Biperiden

2011-05-08 05:48 PM

Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Biperiden.

Loại thuốc: Thuốc điều trị bệnh Parkinson.

Dạng thuốc và hàm lượng

Biperiden hydroclorid; biperiden lactat.

Viên nén uống chứa 2 mg biperiden hydroclorid.

Ống tiêm (1 ml) để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chứa 5 mg biperiden lactat/ml trong dung dịch nước 1,4% natri lactat.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử. Biperiden còn có tác dụng hủy nicotin. Hội chứng Parkinson là do mất cân bằng giữa hệ kích thích (tác dụng qua acetylcholin )và hệ ức chế (tác dụng qua dopamin) trong đường liềm đen - thể vân của hệ thần kinh trung ương. Cơ chế tác dụng của thuốc kháng actylcholin trung ương như biperiden có liên quan tới sự đối kháng cạnh tranh của acetylcholin ở các thụ thể gắn acetylcholin trong thể vân, làm phục hồi sự cân bằng.

Biperiden dạng tiêm là thuốc có hiệu quả và đáng tin cậy để điều trị những đợt rối loạn ngoại tháp cấp tính đôi khi xảy ra trong khi điều trị với các thuốc an thần kinh. Chứng ngồi nằm không yên, mất vận động, run loạn vận động, rét run, cơn xoay mắt, vẹo cổ co thắt, và ra nhiều mồ hôi giảm đáng kể hoặc được loại trừ. Thuốc tiêm biperiden có tác dụng nhanh chóng kiểm soát những rối loạn do thuốc kể trên. Sau đó duy trì bằng biperiden uống cùng với thuốc an thần trong bệnh loạn tâm thần và các bệnh khác cần một chế độ điều trị liên tục.

Dược động học

Biperiden được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Ðạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống 1 - 1,5 giờ. Nửa đời trong huyết thanh là 18,4 - 24,3 giờ. Sau khi tiêm bắp, bắt đầu tác dụng sau 10 - 30 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch, bắt đầu tác dụng sau vài phút; thời gian tác dụng: 1 - 8 giờ. Biperiden chuyển hóa thông qua phản ứng hydroxyl hóa. Không có tư liệu về phân bố, độ thanh thải, chuyển hóa và bài tiết qua thận của biperiden.

Chỉ định

Ðiều trị bệnh Parkinson nguyên phát, hội chứng Parkinson (sau viêm não, do xơ cứng động mạch).

Kiểm soát những rối loạn ngoại tháp do thuốc, loạn vận động khởi phát và loạn trương lực cơ cấp tính do thuốc gây nên.

Chống chỉ định

Bí tiểu tiện không được điều trị; glôcôm góc khép; tắc đường tiêu hóa; đại tràng to (phình giãn đại tràng); quá mẫn với biperiden; loạn vận động muộn.

Thận trọng

Dùng biperiden thận trọng cho người phì đại tuyến tiền liệt, nhịp tim nhanh, động kinh, suy gan hoặc thận. Tránh ngừng thuốc đột ngột. Ðôi khi thuốc có thể gây ngủ gà, và phải cảnh báo cho người lái xe và người vận hành máy móc biết những điều này. Như đối với các thuốc khác tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, kiêng uống rượu trong khi điều trị với biperiden.

Thời kỳ mang thai

Không biết biperiden có gây độc hại cho thai khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Do vậy, chỉ dùng biperiden cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Biperiden được phân bố trong sữa. Vì biperiden đạt nồng độ cao trong sữa, nên có nguy cơ tác động trên trẻ bú mẹ, do đó không cho trẻ bú trong khi điều trị với biperiden.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR của biperiden chủ yếu là do tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Biperiden còn có tác dụng làm chậm phản xạ, là nguy cơ cho người lái xe, hoặc làm công việc đòi hỏi phản xạ nhanh và đáp ứng mau lẹ. Người có góc mắt hẹp, có nguy cơ cao bị glôcôm khi điều trị với biperiden.

Thường gặp, ADR >1/100

Mắt: Khó điều tiết.

Khác: Khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Chung: Mệt mỏi, chóng mặt, kích thích giảm tiết mồ hôi.

Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp.

Tiêu hóa: Táo bón.

Tâm thần: Tình trạng kích thích, lú lẫn, loạn tâm thần, hoang tưởng, lo lắng.

Niệu - sinh dục: Khó/bí tiểu tiện, đặc biệt ở người phì đại tuyến tiền liệt.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Da: Ban da dị ứng.

Thần kinh và cơ xương: Loạn vận động, mất điều hòa, rung cơ cục bộ.

Tâm thần: Mất trí nhớ, ảo giác, nói khó.

Niệu - sinh dục: Bí tiểu tiện.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu bị kích ứng dạ dày sau khi uống biperiden, có thể tránh bằng cách uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn.

Hạ huyết áp tư thế và nhịp tim chậm nhẹ, nhất thời, có thể xảy ra sau khi tiêm biperiden, được giảm thiểu hoặc phòng ngừa bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm.

Liều lượng và cách dùng

Ðiều chỉnh liều lượng biperiden tùy theo nhu cầu và sự dung nạp của từng người bệnh. Liều lượng sau đây được dùng cho người cân nặng 70 kg.

Bệnh/hội chứng Parkinson. Liều uống - Bắt đầu điều trị với 1/2 viên (1 viên = 2 mg), ngày 2 lần (sáng và chiều). Tăng dần liều tới liều phù hợp với người bệnh. Thường cần 1 - 4 mg (1/2 - 2 viên), ngày 3 - 4 lần.

Liều tiêm. Trong trường hợp nặng, có thể cần tiêm chậm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp mỗi ngày 10 - 20 mg, chia nhiều lần trong 24 giờ (10 - 20 mg/24 giờ/70 kg).

Hội chứng ngoại tháp do thuốc (loạn trương lực cơ cấp tính, loạn vận động khởi đầu). Uống biperiden để chống lại những ADR của thuốc an thần kinh: 1 - 4 mg, 1 - 4 lần trong 24 giờ là liều thường dùng cho một người lớn 70 kg. Với người trên 60 tuổi, dùng nửa liều trên.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời biperiden với những thuốc khác có tác dụng kháng acetylcholin (ví dụ, chế phẩm có thuốc phiện, phenothiazin và những thuốc điều trị loạn tâm thần khác, các thuốc chống trầm cảm ba vòng, quinidin, thuốc kháng histamin) có thể làm tăng nguy cơ xảy ra những tác dụng kháng acetylcholin có hại.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản tất cả các dạng thuốc của biperiden ở nhiệt độ 15 - 300C. Ðựng trong lọ kín, tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Quá liều biperiden gây những triệu chứng trung ương điển hình của ngộ độc atropin (hội chứng kháng acetylcholin trung ương). Việc chẩn đoán đúng phụ thuộc vào sự nhận biết những dấu hiệu ngoại biên của sự phong bế thần kinh đối giao cảm gồm đồng tử giãn và lờ đờ; da khô, ấm; đỏ bừng mặt; giảm tiết dịch ở miệng, họng, mũi và phế quản; hơi thở có mùi hôi; sốt; nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim; và bí tiểu tiện. Có thể có những dấu hiệu thần kinh - tâm thần như hoang tưởng, mất định hướng, lo lắng, ảo giác, ảo tưởng, lú lẫn, tư duy không mạch lạc, kích động, tăng hoạt động, mất điều hòa, mất trí nhớ, hoang tưởng hệ thống (paranoia), hung bạo, và động kinh. Ngộ độc có thể tiến triển tới trạng thái tê mê, sững sờ, liệt, ngừng tim, ngừng thở, và chết.

Ðiều trị: Ðiều trị triệu chứng và nâng đỡ. Nếu uống, rửa dạ dày hoặc dùng các biện pháp khác để hạn chế hấp thu. Nếu có kích thích hệ thần kinh trung ương, cho liều nhỏ diazepam hoặc barbiturat tác dụng ngắn. Chống chỉ định phenothiazin vì có tác dụng kháng muscarin, có thể làm tăng độc tính và gây hôn mê. Có thể cần hỗ trợ hô hấp, làm hô hấp nhân tạo và cho thuốc tăng huyết áp. Cần điều trị sốt cao, hồi phục thể tích dịch, duy trì cân bằng kiềm - toan, và đặt catheter tiết niệu.

Có thể tiêm bắp hoặc truyền chậm tĩnh mạch physostigmin 1mg (dùng nửa liều này cho người cao tuổi). Nếu không có hiệu quả trong vòng 20 phút, cho thêm liều 1mg; có thể tiêm nhắc lại liều này cho tới khi đạt tổng liều 4mg, để điều trị tác dụng độc trên tim mạch và hệ thần kinh trung ương. Có thể tra mắt dung dịch pilocarpin 0,5% để làm hết giãn đồng tử.

Thông tin qui chế

Biperiden có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ 4 năm 1999.

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Biotone

Trường hợp áp dụng chế độ ăn kiêng cữ đường hoặc ở bệnh nhân tiểu đường, cần lưu ý trong mỗi ống thuốc có chứa 0,843 g saccharose.

Betaxolol

Betaxolol hydroclorid, thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc, là một trong số các thuốc chẹn beta1 giao cảm có hiệu lực và chọn lọc nhất hiện nay.

Benzhydrocodone Acetaminophen: thuốc điều trị đau

Được chỉ định để điều trị ngắn hạn tức là không quá 14 ngày để kiểm soát cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng để yêu cầu sử dụng thuốc giảm đau opioid và các phương pháp điều trị thay thế không phù hợp.

Bổ gan tiêu độc LIVSIN-94: thuốc bổ gan

Bổ gan tiêu độc LIVSIN-94 điều trị viêm gan cấp và mãn tính, viêm gan B. Suy giảm chức năng gan với các biểu hiện: mệt mỏi, chán ăn, ăn uống khó tiêu, dị ứng, lở ngứa, vàng da, bí đại tiểu tiện, táo bón.

Bivalirudin: thuốc điều trị giảm tiểu cầu

Bivalirudin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị giảm tiểu cầu do heparin và giảm tiểu cầu và huyết khối do heparin. Bivalirudin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Angiomax, Angiomax RTU.

Bigemax

Đơn trị liệu người lớn: 1000 mg/m2 truyền tĩnh mạch trong 30 phút. Lặp lại mỗi tuần 1 lần trong 3 tuần, tiếp theo ngưng 1 tuần. Sau đó lặp lại chu kỳ 4 tuần này. Giảm liều dựa vào mức độc tính xảy ra.

Bạc (Silver) Sulfadiazin

Bạc sulfadiazin là một thuốc kháng khuẩn, có tác dụng rộng trên đa số các chủng vi khuẩn Gram dương và Gram âm.

Brigatinib: thuốc điều trị ung thư phổi

Brigatinib được sử dụng cho bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn dương tính-dương tính với ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn ở những bệnh nhân tiến triển hoặc không dung nạp với crizotinib.

Bupropion Naltrexone: thuốc điều trị bệnh béo phì

Bupropion Naltrexone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh béo phì. Giảm cân không mang lại lợi ích gì cho bệnh nhân đang mang thai và có thể gây hại cho thai nhi.

Buscopan

Thuốc Buscopan, chỉ định cho Co thắt dạ dày-ruột, co thắt và nghẹt đường mật, co thắt đường niệu, sinh dục, cơn đau quặn mật và thận.

Biogaia Protectis Baby Drops: bổ sung vi khuẩn có lợi cho đường tiêu hóa

Biogaia Protectis Baby Drops giúp bổ sung vi khuẩn có lợi cho đường tiêu hóa, hỗ trợ duy trì cải thiện hệ vi sinh đường ruột. Giúp hạn chế rối loạn tiêu hóa do loạn khuẩn. Hỗ trợ tăng cường sức khỏe hệ miễn dịch.

Black Cohosh: thuốc điều trị căng thẳng thần kinh

Các công dụng được đề xuất của Black Cohosh bao gồm ho, đau họng, đau bụng kinh, khó tiêu ợ chua, khởi phát chuyển dạ, các triệu chứng mãn kinh, căng thẳng thần kinh, hội chứng tiền kinh nguyệt và bệnh thấp khớp.

Bambec: thuốc điều trị co thắt phế quản

Bambec chứa bambuterol là tiền chất của terbutaline, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, ức chế phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề.

Biseko

Chế phẩm chứa albumin và các protein vận chuyển khác ở nộng độ thông thường và vì vậy đặc biệt thích hợp cho việc bù thành phần keo thiếu hụt (chẳng hạn mất máu sau chấn thương hoặc phẫu thuật).

Belara: thuốc nội tiết tố dùng tránh thai

Dùng Belara liên tục trong 21 ngày có tác dụng ức chế tuyến yên bài tiết FSH và LH và do đó ức chế rụng trứng. Niêm mạc tử cung tăng sinh và có sự thay đổi về bài tiết. Độ đồng nhất chất nhầy cổ tử cung bị thay đổi.

Bonefos

Bonefos! Clodronate ức chế sự tiêu hủy xương. Clodronate, một chất bisphosphonate kháng hoạt tính của phosphatase nội sinh, có một tác dụng chọn lọc trên xương.

Benzydamine: thuốc điều trị viêm niêm mạc và viêm họng cấp

Benzydamine được sử dụng để điều trị viêm niêm mạc liên kết với bức xạ và viêm họng cấp tính. Benzydamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tantum.

Biofidin

Cải thiện các triệu chứng khác nhau do bất thường trong hệ vi sinh đường ruột trong khi dùng kháng sinh và hóa trị liệu như: các dẫn xuất của penicillin, cephalosporin, aminoglycoside, macrolid, tetracyclin và acid nalidixic.

Baclofen: Baclosal, Bamifen, Maxcino, Pharmaclofen, Prindax, Yylofen, thuốc giãn cơ vân

Baclofen là một thuốc tương tự acid alpha-aminobutyric, có tác dụng giãn cơ vân. Baclofen làm giảm tần số và biên độ của co thắt cơ ở bệnh nhân có tổn thương tủy sống.

Brivaracetam: thuốc điều trị động kinh cục bộ

Brivaracetam là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị động kinh cục bộ-khởi phát. Brivaracetam có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Briviact.

BoneSure

Để có một ly 219 mL pha chuẩn, cho 190 mL nước chín nguội vào ly, vừa từ từ cho vào ly 4 muỗng gạt ngang (muỗng có sẵn trong hộp) tương đương 37.2 g bột BoneSure vừa khuấy đều cho đến khi bột tan hết.

Betaine Polyhexanide: thuốc làm sạch và làm ẩm vết thương

Betaine polyhexanide được sử dụng để tưới vết thương cho các vết thương ngoài da cấp tính và mãn tính. Betaine polyhexanide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Prontosan.

Butterbur: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và đau nửa đầu

Butterbur điều trị đau, khó chịu dạ dày, loét dạ dày, đau nửa đầu và các chứng đau đầu khác, ho liên tục, ớn lạnh, lo lắng, bệnh dịch hạch, sốt, khó ngủ, ho gà, hen suyễn, sốt cỏ khô và cho bàng quang bị kích thích.

Mục lục tất cả các thuốc theo vần B

B.A.L - xem Dimercaprol, BABI choco - xem Albendazol, Baby Fever - xem Paracetamol, Babylax - xem Glycerol, Bạc sulfadiazin

Bortezomib: thuốc điều trị ung thư hạch và đa u tủy

Bortezomib là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư hạch tế bào lớp áo và đa u tủy. Bortezomib có sẵn dưới các tên thương hiệu Velcade.