Anexate
Anexate! Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 mg/5 ml: Ống 5 ml, hộp 1 ống và 6 ống.
Độc bảng B.
Thành phần
Mỗi 1 ống: Flumazénil 0,5mg.
Dược lực học
Thuốc đối kháng của benzodiazépine.
Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine.
Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazépine (chẳng hạn như barbiturate, éthanol, méprobamate, các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adénosine) ; nhưng flumaz nil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazépinique trên các thụ thể của benzodiaz pine, như cyclopyrrolone (như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumaz nil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30-50 giây) các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazépine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng.
Flumaz nil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng flumaz nil có độc tính thấp và không gây đột biến gène.
Flumazénil có thể gây tác động chủ vận nội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn. Ở súc vật được cho dùng benzodiazépine liều cao trong nhiều tuần, flumaz nil đã phát động xuất hiện những triệu chứng cai thuốc.
Dược động học
Khả năng ưa mỡ thấp, flumazénil có tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tương khoảng 50%, trong đó albumine chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thải trung bình của thuốc là 50-60 phút. Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định (Vss = 0,95 l/kg) thì tương tự với của benzodiazépine có cấu trúc tương tự ; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô. Flumaz nil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoài thận. Người ta đã tìm thấy acide carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạng liên hợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người. Trong các test về dược lý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũng như là chất chuyển hóa của benzodiazépine. Sự thanh thải hoàn toàn trong huyết tương của flumazénil vào khoảng 1 lít/phút ; và có thể chủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu qua thận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận. Nếu dùng đồng thời flumazénil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazépam hoặc lormétazépam, các thông số dược động học cơ bản của flumazénil không bị biến đổi.
Chỉ định
Anexate được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépine trên hệ thần kinh trung ương.
Trong khoa gây mê
Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởi benzodiazépine ở bệnh nhân.
Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazépine trong các phẫu thuật ngắn với mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trị ngoại trú.
Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazépine.
Trong khoa săn sóc đặc biệt
Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazépine do cố ý hoặc do ngộ độc.
Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó là do benzodiaz pine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh).
Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương do quá liều benzodiazépine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nội khí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).
Chống chỉ định
Flumazénil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc không dung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine).
Chú ý
Flumazénil chỉ đối kháng với benzodiazépine, và không có hiệu lực nếu hôn mê gây bởi các thuốc khác. Trong khoa gây mê, cũng cần lưu ý rằng phải đảm bảo không còn tác dụng làm giãn cơ trước khi tiêm Anexate.
Thời gian tác động của thuốc thường ngắn so với của benzodiazépine, cần tiếp tục theo dõi cho đến khi dự kiến là flumazénil mất tác động do có thể xảy trở lại sự ngủ gà.
Ở bệnh nhân có nguy cơ cao, nên cân nhắc giữa lợi ích làm mất tác dụng của benzodiazépine với nhược điểm là làm thức giấc nhanh.
Ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine, tiêm nhanh với liều cao flumazénil (trên 1 mg) có thể gây các triệu chứng cai thuốc và do đó cần phải tránh. Trường hợp có biểu hiện không mong muốn của hội chứng cai thuốc, cần tiêm tĩnh mạch chậm benzodiazépine.
Ở bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng benzodiazépine hoặc quá liều do nhiều loại thuốc (chủ yếu là các thuốc chống trầm cảm imipramine phối hợp với các benzodiazépine), tác dụng đối kháng của flumazénil trên tác dụng của benzodiazépine có thể làm dễ dàng cho sự xuất hiện các rối loạn thần kinh (co giật) và các rối loạn nhịp tim trên thất.
Thận trọng
Chẹn thần kinh cơ do tác động curare phải được trung hòa hoàn toàn trước khi dùng flumazénil.
Liều dùng của Anexate phải được đánh giá lại cẩn thận ở bệnh nhân được xem như bị tình trạng lo âu trước phẫu thuật hoặc được xác nhận là có tiền sử bị chứng lo âu kinh niên hay thoáng qua. Ở những bệnh nhân bị chứng lo âu này (nhất là các bệnh nhân bị bệnh mạch vành), nên giữ lại một mức độ an thần trong thời kỳ hậu phẫu hơn là làm cho bệnh nhân tỉnh dậy hoàn toàn.
Cần lưu ý đến cảm giác đau trong thời kỳ hậu phẫu. Do đó sau một phẫu thuật quan trọng, nên duy trì bệnh nhân ở tình trạng an thần vừa phải.
Khi điều trị những bệnh nhân đã dùng liều cao benzodiazépine trong thời gian dài, lợi ích của việc dùng flumazénil phải được cân nhắc cẩn thận trước nguy cơ có thể phát động các triệu chứng cai thuốc do benzodiazépine. Mặc dầu liều lượng đã được đánh giá một cách thận trọng mà vẫn xảy ra các triệu chứng cai thuốc, có thể phải dùng trở lại benzodiazépine với liều thấp.
Hiện nay, do kinh nghiệm điều trị còn thiếu, khi sử dụng Anexate cho trẻ em dưới 15 tuổi phải lưu ý đến độ trầm trọng của các nguy cơ có thể xảy ra (nhất là khi bị quá liều) và lợi ích điều trị mong muốn.
Không nên sử dụng các chất đối kháng ở bệnh nhân bị động kinh được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine.
Ở bệnh nhân bị chấn thương sọ não nghiêm trọng (và/hoặc áp lực nội sọ không ổn định), Anexate có thể làm tăng áp lực nội sọ.
Lái xe và vận hành máy móc : mặc dầu bệnh nhân đã được làm thức dậy và đã có ý thức trở lại sau khi tiêm tĩnh mạch Anexate, tuy nhiên cũng cần phải lưu ý tránh làm những việc cần phải tập trung cao, như lái xe và vận hành máy móc trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc, vì tác dụng của benzodiaz pine trước đó có thể xuất hiện trở lại.
Tương tác
Flumaz nil ngăn chặn các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của benzodiazépine bằng cách cạnh tranh ở các thụ thể ; flumaz nil cũng ngăn chặn các tác dụng trên thụ thể của benzodiazépine do các chất chủ vận không benzodiaz pinique như zopiclone và triazolopyridazine. Flumaz nil không được ghi nhận có gây tương tác với các thuốc khác có tác dụng gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương. Dược động học của các benzodiazépine không bị biến đổi khi có mặt flumazénil.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng trong khoa gây mê, một số rất hiếm trường hợp gây nôn và (hoặc) ói. Đôi khi gây lo âu, đánh trống ngực và sợ, nhất là sau khi tiêm nhanh Anexate. Thông thường, các tác dụng ngoại ý này không cần thiết phải dùng đến một điều trị đặc biệt.
Liều lượng
Anexate phải được dùng đường tĩnh mạch do một chuyên viên gây mê hoặc bác sĩ có kinh nghiệm thao tác.
Anexate có thể được dùng bằng đường tiêm truyền bằng cách pha loãng trong glucose 5% hoặc trong dung dịch NaCl 0,9%.
Các biện pháp hồi sức khác có thể được tiến hành song song.
Trong khoa gây mê
Nên dùng liều khởi đầu là 0,2 mg, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 15 giây.
Nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp liều thứ hai (0,1 mg).
Trong trường hợp cần thiết, có thể thực hiện lại động tác này cách nhau 60 giây, liều tổng cộng tối đa là 1 mg. Liều thông thường là 0,3-0,6 mg.
Trong khoa săn sóc đặc biệt
Liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch là 0,3 mg.
Nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp Anexate cho đến khi bệnh nhân tỉnh dậy hoặc cho đến khi đạt đến liều tổng cộng tối đa là 2 mg.
Trường hợp ngủ li bì tái diễn lại, truyền tĩnh mạch với liều 0,1-0,4 mg/giờ tỏ ra có hiệu quả. Tốc độ tiêm truyền phải được điều chỉnh theo từng bệnh nhân theo mức độ hồi tỉnh được ghi nhận. Nếu tình trạng ý thức của bệnh nhân và chức năng hô hấp không cho thấy có sự cải thiện nào đáng kể sau khi dùng lặp lại các liều Anexate, phải nghô đến nguyên nhân không phải là do benzodiazépine.
Quá liều
Ngay cả khi dùng đến liều 100 mg đường tĩnh mạch, vẫn không có dấu hiệu quá liều nào được ghi nhận.
Bài viết cùng chuyên mục
Axcel Cephalexin Capsules
Thận trọng với bệnh nhân quá mẫn cảm với penicillin, tiền sử sốc phản vệ do penicillin hoặc các phản ứng trầm trọng khác (không dùng), suy thận, có thai/cho con bú.
Acid Tranexamic
Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ.
Albumin người Grifols 20%: thuốc điều trị thiếu hụt albumin
Albumin phục hồi và duy trì thể tích máu tuần hoàn, khi đã xác định có thiếu hụt thể tích, và việc dùng chất keo là thích hợp. Sự lựa chọn albumin hơn là chất keo nhân tạo sẽ tùy vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân, dựa trên những khuyến cáo chính thức.
Arginine Veyron
Trong trường hợp sự tạo urê bị suy giảm do di truyền, dùng arginine sẽ làm tăng sự giải độc và đào thải amoniac dưới dạng citruNine hoặc acide argino-succinique.
Aminoplasmal
Dịch truyền chứa tất cả các acid amin cần thiết do đó làm giảm tiêu hao năng lượng do các phản ứng tổng hợp acid amin
Acebis
Thận trọng: Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn ở bệnh nhân sử dụng beta-lactam hay cephalosporin. Phản ứng phụ: Khó chịu, cảm giác bất thường ở miệng, thở khò khè, chóng mặt, ù tai, đổ mồ hôi.
Ameferro
Thời gian điều trị phải đủ để’ điều chỉnh tình trạng thiếu máu và nguồn dự trữ sắt, trung bình 3 đến 4 tháng, có thể lâu hơn nếu không giải quyết được nguyên nhân thiếu máu
Adenosin Ebewe
Cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất kể cả con đường dẫn truyền phụ (hội chứng Wolf-Parkinson-White). Chẩn đoán loạn nhịp tim nhanh cấp tính & xét nghiệm về stress dược lý học.
Acetaminophen: thuốc giảm đau và hạ sốt
Acetaminophen là một loại thuốc giảm đau được sử dụng để giảm tạm thời các cơn đau nhẹ do nhức đầu, đau cơ, đau lưng, đau nhẹ do viêm khớp, cảm lạnh thông thường, đau răng, đau bụng tiền kinh nguyệt và kinh nguyệt
Aerius: thuốc kháng dị ứng thế hệ mới
Aerius được chỉ định để giảm nhanh các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.
Actifed
Actifed! Actifed và xirô Actifed phối hợp một chất đối kháng thụ thể H1 của histamine và một tác nhân làm giảm sung huyết ở mũi.
Amiloride hydrocloride
Amilorid là một thuốc giữ kali có tác dụng bài tiết natri - niệu, lợi tiểu và chống tăng huyết áp yếu (so với thuốc lợi tiểu thiazid).
Adalimumab: thuốc giảm đau và sưng do viêm khớp
Adalimumab được sử dụng để giảm đau và sưng do một số loại viêm khớp (như thấp khớp, vẩy nến, vô căn ở trẻ vị thành niên, viêm cột sống dính khớp).
Atovaquone Proguanil: thuốc điều trị sốt rét
Atovaquone Proguanil là thuốc kê đơn được dùng để ngăn ngừa và điều trị các triệu chứng của bệnh sốt rét. Atovaquone Proguanil có sẵn dưới các tên thương hiệu Malarone.
Apo Amilzide
Tăng kali huyết, nghĩa là nồng độ kali trong huyết thanh vượt quá 5,5 mEq mỗi lít, đã được nhận thấy trên một vài bệnh nhân dùng amiloride hydrochloride riêng rẻ hay với thuốc lợi tiểu.
Atocib 90: thuốc điều trị bệnh xương khớp
Điều trị cấp tính và mạn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương khớp (thoái hóa khớp) và viêm khớp dạng thấp. Điều trị viêm đốt sống dính khớp. Điều trị viêm khớp thống phong cấp tính (gút cấp). Giảm đau cấp tính và mạn tính.
Aceclofenac Stada
Chống chỉ định những bệnh nhân thực sự hay nghi ngờ mắc chứng loét tá tràng hoặc đường tiêu hoá tái phát, hoặc những bệnh nhân mắc chứng chảy máu đường ruột hoặc các chứng chảy máu khác.
Acetaminophen Diphenhydramine Dextromethorphan
Acetaminophen diphenhydramine dextromethorphan là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để làm giảm các triệu chứng cảm lạnh và cúm.
Abbodop
Thuốc Abbodop có thành phần hoạt chất là Dopamin.
Acetaminophen / Pamabrom / Pyrilamine: thuốc giảm đau bụng kinh
Thận trọng khi sử dụng acetaminophen / pamabrom / pyrilamine trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích cao hơn nguy cơ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro và các nghiên cứu trên người không có sẵn.
Actobim
Phòng & hỗ trợ điều trị tiêu chảy, đầy hơi, các rối loạn tiêu hóa khác do nhiễm vi khuẩn, virus đường tiêu hóa ở trẻ sơ sinh, trẻ em & người lớn; điều trị bằng hóa chất.
Anamu: thuốc điều trị ung thư và chống nhiễm trùng
Anamu chỉ định sử dụng bao gồm cho bệnh ung thư và các bệnh nhiễm trùng khác nhau. Các nghiên cứu trong ống nghiệm chỉ ra anamu có tác dụng gây độc tế bào đối với các tế bào ung thư.
Acid Ethacrynic: thuốc điều trị phù, tăng huyết áp
Acid ethacrynic ít hoặc không tác dụng trực tiếp tới tốc độ lọc ở cầu thận hoặc lượng máu qua thận, nhưng nếu bài niệu xảy ra nhanh hoặc quá nhiều sẽ làm giảm rõ rệt tốc độ lọc ở cầu thận
Agimstan-H: thuốc điều trị tăng huyết áp dạng phối hợp
Agimstan-H 80/25 là thuốc phối hợp telmisartan và hydroclorothiazid để điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn, trong trường hợp không kiểm soát được huyết áp bằng biện pháp dùng một thuốc hoặc biện pháp phối hợp hai thuốc.
Acid ascorbic (Vitamin C)
Vitamin C tham gia trong chuyển hóa phenylalanin, tyrosin, acid folic, norepinephrin, histamin, sắt, và một số hệ thống enzym chuyển hóa thuốc, trong sử dụng carbohydrat, trong tổng hợp lipid và protein, trong chức năng miễn dịch.