Biperiden

2011-05-08 05:48 PM

Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Biperiden.

Loại thuốc: Thuốc điều trị bệnh Parkinson.

Dạng thuốc và hàm lượng

Biperiden hydroclorid; biperiden lactat.

Viên nén uống chứa 2 mg biperiden hydroclorid.

Ống tiêm (1 ml) để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chứa 5 mg biperiden lactat/ml trong dung dịch nước 1,4% natri lactat.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử. Biperiden còn có tác dụng hủy nicotin. Hội chứng Parkinson là do mất cân bằng giữa hệ kích thích (tác dụng qua acetylcholin )và hệ ức chế (tác dụng qua dopamin) trong đường liềm đen - thể vân của hệ thần kinh trung ương. Cơ chế tác dụng của thuốc kháng actylcholin trung ương như biperiden có liên quan tới sự đối kháng cạnh tranh của acetylcholin ở các thụ thể gắn acetylcholin trong thể vân, làm phục hồi sự cân bằng.

Biperiden dạng tiêm là thuốc có hiệu quả và đáng tin cậy để điều trị những đợt rối loạn ngoại tháp cấp tính đôi khi xảy ra trong khi điều trị với các thuốc an thần kinh. Chứng ngồi nằm không yên, mất vận động, run loạn vận động, rét run, cơn xoay mắt, vẹo cổ co thắt, và ra nhiều mồ hôi giảm đáng kể hoặc được loại trừ. Thuốc tiêm biperiden có tác dụng nhanh chóng kiểm soát những rối loạn do thuốc kể trên. Sau đó duy trì bằng biperiden uống cùng với thuốc an thần trong bệnh loạn tâm thần và các bệnh khác cần một chế độ điều trị liên tục.

Dược động học

Biperiden được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Ðạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống 1 - 1,5 giờ. Nửa đời trong huyết thanh là 18,4 - 24,3 giờ. Sau khi tiêm bắp, bắt đầu tác dụng sau 10 - 30 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch, bắt đầu tác dụng sau vài phút; thời gian tác dụng: 1 - 8 giờ. Biperiden chuyển hóa thông qua phản ứng hydroxyl hóa. Không có tư liệu về phân bố, độ thanh thải, chuyển hóa và bài tiết qua thận của biperiden.

Chỉ định

Ðiều trị bệnh Parkinson nguyên phát, hội chứng Parkinson (sau viêm não, do xơ cứng động mạch).

Kiểm soát những rối loạn ngoại tháp do thuốc, loạn vận động khởi phát và loạn trương lực cơ cấp tính do thuốc gây nên.

Chống chỉ định

Bí tiểu tiện không được điều trị; glôcôm góc khép; tắc đường tiêu hóa; đại tràng to (phình giãn đại tràng); quá mẫn với biperiden; loạn vận động muộn.

Thận trọng

Dùng biperiden thận trọng cho người phì đại tuyến tiền liệt, nhịp tim nhanh, động kinh, suy gan hoặc thận. Tránh ngừng thuốc đột ngột. Ðôi khi thuốc có thể gây ngủ gà, và phải cảnh báo cho người lái xe và người vận hành máy móc biết những điều này. Như đối với các thuốc khác tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, kiêng uống rượu trong khi điều trị với biperiden.

Thời kỳ mang thai

Không biết biperiden có gây độc hại cho thai khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Do vậy, chỉ dùng biperiden cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Biperiden được phân bố trong sữa. Vì biperiden đạt nồng độ cao trong sữa, nên có nguy cơ tác động trên trẻ bú mẹ, do đó không cho trẻ bú trong khi điều trị với biperiden.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR của biperiden chủ yếu là do tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Biperiden còn có tác dụng làm chậm phản xạ, là nguy cơ cho người lái xe, hoặc làm công việc đòi hỏi phản xạ nhanh và đáp ứng mau lẹ. Người có góc mắt hẹp, có nguy cơ cao bị glôcôm khi điều trị với biperiden.

Thường gặp, ADR >1/100

Mắt: Khó điều tiết.

Khác: Khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Chung: Mệt mỏi, chóng mặt, kích thích giảm tiết mồ hôi.

Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp.

Tiêu hóa: Táo bón.

Tâm thần: Tình trạng kích thích, lú lẫn, loạn tâm thần, hoang tưởng, lo lắng.

Niệu - sinh dục: Khó/bí tiểu tiện, đặc biệt ở người phì đại tuyến tiền liệt.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Da: Ban da dị ứng.

Thần kinh và cơ xương: Loạn vận động, mất điều hòa, rung cơ cục bộ.

Tâm thần: Mất trí nhớ, ảo giác, nói khó.

Niệu - sinh dục: Bí tiểu tiện.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu bị kích ứng dạ dày sau khi uống biperiden, có thể tránh bằng cách uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn.

Hạ huyết áp tư thế và nhịp tim chậm nhẹ, nhất thời, có thể xảy ra sau khi tiêm biperiden, được giảm thiểu hoặc phòng ngừa bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm.

Liều lượng và cách dùng

Ðiều chỉnh liều lượng biperiden tùy theo nhu cầu và sự dung nạp của từng người bệnh. Liều lượng sau đây được dùng cho người cân nặng 70 kg.

Bệnh/hội chứng Parkinson. Liều uống - Bắt đầu điều trị với 1/2 viên (1 viên = 2 mg), ngày 2 lần (sáng và chiều). Tăng dần liều tới liều phù hợp với người bệnh. Thường cần 1 - 4 mg (1/2 - 2 viên), ngày 3 - 4 lần.

Liều tiêm. Trong trường hợp nặng, có thể cần tiêm chậm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp mỗi ngày 10 - 20 mg, chia nhiều lần trong 24 giờ (10 - 20 mg/24 giờ/70 kg).

Hội chứng ngoại tháp do thuốc (loạn trương lực cơ cấp tính, loạn vận động khởi đầu). Uống biperiden để chống lại những ADR của thuốc an thần kinh: 1 - 4 mg, 1 - 4 lần trong 24 giờ là liều thường dùng cho một người lớn 70 kg. Với người trên 60 tuổi, dùng nửa liều trên.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời biperiden với những thuốc khác có tác dụng kháng acetylcholin (ví dụ, chế phẩm có thuốc phiện, phenothiazin và những thuốc điều trị loạn tâm thần khác, các thuốc chống trầm cảm ba vòng, quinidin, thuốc kháng histamin) có thể làm tăng nguy cơ xảy ra những tác dụng kháng acetylcholin có hại.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản tất cả các dạng thuốc của biperiden ở nhiệt độ 15 - 300C. Ðựng trong lọ kín, tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Quá liều biperiden gây những triệu chứng trung ương điển hình của ngộ độc atropin (hội chứng kháng acetylcholin trung ương). Việc chẩn đoán đúng phụ thuộc vào sự nhận biết những dấu hiệu ngoại biên của sự phong bế thần kinh đối giao cảm gồm đồng tử giãn và lờ đờ; da khô, ấm; đỏ bừng mặt; giảm tiết dịch ở miệng, họng, mũi và phế quản; hơi thở có mùi hôi; sốt; nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim; và bí tiểu tiện. Có thể có những dấu hiệu thần kinh - tâm thần như hoang tưởng, mất định hướng, lo lắng, ảo giác, ảo tưởng, lú lẫn, tư duy không mạch lạc, kích động, tăng hoạt động, mất điều hòa, mất trí nhớ, hoang tưởng hệ thống (paranoia), hung bạo, và động kinh. Ngộ độc có thể tiến triển tới trạng thái tê mê, sững sờ, liệt, ngừng tim, ngừng thở, và chết.

Ðiều trị: Ðiều trị triệu chứng và nâng đỡ. Nếu uống, rửa dạ dày hoặc dùng các biện pháp khác để hạn chế hấp thu. Nếu có kích thích hệ thần kinh trung ương, cho liều nhỏ diazepam hoặc barbiturat tác dụng ngắn. Chống chỉ định phenothiazin vì có tác dụng kháng muscarin, có thể làm tăng độc tính và gây hôn mê. Có thể cần hỗ trợ hô hấp, làm hô hấp nhân tạo và cho thuốc tăng huyết áp. Cần điều trị sốt cao, hồi phục thể tích dịch, duy trì cân bằng kiềm - toan, và đặt catheter tiết niệu.

Có thể tiêm bắp hoặc truyền chậm tĩnh mạch physostigmin 1mg (dùng nửa liều này cho người cao tuổi). Nếu không có hiệu quả trong vòng 20 phút, cho thêm liều 1mg; có thể tiêm nhắc lại liều này cho tới khi đạt tổng liều 4mg, để điều trị tác dụng độc trên tim mạch và hệ thần kinh trung ương. Có thể tra mắt dung dịch pilocarpin 0,5% để làm hết giãn đồng tử.

Thông tin qui chế

Biperiden có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ 4 năm 1999.

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Betamethason

Betamethason là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng glucocorticoid rất mạnh, kèm theo tác dụng mineralocorticoid không đáng kể. 0,75 mg betamethason có tác dụng chống viêm tương đương với khoảng 5 mg prednisolon.

Betaloc: thuốc điều trị huyết áp đau ngực và rối loạn nhịp tim

Betaloc làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamine. Điều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamine sẽ giảm đi bởi metoprolol.

Baburex: thuốc điều trị co thắt phế quản

Bambuterol là tiền chất của terbutalin, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, Sử dụng điều trị hen phế quản, và các bệnh lý phổi khác có kèm co thắt.

Beriate: thuốc điều trị bệnh haemophilia A

Beriate điều trị và dự phòng chảy máu ở những bệnh nhân bệnh haemophilia A (thiếu yếu tố VIII bẩm sinh). Sản phẩm này có thể sử dụng trong kiểm soát thiếu hụt yếu tố VIII mắc phải.

Butterbur: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và đau nửa đầu

Butterbur điều trị đau, khó chịu dạ dày, loét dạ dày, đau nửa đầu và các chứng đau đầu khác, ho liên tục, ớn lạnh, lo lắng, bệnh dịch hạch, sốt, khó ngủ, ho gà, hen suyễn, sốt cỏ khô và cho bàng quang bị kích thích.

Beatil: thuốc phối hợp ức chế men chuyển và chẹn kênh calci

Beatil được chỉ định như liệu pháp thay thế trong điều trị tăng huyết áp vô căn và/hoặc bệnh mạch vành ổn định, ở những bệnh nhân đã được kiểm soát đồng thời bằng perindopril và amlodipin với mức liều tương đương.

Buprenorphine Transdermal: thuốc điều trị các cơn đau dữ dội

Buprenorphine Transdermal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn đau dữ dội. Buprenorphine Transdermal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Butrans.

Bortezomib: thuốc điều trị ung thư hạch và đa u tủy

Bortezomib là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư hạch tế bào lớp áo và đa u tủy. Bortezomib có sẵn dưới các tên thương hiệu Velcade.

Beclomethason

Beclometason dipropionat là một halogencorticoid có tác dụng glucocorticoid mạnh và tác dụng mineralocorticoid yếu.

Brodalumab: thuốc điều trị bệnh vẩy nến

Brodalumab được sử dụng cho bệnh vẩy nến thể mảng từ trung bình đến nặng ở người lớn là ứng cử viên cho liệu pháp toàn thân hoặc quang trị liệu và không đáp ứng hoặc mất đáp ứng với các liệu pháp toàn thân khác.

Blue Green Algae: thuốc cung cấp vitamin và khoáng chất

Các công dụng được đề xuất của Blue Green Algae bao gồm như một nguồn cung cấp protein, sắt, vitamin B; để điều trị bạch sản đường uống và để tăng năng lượng / chuyển hóa.

Bristopen

Các vi khuẩn nhạy cảm thường xuyên, Staphylocoque nhạy cảm với méticilline, Streptocoque, Các vi khuẩn nhạy cảm không thường xuyên, Streptococcus pneumoniae.

Bigemax

Đơn trị liệu người lớn: 1000 mg/m2 truyền tĩnh mạch trong 30 phút. Lặp lại mỗi tuần 1 lần trong 3 tuần, tiếp theo ngưng 1 tuần. Sau đó lặp lại chu kỳ 4 tuần này. Giảm liều dựa vào mức độc tính xảy ra.

Betaloc Zok: thuốc điều trị tăng huyết áp đau ngực và loạn nhịp tim

Betaloc Zok là chất ức chế bêta chọn lọc bêta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể bêta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể bêta-2. Betaloc Zok có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.

Butylscopolamin: thuốc chống co thắt, kháng muscarinic

Butylscopolamin là dẫn xuất benladon bán tổng hợp, hợp chất amoni bậc bốn, được dùng dưới dạng butylscopolamin bromid còn có tên là hyoscin butylbromid.

Bosentan: thuốc điều trị tăng áp động mạch phổi

Bosentan là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tăng huyết áp động mạch phổi. Bosentan có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tracleer.

Betrixaban: thuốc điều trị huyết khối tĩnh mạch

Betrixaban được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân nhập viện vì bệnh nội khoa cấp tính có nguy cơ biến chứng huyết khối. Betrixaban có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bevyxxa.

Black Cohosh: thuốc điều trị căng thẳng thần kinh

Các công dụng được đề xuất của Black Cohosh bao gồm ho, đau họng, đau bụng kinh, khó tiêu ợ chua, khởi phát chuyển dạ, các triệu chứng mãn kinh, căng thẳng thần kinh, hội chứng tiền kinh nguyệt và bệnh thấp khớp.

Brexpiprazole: thuốc điều trị tâm thần phân liệt và trầm cảm

Brexpiprazole là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tâm thần phân liệt và trầm cảm. Brexpiprazole có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Rexulti.

Benzhydrocodone Acetaminophen: thuốc điều trị đau

Được chỉ định để điều trị ngắn hạn tức là không quá 14 ngày để kiểm soát cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng để yêu cầu sử dụng thuốc giảm đau opioid và các phương pháp điều trị thay thế không phù hợp.

Berocca

Dùng để phòng ngừa và bổ xung trong các tình trạng tăng nhu cầu hoặc tăng nguy cơ thiếu các Vitamin tan trong nước: Như khi bị stress sinh lý và tăng chuyển hóa năng lượng, mệt mỏi, bứt rứt khó chịu, mất ngủ.

Bisostad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Bisostad là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta 1-adrenergic nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị.

Benzoyl peroxid

Benzoyl peroxid được dùng tại chỗ để điều trị mụn trứng cá nhẹ hoặc vừa và là thuốc bổ trợ trong điều trị mụn trứng cá nặng và mụn trứng cá có mủ.

Bilberry: thuốc điều trị bệnh mạch máu

Các công dụng được đề xuất của Bilberry bao gồm điều trị đau ngực, xơ vữa động mạch, các vấn đề về tuần hoàn, tình trạng thoái hóa võng mạc, tiêu chảy, viêm miệng / họng (tại chỗ), bệnh võng mạc và giãn tĩnh mạch.

Betalgine

Dùng Vitamin B6 liều 200 mg ngày sau thời gian dài trên 30 ngày, có thể gây hội chứng lệ thuộc Vitamin B6, trên 2 tháng gây độc tính thần kinh.