil không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon giáp đưa từ ngoài vào.

Benzyl penicillin

Benzylpenicilin hay penicilin G là kháng sinh nhóm beta - lactam. Là một trong những penicilin được dùng đầu tiên trong điều trị . Penicilin G diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn.

Beatil: thuốc phối hợp ức chế men chuyển và chẹn kênh calci

Beatil được chỉ định như liệu pháp thay thế trong điều trị tăng huyết áp vô căn và/hoặc bệnh mạch vành ổn định, ở những bệnh nhân đã được kiểm soát đồng thời bằng perindopril và amlodipin với mức liều tương đương.