Apo Ranitidine

2015-04-13 07:54 PM

Mặc khác, tính theo độ acid trong 24 giờ và lượng acid tiết ra vào ban đêm, 150 mg ranitidine dùng hai lần mỗi ngày ưu việt hơn 200 mg cimetidine ba lần mỗi ngày và 400 mg vào buổi tối.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nén bao phim 150 mg: lọ 12 viên, lọ 56 viên, lọ 100 viên và lọ 500 viên. Viên nang 300 mg: lọ 100 viên, lọ 500 viên.

Thành phần

Cho 1 viên nén

Ranitidine hydrochloride 150 mg.

Cho 1 viên nang

Ranitidine hydrochloride 300 mg.

Dược lực học

Ranitidine là một chất đối kháng thụ thể histamin H2 có tính chọn lọc cao và là một thuốc ức chế tiết acid dịch vị mạnh. Do đó, ranitidine ức chế cả sự tiết dịch vị của tế bào nền và tiết acid do histamin, pentagastrin và các chất gây tiết khác. Trên cơ sở khối lượng, ranitidine mạnh hơn cimetidine trong khoảng từ 4 đến 9 lần. Sự ức chế tiết acid dạ dày đã quan sát được qua việc dùng ranitidine theo đường tĩnh mạch, cho vào tá tràng và theo đường uống. Tác độngề ức chế này phụ thuộc vào liều lượng với đáp ứng tối đa đạt được với liều uống 150 mg.

Sự tiết pepsin cũng bị ức chế tuy nhiên sự tiết của niêm dịch dạ dày không bị ảnh hưởng. Ranitidine không làm thay đổi sự tiết bicarbonate hay men tụy đáp ứng với secrectin và pancreozymin.

Dược động học

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ. Nồng độ trong huyết tương không bị ảnh hưởng đáng kể khi có thức ăn ở dạ dày tại thời điểm uống hay khi có sự hiện diện của các thuốc kháng acid.

Khả dụng sinh học của ranitidine dùng theo đường uống vào khoảng 50%. Sự gắn kết protein với ranitidine ở người vào trong khoảng 10 đến 19%. Thời gian bán hủy đào thải vào khoảng 3 giờ. Đường đào thải chủ yếu là nước tiểu (tỷ lệ đào thải trong nước tiểu của ranitidine dạng tự do và chuyển hóa trong 24 giờ sau khi uống một liều 100 mg là vào khoảng 33%).

Có một mối tương quan tuyến tính giữa liều lượng (lên tới 150 mg) và tác dụng ức chế tiết acid dạ dày. Nồng độ ranitidine trong huyết tương là 93,6 ng/ml (trong khoảng 48-125) có tác động ức chế sự tiết acid dạ dày được kích thích vào khoảng 50%. IC50 của ranitidine ở vào khoảng 100 ng/ml. Khi uống 150 mg ranitidine, nồng độ huyết tương vượt quá IC50 (100 ng/ml) ké o dài hơn 8 giờ và sau 12 giờ, nồng độ huyết tương vẫn còn đủ cao để cho tác dụng ức chế sự tiết acid dạ dày. Ở bệnh nhân loét tá tràng, uống 150 mg ranitidine mỗi 12 giờ làm giảm đáng kể hoạt tính ion hydrogen trung bình trong 24 giờ đến 69% và lượng acid dạ dày tiết ra vào ban đêm đến 90%. Nồng độ hữu hiệu trong máu của ranitidine duy trì qua 24 giờ với một liều đơn duy nhất 300 mg hay 150 mg hai lần mỗi ngày.

Mặc khác, tính theo độ acid trong 24 giờ và lượng acid tiết ra vào ban đêm, 150 mg ranitidine dùng hai lần mỗi ngày ưu việt hơn 200 mg cimetidine ba lần mỗi ngày và 400 mg vào buổi tối (với p < 0,001 và 0,05 tương ứng).

Ở người tình nguyện sử dụng ranitidine, không có báo cáo về tác dụng ngoại ý đáng kể trên đường tiêu hóa hay hệ thần kinh trung ương; hơn nữa, nhịp tim, huyết áp, điện tâm đồ và điện não đồ không bị ảnh hưởng nhiều khi dùng ranitidine.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân, ranitidine không ảnh hưởng nồng độ trong huyết tương của các nội tiết tố sau: cortisol, testosterone, oestrogen, GH, FSH, LH, TSH, aldosterone hay gastrin - mặc dù cũng như cimetidine, ranitidine làm giảm lượng vasopressin tiết ra. Điều trị với liều 150 mg ranitidine hai lần mỗi ngày đến 6 tuần không làm ảnh hưởng trục hạ đồi-tuyến yên-tinh hoàn, buồng trứng hay thượng thận.

Với liều tiêm tĩnh mạch 50 mg ranitidine không có tác dụng trên nồng độ prolactin. Chỉ với liều tiêm tĩnh mạch 300 mg mới thấy có sự tăng tiết prolactin, tương tự như tác dụng sinh ra do liều 200 mg cimetidine tiêm tĩnh mạch.

So sánh khả dụng sinh học: Các nghiên cứu khả dụng sinh học được thực hiện ở người tình nguyện nam giới bình thường. Mức độ và vận tốc hấp thu sau một liều đơn uống 150 mg Zantac và 150 mg Apo-Ranitidine được đo lường và so sánh. Tóm lược kết quả như sau:

 

Zantac 150 mg

Apo Ranitidine 150mg

% sai biệt

ACU 0-12 (ng.giờ/ml)

2041

2186

+7,1

AUC 0-inf. (ng.giờ/ml)

2107

2243

+6,5

Cmax (ng/ml)

466

478

+2,6

Tmax (giờ)

2,8

2,8

0,0

11/2 (giờ)

2,6

2,5

-3,8

Kết luận: Sinh khả dụng của Apo-Ranitidine và Zantac đã được đánh giá bằng cách so sánh vận tốc và mức độ hấp thu thuốc. Theo những số liệu của nghiên cứu này, có thể kết luận rằng Apo- Ranitidine và Zantac là tương đương về mặt sinh học và do đó, tương đương với nhau trên lâm sàng.

Chỉ định

Apo-Ranitidine (ranitidine) được chỉ định trong:

Điều trị ngắn hạn loét tá tràng tiến triển.

Điều trị duy trì ở bệnh nhân loét tá tràng sau khi đã lành vết loét cấp.

Điều trị tình trạng tăng tiết quá độ bệnh lý (như hội chứng Zollinger-Ellison và bệnh tương bào h ệ thống.

Điều trị ngắn hạn loét dạ dày lành tính tiến triển.

Điều trị bệnh hồi lưu thực quản dạ dày.

Chống chỉ định

Ranitidine chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có quá mẫn với thuốc.

Chú ý đề phòng

Loét dạ dày: Điều trị với một chất đối kháng histamine có thể che khuất các triệu chứng đi kèm với carcinome dạ dày và do đó có thể làm trì hoãn chẩn đoán bệnh. Do đó, khi nghi là lo é t dạ dày, khả năng ác tính phải được loại bỏ trước khi bắt đầu điều trị với Apo-Ranitidine.

Thận trọng khi dùng

Sử dụng cho bệnh nhân suy thận: Ranitidine được đào thải qua thận và khi suy thận nặng, nồng độ ranitidine trong huyết tương được gia tăng và ké o dài. Do đó, khi có suy thận nặng, bác sĩ nên giảm một nửa liều.

Sử dụng cho trẻ em: Kinh nghiệm sử dụng ranitidine ở trẻ em rất giới hạn và vẫn chưa khảo sát đầy đủ trên lâm sàng. Tuy nhiên, thuốc cũng đã được sử dụng tốt ở trẻ em trong độ tuổi 8-18 với liều tối đa đến 150 mg hai lần mỗi ngày mà không gây tác dụng ngoại ý.

Tương tác với các thuốc khác: Mặc dù ranitidine được báo cáo là gắn kết yếu với cytochrome P450 in vitro, với liều khuyến cáo thuốc không ức chế tác động của oxygenase gắn kết

cytochrome P450 ở gan. Trong y văn đã có những báo cáo trái ngược nhau về các tương tác có thể xảy ra với ranitidine và một vài loại thuốc khác, ý nghĩa lâm sàng của các báo cáo này không nhiều. Trong số' những thuốc được nghiên cứu có warfarin, diazepam, metoprolol và nifedipine.

Có thai và cho con bú

Chưa xác định được tính an toàn của Apo-Ranitidine (ranitidine) trong điều trị các bệnh cần phải giảm sự tiết acid dạ dày trong thai kỳ. Các nghiên cứu về tính sinh sản thực hiện ở chuột cống và thỏ không cho thấy bằng chứng gì về giảm khả năng sinh sản cũng như nguy hại đến thai nhi do ranitidine. Nếu cần thiết phải dùng ranitidine, phải cân nhắc lợi ích của thuốc với các nguy cơ có thể’ xảy ra cho bệnh nhân và thai nhi.

Ranitidine tiết qua sữa nhưng ý nghĩa lâm sàng vẫn chưa được khảo sát đầy đủ.

Tác dụng ngoại ý

Nhức đầu, nổi ban, chóng mặt, táo bón, tiêu chảy và buồn nôn đã được báo cáo xuất hiện ở một số' rất ít bệnh nhân được điều trị với thuốc nhưng cũng xảy ra ở những người dùng giả dược. Một vài bệnh nhân sau khi bị tác dụng phụ lại dùng thử trở lại ranitidine đã bị tái phát nổi ban da, nhức đầu hay chóng mặt.

Đã có báo cáo về một vài trường hợp gia tăng transaminase huyết thanh và g-glutamine transpeptidase nhưng đã trở về tình trạng bình thường trong cả hai trường hợp tiếp tục trị liệu hay ngưng thưốc. Trong nghiên cứu có đối chứng giả dược bao gồm gần 2500 bệnh nhân, không có khác biệt giữa tỷ lệ gia tăng SGOT và SGPT ở nhóm bệnh nhân được điều trị với ranitidine và nhóm bệnh nhân dùng giả dược. Các trường hợp viêm gan hiếm khi xảy ra cũng đã được báo cáo, nhưng căn bệnh này cũng thoáng qua và không xác định được mối liên hệ nhân quả với sự sử dụng thuốc.

Phản ứng dạng phản vệ (phản vệ, nổi mề đay, phù mạch thần kinh, co thắt phế quản) hiếm khi xuất hiện khi dùng ranitidine theo đường uống và đường tiêm. Đôi khi các phản ứng này cũng xuất hiện sau một liều đơn duy nhất.

Giảm số lượng bạch cầu và tiểu cầu đã xuất hiện trên một vài bệnh nhân. Các xét nghiệm huyết học và trên thận không cho thấy bất thường nào liên quan với thuốc.

Không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể’ nào về chức năng nội tiết hay tuyến sinh dục được báo cáo.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn

Loét tá tràng, loét dạ dày lành tính: một liều 300 mg hay hai viên 150 mg mỗi ngày một lần vào lúc đi ngủ.

Trong hầu hết các trường hợp, vết loét lành trong vòng 4 tuần. Trên một số ít bệnh nhân có vết lo é t chưa lành hoàn toàn có thể’ đáp ứng với một đợt điều trị kế tiếp.

Điều trị duy trì: Bệnh nhân đáp ứng với điều trị ngắn hạn này, đặc biệt là những người có tiền sử loét tái phát, có thể’ kéo dài trị liệu duy trì với liều thấp hơn là 150 mg lúc đi ngủ.

Tinh trạng tăng tiết bệnh lý (như hội chứng Zollinger-Ellison): 150 mg hai lần mỗi ngày. Ở một vài bệnh nhân có thể cần phải dùng liều 150 mg nhiều lần hơn trong ngày. Nên điều chỉnh liều lượng theo tình trạng của từng bệnh nhân và tiếp tục trị liệu khi có chỉ định lâm sàng. Liều 6 g/ngày đã được sử dụng ở bệnh nhân nặng.

Bệnh hồi lưu thực quản-dạ dày: 150 mg hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và trước khi nghỉ ngơi hoặc theo sự hướng dẫn của bác sĩ.

Trẻ em

Kinh nghiệm với ranitidine ở trẻ em còm giới hạn và vẫn chưa được khảo sát đầy đủ trên các nghiên cứu lâm sàng.

Quá liều

Không có tai biến đặc biệt nào xảy ra khi dùng quá liều ranitidine. Nên áp dụng trị liệu triệu chứng và hỗ trợ thích hợp. Nếu cần thiết, có thể’ loại thuốc ra khỏi huyết tương bằng phương pháp lọc máu.

Bài viết cùng chuyên mục

Anyfen: thuốc giảm đau xương khớp

Anyfen được chỉ định làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạng thấp dễ kích thích, viêm xương - khớp, làm giảm các chứng đau nhẹ và giảm đau do cảm lạnh thông thường.

Anaxeryl

Chống chỉ định sang thương rỉ dịch, quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc, không bôi lên niêm mạc.

Acetaminophen Chlorpheniramine Phenylephrine: thuốc cúm và cảm lạnh

Chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm đã được ghi nhận; cơn hen suyễn, tăng nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn bàng quang và loét dạ dày tá tràng; thiếu hụt G-6-PD đã biết.

Agimstan-H: thuốc điều trị tăng huyết áp dạng phối hợp

Agimstan-H 80/25 là thuốc phối hợp telmisartan và hydroclorothiazid để điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn, trong trường hợp không kiểm soát được huyết áp bằng biện pháp dùng một thuốc hoặc biện pháp phối hợp hai thuốc.

Andriol Testocaps: thuốc điều trị thiểu năng tuyến sinh dục

Liệu pháp thay thế testosteron dùng trong thiểu năng sinh dục do thiếu các hormon sinh dục ở một số thể bệnh lý như: thiếu hụt gonadotropin hoặc thiếu hormon giải phóng hormon tạo hoàng thể, tổn thương trục tuyến yên-dưới đồi do khối u, chấn thương, hoặc bức xạ.

Axit acetohydroxamic: thuốc điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu

Axit acetohydroxamic được sử dụng cho bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu mãn tính do sinh vật phân thải urê gây ra. Axit acetohydroxamic có sẵn dưới các tên thương hiệu Lithostat.

Abbodop

Thuốc Abbodop có thành phần hoạt chất là Dopamin.

Azelastine: thuốc điều trị viêm mũi

Azelastine là thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và lâu năm cũng như viêm mũi vận mạch. Azelastine có sẵn dưới các tên thương hiệu Astelin Nasal Spray, Astepro, Astepro Allergy, Children's Astepro Allergy.

Agilosart-H: thuốc điều trị tăng huyết áp dạng phối hợp

Agilosart-H là thuốc phối hợp losartan và hydroclorothiazid để điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn, đặc biệt các trường hợp không kiểm soát được huyết áp bằng liệu pháp dùng một thuốc.

Adrim

Adrim làm tăng độc tính liệu pháp chống ung thư khác hoặc liệu pháp chiếu xạ trên cơ tim, niêm mạc, da và gan; làm nặng thêm viêm bàng quang chảy máu do cyclophosphamide.

Arbaclofen: thuốc điều trị bệnh đa xơ cứng và tự kỷ

Arbaclofen là một loại thuốc được sử dụng để giảm tình trạng co cứng liên quan đến bệnh đa xơ cứn. Arbaclofen cũng đang được nghiên cứu để cải thiện chức năng ở những bệnh nhân mắc hội chứng fragile X và chứng rối loạn phổ tự kỷ.

Amifampridine: thuốc điều trị hội chứng nhược cơ

Amifampridine được sử dụng để điều trị hội chứng nhược cơ Lambert-Eaton. Amifampridine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau.

Axcel Erythromycin ES

Phản ứng phụ. Rối loạn tiêu hóa, viêm đại tràng giả mạc. Phản ứng độc với gan, phản ứng dị ứng/phản vệ có thể xảy ra. Bệnh bạch cầu hạt, phản ứng rối loạn tâm thần, ác mộng, hội chứng giống nhược cơ, viêm tuỵ.

Acenac

Thuốc không được dùng cho người đang bị hay nghi ngờ có loét tá tràng hoặc loét đường tiêu hóa, hoặc người có tiền sử loét tá tràng hoặc đường tiêu hóa tái phát.

Artichoke: thuốc điều trị bệnh gan mật

Artichoke (Atisô) được đề xuất sử dụng bao gồm để chán ăn, và các vấn đề về gan và túi mật. Atisô có thể có hiệu quả đối với chứng khó tiêu và lượng chất béo cao trong máu (tăng lipid máu).

Aconite: thuốc điều trị đau dây thần kinh

Aconite được sử dụng để điều trị đau dây thần kinh mặt, thấp khớp và đau thần kinh tọa. Aconite có thể có hiệu quả tại chỗ đối với chứng đau dây thần kinh mặt.

Amikacin

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn.

Agilosart: thuốc điều trị tăng huyết áp

Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Nên dùng Losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế enzym chuyển angiotensin.

Amiodaron

Amiodaron có tác dụng chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài thời gian điện thế hoạt động ở tâm thất, và tâm nhĩ, làm kéo dài thời gian tái phân cực.

Acid Tranexamic

Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ.

Ambelin: thuốc điều trị tăng huyết áp

Chống chỉ định quá mẫn cảm với dihydropyridin, amlodipin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc, sốc tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp trong vòng 4 tuần trước đó.

Axcel Miconazole Cream: thuốc điều trị nấm da và nhiễm Candida

Miconazole thuộc nhóm chống nấm imidazole có hoạt tính kháng khuẩn. Miconazole nitrate được dùng ngoài da để điều trị nấm da và nhiễm Candida như: nhiễm Candida da niêm mạc, bệnh da do nấm và bệnh vảy phấn hồng.

Actemra: thuốc điều trị viêm khớp

Thận trọng bệnh nhân có tiền sử loét ruột, viêm túi thừa, nhiễm trùng tái phá, mạn tính, bệnh lao tiềm ẩn, viêm gan do virút

Apitim 5: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau ngực

Điều trị tăng huyết áp, đặc biệt ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường. Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính, đau thắt ngực do co thắt mạch vành.

Alendronat: thuốc điều trị và dự phòng loãng xương

Alendronat điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, điều trị loãng xương ở đàn ông. Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).