Ampicillin

2011-05-07 10:21 PM

Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng một nửa, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Ampicillin.

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm beta - lactam, phân nhóm penicilin A.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, chứa ampicilin trihydrat tương đương 250 mg hoặc 500 mg ampicilin.

Hỗn dịch uống chứa 125 mg, 250 mg ampicilin.

Lọ bột pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền với hàm lượng 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g ampicilin.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Tương tự penicilin, ampicilin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp mucopeptid của màng tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn:

Ampicilin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuẩn Gram dương và Gram âm: Streptoccoccus, Pneumococcus Staphylococcus không sinh penicilinase. Tuy nhiên, hiệu quả trên Streptococcus beta tan huyết và Pneumococcus thấp hơn benzyl penicilin.

Ampicilin cũng tác dụng trên Meningococcus Gonococcus. Ampicilin có tác dụng tốt trên một số vi khuẩn Gram âm đường ruột như E. coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella. Với phổ kháng khuẩn và đặc tính dược động học, ampicilin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiết niệu, viêm túi mật và viêm đường mật.

Ampicilin không tác dụng trên một số chủng vi khuẩn Gram âm như: Pseudomonas, Klebsiella, Proteus. Ampicilin cũng không tác dụng trên những vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides) gây áp xe và các vết thương nhiễm khuẩn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuẩn nặng xuất phát từ ruột hoặc âm đạo, ampicilin được thay thế bằng phối hợp clindamycin + aminoglycosid hoặc metronidazol + aminoglycosid hoặc metronidazol + cephalosporin.

Sau đây là độ nhạy cảm của một vài loại vi khuẩn đối với ampicilin (theo phòng xét nghiệm kháng sinh của Bệnh viện Bạch Mai 1996).

(R: Kháng; I: Trung gian; S: Nhạy cảm).

Dược động học

Sau khi tiêm bắp 1 liều 500 mg, sau 1 giờ đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 8 - 10 mg/lít, với nửa đời thải trừ là 80 phút. Uống liều 0,5 g, sau 2 giờ sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 3 mg/lít. Ở người tình nguyện, bình thường sau khi tiêm truyền tĩnh mạch ampicilin với liều 2,5 g/1,73 m2 da cơ thể, thì nồng độ trung bình thuốc trong huyết tương là 197 mg/lít, nửa đời thải trừ là 1,68 giờ và độ thanh thải của thuốc là 210 ml/phút.

Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.

Ampicilin không qua được hàng rào máu - não. Trong viêm màng não mủ, do hàng rào máu - não bị viêm và thay đổi độ thấm, nên thông thường ampicilin thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương đủ để có tác dụng, và trung bình nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt tới 10 - 35% nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Ampicilin thải trừ nhanh xấp xỉ như benzyl penicilin, chủ yếu qua ống thận (80%) và ống mật. Sau khi tiêm tĩnh mạch cả liều 2 g, nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt xấp xỉ 1 mg/lít sau 6 giờ. Thường cách nhau 6 - 8 giờ, cho thêm liều mới để duy trì nồng độ.

Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và viêm màng não mủ, đòi hỏi phải tiêm tĩnh mạch ampicilin, và điều trị trong 7 - 10 ngày. Ðối với bệnh lậu, có thể uống 1 liều duy nhất ampicilin cùng với probenecid, thuốc này giảm đào thải ampicilin qua ống thận.

Khoảng 20% ampicilin liên kết với protein huyết tương.

Ampicilin bài tiết qua sữa.

Chỉ định

Viêm đường hô hấp trên do Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Ampicilin điều trị có hiệu quả các bệnh viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản mạn tính bột phát và viêm nắp thanh quản do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra.

Ðiều trị lậu do Gonococcus chưa kháng các penicilin, thường dùng ampicilin hoặc ampicilin + probenecid (lợi dụng tương tác làm giảm đào thải các penicilin).

Viêm màng não do Meningococcus, Pneumococcus Haemophilus influenzae, phác đồ điều trị hiện nay được khuyến cáo là kết hợp ampicilin hoặc benzyl- penicilin với cloramphenicol, tiêm tĩnh mạch, (tiêm các penicilin trước): Cứ 6 giờ, tiêm ampicilin 1 - 2 g và cloramphenicol 12,5 mg/kg, (với trẻ sơ sinh, thay cloramphenicol bằng gentamycin). Hiện nay, các cephalosporin mới như cefuroxim và cefotaxim được khuyến cáo dùng điều trị viêm màng não do Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicilin, còn vancomyxin dùng cho viêm màng não do S. aureus kháng methicilin.

Các chủng Shigella ở nhiều nước thường kháng các loại kháng sinh trong đó có ampicilin. Trong những trường hợp này có thể thay ampicilin bằng cotrimoxazol hoặc ciprofloxacin.

Ðiều trị thương hàn: Ampicilin thường kém hiệu quả hơn so với phổ kháng khuẩn trên in vitro. Trong loại nhiễm khuẩn này cloramphenicol, cotrimoxazol thường có hiệu quả và an toàn hơn so với ampicilin. Hiện nay tình trạng Salmonella typhi kháng ampicilin, cloramphenicol và cotrimoxazol xảy ra nhiều hơn cho nên các cephalosporin và các quinolon thường là thuốc được lựa chọn để điều trị sốt thương hàn.

Không nên điều trị viêm ruột non cấp thông thường do Salmonella, không điều trị nhiễm khuẩn huyết bằng ampicilin, vì không làm khỏi bệnh mà chỉ gây ra một nguy cơ lớn là xuất hiện các chủng kháng thuốc của các vi khuẩn đường ruột Gram âm khác.

Ðiều trị bệnh nhiễm Listeria: Vi khuẩn Listeria monocytogenes rất nhạy cảm với ampicilin, nên ampicilin được dùng để điều trị bệnh nhiễm Listeria.

Do có hiệu quả tốt trên một số vi khuẩn khác, bao gồm cả liên cầu bêta nên ampicilin dùng rất tốt trong điều trị nhiễm khuẩn huyết ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thường được kết hợp với aminoglycosid.

Chống chỉ định

Người bệnh mẫn cảm với penicilin.

Thận trọng

Dị ứng chéo với penicilin hoặc cephalosporin. Không được dùng hoặc tuyệt đối thận trọng dùng ampicilin cho người đã bị mẫn cảm với cephalosporin.

Thời gian điều trị dài (hơn 2 - 3 tuần) cần kiểm tra chức năng gan và thận.

Thời kỳ mang thai

Không có những phản ứng có hại đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Ampicilin vào sữa nhưng không gây những phản ứng có hại cho trẻ bú mẹ nếu sử dụng với liều điều trị bình thường.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Ỉa chảy.

Da: Mẩn đỏ (ngoại ban).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt.

Ðường tiêu hóa: Viêm lưỡi, viêm miệng, buồn nôn, nôn, viêm đại tràng, viêm đại tràng giả mạc, ỉa chảy.

Da: Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, viêm da tróc vảy và ban đỏ đa dạng.

Phản ứng dị ứng ở da kiểu "ban muộn" thường gặp trong khi điều trị bằng ampicilin hơn là khi điều trị bằng các penicilin khác (2 - 3%). Nếu người bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn được điều trị bằng ampicilin thì 7 - 12 ngày sau khi bắt đầu điều trị, hầu như 100% người bệnh thường bị phát ban đỏ rất mạnh. Các phản ứng này cũng gặp ở các người bệnh bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân do Cytomegalovirus và bệnh bạch cầu lympho bào. Các người bệnh tăng bạch cầu đơn nhân đã có phản ứng lại dung nạp tốt các penicilin khác (trừ các ester của ampicilin như pivampicilin, bacampicilin).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu thời gian điều trị lâu dài, phải định kỳ kiểm tra gan, thận.

Phải điều tra kỹ lưỡng xem trước đây người bệnh có dị ứng với penicilin, cephalosporin và các tác nhân dị ứng khác không. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như: Mày đay, sốc phản vệ, hội chứng Stevens Johnson thì phải ngừng ngay biện pháp ampicilin và chỉ định điều trị lập tức bằng epinephrin (adrenalin) và không bao giờ được điều trị lại bằng penicilin và cephalosporin nữa.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng ampicilin phụ thuộc vào loại bệnh, mức độ nặng nhẹ, tuổi và chức năng thận của người bệnh. Liều được giảm ở người suy thận nặng.

Ampicilin thường được uống dưới dạng trihydrat và tiêm dưới dạng muối natri. Thức ăn ảnh hưởng đến hiệu quả của ampicilin. Tránh uống thuốc vào bữa ăn.

Người lớn: Liều uống thường 0,25 g - 1 g ampicilin/lần, cứ 6 giờ một lần, phải uống trước bữa ăn 30 phút hoặc sau bữa ăn 2 giờ. Với bệnh nặng, có thể uống 6 - 12 g/ngày.

Ðể điều trị lậu không biến chứng do những chủng nhạy cảm với ampicilin, thường dùng liều 2,0 - 3,5 g, kết hợp với 1 g probenecid, uống 1 liều duy nhất. Với phụ nữ có thể dùng nhắc lại 1 lần nếu cần.

Ðường tiêm: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch gián đoạn thật chậm từ 3 - 6 phút, 0,5 - 2 g/lần, cứ 4 - 6 giờ/lần, hoặc truyền tĩnh mạch.

Ðiều trị nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn: 8 - 14 g hoặc 150 - 200 mg/kg, tiêm làm nhiều lần cách nhau 3 - 4 giờ/lần.

Ðối với điều trị khởi đầu trong nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn phải tiêm tĩnh mạch ít nhất 3 ngày và sau đó có thể tiêm bắp.

Trẻ em:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp hoặc ngoài da: trẻ cân nặng dưới hoặc bằng 40 kg: 25 - 50 mg/kg/ngày chia đều nhau, cách 6 giờ/lần.

Viêm đường tiết niệu: 50 - 100 mg/kg/ngày, cách 6 giờ/lần.

Nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn: 100 - 200 mg/kg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ cách 3 - 4 giờ/lần, bắt đầu bằng tiêm tĩnh mạch trong 3 ngày và tiếp tục bằng tiêm bắp.

Trẻ sơ sinh nhỏ hơn hay bằng 1 tuần tuổi: 25 mg/kg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cách 12 giờ/lần (đối với trẻ cân nặng dưới hay bằng 2 kg thể trọng) hoặc 8 giờ/lần (đối với trẻ trên 2 kg thể trọng).

Trẻ sơ sinh trên 1 tuần tuổi: 25 mg/kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, cách 8 giờ/lần (đối với trẻ cân nặng dưới hay bằng 2 kg thể trọng) hoặc 6 giờ/lần (đối với trẻ trên 2 kg thể trọng) để điều trị nhiễm khuẩn ngoài viêm màng não.

Ðối với viêm màng não ở trẻ dưới 2 tháng tuổi, liều tĩnh mạch: 100 - 300 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần phối hợp với gentamicin tiêm bắp.

Thời gian điều trị: Phụ thuộc vào loại và mức độ nặng của nhiễm khuẩn. Ðối với đa số nhiễm khuẩn, trừ lậu, tiếp tục điều trị ít nhất 48 - 72 giờ sau khi người bệnh hết triệu chứng.

Người suy thận: Ðộ thanh thải creatinin 30 ml/phút hoặc cao hơn: không cần thay đổi liều thông thường ở người lớn. Ðộ thanh thải creatinin 10 ml/phút hoặc dưới: cho liều thông thường cách 8 giờ/lần. Người bệnh chạy thận nhân tạo phải dùng thêm 1 liều ampicilin sau mỗi thời gian thẩm tích.

Tương tác thuốc

Các penicilin đều tương tác với methotrexat và probene-cid. Ampicilin tương tác với alopurinol. Ở những người bệnh dùng ampicilin hoặc amoxicilin cùng với alopurinol, khả năng mẩn đỏ da tăng cao.

Các kháng sinh kìm khuẩn như cloramphenicol, các tetracyclin, erythromycin làm giảm khả năng diệt khuẩn của ampicilin và amoxicilin.

Ðộ ổn định và bảo quản

Ðộ ổn định của dung dịch ampicilin phụ thuộc vào nhiều yếu tố như: Nồng độ, pH, nhiệt độ và dung môi. Ampicilin kém bền trong dung dịch glucose, fructose, đường nghịch đảo, dextran, lactat. Dung dịch tiêm ampicilin phải tiêm ngay lập tức sau khi pha, và không được để đóng băng; không được trộn chung cùng bơm tiêm với aminosid.

Tương kỵ

Ampicilin natri tương kỵ với aminosid, các tetracylin, các loại kháng sinh khác bao gồm amphotericin, clindamycin phosphat, erythromycin lactobionat, lincomycin hydroclorid, metronidazol và polymyxin B sulfat.

Ampicilin tương kỵ hoặc bị mất hoạt tính do các thuốc sau: Acetylcystein, clorpromazin hydroclorid, dopamin hydroclorid, heparin calci hoặc natri, hydralazin hydroclorid, hydrocortison sucinat, metoclopramid, proclorperazin edisylat, procloperazin mesylat và natri bicarbonat.

Thông tin qui chế

Thuốc dạng tiêm phải kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Adacel

Bệnh lý não (hôn mê, giảm tri giác, co giật kéo dài) không do một nguyên nhân xác định nào khác xảy ra trong vòng 7 ngày sau khi tiêm một liều vắc-xin bất kỳ có thành phần ho gà.

Acetylcystein

Acetylcystein (N - acetylcystein) là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol.

Alertin: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính

Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng, thuộc nhóm đối kháng thụ thể H1 thế hệ hai (không an thần). Có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương.

Arodin

Điều trị & phòng ngừa nhiễm khuẩn tại các vết cắn & trầy da, dùng sát trùng trong tiểu phẫu, phỏng & các vết thương da khác.

Apitim 5: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau ngực

Điều trị tăng huyết áp, đặc biệt ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường. Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính, đau thắt ngực do co thắt mạch vành.

Ascortonyl

Không có nghiên cứu về độc tính gây quái thai trên thú vật, trên lâm sàng, không có tác dụng gây dị dạng hay độc phôi nào được ghi nhận cho đến nay.

Atarax

Phần thuốc chứa trong ống thuốc Atarax không tương hợp với thiopental sodique, cũng như với các dung dịch tiêm có pH trên 7.

Acid Pantothenic: thuốc điều trị chuột rút, viêm dây thần kinh

Khi tiêm liều cao dexpanthenol đã được báo cáo là làm tăng nhu động ruột dạ dày do kích thích acetyl hóa cholin thành acetylcholin; tuy vậy, hiệu quả của thuốc không được chứng minh

Atussin

Siro Atussin là một thuốc không gây nghiện làm long đàm, trị ho và làm giãn phế quản, Thuốc điều trị long đàm theo 3 hướng, ho khan, ho dị ứng, ho có đàm.

Amantadin

Amantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus. Thuốc dùng để phòng và điều trị triệu chứng các bệnh gây bởi nhiều chủng virus cúm A.

Amlodipine

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Ampicillin and sulbactam

Ampicilin là kháng sinh kháng khuẩn, tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và âm, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn.

Augmentin Tablets: kháng sinh mở rộng phổ kháng khuẩn

Clavulanate trong Augmentin có tác dụng ngăn cản cơ chế phòng vệ này bằng cách ức chế các men beta-lactamase, do đó khiến vi khuẩn nhạy cảm với tác dụng diệt khuẩn nhanh của amoxicillin tại nồng độ đạt được trong cơ thể.

Abound

Cho ăn đường ống: không pha trong túi tiếp thức ăn bằng ống. 1 gói + 120 mL nước ở nhiệt độ phòng, khuấy đều bằng thìa dùng 1 lần, kiểm tra vị trí đặt ống, tráng ống cho ăn bằng 30 mL nước.

Acetylsalicylic (Aspirin)

Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm.

Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric

Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.

Amiloride hydrocloride

Amilorid là một thuốc giữ kali có tác dụng bài tiết natri - niệu, lợi tiểu và chống tăng huyết áp yếu (so với thuốc lợi tiểu thiazid).

Actifed

Actifed! Actifed và xirô Actifed phối hợp một chất đối kháng thụ thể H1 của histamine và một tác nhân làm giảm sung huyết ở mũi.

Acid Ioxaglic: thuốc cản quang

Khi tiêm vào mạch máu, thuốc phân bố trong hệ mạch và khu vực gian bào, không làm tăng đáng kể thể tích máu lưu chuyển và không gây rối loạn cân bằng huyết động

Amoxicillin

Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương, nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh.

Ancestim: thuốc điều trị thiếu máu

Ancestim được sử dụng để tăng số lượng và sự huy động của các tế bào tiền thân máu ngoại vi. Ancestim có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Stemgen.

Acetaminophen và Aspirin: thuốc giảm đau hạ sốt

Acetaminophen aspirin là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm đau nhẹ do nhức đầu, đau nhức cơ, sốt, đau viêm khớp nhẹ và cảm lạnh. Acetaminophen / aspirin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.

Azissel

Người lớn: ngày đầu tiên liều duy nhất 500 mg, 4 ngày sau 250 mg/ngày. Nhiễm khuẩn sinh dục chưa biến chứng: liều duy nhất 1 g. Trẻ em: ngày đầu tiên 10 mg/kg/ngày, 4 ngày sau 5 mg/kg/ngày.

Allopurinol: Alloflam, Allopsel, Allorin, Alurinol, Apuric, Darinol 300, Deuric, thuốc chống gút giảm sản xuất acid uric

Alopurinol cũng làm tăng tái sử dụng hypoxanthin và xanthin để tổng hợp acid nucleic và nucleotid, kết quả làm tăng nồng độ nucleotid dẫn tới ức chế ngược lần nữa tổng hợp purin

Avamys

Dựa trên các dữ liệu về một glucocorticoid khác được chuyển hóa bởi CYP3A4, thuốc được khuyến cáo không sử dụng kết hợp với ritonavir do có nguy cơ tăng nồng độ toàn thân với thuốc xịt mũi AVAMYS.