Anexate
Anexate! Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 mg/5 ml: Ống 5 ml, hộp 1 ống và 6 ống.
Độc bảng B.
Thành phần
Mỗi 1 ống: Flumazénil 0,5mg.
Dược lực học
Thuốc đối kháng của benzodiazépine.
Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine.
Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazépine (chẳng hạn như barbiturate, éthanol, méprobamate, các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adénosine) ; nhưng flumaz nil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazépinique trên các thụ thể của benzodiaz pine, như cyclopyrrolone (như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumaz nil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30-50 giây) các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazépine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng.
Flumaz nil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng flumaz nil có độc tính thấp và không gây đột biến gène.
Flumazénil có thể gây tác động chủ vận nội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn. Ở súc vật được cho dùng benzodiazépine liều cao trong nhiều tuần, flumaz nil đã phát động xuất hiện những triệu chứng cai thuốc.
Dược động học
Khả năng ưa mỡ thấp, flumazénil có tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tương khoảng 50%, trong đó albumine chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thải trung bình của thuốc là 50-60 phút. Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định (Vss = 0,95 l/kg) thì tương tự với của benzodiazépine có cấu trúc tương tự ; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô. Flumaz nil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoài thận. Người ta đã tìm thấy acide carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạng liên hợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người. Trong các test về dược lý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũng như là chất chuyển hóa của benzodiazépine. Sự thanh thải hoàn toàn trong huyết tương của flumazénil vào khoảng 1 lít/phút ; và có thể chủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu qua thận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận. Nếu dùng đồng thời flumazénil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazépam hoặc lormétazépam, các thông số dược động học cơ bản của flumazénil không bị biến đổi.
Chỉ định
Anexate được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépine trên hệ thần kinh trung ương.
Trong khoa gây mê
Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởi benzodiazépine ở bệnh nhân.
Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazépine trong các phẫu thuật ngắn với mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trị ngoại trú.
Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazépine.
Trong khoa săn sóc đặc biệt
Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazépine do cố ý hoặc do ngộ độc.
Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó là do benzodiaz pine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh).
Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương do quá liều benzodiazépine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nội khí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).
Chống chỉ định
Flumazénil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc không dung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine).
Chú ý
Flumazénil chỉ đối kháng với benzodiazépine, và không có hiệu lực nếu hôn mê gây bởi các thuốc khác. Trong khoa gây mê, cũng cần lưu ý rằng phải đảm bảo không còn tác dụng làm giãn cơ trước khi tiêm Anexate.
Thời gian tác động của thuốc thường ngắn so với của benzodiazépine, cần tiếp tục theo dõi cho đến khi dự kiến là flumazénil mất tác động do có thể xảy trở lại sự ngủ gà.
Ở bệnh nhân có nguy cơ cao, nên cân nhắc giữa lợi ích làm mất tác dụng của benzodiazépine với nhược điểm là làm thức giấc nhanh.
Ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine, tiêm nhanh với liều cao flumazénil (trên 1 mg) có thể gây các triệu chứng cai thuốc và do đó cần phải tránh. Trường hợp có biểu hiện không mong muốn của hội chứng cai thuốc, cần tiêm tĩnh mạch chậm benzodiazépine.
Ở bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng benzodiazépine hoặc quá liều do nhiều loại thuốc (chủ yếu là các thuốc chống trầm cảm imipramine phối hợp với các benzodiazépine), tác dụng đối kháng của flumazénil trên tác dụng của benzodiazépine có thể làm dễ dàng cho sự xuất hiện các rối loạn thần kinh (co giật) và các rối loạn nhịp tim trên thất.
Thận trọng
Chẹn thần kinh cơ do tác động curare phải được trung hòa hoàn toàn trước khi dùng flumazénil.
Liều dùng của Anexate phải được đánh giá lại cẩn thận ở bệnh nhân được xem như bị tình trạng lo âu trước phẫu thuật hoặc được xác nhận là có tiền sử bị chứng lo âu kinh niên hay thoáng qua. Ở những bệnh nhân bị chứng lo âu này (nhất là các bệnh nhân bị bệnh mạch vành), nên giữ lại một mức độ an thần trong thời kỳ hậu phẫu hơn là làm cho bệnh nhân tỉnh dậy hoàn toàn.
Cần lưu ý đến cảm giác đau trong thời kỳ hậu phẫu. Do đó sau một phẫu thuật quan trọng, nên duy trì bệnh nhân ở tình trạng an thần vừa phải.
Khi điều trị những bệnh nhân đã dùng liều cao benzodiazépine trong thời gian dài, lợi ích của việc dùng flumazénil phải được cân nhắc cẩn thận trước nguy cơ có thể phát động các triệu chứng cai thuốc do benzodiazépine. Mặc dầu liều lượng đã được đánh giá một cách thận trọng mà vẫn xảy ra các triệu chứng cai thuốc, có thể phải dùng trở lại benzodiazépine với liều thấp.
Hiện nay, do kinh nghiệm điều trị còn thiếu, khi sử dụng Anexate cho trẻ em dưới 15 tuổi phải lưu ý đến độ trầm trọng của các nguy cơ có thể xảy ra (nhất là khi bị quá liều) và lợi ích điều trị mong muốn.
Không nên sử dụng các chất đối kháng ở bệnh nhân bị động kinh được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine.
Ở bệnh nhân bị chấn thương sọ não nghiêm trọng (và/hoặc áp lực nội sọ không ổn định), Anexate có thể làm tăng áp lực nội sọ.
Lái xe và vận hành máy móc : mặc dầu bệnh nhân đã được làm thức dậy và đã có ý thức trở lại sau khi tiêm tĩnh mạch Anexate, tuy nhiên cũng cần phải lưu ý tránh làm những việc cần phải tập trung cao, như lái xe và vận hành máy móc trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc, vì tác dụng của benzodiaz pine trước đó có thể xuất hiện trở lại.
Tương tác
Flumaz nil ngăn chặn các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của benzodiazépine bằng cách cạnh tranh ở các thụ thể ; flumaz nil cũng ngăn chặn các tác dụng trên thụ thể của benzodiazépine do các chất chủ vận không benzodiaz pinique như zopiclone và triazolopyridazine. Flumaz nil không được ghi nhận có gây tương tác với các thuốc khác có tác dụng gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương. Dược động học của các benzodiazépine không bị biến đổi khi có mặt flumazénil.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng trong khoa gây mê, một số rất hiếm trường hợp gây nôn và (hoặc) ói. Đôi khi gây lo âu, đánh trống ngực và sợ, nhất là sau khi tiêm nhanh Anexate. Thông thường, các tác dụng ngoại ý này không cần thiết phải dùng đến một điều trị đặc biệt.
Liều lượng
Anexate phải được dùng đường tĩnh mạch do một chuyên viên gây mê hoặc bác sĩ có kinh nghiệm thao tác.
Anexate có thể được dùng bằng đường tiêm truyền bằng cách pha loãng trong glucose 5% hoặc trong dung dịch NaCl 0,9%.
Các biện pháp hồi sức khác có thể được tiến hành song song.
Trong khoa gây mê
Nên dùng liều khởi đầu là 0,2 mg, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 15 giây.
Nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp liều thứ hai (0,1 mg).
Trong trường hợp cần thiết, có thể thực hiện lại động tác này cách nhau 60 giây, liều tổng cộng tối đa là 1 mg. Liều thông thường là 0,3-0,6 mg.
Trong khoa săn sóc đặc biệt
Liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch là 0,3 mg.
Nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp Anexate cho đến khi bệnh nhân tỉnh dậy hoặc cho đến khi đạt đến liều tổng cộng tối đa là 2 mg.
Trường hợp ngủ li bì tái diễn lại, truyền tĩnh mạch với liều 0,1-0,4 mg/giờ tỏ ra có hiệu quả. Tốc độ tiêm truyền phải được điều chỉnh theo từng bệnh nhân theo mức độ hồi tỉnh được ghi nhận. Nếu tình trạng ý thức của bệnh nhân và chức năng hô hấp không cho thấy có sự cải thiện nào đáng kể sau khi dùng lặp lại các liều Anexate, phải nghô đến nguyên nhân không phải là do benzodiazépine.
Quá liều
Ngay cả khi dùng đến liều 100 mg đường tĩnh mạch, vẫn không có dấu hiệu quá liều nào được ghi nhận.
Bài viết cùng chuyên mục
Amphetamine: thuốc điều trị tăng động ngủ rũ và béo phì
Amphetamine là một loại thuốc theo toa được chỉ định để điều trị chứng ngủ rũ, rối loạn tăng động giảm chú ý và béo phì ngoại sinh như một phương pháp hỗ trợ ngắn hạn.
Aspirine PH8
Ở liều cao được chỉ định trong bệnh thấp khớp, cần theo dõi các dấu hiệu ù tai, giảm thính lực và chóng mặt. Nếu xảy ra các dấu hiệu này, cần giảm liều ngay.
Aspegic
Aspegic! Sau khi uống, acétylsalicylate de lysine tách thành acide acétylsalicylique và lysine. Acide ac tylsalicylique được hấp thu nhanh chóng và thủy phân trong huyết tương thành acide salicylique.
Abapressin
Thuốc Abapressin có thành phần hoạt chất là Guanethidin, thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định
Augmentin
Augmentin là một kháng sinh, tác dụng diệt khuẩn với nhiều loại vi khuẩn, bao gồm vi khuẩn tiết men beta lactamase kháng với ampicillin và amoxycillin.
Abound
Cho ăn đường ống: không pha trong túi tiếp thức ăn bằng ống. 1 gói + 120 mL nước ở nhiệt độ phòng, khuấy đều bằng thìa dùng 1 lần, kiểm tra vị trí đặt ống, tráng ống cho ăn bằng 30 mL nước.
Act Hib
Act Hib! Dự phòng cho trẻ từ 2 tháng tuổi trở lên chống lại các nhiễm trùng xâm lấn do Haemophilus influenzae b (viêm màng não, nhiễm trùng huyết, viêm mô tế bào, viêm khớp, viêm nắp thanh quản...).
Amitriptyline
Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần.
Atracurium besylate: Hanaatra inj, Notrixum, Tracrium, thuốc phong bế thần kinh cơ
Thuốc hầu như không tác động đến tần số tim, huyết áp trung bình, sức cản mạch máu toàn thân, cung lượng tim hoặc huyết áp tĩnh mạch trung tâm.
Anidulafungin: thuốc điều trị nấm Candida
Anidulafungin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nấm Candida huyết và nấm Candida thực quản. Anidulafungin có sẵn dưới các tên thương hiệu Eraxis.
Alverine citrate: Akavic, Averinal, Beclorax, Cadispasmin, Dofopam, Dospasmin, Eftispasmin; Gloveri, thuốc giảm đau chống co thắt cơ trơn
Alverin citrat có tác dụng trực tiếp đặc hiệu chống co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và tử cung, nhưng không ảnh hưởng đến tim, mạch máu và cơ khí quản ở liều điều trị
Aspirin: thuốc chống kết dính tiểu cầu và giảm đau
Aspirin chống kết tập tiểu cầu, aspirin được sử dụng trong một số bệnh lý tim mạch Aspirin được chỉ định để giảm các cơn đau nhẹ và vừa, đồng thời giảm sốt. Aspirin cũng được sử dụng trong chứng viêm cấp và mạn.
Ampicillin
Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng một nửa, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều.
Axcel Miconazole Cream: thuốc điều trị nấm da và nhiễm Candida
Miconazole thuộc nhóm chống nấm imidazole có hoạt tính kháng khuẩn. Miconazole nitrate được dùng ngoài da để điều trị nấm da và nhiễm Candida như: nhiễm Candida da niêm mạc, bệnh da do nấm và bệnh vảy phấn hồng.
Abetol
Thuốc Abetol có thành phần hoạt chất là Labetalol hydroclorid. Thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng
Actilyse: thuốc điều trị tiêu huyết khối
Do tính đặc hiệu tương đối của alteplase với fibrin, một liều 100 mg làm giảm vừa phải lượng fibrinogen trong tuần hoàn xuống còn khoảng 60% sau 4 giờ, lượng này thường sẽ trở lại khoảng 80% sau 24 giờ.
Avelox
Viên moxifloxacin được hấp thu tốt và nhanh chóng ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối khoảng 90% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và các sản phẩm sữa.
Acid Pantothenic: thuốc điều trị chuột rút, viêm dây thần kinh
Khi tiêm liều cao dexpanthenol đã được báo cáo là làm tăng nhu động ruột dạ dày do kích thích acetyl hóa cholin thành acetylcholin; tuy vậy, hiệu quả của thuốc không được chứng minh
Artrodar
Khởi đầu 1 viên/lần/ngày uống cùng bữa ăn tối trong 2 đến 4 tuần đầu tiên, có thể kết hợp NSAID khác, hoặc thuốc giảm đau.
Amantadin
Amantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus. Thuốc dùng để phòng và điều trị triệu chứng các bệnh gây bởi nhiều chủng virus cúm A.
Acetaminophen trực tràng: thuốc hạ sốt giảm đau
Acetaminophen trực tràng là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng làm thuốc hạ sốt giảm đau. Thuốc đặt trực tràng Acetaminophen có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.
Amaryl
Khi quên uống 1 liều, không được uống bù bằng 1 liều cao hơn, không được bỏ qua bữa ăn sau khi đã uống thuốc.
Adacel
Bệnh lý não (hôn mê, giảm tri giác, co giật kéo dài) không do một nguyên nhân xác định nào khác xảy ra trong vòng 7 ngày sau khi tiêm một liều vắc-xin bất kỳ có thành phần ho gà.
Acyclovir Stada Cream: thuốc điều trị nhiễm virus Herpes simplex ở da
Acyclovir là một chất với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1, typ 2 và virus Varicella-zoster. Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase.
Alenbone Plus
Điều trị loãng xương ở phụ nữ loãng xương sau mãn kinh để phòng ngừa gãy xương, bao gồm gãy xương hông và xương sống (gãy xương nén cột sống) và ở các bệnh nhân có nguy cơ thiếu vitamin D.