- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Artemisinin
Artemisinin
Artemisinin là thuốc chống sốt rét, được phân lập từ cây Thanh hao hoa vàng (Artemisia annua L.), họ Asteriaceae.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Artemisinin.
Loại thuốc: Thuốc chống sốt rét.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg; viên đạn 250 mg, 500 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Artemisinin là thuốc chống sốt rét, được phân lập từ cây Thanh hao hoa vàng (Artemisia annua L.), họ Asteriaceae. Thuốc có hiệu quả cao, thậm chí cả với ký sinh trùng sốt rét Plasmodium falciparum đã kháng cloroquin. Khác với các thuốc chống sốt rét hiện đang dùng có cấu trúc dị vòng chứa nitrogen, artemisinin là một sesquiterpen lacton có cầu nối endoperoxid. Cầu nối này rất quan trọng đối với tác dụng chống sốt rét của thuốc. Artemisinin có tác dụng mạnh diệt thể phân liệt, nhưng thực tế không có tác dụng trên thể ngoại hồng cầu, thể thoa trùng và thể giao tử.
Cơ chế tác dụng của artemisinin còn chưa biết thật rõ. Thuốc tập trung chọn lọc vào tế bào nhiễm ký sinh trùng và phản ứng với hemin (hemozoin) trong ký sinh trùng. In vitro, phản ứng này hình như sinh ra các gốc hữu cơ tự do độc hại có thể phá hủy các màng của ký sinh trùng.
Trong nhiều thử nghiệm lâm sàng tại Trung Quốc và Việt Nam, so sánh artemisinin với nhiều thuốc sốt rét khác, kết quả cho thấy với artemisinin thời gian cắt sốt và thời gian sạch ký sinh trùng trong máu nhanh hơn so với cloroquin, quinin, mefloquin hoặc phối hợp mefloquin/ sulphadoxin/ pyrimethamin ở người bệnh sốt rét do P. falciparum không biến chứng. Kết quả rõ nhất là với sốt rét do P. falciparum kháng cloroquin và biến chứng thể não cả ở người lớn và trẻ em. Ở 141 người bệnh thể não điều trị dùng uống qua ống thông hoặc tiêm bắp, tỷ lệ tử vong là 7%. Một nghiên cứu tương tự ở trẻ em dưới 15 tuổi, thấy tỷ lệ tử vong là 9%. Những tỷ lệ này thấp hơn so với tỷ lệ được báo cáo trong một số nghiên cứu khác sử dụng cloroquin hoặc quinin.
Một trong những vấn đề chủ yếu của artemisinin và dẫn xuất là tỷ lệ tái phát cao trong vòng một tháng sau khi điều trị, nên có khuynh hướng phối hợp với mefloquin để tránh tái phát sớm.
Dược động học
Artemisinin có thể dùng uống hoặc đặt hậu môn. Sau khi uống, artemisinin hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương trong vòng 1 giờ. Sự hấp thu qua trực tràng của hỗn dịch trong nước kém và thay đổi so với dùng uống hoặc tiêm bắp dung dịch dầu. Sau khi đặt hậu môn, liều 10 mg/kg ở người, nồng độ trong máu của artemisinin là 8,6 nanogam/ml sau 30 phút, và đạt tới nồng độ tối đa trong máu khoảng 110 nanogam/ml 6 giờ sau khi dùng thuốc.
Sau khi tiêm bắp, artemisinin hấp thu chậm hơn chút ít so với khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải là 3,85 - 5,38 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng.
Sau khi tiêm tĩnh mạch artemisinin cho chuột, thấy một lượng đáng kể chất này trong não, chứng tỏ thuốc đi qua được hàng rào máu - não. Ðiều này có thể có liên quan đến tác dụng của artemisinin đối với sốt rét thể não.
Artemisinin liên kết mạnh với protein huyết tương và với hồng cầu (hemoglobin). Sự liên kết với protein huyết tương ở người là 64%. Thuốc phân bố rất rộng vào cơ thể với thể tích phân bố ở chuột cống trắng là 1,1 lít/kg. Thực nghiệm cho thấy gan là nơi chuyển hóa chính của artemisinin.
Artemisinin bị thủy phân nhanh trong cơ thể thành chất chuyển hóa còn hoạt tính là dihydroartemisinin. Người uống artemisinin sẽ cho 4 chất chuyển hóa là deoxyartemisinin, deoxydihydroartemisinin, dihydro - xydihydroartemisinin và một chất được gọi là crystal - 7 có thể phân lập được ở nước tiểu. Các chất này đều không có nhóm peroxid và đều không còn hoạt tính trên ký sinh trùng.
80% liều dùng được thải qua phân và nước tiểu trong vòng 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho chuột cống trắng và thỏ, thời gian bán thải trong huyết tương của artemisinin khoảng 30 phút, còn của dihydroartemisinin là 5 - 21 giờ. Chỉ một lượng rất nhỏ artemisinin được thải nguyên dạng qua nước tiểu.
Chỉ định
Ðiều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P. falciparum đa kháng. Artemisinin có hiệu quả trong điều trị sốt rét, nhưng chỉ dùng khi các thuốc chống sốt rét khác không có tác dụng và phải dùng đủ liều.
Chống chỉ định
Chưa được biết rõ.
Thận trọng
Chưa thấy có báo cáo về vấn đề này. Tuy vậy, vẫn cần thận trọng khi dùng.
Thời kỳ mang thai
Kinh nghiệm ở người còn hạn chế, đặc biệt là trong giai đoạn đầu của thai kỳ. Nghiên cứu trên 23 người mang thai được 16 - 38 tuần dùng artemisinin, trẻ đẻ ra không thấy có tác dụng phụ có hại. Do đó, có thể dùng artemisinin cho người mang thai bị sốt rét thể não hoặc sốt rét có biến chứng ở vùng mà P. falciparum đã kháng nhiều thuốc.
Thời kỳ cho con bú
Hiện còn chưa biết thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nên ngừng cho trẻ bú khi đang phải điều trị bằng artemisinin.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Hàng triệu người đã dùng artemisinin, nhưng chưa thấy có khuyến cáo về các phản ứng có hại nghiêm trọng. Các tác dụng có hại thường là nhẹ và thoáng qua, gồm tác hại trên hệ tiêu hóa (như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt, hoa mắt, đặc biệt là sau khi uống. Những cơn sốt ngắn do thuốc cũng đã được báo cáo trong một vài nghiên cứu. Dùng đường hậu môn, người bệnh có thể bị đau mót, đau bụng và tiêu chảy.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Vấn đề cần thiết là người bệnh phải dùng đủ liều để tránh tái phát.
Nếu bị sốt rét nặng, có thể kéo dài đợt điều trị đến 7 ngày. Thường dùng artemisinin khi các thuốc chống sốt rét khác không có hiệu quả.
Liều lượng và cách dùng
Viên nén: Viên thuốc có thể nhai và nuốt mà không có vị khó chịu. Liều người lớn và trẻ trên 6 tháng như sau:
Ngày 1: 25 mg/kg, dùng một lần duy nhất.
Ngày 2: 12,5 mg/kg, dùng một lần duy nhất cộng với mefloquin dạng base 15 - 25 mg/kg.
Ngày 3: 12,5 mg/kg, dùng một lần duy nhất.
Ở Việt Nam, liều artemisinin cho người lớn như sau: Ngày 1: 1000 mg (4 viên) chia làm 2 lần. Sau đó 500 mg/ngày, trong 4 ngày liên tiếp.
Viên đạn: Người lớn: Ngày 1: 1250 mg chia làm hai lần. Sau đó 750 mg/ngày, trong 2 - 3 ngày liên tiếp.
Tương tác thuốc
Có hiệp đồng tác dụng giữa artemisinin và mefloquin hoặc tetracyclin cả trên in vitro với P. falciparum và in vivo với P. berghei. Sự phối hợp giữa artemisinin với cloroquin hoặc cloroquin với pyrimethamin có tính chất đối kháng in vitro chống lại P. falciparum.
Tương kỵ
Artemisinin có thể phối hợp với các thuốc chống sốt rét khác, đặc biệt là với mefloquin hoặc với sulfadoxin và pyrimethamin.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nơi mát, đồ đựng đậy nút kín, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Trong trường hợp quá liều, cần điều trị khẩn cấp theo triệu chứng nhiễm độc ở các phòng cấp cứu chuyên khoa. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
Bài viết cùng chuyên mục
Ambroco
Ambroxol HCl là một dẫn xuất của bromhexine, một chất tan đàm. Thuốc kích thích tuyến nhầy tiết dịch, và cắt đứt hệ acid glycoprotein trong đàm nhầy khiến đàm bớt nhầy dính hơn.
Actapulgite
Actapulgite! Điều trị triệu chứng các bệnh đại tràng cấp và mãn tính đi kèm với tăng nhu động ruột, nhất là khi có chướng bụng và tiêu chảy.
Abiiogran: thuốc điều trị ỉa chảy do dùng kháng sinh
Abiiogran điều trị hỗ trợ trong ỉa chảy không biến chứng, đặc biệt ỉa chảy do dùng kháng sinh, cùng với biện pháp tiếp nước và điện giải. Thiết lập cân bằng vi khuẩn chí đường ruột. Thay thế vi khuẩn chí bị mất do dùng kháng sinh.
Alvesin
Điều chỉnh các tình trạng thiếu protéine mà nguyên nhân là do tăng nhu cầu protéine hoặc tăng tiêu thụ protéine hoặc do rối loạn cung cấp protéine trong quá trình tiêu hóa, hấp thu và bài tiết.
Antipyrine Benzocaine Phenylephrine: thuốc điều trị đau tai tắc nghẽn
Antipyrine benzocaine phenylephrine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm đau nghẹt tai. Antipyrine benzocaine phenylephrine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như EarGesic và Otogesic.
Acetylcholine: thuốc sử dụng nội nhãn
Acetylcholine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng như một chế phẩm phó giao cảm để sử dụng nội nhãn. Acetylcholine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Miochol E.
Afinitor: thuốc chống ung thư ức chế protein kinase
Afinitor - Everolimus là một chất ức chế dẫn truyền tín hiệu nhắm đến mTOR (đích của rapamycin ở động vật có vú) hoặc đặc hiệu hơn là mTORC1. mTOR là một serine-threonine kinase chủ chốt, đóng vai trò trung tâm trong việc điều hòa sự phát triển, tăng sinh và sống sót của tế bào.
Abound
Cho ăn đường ống: không pha trong túi tiếp thức ăn bằng ống. 1 gói + 120 mL nước ở nhiệt độ phòng, khuấy đều bằng thìa dùng 1 lần, kiểm tra vị trí đặt ống, tráng ống cho ăn bằng 30 mL nước.
Apo Amilzide
Tăng kali huyết, nghĩa là nồng độ kali trong huyết thanh vượt quá 5,5 mEq mỗi lít, đã được nhận thấy trên một vài bệnh nhân dùng amiloride hydrochloride riêng rẻ hay với thuốc lợi tiểu.
Augmex: thuốc kháng sinh phối hợp Amoxicilin và Clavulanat
Amoxicilin và Clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn. Nồng độ của hai chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 - 2 giờ uống thuốc.
Axcel Cetirizine Syrup: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay
Axcel Cetirizine Syrup hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Cetirizine được chỉ định trong điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay do dị ứng.
Axcel Dexchlorpheniramine: thuốc điều trị cảm mạo phù mạch viêm da dị ứng
Axcel Dexchlorpheniramine được chỉ định điều trị các trường hợp dị ứng bao gồm: cảm mạo, phù mạch, viêm mũi vận mạch, chàm dị ứng, viêm da dị ứng và do tiếp xúc, phản ứng thuốc huyết thanh, côn trùng đốt, chứng ngứa.
Artrodar
Khởi đầu 1 viên/lần/ngày uống cùng bữa ăn tối trong 2 đến 4 tuần đầu tiên, có thể kết hợp NSAID khác, hoặc thuốc giảm đau.
AC Vax
Thuốc AC Vax có thành phần hoạt chất là Vaccin não mô cầu.
Atracurium: thuốc điều trị giãn cơ khi phẫu thuật và thông khí xâm nhập
Atracurium là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị giãn cơ xương khi phẫu thuật, đặt nội khí quản và thông khí cơ học. Atracurium có sẵn dưới các tên thương hiệu Tacrium.
Alphagan P: thuốc nhỏ mắt hạ nhãn áp
Alphagan P là chất chủ vận tại thụ thể alpha adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo huỳnh quang trên động vật và trên người cho thấy brimonidin tartrat có cơ chế tác dụng kép.
Acetazolamid Pharmedic
Chống chỉ định: Nhiễm acid do tăng clor máu. Giảm natri và kali huyết. Điều trị dài ngày glaucom góc đóng mạn tính không sung huyết. Không nên dùng Acetazolamid cho phụ nữ mang thai và cho con bú.
Aceclofenac Stada
Chống chỉ định những bệnh nhân thực sự hay nghi ngờ mắc chứng loét tá tràng hoặc đường tiêu hoá tái phát, hoặc những bệnh nhân mắc chứng chảy máu đường ruột hoặc các chứng chảy máu khác.
Acamprosate: thuốc cai rượu bán theo đơn
Acamprosate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để duy trì chế độ kiêng rượu ở những bệnh nhân kiêng rượu khi bắt đầu điều trị. Acamprosate có sẵn dưới các tên thương hiệu Campral.
Amphotericin B Liposomal: thuốc điều trị nhiễm nấm
Amphotericin B Liposomal là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nhiễm nấm ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, nhiễm nấm toàn thân, viêm màng não do Cryptococcus ở bệnh nhân nhiễm HIV và bệnh Leishmaniasis nội tạng.
Agicarvir: thuốc điều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính
Agicarvir được chỉ định trong điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính trên người lớn có bằng chứng rõ rệt và hoạt động cho phép của virus và hoặc là có sự tăng cao kéo dài của huyết thanh enzym amino.
Amikacin Injection Meiji
Amikacin là kháng sinh nhóm aminoglycoside bán tổng hợp từ kanamycin A, Amikacin có hiệu lực trên các enzym, làm mất hoạt tính của các aminoglycoside khác.
Amiparen: thuốc bổ cung cấp acid amin trong trường hợp giảm protein huyết tương
Cung cấp acid amin trong trường hợp: giảm protein huyết tương, suy dinh dưỡng, trước và sau khi phẫu thuật. Chỉnh liều theo tuổi, triệu chứng và cân nặng. Giảm tốc độ truyền ở trẻ em, người lớn tuổi và bệnh nhân mắc bệnh nặng.
Acid Tranexamic
Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ.
Amitase
Điều trị đồng thời với kháng sinh trong các tình trạng nhiễm trùng, Khó khạc đàm trong các bệnh sau, viêm phế quản, hen phế quản và điều trị đồng thời với các thuốc trị lao trong lao phổi.