Asthmatin: thuốc phòng và điều trị hen suyễn

2021-03-18 10:29 AM

Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn. Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Thành phần

Asthmatin 4 Mỗi viên: Montelukast 4mg (dưới dạng montelukast sodium 4,16mg).

Asthmatin 10 Mỗi viên: Montelukast 10mg (dưới dạng montelukast sodium 10,4mg).

Mô tả

Asthmatin 4: Viên nén hình oval, màu hồng, hai mặt khum, trơn.

Asthmatin 10: Viên nén hình vuông, bao phim màu vàng nhạt, một mặt khắc "10", một mặt khắc vạch. Viên có thể bẻ đôi.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc khác trị bệnh tắc nghẽn đường thở, dùng toàn thân. Thuốc đối kháng thụ thể leukotrien.

Mã ATC: R03DC03.

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào gây tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm phù đường hô hấp, co cơ trơn và làm biến đổi hoạt động tế bào liên quan đến tiến trình gây viêm. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi phơi nhiễm dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do các CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta - adrenergic). Montelukast ức chế tác động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

Dược động học

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của montelukast đạt được sau 3 - 4 giờ uống thuốc. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 64%. Montelukast gắn kết với protein huyết tương trên 99%. Thuốc được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ các isoenzym của cytochrom P450 là CYP3A4, CYP2A6 và CYP2C9, và bài tiết chủ yếu vào phân thông qua mật.

Chỉ định và công dụng

Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn ở người lớn và trẻ em từ 12 tháng tuổi trở lên.

Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Asthmatin nên uống một lần mỗi ngày.

Đối với bệnh hen suyễn, nên uống thuốc vào buổi tối.

Đối với bệnh viêm mũi dị ứng, thời gian uống thuốc có thể cá nhân hóa để phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân. Những bệnh nhân vừa bị hen suyễn vừa bị viêm mũi dị ứng chỉ nên uống 1 viên mỗi ngày vào buổi tối.

Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên bị hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: 10 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em 6 - 14 tuổi bị hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: 5 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em 2 - 5 tuổi bị hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em 12 - 23 tháng tuổi bị hen suyễn: 4 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em 6 - 23 tháng tuổi viêm mũi dị ứng quanh năm: 4 mg x 1 lần/ngày.

Tính an toàn và hiệu quả điều trị ở trẻ dưới 12 tháng tuổi bị hen suyễn, ở trẻ dưới 6 tháng tuổi bị viêm mũi dị ứng quanh năm và ở trẻ dưới 2 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa chưa được xác lập.

Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp với lứa tuổi.

Quá liều

Không có thông tin đặc biệt trong điều trị quá liều montelukast. Trong các nghiên cứu về hen suyễn mạn tính, montelukast được dùng ở liều lên đến 200 mg/ngày cho những bệnh nhân người lớn trong 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn, 900 mg/ngày cho bệnh nhân trong khoảng 1 tuần mà không có phản ứng không mong muốn nghiêm trọng về mặt lâm sàng. Trong trường hợp quá liều, có thể dùng các biện pháp hỗ trợ thông thường; như loại trừ các chất không hấp thu ở đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và khởi đầu điều trị nâng đỡ, nếu cần thiết.

Có báo cáo về quá liều cấp xảy ra ở bệnh nhân trẻ em dùng montelukast ít nhất 150 mg/ngày. Các phát hiện lâm sàng và thực nghiệm phù hợp với mô tả sơ lược về tính an toàn ở những bệnh nhân người lớn và trẻ em lớn. Không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo trong đa số các trường hợp quá liều. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là khát nước, buồn ngủ, giãn đồng tử, chứng tăng vận động và đau bụng.

Chưa biết montelukast có được loại trừ bằng cách thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai.

Do các nghiên cứu về sự sinh sản ở động vật không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng montelukast nếu thật sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

Chưa biết montelukast có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Do nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng montelukast ở người mẹ đang cho con bú.

Tương tác

Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, liều lâm sàng khuyến cáo của montelukast không có ảnh hưởng quan trọng về mặt lâm sàng trên dược động học của các thuốc sau: Theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc ngừa thai dạng uống (ethinyl estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở những người dùng đồng thời với phenobarbital. Do montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, 2C8 và 2C9, nên dùng thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP 3A4, 2C8 và 2C9 như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế mạnh CYP 2C8. Tuy nhiên, thông tin từ một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng liên quan giữa montelukast và rosiglitazon (chất nền thăm dò đại diện cho các thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) đã chứng minh montelukast không ức chế CYP 2C8 in vivo. Do đó, không đoán trước được montelukast có làm thay đổi đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi enzym này (như paclitaxel, rosiglitazon và repaglinid).

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rất thường gặp: ADR ≥ 1/10; thường gặp: 1/100 ≤ ADR < 1/10; ít gặp: 1/1.000 ≤ ADR < 1/100; hiếm gặp: 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000; rất hiếm gặp: ADR < 1/10.000.

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Rất thường gặp: Nhiễm trùng hô hấp trên.

Máu và bạch huyết: Hiếm gặp: Gia tăng xu hướng chảy máu.

Hệ miễn dịch: Rất thường gặp: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ. Rất hiếm gặp: Sự thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan.

Tâm thần: Ít gặp: Bất thường về giấc mơ như ác mộng, mất ngủ, mộng du, lo âu, kích động bao gồm hành vi gây hấn hay thù địch, trầm cảm, chứng quá hiếu động tâm thần vận động (bao gồm tính dễ bị kích thích, bồn chồn, run). Hiếm gặp: Rối loạn chú ý, suy giảm trí nhớ. Rất hiếm gặp: Ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và hành vi tự tử.

Thần kinh: Ít gặp: Hoa mắt, ngủ lơ mơ, dị cảm/giảm cảm giác, động kinh.

Tim mạch: Hiếm gặp: Đánh trống ngực.

Hô hấp, ngực và trung thất: Ít gặp: Chảy máu cam. Rất hiếm gặp: Hội chứng Churg - Strauss (CSS), tăng bạch cầu ưa eosin ở phổi.

Tiêu hóa: Thường gặp: Tiêu chảy, nôn, buồn nôn. Ít gặp: Khô miệng, khó tiêu.

Gan - mật: Thường gặp: Tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST). Rất hiếm gặp: Viêm gan (như ứ mật, ung thư tế bào gan, và tổn thương gan hỗn hợp).

Da và mô dưới da: Thường gặp: Ban. Ít gặp: Bầm tím, mày đay, ngứa. Hiếm gặp: Phù mạch. Rất hiếm gặp: Hồng ban nút, hồng ban đa dạng.

Cơ - xương và mô liên kết: Ít gặp: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút cơ bắp.

Toàn thân: Thường gặp: Sốt. Ít gặp: Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù.

Thận trọng

Không dùng montelukast để điều trị co thắt phế quản trong cơn hen cấp tính. Bệnh nhân nên có sẵn thuốc cấp cứu thích hợp. Có thể tiếp tục dùng montelukast trong đợt cấp của hen phế quản.

Trong khi có thể giảm liều corticosteroid dạng xịt từ từ dưới sự giám sát y tế, không nên dùng montelukast thay thế đột ngột cho corticosteroid dạng xịt hoặc dạng uống.

Không nên dùng montelukast như một liệu pháp đơn trị để điều trị và kiểm soát sự co thắt khí phế quản do gắng sức. Những bệnh nhân bị hen suyễn nặng thêm sau khi gắng sức nên tiếp tục chế độ điều trị thường dùng với các thuốc chủ vận beta dạng xịt để phòng ngừa và có thể dùng thuốc chủ vận beta dạng xịt có tác động ngắn để cấp cứu.

Những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin nên tránh tiếp tục dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid trong khi dùng montelukast. Mặc dù montelukast có hiệu lực trong việc cải thiện chức năng đường hô hấp ở những người bị hen suyễn nhạy cảm với aspirin, nhưng chưa chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co phế quản do aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác ở những bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.

Tâm thần kinh: Các biểu hiện tâm thần kinh đã được báo cáo ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em uống Asthmatin. Các báo cáo khi dùng montelukast bao gồm kích động, hành vi hung hăng hoặc thù địch, lo âu, trầm cảm, mất phương hướng, rối loạn chú ý, giấc mơ bất thường, ảo giác, mất ngủ, khó chịu, suy giảm trí nhớ, bồn chồn, mộng du, suy nghĩ và hành vi tự tử (bao gồm tự tử), và run rẩy. Bệnh nhân và bác sĩ nên cảnh giác khi thấy các biểu hiện tâm thần kinh. Bệnh nhân cần được hướng dẫn để thông báo cho bác sĩ nếu xuất hiện những thay đổi này. Bác sĩ nên đánh giá cẩn thận những nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục điều trị với Asthmatin nếu xảy ra các biểu hiện trên.

Tình trạng tăng bạch cầu ái toan: Bệnh nhân hen suyễn điều trị với Asthmatin có thể bị tăng bạch cầu ái toan toàn thân, thỉnh thoảng có các biểu hiện lâm sàng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg - Strauss thường được điều trị bằng corticosteroid toàn thân. Những biểu hiện này đôi khi có liên quan đến việc giảm điều trị bằng corticosteroid đường uống. Bác sĩ nên cảnh giác với bệnh tăng bạch cầu ái toan, nổi mẩn mạch máu, các triệu chứng phổi nặng, biến chứng tim mạch, và/hoặc bệnh thần kinh ở những bệnh nhân.

Ở bệnh nhân phenylceton niệu: Bệnh nhân phenylceton niệu nên được thông báo Asthmatin chứa aspartam với lượng 0,4mg trong viên nén nhai Asthmatin 4.

Asthmatin 4 có chứa aspartam. Aspartam là nguồn tạo ra phenylalanin, có thể gây hại cho bệnh nhân bị bệnh phenylketon niệu (PKU), một rối loạn di truyền hiếm gặp gây tích lũy phenylalanin do cơ thể không thể đào thải thích hợp.

Asthmatin 10 có chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose - galactose.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Do montelukast gây ra một số tác dụng không mong muốn trên tâm thần và thần kinh (xem mục Tác dụng không mong muốn (ADR)), một số trường hợp hiếm gặp gây buồn ngủ, chóng mặt, nên bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Asthmatin 4 Viên nén nhai: hộp 3 vỉ x 10 viên.

Asthmatin 10 Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 7 viên, hộp 2 vỉ x 7 viên, hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 28 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Anaxeryl

Chống chỉ định sang thương rỉ dịch, quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc, không bôi lên niêm mạc.

Acetaminophen Pamabrom Pyridoxine: thuốc giảm đau bụng kinh

Acetaminophen pamabrom pyridoxine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm đau do đau bụng kinh. Acetaminophen pamabrom pyridoxine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Vitelle Lurline PMS.

Apo Doxy

Apo Doxy, doxycycline là một kháng sinh phổ rộng tác động lên nhiều vi khuẩn Gram âm và Gram dương, Tác động kháng khuẩn của doxycyline là ức chế sự tổng hợp protein.

Aspirin: thuốc chống kết dính tiểu cầu và giảm đau

Aspirin chống kết tập tiểu cầu, aspirin được sử dụng trong một số bệnh lý tim mạch Aspirin được chỉ định để giảm các cơn đau nhẹ và vừa, đồng thời giảm sốt. Aspirin cũng được sử dụng trong chứng viêm cấp và mạn.

Acid Chenodeoxycholic (chenodiol)

Chenodiol được chỉ định để làm tan sỏi cholesterol ở những người bệnh sỏi mật không cản quang không biến chứng và túi mật vẫn còn hoạt động.

Alverine citrate: Akavic, Averinal, Beclorax, Cadispasmin, Dofopam, Dospasmin, Eftispasmin; Gloveri, thuốc giảm đau chống co thắt cơ trơn

Alverin citrat có tác dụng trực tiếp đặc hiệu chống co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và tử cung, nhưng không ảnh hưởng đến tim, mạch máu và cơ khí quản ở liều điều trị

Ancestim: thuốc điều trị thiếu máu

Ancestim được sử dụng để tăng số lượng và sự huy động của các tế bào tiền thân máu ngoại vi. Ancestim có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Stemgen.

Acetylsalicylic (Aspirin)

Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm.

Antidol

Trong hoạt dịch, ibuprofène đạt được nồng độ ổn định khoảng giữa giờ thứ 2 và giờ thứ 8 sau khi uống, nồng độ tối đa trong hoạt dịch bằng khoảng 1/3 nồng độ tối đa trong huyết tương.

Alprazolam

Alprazolam là một triazolobenzodiazepin có tác dụng ngắn chống lo âu, chống trầm cảm và được kê đơn rộng rãi trong điều trị các tình trạng lo âu, hoảng sợ.

Albendazole

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Avamys

Dựa trên các dữ liệu về một glucocorticoid khác được chuyển hóa bởi CYP3A4, thuốc được khuyến cáo không sử dụng kết hợp với ritonavir do có nguy cơ tăng nồng độ toàn thân với thuốc xịt mũi AVAMYS.

Alphagan P: thuốc nhỏ mắt hạ nhãn áp

Alphagan P là chất chủ vận tại thụ thể alpha adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo huỳnh quang trên động vật và trên người cho thấy brimonidin tartrat có cơ chế tác dụng kép.

Arthrodont

Nhũ nhi và trẻ em dưới 3 tuổi do trong thành phần có menthol có thể gây các ảnh hưởng trên thần kinh như co giật khi dùng liều cao.

A.T.P

A.T.P - Thuốc chống loạn nhịp tim - Hoạt chất là Adenosin

Axcel Hydrocortisone Cream: thuốc điều trị viêm da dị ứng và tiếp xúc

Hydrocortisone là 1 loại steroid tổng hợp có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch. Hydrocortisone có hoạt tính dược học chủ yếu trên sự thoái biến glucose, sự phân giải glycogen và sự chuyển hóa protein và calci.

Agrimony: thuốc điều trị tiêu chảy viêm ruột

Các công dụng được đề xuất của Agrimony bao gồm tiêu chảy, viêm ruột kết màng nhầy, bệnh túi mật liên quan đến tăng tiết dịch vị và đau họng. Agrimony có sẵn dưới các nhãn hiệu khác.

Azithromycin

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh.

Aprovel

Irbesartan không ảnh hưởng đến triglycerides, cholesterol hay glucose, Nó cũng không ảnh hưởng đến acid uric huyết thanh hay sự bài tiết acid uric trong nước tiểu.

Alvesin

Điều chỉnh các tình trạng thiếu protéine mà nguyên nhân là do tăng nhu cầu protéine hoặc tăng tiêu thụ protéine hoặc do rối loạn cung cấp protéine trong quá trình tiêu hóa, hấp thu và bài tiết.

Acetazolamid

Acetazolamid là chất ức chế carbonic anhydrase. Ức chế enzym này làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước.

Arduan

Thuốc được dùng gây giãn cơ trong gây mê, trong các loại phẫu thuật khác nhau khi cần sự giãn cơ lâu hơn 20-30 phút.

Acetaminophen Phenyltoloxamine: thuốc giảm đau

Acetaminophen phenyltoloxamine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm đau (giảm đau). Acetaminophen / phenyltoloxamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.

Augmentin SR

Điều trị ngắn hạn nhiễm khuẩn đường hô hấp, như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, đợt cấp viêm phế quản mạn, viêm xoang cấp do vi khuẩn.

Artesunate: thuốc chống sốt rét

Thuốc có tác dụng mạnh và nhanh diệt thể phân liệt trong máu đối với Plasmodium vivax và đối với cả hai P falciparum nhạy cảm và kháng cloroquin