- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Apo Ranitidine
Apo Ranitidine
Mặc khác, tính theo độ acid trong 24 giờ và lượng acid tiết ra vào ban đêm, 150 mg ranitidine dùng hai lần mỗi ngày ưu việt hơn 200 mg cimetidine ba lần mỗi ngày và 400 mg vào buổi tối.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Viên nén bao phim 150 mg: lọ 12 viên, lọ 56 viên, lọ 100 viên và lọ 500 viên. Viên nang 300 mg: lọ 100 viên, lọ 500 viên.
Thành phần
Cho 1 viên nén
Ranitidine hydrochloride 150 mg.
Cho 1 viên nang
Ranitidine hydrochloride 300 mg.
Dược lực học
Ranitidine là một chất đối kháng thụ thể histamin H2 có tính chọn lọc cao và là một thuốc ức chế tiết acid dịch vị mạnh. Do đó, ranitidine ức chế cả sự tiết dịch vị của tế bào nền và tiết acid do histamin, pentagastrin và các chất gây tiết khác. Trên cơ sở khối lượng, ranitidine mạnh hơn cimetidine trong khoảng từ 4 đến 9 lần. Sự ức chế tiết acid dạ dày đã quan sát được qua việc dùng ranitidine theo đường tĩnh mạch, cho vào tá tràng và theo đường uống. Tác độngề ức chế này phụ thuộc vào liều lượng với đáp ứng tối đa đạt được với liều uống 150 mg.
Sự tiết pepsin cũng bị ức chế tuy nhiên sự tiết của niêm dịch dạ dày không bị ảnh hưởng. Ranitidine không làm thay đổi sự tiết bicarbonate hay men tụy đáp ứng với secrectin và pancreozymin.
Dược động học
Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ. Nồng độ trong huyết tương không bị ảnh hưởng đáng kể khi có thức ăn ở dạ dày tại thời điểm uống hay khi có sự hiện diện của các thuốc kháng acid.
Khả dụng sinh học của ranitidine dùng theo đường uống vào khoảng 50%. Sự gắn kết protein với ranitidine ở người vào trong khoảng 10 đến 19%. Thời gian bán hủy đào thải vào khoảng 3 giờ. Đường đào thải chủ yếu là nước tiểu (tỷ lệ đào thải trong nước tiểu của ranitidine dạng tự do và chuyển hóa trong 24 giờ sau khi uống một liều 100 mg là vào khoảng 33%).
Có một mối tương quan tuyến tính giữa liều lượng (lên tới 150 mg) và tác dụng ức chế tiết acid dạ dày. Nồng độ ranitidine trong huyết tương là 93,6 ng/ml (trong khoảng 48-125) có tác động ức chế sự tiết acid dạ dày được kích thích vào khoảng 50%. IC50 của ranitidine ở vào khoảng 100 ng/ml. Khi uống 150 mg ranitidine, nồng độ huyết tương vượt quá IC50 (100 ng/ml) ké o dài hơn 8 giờ và sau 12 giờ, nồng độ huyết tương vẫn còn đủ cao để cho tác dụng ức chế sự tiết acid dạ dày. Ở bệnh nhân loét tá tràng, uống 150 mg ranitidine mỗi 12 giờ làm giảm đáng kể hoạt tính ion hydrogen trung bình trong 24 giờ đến 69% và lượng acid dạ dày tiết ra vào ban đêm đến 90%. Nồng độ hữu hiệu trong máu của ranitidine duy trì qua 24 giờ với một liều đơn duy nhất 300 mg hay 150 mg hai lần mỗi ngày.
Mặc khác, tính theo độ acid trong 24 giờ và lượng acid tiết ra vào ban đêm, 150 mg ranitidine dùng hai lần mỗi ngày ưu việt hơn 200 mg cimetidine ba lần mỗi ngày và 400 mg vào buổi tối (với p < 0,001 và 0,05 tương ứng).
Ở người tình nguyện sử dụng ranitidine, không có báo cáo về tác dụng ngoại ý đáng kể trên đường tiêu hóa hay hệ thần kinh trung ương; hơn nữa, nhịp tim, huyết áp, điện tâm đồ và điện não đồ không bị ảnh hưởng nhiều khi dùng ranitidine.
Ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân, ranitidine không ảnh hưởng nồng độ trong huyết tương của các nội tiết tố sau: cortisol, testosterone, oestrogen, GH, FSH, LH, TSH, aldosterone hay gastrin - mặc dù cũng như cimetidine, ranitidine làm giảm lượng vasopressin tiết ra. Điều trị với liều 150 mg ranitidine hai lần mỗi ngày đến 6 tuần không làm ảnh hưởng trục hạ đồi-tuyến yên-tinh hoàn, buồng trứng hay thượng thận.
Với liều tiêm tĩnh mạch 50 mg ranitidine không có tác dụng trên nồng độ prolactin. Chỉ với liều tiêm tĩnh mạch 300 mg mới thấy có sự tăng tiết prolactin, tương tự như tác dụng sinh ra do liều 200 mg cimetidine tiêm tĩnh mạch.
So sánh khả dụng sinh học: Các nghiên cứu khả dụng sinh học được thực hiện ở người tình nguyện nam giới bình thường. Mức độ và vận tốc hấp thu sau một liều đơn uống 150 mg Zantac và 150 mg Apo-Ranitidine được đo lường và so sánh. Tóm lược kết quả như sau:
|
Zantac 150 mg |
Apo Ranitidine 150mg |
% sai biệt |
ACU 0-12 (ng.giờ/ml) |
2041 |
2186 |
+7,1 |
AUC 0-inf. (ng.giờ/ml) |
2107 |
2243 |
+6,5 |
Cmax (ng/ml) |
466 |
478 |
+2,6 |
Tmax (giờ) |
2,8 |
2,8 |
0,0 |
11/2 (giờ) |
2,6 |
2,5 |
-3,8 |
Kết luận: Sinh khả dụng của Apo-Ranitidine và Zantac đã được đánh giá bằng cách so sánh vận tốc và mức độ hấp thu thuốc. Theo những số liệu của nghiên cứu này, có thể kết luận rằng Apo- Ranitidine và Zantac là tương đương về mặt sinh học và do đó, tương đương với nhau trên lâm sàng.
Chỉ định
Apo-Ranitidine (ranitidine) được chỉ định trong:
Điều trị ngắn hạn loét tá tràng tiến triển.
Điều trị duy trì ở bệnh nhân loét tá tràng sau khi đã lành vết loét cấp.
Điều trị tình trạng tăng tiết quá độ bệnh lý (như hội chứng Zollinger-Ellison và bệnh tương bào h ệ thống.
Điều trị ngắn hạn loét dạ dày lành tính tiến triển.
Điều trị bệnh hồi lưu thực quản dạ dày.
Chống chỉ định
Ranitidine chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có quá mẫn với thuốc.
Chú ý đề phòng
Loét dạ dày: Điều trị với một chất đối kháng histamine có thể che khuất các triệu chứng đi kèm với carcinome dạ dày và do đó có thể làm trì hoãn chẩn đoán bệnh. Do đó, khi nghi là lo é t dạ dày, khả năng ác tính phải được loại bỏ trước khi bắt đầu điều trị với Apo-Ranitidine.
Thận trọng khi dùng
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận: Ranitidine được đào thải qua thận và khi suy thận nặng, nồng độ ranitidine trong huyết tương được gia tăng và ké o dài. Do đó, khi có suy thận nặng, bác sĩ nên giảm một nửa liều.
Sử dụng cho trẻ em: Kinh nghiệm sử dụng ranitidine ở trẻ em rất giới hạn và vẫn chưa khảo sát đầy đủ trên lâm sàng. Tuy nhiên, thuốc cũng đã được sử dụng tốt ở trẻ em trong độ tuổi 8-18 với liều tối đa đến 150 mg hai lần mỗi ngày mà không gây tác dụng ngoại ý.
Tương tác với các thuốc khác: Mặc dù ranitidine được báo cáo là gắn kết yếu với cytochrome P450 in vitro, với liều khuyến cáo thuốc không ức chế tác động của oxygenase gắn kết
cytochrome P450 ở gan. Trong y văn đã có những báo cáo trái ngược nhau về các tương tác có thể xảy ra với ranitidine và một vài loại thuốc khác, ý nghĩa lâm sàng của các báo cáo này không nhiều. Trong số' những thuốc được nghiên cứu có warfarin, diazepam, metoprolol và nifedipine.
Có thai và cho con bú
Chưa xác định được tính an toàn của Apo-Ranitidine (ranitidine) trong điều trị các bệnh cần phải giảm sự tiết acid dạ dày trong thai kỳ. Các nghiên cứu về tính sinh sản thực hiện ở chuột cống và thỏ không cho thấy bằng chứng gì về giảm khả năng sinh sản cũng như nguy hại đến thai nhi do ranitidine. Nếu cần thiết phải dùng ranitidine, phải cân nhắc lợi ích của thuốc với các nguy cơ có thể’ xảy ra cho bệnh nhân và thai nhi.
Ranitidine tiết qua sữa nhưng ý nghĩa lâm sàng vẫn chưa được khảo sát đầy đủ.
Tác dụng ngoại ý
Nhức đầu, nổi ban, chóng mặt, táo bón, tiêu chảy và buồn nôn đã được báo cáo xuất hiện ở một số' rất ít bệnh nhân được điều trị với thuốc nhưng cũng xảy ra ở những người dùng giả dược. Một vài bệnh nhân sau khi bị tác dụng phụ lại dùng thử trở lại ranitidine đã bị tái phát nổi ban da, nhức đầu hay chóng mặt.
Đã có báo cáo về một vài trường hợp gia tăng transaminase huyết thanh và g-glutamine transpeptidase nhưng đã trở về tình trạng bình thường trong cả hai trường hợp tiếp tục trị liệu hay ngưng thưốc. Trong nghiên cứu có đối chứng giả dược bao gồm gần 2500 bệnh nhân, không có khác biệt giữa tỷ lệ gia tăng SGOT và SGPT ở nhóm bệnh nhân được điều trị với ranitidine và nhóm bệnh nhân dùng giả dược. Các trường hợp viêm gan hiếm khi xảy ra cũng đã được báo cáo, nhưng căn bệnh này cũng thoáng qua và không xác định được mối liên hệ nhân quả với sự sử dụng thuốc.
Phản ứng dạng phản vệ (phản vệ, nổi mề đay, phù mạch thần kinh, co thắt phế quản) hiếm khi xuất hiện khi dùng ranitidine theo đường uống và đường tiêm. Đôi khi các phản ứng này cũng xuất hiện sau một liều đơn duy nhất.
Giảm số lượng bạch cầu và tiểu cầu đã xuất hiện trên một vài bệnh nhân. Các xét nghiệm huyết học và trên thận không cho thấy bất thường nào liên quan với thuốc.
Không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể’ nào về chức năng nội tiết hay tuyến sinh dục được báo cáo.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn
Loét tá tràng, loét dạ dày lành tính: một liều 300 mg hay hai viên 150 mg mỗi ngày một lần vào lúc đi ngủ.
Trong hầu hết các trường hợp, vết loét lành trong vòng 4 tuần. Trên một số ít bệnh nhân có vết lo é t chưa lành hoàn toàn có thể’ đáp ứng với một đợt điều trị kế tiếp.
Điều trị duy trì: Bệnh nhân đáp ứng với điều trị ngắn hạn này, đặc biệt là những người có tiền sử loét tái phát, có thể’ kéo dài trị liệu duy trì với liều thấp hơn là 150 mg lúc đi ngủ.
Tinh trạng tăng tiết bệnh lý (như hội chứng Zollinger-Ellison): 150 mg hai lần mỗi ngày. Ở một vài bệnh nhân có thể cần phải dùng liều 150 mg nhiều lần hơn trong ngày. Nên điều chỉnh liều lượng theo tình trạng của từng bệnh nhân và tiếp tục trị liệu khi có chỉ định lâm sàng. Liều 6 g/ngày đã được sử dụng ở bệnh nhân nặng.
Bệnh hồi lưu thực quản-dạ dày: 150 mg hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và trước khi nghỉ ngơi hoặc theo sự hướng dẫn của bác sĩ.
Trẻ em
Kinh nghiệm với ranitidine ở trẻ em còm giới hạn và vẫn chưa được khảo sát đầy đủ trên các nghiên cứu lâm sàng.
Quá liều
Không có tai biến đặc biệt nào xảy ra khi dùng quá liều ranitidine. Nên áp dụng trị liệu triệu chứng và hỗ trợ thích hợp. Nếu cần thiết, có thể’ loại thuốc ra khỏi huyết tương bằng phương pháp lọc máu.
Bài viết cùng chuyên mục
Acetaminophen trực tràng: thuốc hạ sốt giảm đau
Acetaminophen trực tràng là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng làm thuốc hạ sốt giảm đau. Thuốc đặt trực tràng Acetaminophen có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.
Acai: thuốc chống mệt mỏi
Acai chống oxy hóa mạnh, thúc đẩy khả năng bảo vệ tự nhiên chống lại bệnh tật và nhiễm trùng gốc tự do. Duy trì mức cholesterol HDL lành mạnh, cải thiện lưu thông máu và giảm nguy cơ xơ cứng động mạch, đột quỵ và đau tim.
Acid Aminocaproic: Plaslloid, thuốc kháng tiêu fibrin cầm máu
Phòng và điều trị chảy máu kết hợp với tiêu fibrin quá mức, thường gặp trong phẫu thuật tim, cắt bỏ tuyến tiền liệt, thận hoặc trong một số bệnh về máu, bong rau non, xơ gan
Amiodaron
Amiodaron có tác dụng chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài thời gian điện thế hoạt động ở tâm thất, và tâm nhĩ, làm kéo dài thời gian tái phân cực.
Acetaminophen Chlorpheniramine Phenylephrine: thuốc cúm và cảm lạnh
Chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm đã được ghi nhận; cơn hen suyễn, tăng nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn bàng quang và loét dạ dày tá tràng; thiếu hụt G-6-PD đã biết.
Alfuzosin hydrochloride: Alsiful SR., Chimal, Flotral, Gomzat, Xatral SR, Xatral XL
Alfuzosin có tác dụng chọn lọc với các thụ thể alpha1 adrenergic ở đường tiết niệu dưới, tuyến tiền liệt, vỏ tuyến tiền liệt, vùng đáy, cổ bàng quang và niệu đạo.
Ac De
Thuốc Ac De có thành phần hoạt chất là Dactinomycin.
Alfa-Lipogamma 600 Oral: thuốc điều trị bệnh đa thần kinh đái tháo đường
Alfa-Lipogamma 600 Oral nên được uống nguyên viên với một lượng nước vừa đủ khi bụng đói. Khi uống thuốc đồng thời với thức ăn có thể làm giảm hấp thu. Vì vậy, nên dùng thuốc trước bữa sáng 30 phút.
Asthmatin: thuốc phòng và điều trị hen suyễn
Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn. Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).
Axcel Urea Cream: thuốc điều trị bệnh tăng sừng da
Thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh vảy cá, còn được gọi là bệnh tăng sừng ở da, các trường hợp da khô nứt, tạo vảy và ngứa, ví dụ như: Viêm da do tiếp xúc với chất kích ứng, chất tẩy rửa, xà phòng hoặc các hóa chất có tính kiềm cao.
Abbodop
Thuốc Abbodop có thành phần hoạt chất là Dopamin.
Antivenin (Eastern and Texas Coral Snakes): thuốc điều trị nọc rắn san hô miền đông và Texas
Antivenin (Eastern and Texas Coral Snakes) (rắn san hô miền đông và Texas) được sử dụng để điều trị vết cắn có nọc độc từ rắn san hô miền đông và Texas. Rắn san hô Antivenin, miền đông và Texas có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.
Amlor
Amlodipine là chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậm hay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu.
Allopurinol: Alloflam, Allopsel, Allorin, Alurinol, Apuric, Darinol 300, Deuric, thuốc chống gút giảm sản xuất acid uric
Alopurinol cũng làm tăng tái sử dụng hypoxanthin và xanthin để tổng hợp acid nucleic và nucleotid, kết quả làm tăng nồng độ nucleotid dẫn tới ức chế ngược lần nữa tổng hợp purin
Atosiban PharmIdea
Công dụng làm chậm sinh non sắp xảy ra đối với phụ nữ mang thai, có cơn co tử cung đều đặn, giãn cổ tử cung.
Aredia
Các thay đổi về sinh hóa phản ánh tác dụng của Aredia trong việc ức chế quá trình làm tăng calci huyết do bệnh lý khối u, được ghi nhận qua sự giảm canxi.
Azelastine: thuốc điều trị viêm mũi
Azelastine là thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và lâu năm cũng như viêm mũi vận mạch. Azelastine có sẵn dưới các tên thương hiệu Astelin Nasal Spray, Astepro, Astepro Allergy, Children's Astepro Allergy.
Amigreen TPN
Liều tối đa là 1 - 1,5 g/kg/ngày, truyền tĩnh mạch với tốc độ không quá 10 g/60 phút. Trẻ em, người già, bệnh nhân phỏng cần điều chỉnh liều và tốc độ truyền cho phù hợp với từng bệnh nhân.
Apitim 5: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau ngực
Điều trị tăng huyết áp, đặc biệt ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường. Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính, đau thắt ngực do co thắt mạch vành.
Artemether Lumefantrine: thuốc điều trị sốt rét
Artemether Lumefantrine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Sốt rét. Artemether Lumefantrine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Coartem.
Actelsar: thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II
Telmisartan đối kháng angiotensin II với ái lực rất cao từ vị trí liên kết của nó ở phân nhóm thụ thể AT1, thụ thể này chịu trách nhiệm cho các hoạt động đã biết của angiotensin II.
Amiyu
Độ an toàn đối với trẻ em chưa được xác định. Vào thời điểm sử dụng: cung cấp cho bệnh nhân chế độ ăn ít protein theo chức năng thận & lượng calo hấp thụ nên là ≥ 1800kCal.
Acid boric
Acid boric là thuốc sát khuẩn tại chỗ có tác dụng kìm khuẩn và kìm nấm yếu. Thường đã được thay thế bằng những thuốc khử khuẩn có hiệu lực và ít độc hơn.
Abboticin
Thuốc Abboticin có thành phần hoạt chất là Erythromycin.
Alimta
Thận trọng phối hợp Aminoglycosid, thuốc lợi tiểu quai, hợp chất platin, cyclosporin; probenecid, penicillin; NSAID (liều cao), aspirin; thuốc uống chống đông. Không khuyến cáo: Vaccin sống giảm độc lực.