Anexate

2011-11-20 12:28 PM

Anexate! Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 mg/5 ml: Ống 5 ml, hộp 1 ống và 6 ống.

Độc bảng B.

Thành phần

Mỗi 1 ống: Flumazénil 0,5mg.

Dược lực học

Thuốc đối kháng của benzodiazépine.

Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine.

Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazépine (chẳng hạn như barbiturate, éthanol, méprobamate, các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adénosine) ; nhưng flumaz nil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazépinique trên các thụ thể của benzodiaz pine, như cyclopyrrolone (như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumaz nil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30-50 giây) các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazépine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng.

Flumaz nil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng flumaz nil có độc tính thấp và không gây đột biến gène.

Flumazénil có thể gây tác động chủ vận nội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn. Ở súc vật được cho dùng benzodiazépine liều cao trong nhiều tuần, flumaz nil đã phát động xuất hiện những triệu chứng cai thuốc.

Dược động học

Khả năng ưa mỡ thấp, flumazénil có tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tương khoảng 50%, trong đó albumine chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thải trung bình của thuốc là 50-60 phút. Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định (Vss = 0,95 l/kg) thì tương tự với của benzodiazépine có cấu trúc tương tự ; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô. Flumaz nil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoài thận. Người ta đã tìm thấy acide carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạng liên hợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người. Trong các test về dược lý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũng như là chất chuyển hóa của benzodiazépine. Sự thanh thải hoàn toàn trong huyết tương của flumazénil vào khoảng 1 lít/phút ; và có thể chủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu qua thận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận. Nếu dùng đồng thời flumazénil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazépam hoặc lormétazépam, các thông số dược động học cơ bản của flumazénil không bị biến đổi.

Chỉ định

Anexate được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépine trên hệ thần kinh trung ương.

Trong khoa gây mê

Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởi benzodiazépine ở bệnh nhân.

Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazépine trong các phẫu thuật ngắn với mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trị ngoại trú.

Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazépine.

Trong khoa săn sóc đặc biệt

Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazépine do cố ý hoặc do ngộ độc.

Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó là do benzodiaz pine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh).

Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương do quá liều benzodiazépine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nội khí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).

Chống chỉ định

Flumazénil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc không dung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine).

Chú ý

Flumazénil chỉ đối kháng với benzodiazépine, và không có hiệu lực nếu hôn mê gây bởi các thuốc khác. Trong khoa gây mê, cũng cần lưu ý rằng phải đảm bảo không còn tác dụng làm giãn cơ trước khi tiêm Anexate.

Thời gian tác động của thuốc thường ngắn so với của benzodiazépine, cần tiếp tục theo dõi cho đến khi dự kiến là flumazénil mất tác động do có thể xảy trở lại sự ngủ gà.

Ở bệnh nhân có nguy cơ cao, nên cân nhắc giữa lợi ích làm mất tác dụng của benzodiazépine với nhược điểm là làm thức giấc nhanh.

Ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine, tiêm nhanh với liều cao flumazénil (trên 1 mg) có thể gây các triệu chứng cai thuốc và do đó cần phải tránh. Trường hợp có biểu hiện không mong muốn của hội chứng cai thuốc, cần tiêm tĩnh mạch chậm benzodiazépine.

Ở bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng benzodiazépine hoặc quá liều do nhiều loại thuốc (chủ yếu là các thuốc chống trầm cảm imipramine phối hợp với các benzodiazépine), tác dụng đối kháng của flumazénil trên tác dụng của benzodiazépine có thể làm dễ dàng cho sự xuất hiện các rối loạn thần kinh (co giật) và các rối loạn nhịp tim trên thất.

Thận trọng

Chẹn thần kinh cơ do tác động curare phải được trung hòa hoàn toàn trước khi dùng flumazénil.

Liều dùng của Anexate phải được đánh giá lại cẩn thận ở bệnh nhân được xem như bị tình trạng lo âu trước phẫu thuật hoặc được xác nhận là có tiền sử bị chứng lo âu kinh niên hay thoáng qua. Ở những bệnh nhân bị chứng lo âu này (nhất là các bệnh nhân bị bệnh mạch vành), nên giữ lại một mức độ an thần trong thời kỳ hậu phẫu hơn là làm cho bệnh nhân tỉnh dậy hoàn toàn.

Cần lưu ý đến cảm giác đau trong thời kỳ hậu phẫu. Do đó sau một phẫu thuật quan trọng, nên duy trì bệnh nhân ở tình trạng an thần vừa phải.

Khi điều trị những bệnh nhân đã dùng liều cao benzodiazépine trong thời gian dài, lợi ích của việc dùng flumazénil phải được cân nhắc cẩn thận trước nguy cơ có thể phát động các triệu chứng cai thuốc do benzodiazépine. Mặc dầu liều lượng đã được đánh giá một cách thận trọng mà vẫn xảy ra các triệu chứng cai thuốc, có thể phải dùng trở lại benzodiazépine với liều thấp.

Hiện nay, do kinh nghiệm điều trị còn thiếu, khi sử dụng Anexate cho trẻ em dưới 15 tuổi phải lưu ý đến độ trầm trọng của các nguy cơ có thể xảy ra (nhất là khi bị quá liều) và lợi ích điều trị mong muốn.

Không nên sử dụng các chất đối kháng ở bệnh nhân bị động kinh được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine.

Ở bệnh nhân bị chấn thương sọ não nghiêm trọng (và/hoặc áp lực nội sọ không ổn định), Anexate có thể làm tăng áp lực nội sọ.

Lái xe và vận hành máy móc : mặc dầu bệnh nhân đã được làm thức dậy và đã có ý thức trở lại sau khi tiêm tĩnh mạch Anexate, tuy nhiên cũng cần phải lưu ý tránh làm những việc cần phải tập trung cao, như lái xe và vận hành máy móc trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc, vì tác dụng của benzodiaz pine trước đó có thể xuất hiện trở lại.

Tương tác

Flumaz nil ngăn chặn các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của benzodiazépine bằng cách cạnh tranh ở các thụ thể ; flumaz nil cũng ngăn chặn các tác dụng trên thụ thể của benzodiazépine do các chất chủ vận không benzodiaz pinique như zopiclone và triazolopyridazine. Flumaz nil không được ghi nhận có gây tương tác với các thuốc khác có tác dụng gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương. Dược động học của các benzodiazépine không bị biến đổi khi có mặt flumazénil.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng trong khoa gây mê, một số rất hiếm trường hợp gây nôn và (hoặc) ói. Đôi khi gây lo âu, đánh trống ngực và sợ, nhất là sau khi tiêm nhanh Anexate. Thông thường, các tác dụng ngoại ý này không cần thiết phải dùng đến một điều trị đặc biệt.

Liều lượng

Anexate phải được dùng đường tĩnh mạch do một chuyên viên gây mê hoặc bác sĩ có kinh nghiệm thao tác.

Anexate có thể được dùng bằng đường tiêm truyền bằng cách pha loãng trong glucose 5% hoặc trong dung dịch NaCl 0,9%.

Các biện pháp hồi sức khác có thể được tiến hành song song.

Trong khoa gây mê

Nên dùng liều khởi đầu là 0,2 mg, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 15 giây.

Nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp liều thứ hai (0,1 mg).

Trong trường hợp cần thiết, có thể thực hiện lại động tác này cách nhau 60 giây, liều tổng cộng tối đa là 1 mg. Liều thông thường là 0,3-0,6 mg.

Trong khoa săn sóc đặc biệt

Liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch là 0,3 mg.

Nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp Anexate cho đến khi bệnh nhân tỉnh dậy hoặc cho đến khi đạt đến liều tổng cộng tối đa là 2 mg.

Trường hợp ngủ li bì tái diễn lại, truyền tĩnh mạch với liều 0,1-0,4 mg/giờ tỏ ra có hiệu quả. Tốc độ tiêm truyền phải được điều chỉnh theo từng bệnh nhân theo mức độ hồi tỉnh được ghi nhận. Nếu tình trạng ý thức của bệnh nhân và chức năng hô hấp không cho thấy có sự cải thiện nào đáng kể sau khi dùng lặp lại các liều Anexate, phải nghô đến nguyên nhân không phải là do benzodiazépine.

Quá liều

Ngay cả khi dùng đến liều 100 mg đường tĩnh mạch, vẫn không có dấu hiệu quá liều nào được ghi nhận.

Bài viết cùng chuyên mục

Abitrate

Thuốc Abitrate có thành phần hoạt chất là Clofibrat.

Amoclavic và Amoclavic Forte

Amoclavic là kháng sinh diệt khuẩn phổ rộng bao gồm nhiều dòng vi khuẩn Gram dương và Gram âm sinh hay không sinh b-lactamase.

Acid Valproic

Acid valproic hoặc natri valproat là thuốc chống động kinh, bị phân ly thành ion valproat ở đường tiêu hóa. Tác dụng chống động kinh của valproat có lẽ thông qua chất ức chế dẫn truyền thần kinh.

Alimta

Thận trọng phối hợp Aminoglycosid, thuốc lợi tiểu quai, hợp chất platin, cyclosporin; probenecid, penicillin; NSAID (liều cao), aspirin; thuốc uống chống đông. Không khuyến cáo: Vaccin sống giảm độc lực.

Amitase

Điều trị đồng thời với kháng sinh trong các tình trạng nhiễm trùng, Khó khạc đàm trong các bệnh sau, viêm phế quản, hen phế quản và điều trị đồng thời với các thuốc trị lao trong lao phổi.

Ameferro

Thời gian điều trị phải đủ để’ điều chỉnh tình trạng thiếu máu và nguồn dự trữ sắt, trung bình 3 đến 4 tháng, có thể lâu hơn nếu không giải quyết được nguyên nhân thiếu máu

Abiraterone: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến

Abiraterone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị Ung thư tuyến tiền liệt. Abiraterone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau như Zytiga, Yonsa.

Anidulafungin: thuốc điều trị nấm Candida

Anidulafungin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nấm Candida huyết và nấm Candida thực quản. Anidulafungin có sẵn dưới các tên thương hiệu Eraxis.

Acid Nalidixic

Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc.

Acid Chenodeoxycholic (chenodiol)

Chenodiol được chỉ định để làm tan sỏi cholesterol ở những người bệnh sỏi mật không cản quang không biến chứng và túi mật vẫn còn hoạt động.

A Methapred

A - Methapred có thành phần hoạt chất là Methyl prednisolon.

AC Diclo

Tương tác với thuốc chống đông đường uống và heparin, kháng sinh nhóm quinolon, aspirin hoặc glucocorticoid, diflunisal, lithi, digoxin, ticlopidin, methotrexat.

Agifovir-E: thuốc điều trị bệnh nhân bị nhiễm HIV

Thuốc kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1.

Arduan

Thuốc được dùng gây giãn cơ trong gây mê, trong các loại phẫu thuật khác nhau khi cần sự giãn cơ lâu hơn 20-30 phút.

Adalimumab: thuốc giảm đau và sưng do viêm khớp

Adalimumab được sử dụng để giảm đau và sưng do một số loại viêm khớp (như thấp khớp, vẩy nến, vô căn ở trẻ vị thành niên, viêm cột sống dính khớp).

Agilosart: thuốc điều trị tăng huyết áp

Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Nên dùng Losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế enzym chuyển angiotensin.

Aripiprazole: thuốc điều trị rối loạn tâm thần

Aripiprazole là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt, hưng cảm lưỡng cực và rối loạn trầm cảm nặng. Aripiprazole có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Abilify, Abilify Maintena và Aristada.

Aspirin Chlorpheniramine Dextromethorphan: thuốc điều trị ho do cảm lạnh

Aspirin chlorpheniramine dextromethorphan là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm tạm thời ho cảm lạnh thông thường và các triệu chứng hô hấp trên.

Aminoplasmal

Dịch truyền chứa tất cả các acid amin cần thiết do đó làm giảm tiêu hao năng lượng do các phản ứng tổng hợp acid amin

Amikacin Injection Meiji

Amikacin là kháng sinh nhóm aminoglycoside bán tổng hợp từ kanamycin A, Amikacin có hiệu lực trên các enzym, làm mất hoạt tính của các aminoglycoside khác.

Abanax

Loét dạ dày – tá tràng lành tính, loét tái phát, loét miệng nối, trường hợp cần giảm quá trình tiết axit dạ dày, hội chứng trào ngược dạ dày thực quản và Zollinger Ellison.

Apuldon Paediatric

Khó tiêu (không có loét); trào ngược thực quản, trào ngược do viêm thực quản và dạ dày; đẩy nhanh tốc độ di chuyển bari trong nghiên cứu chụp X quang; liệt dạ dày ở bệnh nhân tiểu đường.

Aibezym: thuốc bổ sung vi khuẩn có lợi cho đường tiêu hóa

Bổ sung vi khuẩn có lợi cho đường tiêu hóa và tăng cường khả năng miễn dịch trong các trường hợp: Tiêu chảy do nhiễm khuẩn, do kháng sinh và hóa trị liệu…Viêm ruột cấp tính hay mạn tính. Rối loạn tiêu hóa: chướng bụng, đầy hơi, táo bón.

Abacavir: Ziagen, thuốc kháng virus điều trị HIV

Abacavir chỉ có tác dụng ức chế mà không diệt virus HIV nên trong thời gian điều trị, người bệnh vẫn cần phải triệt để áp dụng các biện pháp an toàn

Aceblue

Ðược dùng làm thuốc tiêu chất nhầy trong bệnh nhầy nhớt (mucoviscidosis) (xơ nang tuyến tụy), bệnh lý hô hấp có đờm nhầy quánh như trong viêm phế quản cấp và mạn, và làm sạch thường quy trong mở khí quản.