- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Amitriptyline
Amitriptyline
Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Amitriptyline.
Loại thuốc: Thuốc chống trầm cảm 3 vòng có tác dụng an thần.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: Amitriptylin hydroclorid 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg.
Thuốc tiêm: Amitriptylin 10 mg/ml.
Dược lý học và cơ chế tác dụng
Amitriptylin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm giảm lo âu và có tác dụng an thần. Cơ chế tác dụng của amitriptylin là ức chế tái nhập các monoamin, serotonin và noradrenalin ở các nơron monoaminergic. Tác dụng tái nhập noradrenalin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc. Amitriptylin cũng có tác dụng kháng cholinergic ở cả thần kinh trung ương và ngoại vi.
Dược động học
Amitriptylin hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi tiêm bắp 5 - 10 phút và sau khi uống 30 - 60 phút. Với liều thông thường, 30 - 50% thuốc đào thải trong vòng 24 giờ. Amitriptylin chuyển hóa bằng cách khử N - metyl và hydroxyl hóa. Trên thực tế toàn bộ liều thuốc đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Một lượng rất nhỏ amitriptylin không chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Amitriptylin phân bố rộng khắp cơ thể và liên kết nhiều với protein huyết tương và mô. Nửa đời thải trừ của amitriptylin khoảng từ 9 đến 36 giờ. Có rất ít amitriptylin ở dạng không chuyển hóa đào thải qua nước tiểu. Có sự khác nhau nhiều về nồng độ thuốc trong huyết tương giữa các cá nhân sau khi uống một liều thông thường. Lý do của sự khác biệt này là nửa đời trong huyết tương của thuốc thay đổi từ 9 đến 50 giờ giữa các cá nhân. Amitriptylin không gây nghiện.
Chỉ định
Ðiều trị trầm cảm, đặc biệt trầm cảm nội sinh (loạn tâm thần hưng trầm cảm). Thuốc có ít tác dụng đối với trầm cảm phản ứng.
Ðiều trị chọn lọc một số trường hợp đái dầm ban đêm ở trẻ em lớn (sau khi đã loại bỏ biến chứng thực thể đường tiết niệu bằng các test thích hợp).
Chống chỉ định
Mẫn cảm với amitriptylin.
Không được dùng đồng thời với các chất ức chế monoamin oxydase.
Không dùng trong giai đoạn hồi phục ngay sau nhồi máu cơ tim.
Thận trọng
Ðộng kinh không kiểm soát được: bí tiểu tiện và phì đại tuyến tiền liệt; suy giảm chức năng gan; tăng nhãn áp góc đóng; bệnh tim mạch; bệnh cường giáp hoặc đang điều trị với các thuốc tuyến giáp.
Người bệnh đã điều trị với các chất ức chế monoamin oxydase, phải ngừng dùng thuốc này ít nhất 14 ngày, mới được bắt đầu điều trị bằng amitriptylin.
Dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cùng với các thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng tác dụng kháng cholinergic.
Thời kỳ mang thai
Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh. Vì vậy trong ba tháng cuối thai kỳ, amitriptylin chỉ được dùng với chỉ định nghiêm ngặt, cần cân nhắc lợi ích của người mẹ và nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Amitriptylin bài tiết vào sữa mẹ với lượng có thể ảnh hưởng đáng kể cho trẻ em ở liều điều trị. Cần phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các phản ứng có hại chủ yếu biểu hiện tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Các tác dụng này thường được kiểm soát bằng giảm liều. Phản ứng có hại hay gặp nhất là an thần quá mức (20%) và rối loạn điều tiết (10%).
Phản ứng có hại và phản ứng phụ nguy hiểm nhất liên quan đến hệ tim mạch và nguy cơ co giật. Tác dụng gây loạn nhịp tim giống kiểu quinidin, làm chậm dẫn truyền và gây co bóp. Phản ứng quá mẫn cũng có xảy ra.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: An thần quá mức, mất định hướng, ra mồ hôi, tăng thèm ăn, chóng mặt, đau đầu.
Tuần hoàn: Nhịp nhanh, đánh trống ngực, thay đổi điện tâm đồ (sóng T dẹt hoặc đảo ngược), blốc nhĩ thất, hạ huyết áp thế đứng.
Nội tiết: Giảm tình dục, liệt dương.
Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón, khô miệng, thay đổi vị giác.
Thần kinh: Mất điều vận.
Mắt: Khó điều tiết, mờ mắt, giãn đồng tử.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tuần hoàn: Tăng huyết áp.
Tiêu hóa: Nôn.
Da: Ngoại ban, phù mặt, phù lưỡi.
Thần kinh: Dị cảm, run.
Tâm thần: Hưng cảm, hưng cảm nhẹ, khó tập trung, lo âu, mất ngủ, ác mộng.
Tiết niệu: Bí tiểu tiện.
Mắt: Tăng nhãn áp.
Tai: Ù tai.
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Toàn thân: Ngất, sốt, phù, chán ăn.
Máu: Mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Nội tiết: To vú đàn ông, sưng tinh hoàn, tăng tiết sữa, giảm bài tiết ADH.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, liệt ruột, viêm tuyến mang tai.
Da: Rụng tóc, mày đay, ban xuất huyết, mẫn cảm với ánh sáng.
Gan: Vàng da, tăng transaminase.
Thần kinh: Cơn động kinh, rối loạn vận ngôn, triệu chứng ngoại tháp.
Tâm thần: Ảo giác (người bệnh tâm thần phân liệt), tình trạng hoang tưởng (người bệnh cao tuổi), cần giảm liều.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Hiếm gặp tăng mệt mỏi, buồn ngủ vào buổi sáng, và cả hạ huyết áp thế đứng vào buổi sáng nếu người bệnh dùng một liều duy nhất vào lúc đi ngủ. Sốt cao đã xảy ra khi sử dụng thuốc chống trầm cảm 3 vòng cùng với các thuốc kháng cholinergic hoặc các thuốc an thần kinh, đặc biệt khi thời tiết nóng.
Người bệnh cao tuổi bị sa sút trí tuệ và tổn thương não có khuynh hướng phản ứng kháng cholinergic hơn người bệnh trung niên. Các người bệnh đó cần dùng liều thấp hơn. Bệnh thần kinh ngoại vi, hôn mê và đột quỵ là những phản ứng phụ hiếm xảy ra. Tuy nhiên không thể xác định được mối liên quan nhân - quả với điều trị bằng amitriptylin.
Theo dõi khi ngừng thuốc: Ngừng thuốc đột ngột sau khi điều trị kéo dài có thể gây đau đầu, buồn nôn, khó chịu toàn thân. Giảm liều từ từ có thể gây ra các triệu chứng thoảng qua như kích thích, kích động, rối loạn giấc ngủ và mơ; các triệu chứng này thường hết trong vòng 2 tuần.
Một số rất ít trường hợp hưng cảm xảy ra từ 2 đến 7 ngày sau khi ngừng việc điều trị dài ngày với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
Liều lượng và cách dùng
Nên bắt đầu với liều thấp và tăng liều từ từ.
Liều ban đầu cho người bệnh ngoại trú: 75 mg/ngày, chia vài lần. Nếu cần có thể tăng tới 150 mg/ngày. Liều tăng được ưu tiên dùng buổi chiều hoặc buổi tối. Tác dụng giải lo và an thần xuất hiện rất nhanh, còn tác dụng chống trầm cảm có thể trong vòng 3 - 4 tuần điều trị, thậm chí nhiều tuần sau mới thấy được. Ðiều quan trọng là phải tiếp tục điều trị thời gian dài để có thể đánh giá kết quả. Thường ít nhất là 3 tuần. Nếu tình trạng của người bệnh không cải thiện trong vòng 1 tháng, cần đi khám thầy thuốc chuyên khoa.
Liều duy trì ngoại trú: 50 - 100 mg/ngày. Với người bệnh thể trạng tốt, dưới 60 tuổi, liều có thể tăng lên đến 150 mg/ngày, uống một lần vào buổi tối. Tuy nhiên, liều 25 - 40 mg mỗi ngày có thể đủ cho một số người bệnh. Khi đã đạt tác dụng đầy đủ và tình trạng người bệnh đã được cải thiện, nên giảm liều xuống đến liều thấp nhất có thể được để duy trì tác dụng. Tiếp tục điều trị duy trì 3 tháng hoặc lâu hơn để giảm khả năng tái phát. Ngừng điều trị cần thực hiện dần từng bước và theo dõi chặt chẽ vì có nguy cơ tái phát.
Ðối với người bệnh điều trị tại bệnh viện: Liều ban đầu lên đến 100 mg/ngày, cần thiết có thể tăng dần đến 200 mg/ngày, một số người cần tới 300 mg. Người bệnh cao tuổi và người bệnh trẻ (thiếu niên) dùng liều thấp hơn, 50 mg/ngày, chia thành liều nhỏ.
Phối hợp thuốc tiêm và thuốc viên: Một số trường hợp có thể bắt đầu điều trị bằng thuốc tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch trong khoảng 1 tuần, liều ban đầu: 20 - 30 mg/lần, 4 lần/ngày. Tác dụng do tiêm tỏ ra nhanh hơn uống. Sau đó chuyển sang thuốc uống, càng sớm càng tốt.
Hướng dẫn điều trị cho trẻ em:
Tình trạng trầm cảm: Không nên dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi (do thiếu kinh nghiệm).
Thiếu niên: Liều ban đầu: 10 mg/lần, 3 lần/ngày và 20 mg lúc đi ngủ. Cần thiết có thể tăng dần liều, tuy nhiên liều thường không vượt quá 100 mg/ngày.
Ðái dầm ban đêm ở trẻ lớn: Liều gợi ý cho trẻ 6 - 10 tuổi: 10 - 20 mg uống lúc đi ngủ; trẻ trên 11 tuổi: 25 - 50 mg uống trước khi đi ngủ. Ðiều trị không được kéo dài quá 3 tháng.
Nhận xét:
Nguy cơ tự tử vẫn còn trong quá trình điều trị cho đến khi bệnh đã thuyên giảm.
Việc điều trị trầm cảm kèm theo tâm thần phân liệt phải luôn phối hợp với các thuốc an thần kinh vì các thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm cho các triệu chứng loạn thần nặng hơn.
Ở người bệnh hưng - trầm cảm, tăng nguy cơ xảy ra và kéo dài giai đoạn hưng cảm. Ðối với người động kinh, cần điều trị chống động kinh một cách phù hợp để bù trừ cho nguy cơ tăng cơn trong quá trình điều trị.
Nguy cơ gây ngủ có thể gây ra tai nạn trong khi lao động, lái xe...
Nhạy cảm rượu có thể gia tăng trong khi điều trị. Nguy cơ tăng nhãn áp cấp tính có thể xảy ra. Nguy cơ sâu răng là biến chứng thông thường khi điều trị thời gian dài.
Tương tác thuốc
Tương tác giữa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng với chất ức chế monoamin oxidase là tương tác có tiềm năng gây nguy cơ tử vong.
Phối hợp với phenothiazin gây tăng nguy cơ lên cơn động kinh.
Vì các thuốc chống trầm cảm 3 vòng ức chế enzym gan, nếu phối hợp với các thuốc chống đông, có nguy cơ tăng tác dụng chống đông lên hơn 300%.
Các hormon sinh dục, thuốc chống thụ thai uống làm tăng khả dụng sinh học của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
Khi dùng physostigmin để đảo ngược tác dụng của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng trên hệ thần kinh trung ương (điều trị lú lẫn, hoang tưởng, hôn mê) có thể gây blốc tim, rối loạn dẫn truyền xung động, gây loạn nhịp.
Với levodopa, tác dụng kháng cholinergic của các thuốc chống trầm cảm có thể làm dạ dày tống thức ăn chậm, do đó làm giảm khả dụng sinh học của levodopa.
Cimetidin ức chế chuyển hóa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu có thể dẫn đến ngộ độc.
Clonidin, guanethidin hoặc guanadrel bị giảm tác dụng hạ huyết áp khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
Sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc cường giao cảm làm tăng tác dụng trên tim mạch có thể dẫn đến loạn nhịp, nhịp nhanh, tăng huyết áp nặng, hoặc sốt cao.
Ðộ ổn định và bảo quản
Thuốc tiêm amitriptylin hydroclorid phải bảo quản ở nhiệt độ dưới 40oC, tốt nhất là 15 - 30oC; tránh để đông lạnh. Thuốc tiêm amitriptylin hydroclorid cũng phải bảo quản tránh ánh sáng vì có thể tạo thành ceton và tủa nếu để tiếp xúc với ánh sáng. Các viên nén amitriptylin hydroclorid phải bảo quản trong đồ đựng kín ở nhiệt độ 15 - 30oC. Tránh tiếp xúc với nhiệt độ trên 30oC.
Tương kỵ
Không được pha loãng thuốc với nước ép nho hoặc đồ uống có chứa carbonat.
Quá liều và xử trí
Biểu hiện: Ngủ gà, lú lẫn, co giật (động kinh), mất tập trung, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, chậm hoặc bất thường, ảo giác, kích động, thở nông, khó thở, yếu mệt, nôn.
Xử trí: Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm:
Rửa dạ dày: Dùng than hoạt dưới dạng bùn nhiều lần;
Duy trì chức năng hô hấp, tuần hoàn và thân nhiệt;
Theo dõi chức năng tim mạch, ghi điện tâm đồ (ít nhất 5 ngày);
Ðiều trị loạn nhịp: Dùng lidocain, kiềm hóa máu tới pH 7,4 - 7,5 bằng natri hydrocarbonat tiêm tĩnh mạch.
Xử trí co giật bằng cách dùng diazepam, paraldehyd, phenytoin hoặc cho hít thuốc mê để kiểm soát co giật.
Thông tin qui chế
Thuốc độc bảng B.
Bài viết cùng chuyên mục
Albendazole
Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.
Apaziquone: thuốc điều trị khối u bàng quang
Apaziquone hiện đang được thử nghiệm lâm sàng để loại bỏ khối u bàng quang sau khi qua đường truyền qua đường nội soi ở những bệnh nhân bị ung thư bàng quang không xâm lấn cơ.
Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric
Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.
Albumin người Grifols 20%: thuốc điều trị thiếu hụt albumin
Albumin phục hồi và duy trì thể tích máu tuần hoàn, khi đã xác định có thiếu hụt thể tích, và việc dùng chất keo là thích hợp. Sự lựa chọn albumin hơn là chất keo nhân tạo sẽ tùy vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân, dựa trên những khuyến cáo chính thức.
A 313
Viên nang và ống tiêm: - Như các chỉ định của Vitamin A (quáng gà, hội chứng tiền kinh, viêm đại tràng, một số bệnh nhiễm khuẩn...). - Ống dùng ngoài da: bỏng, loét, vết thương nông, lỗ rò.
Aspirine PH8
Ở liều cao được chỉ định trong bệnh thấp khớp, cần theo dõi các dấu hiệu ù tai, giảm thính lực và chóng mặt. Nếu xảy ra các dấu hiệu này, cần giảm liều ngay.
Acetaminophen Chlorpheniramine Dextromethorphan
Acetaminophen có thể gây độc cho gan ở những người nghiện rượu mãn tính sau nhiều mức liều khác nhau, cơn đau dữ dội hoặc tái phát hoặc sốt cao hoặc liên tục có thể là dấu hiệu của một bệnh nghiêm trọng.
Atocib 120: thuốc điều trị và triệu chứng bệnh viêm xương khớp
Điều trị cấp tính và mạn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp. Điều trị viêm đốt sống dính khớp. Điều trị viêm khớp thống phong cấp tính. Giảm đau cấp tính và mạn tính.
Abiraterone: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến
Abiraterone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị Ung thư tuyến tiền liệt. Abiraterone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau như Zytiga, Yonsa.
Actrapid
Actrapid HM Penfill là dung dịch insulin tác dụng nhanh. Các ống thuốc Actrapid HM Penfill được thiết kế dùng với hệ thống tiêm insulin của Novo Nordisk và kim NovoFine.
Agicarvir: thuốc điều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính
Agicarvir được chỉ định trong điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính trên người lớn có bằng chứng rõ rệt và hoạt động cho phép của virus và hoặc là có sự tăng cao kéo dài của huyết thanh enzym amino.
Amiparen: thuốc bổ cung cấp acid amin trong trường hợp giảm protein huyết tương
Cung cấp acid amin trong trường hợp: giảm protein huyết tương, suy dinh dưỡng, trước và sau khi phẫu thuật. Chỉnh liều theo tuổi, triệu chứng và cân nặng. Giảm tốc độ truyền ở trẻ em, người lớn tuổi và bệnh nhân mắc bệnh nặng.
Avastin
Avastin ngăn không cho VEGF gắn với các thụ thể của nó, Flt-1 và KDR, trên bề mặt tế bào nội mạc. Sự trung hòa hoạt tính sinh học của VEGF làm giảm sinh mạch của khối u, vì vậy ức chế sự tăng trưởng của khối u.
Acupan: thuốc giảm đau trung ương
Acupan là thuốc giảm đau trung ương không thuộc morphin. Thuốc có cấu trúc khác với các thuốc giảm đau khác đã biết. Trong thử nghiệm in vitro ở chuột, thuốc có tác dụng ức chế sự thu giữ trở lại catecholamin và serotonin tại các khớp nối thần kinh.
AC Vax
Thuốc AC Vax có thành phần hoạt chất là Vaccin não mô cầu.
Asparaginase
L - asparaginase là đồng phân quay trái của một protein phân tử lượng lớn, chiết từ Escherichia coli và các vi khuẩn khác.
Aminoleban Oral: thuốc bổ sung dinh dưỡng giàu acid amin
Aminoleban Oral bổ sung dinh dưỡng giàu acid amin phân nhánh cần thiết khoảng 50°C được 200mL dung dịch cung cấp năng lượng 1kCal/mL.cho bệnh nhân suy gan. 1 gói x 3 lần/ngày. Pha gói 50g trong 180mL nước ấm.
Atussin
Siro Atussin là một thuốc không gây nghiện làm long đàm, trị ho và làm giãn phế quản, Thuốc điều trị long đàm theo 3 hướng, ho khan, ho dị ứng, ho có đàm.
Amigold: thuốc phòng và điều trị thiếu protein
Amigold phòng, điều trị thiếu nitơ (protein) hoặc xử lý cân bằng nitơ âm tính khi: Đường tiêu hóa, qua miệng, dạ dày, hoặc các đường dung nạp chất dinh dưỡng khác không thể hoặc không nên sử dụng.
Acarilbial
Thuốc Acarilbial có thành phần hoạt chất là Benzyl benzoat.
Anaferon
Phối hợp điều trị và dự phòng tái phát herpes mạn tính (bao gồm herpes môi, herpes sinh dục), virus viêm não truyền từ ve (tick-borne encephalitis virus), enterovirus, rotavirus, coronavirus, calicivirus.
Acetazolamid Pharmedic
Chống chỉ định: Nhiễm acid do tăng clor máu. Giảm natri và kali huyết. Điều trị dài ngày glaucom góc đóng mạn tính không sung huyết. Không nên dùng Acetazolamid cho phụ nữ mang thai và cho con bú.
Abernil: thuốc cai nghiện các chất nhóm Opiats
Naltrexone hydroclorid có trong thuốc Abernil là chất đối kháng với nhóm Opiats được sử dụng để loại trừ cảm giác thèm ma túy ở các đối tượng đã cai nghiện ma túy nhóm Opiats.
Antanazol
Phản ứng phụ ít gặp quá mẫn; nổi mụn nước, viêm da tiếp xúc, phát ban, bong da, da nhớp dính; chỗ bôi thuốc bị chảy máu, khó chịu, khô, viêm nhiễm, kích ứng, dị cảm/phản ứng da.
Almasane
Thận trọng với bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphirin đang thẩm tách máu, suy tim sung huyết, phù, xơ gan, chế độ ăn ít natri, mới xuất huyết tiêu hóa.