Trang chủ
Thuốc A - Z
Thuốc gốc và biệt dược theo vần B
Biseptol 480: thuốc kháng sinh phối hợp Trimethoprim và sulfamethoxazol

Biseptol 480: thuốc kháng sinh phối hợp Trimethoprim và sulfamethoxazol

2021-04-05 02:30 PM

Biseptol 480 là một hỗn hợp gồm trimethoprim (1 phần) và sulfamethoxazol (5 phần). Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Adamed Group

Thành phần

Mỗi viên: Trimethoprim 80mg, sulfamethoxazol 400mg.

Dược lực học

Biseptol là một hỗn hợp gồm trimethoprim (1 phần) và sulfamethoxazol (5 phần). Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Co-trimoxazol là hỗn hợp Sulfamethoxazol:Trimethoprim theo tỷ lệ 5:1. Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymin và cuối cùng DNA của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc. Tác dụng tối ưu chống lại đa số vi sinh vật được thấy ở tỷ lệ 1 phần trimethoprim với 20 phần sulfamethoxazol. Chế phẩm co-trimoxazol được phối hợp với tỷ lệ 5 phần sulfamethoxazol và 1 phần trimethoprim; do có sự khác biệt về dược động học của 2 thuốc nên trong cơ thể tỷ lệ nồng độ đỉnh đạt xấp xỉ 1:20. Tuy nhiên, chưa rõ thuốc có đạt được tỷ lệ tối ưu ở tất cả các vị trí không, và nếu cả 2 thuốc đạt được nồng độ điều trị thì sự đóng góp của tính hiệp đồng vào tác dụng của co-trimoxazol in vivo vẫn chưa rõ.

Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P. vulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniea, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii.

Co-trimoxazol có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondii.

Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí, não mô cầu, lậu cầu, Mycoplasma.

Dược động học

Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazol được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Sau khi uống 2 giờ với liều 800mg sulfamethoxazol và 160mg trimethoprim, nồng độ huyết thanh trung bình của trimethoprim là 2,5 mg/lít và của sulfamethoxazol là 40-50 mg/lít. Nồng độ ổn định của trimethoprim là 4-5 mg/lít, của sulfamethoxazol là 100 mg/lít sau 2-3 ngày điều trị với 2 liều mỗi ngày. Nửa đời của trimethoprim là 9-10 giờ, của sulfamethoxazol là 11 giờ. Vì vậy cho thuốc cách nhau 12 giờ là thích hợp. Tỷ lệ 1:5 giữa trimethoprim và sulfamethoxazol là thích hợp nhất cho viên nén. Tuy nhiên trong huyết thanh, tỷ lệ này là 1:20 do trimethoprim khuyếch tán tốt hơn ra ngoài mạch máu, đi vào trong các mô. Trimethoprim đi vào trong các mô và dịch tiết tốt hơn sulfamethoxazol. Nồng độ thuốc trong nước tiểu cao hơn 150 lần nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Chỉ định và công dụng

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với co-trimoxazol:

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu gây ra bởi E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis và Proteus vulgaris.

Viêm tai giữa cấp gây ra bởi Streptococcus pneumoniae và H. influenzae.

Đợt cấp viên phế quản mạn gây ra bởi Streptococcus pneumoniae và H. influenzae.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Shigella bacilli.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii và phòng ngừa nhiễm khuẩn ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch (như AIDS).

Tiêu chảy ở người lớn gây ra bởi E. coli.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn. Uống nhiều nước khi dùng thuốc.

Liều dùng

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đường tiêu hóa do Shigella bacilli và đợt cấp viêm phế quản mạn ở người lớn:

Liều thông thường là 960mg co-trimoxazol (2 viên Biseptol 480), 2 lần 1 ngày.

Dùng thuốc 10-14 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, 14 ngày đối với đợt cấp viêm phế quản mạn và 5 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Shigella bacilli.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đường tiêu hóa do Shigella bacilli và viêm tai giữa cấp ở trẻ em:

Thường dùng 48mg co-trimoxazol/kg thể trọng/ngày chia làm 2 lần. Không dùng quá liều chỉ định cho người lớn.

Dùng thuốc 10 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa và viêm tai giữa cấp, 5 ngày đối với nhiễm khuẩn do Shigella bacilli.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii ở người lớn và trẻ em:

Liều đề xuất là 90-120 mg co-trimoxazol/kg cân nặng/ngày chia làm 4 lần trong 14-21 ngày.

Phòng ngừa nhiễm khuẩn do Pneumocystis carinii:

Người lớn: 960mg co-trimoxazol (2 viên Biseptol 480), 1 lần/ngày trong 7 ngày.

Trẻ em: 24mg co-trimoxazol/kg thể trọng, chia làm 2 lần trong 3 ngày liên tục. Liều tối đa 1920mg (4 viên Biseptol 480).

Tiêu chảy ở ngưởi lớn gây ra bởi E. coli

Liều đề xuất là 960mg (2 viên Biseptol 480) mỗi 12 giờ.

Đối với bệnh nhân suy thận

Giảm nửa liều đối với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin 15-30 ml/phút; không dùng thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút.

Quá liều

Chưa xác định được liều gây chết của co-trimoxazol.

Triệu chứng có thể xảy ra khi quá liều bao gồm chán ăn, buồn nôn, nôn, chóng mặt, nhức đầu, sốt, ngủ gà, mất tỉnh táo, tiểu ra máu hoặc ra tinh thể. Giai đoạn sau có thể xuất hiện sự ức chế hoạt động của tủy xương và vàng da.

Xử trí khi quá liều bao gồm rửa dạ dày, gây nôn, uống nhiều nước nếu thiểu niệu và chức năng thận bình thường.

Bài tiết trimethoprim tăng khi nước tiểu của người bệnh được acid hóa.

Cho người bệnh dùng thuốc làm kiềm hóa nước tiểu và làm tăng bài tiết thuốc đó sẽ giúp cho việc bài xuất sulfamethoxazol.

Xử lý quá liều nói chung được đề xuất là uống thật nhiều nước và theo dõi công thức máu và điện giải.

Nếu dùng quá liều đề xuất, cần thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với co-trimoxazol (sulfamethoxazol phối hợp trimethoprim), sulfonamid hoặc trimethoprim và các thành phần khác của thuốc.

Chẩn đoán tổn thương nhu mô gan.

Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương.

Các bệnh lý nghiêm trọng của hệ tạo máu.

Người bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.

Người bệnh thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase.

Trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi (nguy cơ vàng da nhân).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc chỉ dùng trong thời gian mang thai nếu bác sĩ đã cân nhắc lợi hại giữa việc dùng thuốc cho mẹ và nguy cơ đối với thai nhi.

Cả trimethoprim và sulfamethoxazol đều thấm vào sữa mẹ, do đó không dùng thuốc khi đang cho con bú.

Tương tác

Thuốc lợi tiểu thiazid: Dùng đồng thời co-trimoxazol với thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thiazid ở người bệnh lớn tuổi có thể làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu và xuất huyết.

Phenytoin: Co-trimoxazol làm tăng quá mức tác dụng của phenytoin.

Methotrexat: Sulfonamid làm tăng tác dụng của methotrexat.

Dẫn xuất sulfonylurea: Co-trimoxazol làm tăng tác dụng của thuốc tiểu đường dẫn xuất sulfonylurea, do đó làm hạ đường huyết mạnh.

Digoxin: Co-trimoxazol làm tăng nồng độ digoxin trong máu ở bệnh nhân cao tuổi.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Co-trimoxazol làm giảm tác dụng của thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Pyrimethamin: Co-trimoxazol dùng đồng thời với pyrimethamin 25 mg/tuần làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.

Cyclosporin: Ở bệnh nhân ghép thận, khi điều trị với co-trimoxazol và cyclosporin, đã có ghi nhận về các trường hợp rối loạn tạm thời chức năng thận cấy ghép dẫn tới tăng nồng độ creatinin huyết thanh, có thể do tác động của trimethoprim.

Do cấu trúc hóa học, sulfonamid có thể gây phản ứng dị ứng đối với bệnh nhân mẫn cảm với thuốc kháng giáp, thuốc lợi tiểu (acetazolamid và thiazid) và một số thuốc tiểu đường dạng uống khác.

Co-trimoxazol có thể kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Xảy ra ở 10% người bệnh. Hay gặp nhất xảy ra ở đường tiêu hóa và trên da.

Hay gặp, ADR>1/100

Toàn thân: Sốt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm lưỡi.

Da: Ngứa, ngoại ban.

Ít gặp: 1/1000<ADR<1/100

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.

Da: Mày đay.

Hiếm gặp: ADR<1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.

Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu.

Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.

Da: Hội chứng Lyell, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng.

Gan: Vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan.

Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm đường huyết.

Tâm thần: Ảo giác.

Sinh dục-tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận.

Tai: Ù tai.

Thận trọng

Chức năng thận suy giảm.

Người dễ bị thiếu hụt acid folic như người bệnh cao tuổi, bệnh nhân dùng co-trimoxazol liều cao dài ngày.

Phụ nữ có thai; mất nước; suy dinh dưỡng.

Co-trimoxazol có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G-6PD.

Thuốc không gây tác động tới người lái xe và vận hành máy móc.

Tuy nhiên, cần thận trọng khi các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra như đau đầu, chóng mặt, căng thẳng, mệt mỏi.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén: hộp 1 vỉ x 20 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Beriate: thuốc điều trị bệnh haemophilia A

Beriate điều trị và dự phòng chảy máu ở những bệnh nhân bệnh haemophilia A (thiếu yếu tố VIII bẩm sinh). Sản phẩm này có thể sử dụng trong kiểm soát thiếu hụt yếu tố VIII mắc phải.

Bạc (Silver) Sulfadiazin

Bạc sulfadiazin là một thuốc kháng khuẩn, có tác dụng rộng trên đa số các chủng vi khuẩn Gram dương và Gram âm.

Butalbital Acetaminophen Caffeine: thuốc điều trị đau đầu do căng thẳng

Butalbital Acetaminophen Caffeine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau đầu do căng thẳng. Butalbital Acetaminophen Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Fioricet, Orbivan, Alagesic LQ, Dolgic Plus, Esgic Plus, Margesic, Zebutal.

Brufen

Chống chỉ định. Loét đường tiêu hóa nặng. Tiền sử hen, mề đay hoặc phản ứng dị ứng khi sử dụng aspirin/NSAID khác. Tiền sử chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa liên quan sử dụng NSAID trước đó. 3 tháng cuối thai kỳ.

Betalgine

Dùng Vitamin B6 liều 200 mg ngày sau thời gian dài trên 30 ngày, có thể gây hội chứng lệ thuộc Vitamin B6, trên 2 tháng gây độc tính thần kinh.

Bacitracin

Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi Bacillus subtilis. Kháng sinh gồm 3 chất riêng biệt: bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành phần chính.

Beprogel: thuốc điều trị bệnh viêm da

Beprogel điều trị các bệnh viêm da, như chàm, viêm da quá mẫn, viêm da dạng herpes, viêm da tiếp xúc, viêm da tiết bã, viêm da thần kinh, bệnh vẩy nến, chốc mép.

Benzyl Alcohol: thuốc bôi ngoài da chống ký sinh trùng

Benzyl alcohol là một loại thuốc bôi ngoài da theo đơn được sử dụng như một loại thuốc chống ký sinh trùng. Benzyl alcohol bôi ngoài da được sử dụng để điều trị chấy ở những người trong độ tuổi từ 6 tháng đến 60 tuổi.

Buprenorphine Transdermal: thuốc điều trị các cơn đau dữ dội

Buprenorphine Transdermal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn đau dữ dội. Buprenorphine Transdermal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Butrans.

Benzocaine: thuốc gây tê cục bộ

Benzocaine được sử dụng như một chất gây tê cục bộ để giảm đau hoặc khó chịu liên quan đến ong đốt, bỏng nhẹ, cháy nắng, côn trùng cắn, kích ứng hoặc đau miệng hoặc nướu, bệnh trĩ, đau răng, nhọt và xuất tinh sớm.

Busulfan: thuốc chống ung thư, loại alkyl hoá, nhóm alkyl sulfonat

Busulfan là một thuốc alkyl hóa, có tác dụng ngăn cản sự sao chép ADN và phiên mã ARN, nên làm rối loạn chức năng của acid nucleic, và có tác dụng không đặc hiệu đến các pha của chu kỳ phân chia tế bào.

Biafine

Phỏng độ 1 Bôi và xoa nhẹ 1 lớp dày đến khi không còn được hấp thu nữa. Lập lại 2, 4 lần ngày, Phỏng độ 2 và vết thương ngoài da khác.

Benzilum: thuốc điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn

Benzilum là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh.

Berodual: thuốc giãn phế quản điều trị hen và bệnh phổi mạn

Berodual là một thuốc giãn phế quản để phòng ngừa và điều trị các triệu chứng trong bệnh tắc nghẽn đường hô hấp mạn tính với hạn chế luồng khí có hồi phục như hen phế quản và đặc biệt viêm phế quản mạn có hoặc không có khí phế thũng.

Bivalirudin: thuốc điều trị giảm tiểu cầu

Bivalirudin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị giảm tiểu cầu do heparin và giảm tiểu cầu và huyết khối do heparin. Bivalirudin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Angiomax, Angiomax RTU.

Bromhexine hydrochloride: Agi Bromhexine, Biovon, Bisinthvon, Bisolvon, Bixovom 4, Disolvan, thuốc long đờm

Bromhexin hydroclorid hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và bị chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, nên sinh khả dụng khi uống chỉ đạt khoảng 20 phần trăm.

Bezlotoxumab: thuốc điều trị tái phát nhiễm Clostridium difficile

Bezlotoxumab được sử dụng để giảm sự tái phát của nhiễm trùng Clostridium difficile ở người lớn đang điều trị Clostridium difficile bằng thuốc kháng khuẩn và có nguy cơ tái phát cao.

Baclofen: Baclosal, Bamifen, Maxcino, Pharmaclofen, Prindax, Yylofen, thuốc giãn cơ vân

Baclofen là một thuốc tương tự acid alpha-aminobutyric, có tác dụng giãn cơ vân. Baclofen làm giảm tần số và biên độ của co thắt cơ ở bệnh nhân có tổn thương tủy sống.

Boron: thuốc bổ xung khoáng chất

Boron được sử dụng để xây dựng xương chắc khỏe, điều trị viêm xương khớp, đồng thời để cải thiện kỹ năng tư duy và phối hợp cơ bắp. Phụ nữ đôi khi sử dụng viên nang có chứa axit boric, bên trong âm đạo để điều trị nhiễm trùng nấm men.

Benalapril

Liều bắt đầu là 2,5 mg vào buổi sáng (nửa viên Benalapril 5), liều duy trì thường là 5 đến 10 mg/ngày, Liều tối đa không nên vượt quá 20 mg/ngày.

Bastinfast: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng ngứa da mày đay

Bastinfast là thuốc kháng histamin chọn lọc tác động trên thụ thể H1 ngoại vi, không có tác động an thần và tác dụng phụ kháng cholinergic ở liều điều trị, nhờ đó giúp loại bỏ buồn ngủ và khó chịu, hai tác dụng phụ thường gặp của thuốc kháng histamin thế hệ cũ.