Amiklin

2011-11-20 10:52 AM

Có thể phối hợp aminoside với một kháng sinh khác trong một số trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm dựa vào các dữ liệu vi khuẩn học, đặc biệt trong các biểu hiện nhiễm trùng ở thận, hệ tiết niệu và sinh dục.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Bột pha tiêm 250 mg: Hộp 10 lọ bột + 10 ống dung môi 2 ml.

Bột pha tiêm 500 mg: Hộp 10 lọ bột + 10 ống dung môi 4 ml.

Dung dịch tiêm dùng trong nhi khoa 50 mg/ml: Hộp 20 lọ 1 ml.

Thành phần

Amikacine sulfate tính theo dạng base ống dung môi: 250mg.

Nước cất pha tiêm: 2ml.

Amikacine sulfate tính theo dạng base ống dung môi: 500mg.

Nước cất pha tiêm: 4ml.

Amikacine sulfate tính theo dạng base 50mg.

Dược lực học

Amikacine là kháng sinh thuộc họ aminoside.

Phổ kháng khuẩn

Các vi khuẩn nhạy cảm thường xuyên: Staphylococcus nhạy cảm với méticilline, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Pasteurella, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Providencia stuartii, Yersinia, Nocardia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Providencia rettgeri. Các vi khuẩn nhạy cảm không thường xuyên : Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae.

Các vi khuẩn đề kháng: Streptococcus, Entérococcus, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia, flavobacterium sp, Alcaligenes denitrificans, các chủng vi khuẩn kỵ khí tuyệt đối, Chlamydiae, Mycoplasma, Rickettsia, Nocardia, Staphylococcus kháng méticilline, Acinetobacter baumannii.

Dược động học

Amikacine là kháng sinh được sử dụng bằng đường tiêm.

Phân phối

Amikacine khuếch tán nhanh sau khi tiêm.

Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, tiêm bắp 7,5 mg/kg (500 mg ở người lớn) sẽ cho nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 20 mg/ml sau khi tiêm 1 giờ.

Dùng liều 7,5 mg/kg bằng cách truyền tĩnh mạch liên tục trong 30 phút sẽ cho nồng độ trong huyết thanh là 38 mg/ml khi kết thúc đợt truyền.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, truyền tĩnh mạch liên tục với liều 15 mg/kg trong 30 phút sẽ cho nồng độ trong huyết thanh khoảng 77 mg/ml khi kết thúc đợt truyền và đạt khoảng 47 mg/ml và 1 mg/ml tương ứng với 1 giờ và 12 giờ sau đó.

Ở bệnh nhân lớn tuổi có thanh thải créatinine trung bình là 64 ml/phút, truyền tĩnh mạch liên tục với liều 15 mg/kg trong 30 phút sẽ cho nồng độ trong huyết thanh là 55 mg/ml khi kết thúc đợt truyền và đạt khoảng 5,4 mg/ml và 1,3 mg/ml tương ứng với 12 giờ và 24 giờ sau đó.

Nhiều nghiên cứu dùng đa liều cho thấy không có hiện tượng tích lũy ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường khi dùng liều một lần mỗi ngày từ 15 đến 20 mg/kg.

Thời gian bán hủy trong huyết thanh trung bình là 2 giờ.

Thể tích phân phối biểu kiến là 24 lít tương ứng 28% trọng lượng cơ thể.

Khuếch tán

Khoảng 10 đến 20% nồng độ trong huyết thanh qua màng não bình thường, và có thể tăng lên đến 50% khi màng não bị viêm.

Amikacine cũng được tìm thấy trong khoang bụng, trong dịch màng phổi, trong dịch tiết phế quản với nồng độ trị liệu (10 đến 20% nồng độ trong huyết thanh).

Thuốc khuếch tán qua nhau thai ở mức độ quan trọng. Khoảng 20% nồng độ amikacine trong máu mẹ được tìm thấy trong máu của bào thai và trong nước ối.

Tỉ lệ kết dính với prot ine dưới 10%.

Bài tiết

Amikacine chủ yếu được đào thải qua thận dưới dạng có hoạt tính. Trên 90% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong 24 giờ.

Một liều 7,5 mg/kg sẽ cho một nồng độ khoảng 800 mg/ml trong nước tiểu trong 6 giờ.

Bên cạnh sự đào thải qua nước tiểu, một phần rất nhỏ amikacine cũng được đào thải qua mật.

Chỉ định

Nhiễm trùng do vi khuẩn Gram âm được xác định là nhạy cảm, nhất là ở các nhiễm trùng thận và đường tiết niệu.

Có thể phối hợp aminoside với một kháng sinh khác trong một số trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm dựa vào các dữ liệu vi khuẩn học, đặc biệt trong các biểu hiện nhiễm trùng ở thận, hệ tiết niệu và sinh dục, nhiễm trùng huyết và viêm nội tâm mạc, viêm màng não (có thể hỗ trợ thêm bằng liệu pháp tại chỗ), nhiễm khuẩn hô hấp, ngoài da (nhiễm trùng da ác tính do Staphylocoque ở mặt), nhiễm khuẩn ở khớp.

Chống chỉ định

Dị ứng với kháng sinh họ aminoglycoside.

Nhược cơ.

Phối hợp với một kháng sinh khác cũng thuộc họ aminoside: Xem tương tác thuốc.

Thận trọng

Nhóm aminoside có độc tính trên thận và tai, do đó cần phải thận trọng khi sử dụng:

Theo dõi chức năng thận và thính giác và kiểm tra thường xuyên nồng độ kháng sinh trong huyết thanh.

Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, chỉ dùng amikacine khi thật cần thiết và cần điều chỉnh liều tùy theo độ thanh thải créatinine.

Đối với bệnh nhân đã có rối loạn tiền đình và ốc tai, chỉ nên dùng amikacine sau khi đã cân nhắc lợi và hại.

Tránh dùng thuốc lặp đi lặp lại và/hoặc k o dài, đặc biệt ở người lớn tuổi.

Cẩn thận khi phối hợp amikacine với thuốc lợi tiểu mạnh.

Nếu có can thiệp phẫu thuật, cần báo cho chuyên viên gây mê hồi sức biết bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc này.

Có thai

Tính vô hại của amikacine trong thai kỳ chưa được xác lập (có thể có độc tính đối với cơ quan ốc tai-tiền đình của thai nhi).

Cho con bú

Amikacine qua được sữa mẹ.

Tương tác

Chống chỉ định phối hợp

Phối hợp với một kháng sinh khác cũng thuộc họ aminoside: Có nguy cơ tăng độc tính trên thận và tai.

Không nên phối hợp

Polymyxine (dạng tiêm): Cộng thêm độc tính trên thận. Chỉ phối hợp khi có sự giám sát chặt chẽ và kết quả kháng sinh đồ đòi hỏi cần phải phối hợp hai kháng sinh này.

Độc tố của Clostridium botulinum: Aminoside có thể làm tăng tác dụng của độc tố của Clostridium botulinum. Nên sử dụng một kháng sinh khác.

Thận trọng khi phối hợp

Céfalotine: Khả năng cefalotine làm tăng độc tính trên thận của aminoside còn đang được tranh cãi. Theo dõi chức năng thận.

Thuốc giãn cơ loại curare: Tác dụng curare tăng khi kháng sinh được sử dụng bằng đường tiêm và/hoặc đường phúc mạc; trước khi, trong khi hoặc sau khi sử dụng thuốc có tác dụng curare. Theo dõi mức độ của tác dụng curare vào cuối giai đoạn gây mê.

Thuốc lợi tiểu quai (bumetanide và furosemide): Tăng nguy cơ gây độc tính trên thận và tai của aminoside (do thuốc lợi tiểu có thể gây mất nước dẫn đến suy thận chức năng). Có thể phối hợp nhưng cần theo dõi tình trạng nước của cơ thể, chức năng thận và chức năng ốc tai-tiền đình và nếu cần, kiểm tra nồng độ aminoside trong huyết tương.

Lưu ý khi phối hợp

Dùng các aminoside kế tiếp nhau: Lưu ý nguy cơ độc tính trên tai do tích lũy thuốc (dùng qua đường tại chỗ hay đường toàn thân).

Amphot ricine B: Có nguy cơ tăng độc tính trên thận.

Ciclosporine: Créatinine huyết tăng cao hơn so với ciclosporine dùng một mình (do hiệp đồng độc tính trên thận).

Tác dụng phụ

Độc tính trên thận: Suy thận thứ phát sau khi sử dụng aminoside, trong đa số trường hợp, có liên quan đến việc dùng liều quá cao hoặc thời gian điều trị quá dài, tổn thương thận có từ trước, rối loạn huyết động hoặc phối hợp với các thuốc được biết là gây độc cho thận.

Độc tính trên tai: Tổn thương thứ phát do dùng aminoside dễ xảy ra khi dùng liều hàng ngày quá cao, thời gian điều trị kéo dài, có suy thận sẵn, nhất là suy thận chức năng ở người già, hay do phối hợp với các thuốc gây độc trên tai.

Phản ứng dị ứng nhẹ (phát ban, nổi mày đay), sẽ tự khỏi khi ngưng điều trị.

Liều lượng

Không tiêm tĩnh mạch trực tiếp.

Có thể tiêm 1 lần/ngày đối với các trường hợp sau

Bệnh nhân dưới 65 tuổi.

Bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Khi thời gian điều trị không quá 10 ngày.

Không bị giảm bạch cầu đa nhân trung tính.

Khi loại trừ được nhiễm khuẩn Gram dương.

Đối với nhiễm khuẩn Gram âm (ngoại trừ Pseudomonas và Serratia). Trong trường hợp khác, thì tiêm 2 lần/ngày.

Tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch trong vòng 30 đến 60 phút

(sau khi hòa tan trong dung dịch đẳng trương NaCl hoặc glucose với nồng độ 500 mg/200 ml):

Liều thông thường:

Người lớn/Trẻ em/Trẻ còn bú: 15 mg/kg/ngày, chia làm 1 đến 3 lần ở người lớn và trẻ em.

Nhiễm trùng đường tiểu không có biến chứng:

Người lớn/Trẻ em/Trẻ còn bú: Có thể dùng nửa liều.

Nhiễm trùng nặng:

Người lớn: Tối đa 1,5 g/ngày, và tối đa 15 g cho một đợt trị liệu.

Tiêm dưới da: 15 mg/kg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.

Tiêm trong cột sống: 0,5 mg/kg, tiêm một lần mỗi 48 giờ; tiêm lặp lại 3 hoặc 4 lần, sau khi đã vô khuẩn hóa dịch não-tủy.

Suy thận:

7,5 mg/kg ở lần tiêm đầu tiên; tiêm lặp lại sau mỗi thời gian được tính như sau: T' = 3 T1/2 (T1/2 = 0,3 x créatinine huyết tính theo mg/l).

Tương kỵ

Tránh pha amikacine trong cùng một chai với thuốc khác, nhất là với kháng sinh họ bêtalactamine.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều hay có phản ứng ngộ độc, thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc giúp đào thải nhanh Amiklin.

Bảo quản

Sau khi pha với dung môi thích hợp, dung dịch Amiklin ổn định trong 12 giờ ở nhiệt độ phòng và trong 10 ngày ở nhiệt độ tủ lạnh.

Amiklin ổn định trong 24 giờ khi pha trong các dung dịch NaCl 0,9%, glucose đẳng trương 5%, glucose 10%.

Bài viết cùng chuyên mục

Alzental: thuốc điều trị nhiễm một hoặc nhiều loại giun

Nhiễm một loại hoặc nhiều loại giun sau: giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale và Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis).

Amaryl

Khi quên uống 1 liều, không được uống bù bằng 1 liều cao hơn, không được bỏ qua bữa ăn sau khi đã uống thuốc.

Algotra: thuốc giảm đau không có chất gây nghiện và hạ sốt

Nên chọn liều thấp nhất có hiệu quả, người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi, khởi đầu 2 viên một ngày, có thể tăng liều nhưng không quá 8 viên/ngày, cách khoảng các liều không ít hơn 6 tiếng.

Actapulgite

Actapulgite! Điều trị triệu chứng các bệnh đại tràng cấp và mãn tính đi kèm với tăng nhu động ruột, nhất là khi có chướng bụng và tiêu chảy.

Arimidex: thuốc điều trị ung thư vú

Liều dùng hàng ngày của Arimidex lên tới 10 mg cũng không gây bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự bài tiết cortisol hay aldosterone, được đo trước hoặc sau nghiệm pháp kích thích ACTH tiêu chuẩn.

Agifovir-E: thuốc điều trị bệnh nhân bị nhiễm HIV

Thuốc kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1.

Aluminum Hydroxide/Magnesium Trisilicate: thuốc chống tăng tiết dạ dày ợ chua

Aluminum Hydroxide/Magnesium Trisilicate (nhôm hydroxit / magie trisilicat) là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để điều trị chứng tăng tiết dịch vị và chứng ợ nóng.

Azenmarol: thuốc điều trị và dự phòng huyết khối

Azenmarol dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch do rung nhĩ, bệnh van hai lá, van nhân tạo. Dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch trong nhồi máu cơ tim biến chứng như huyết khối trên thành tim, rối loạn chức năng thất trái nặng.

Abciximab

Do tăng nguy cơ chảy máu nên có chống chỉ định với có xuất huyết nội tạng; tiền sử tai biến mạch não; mới phẫu thuật hoặc có chấn thương sọ não, u hoặc dị tật nội sọ.

Adapalene: thuốc điều trị mụn trứng cá

Adapalene được sử dụng để điều trị mụn trứng cá. Nó có thể làm giảm số lượng và mức độ nghiêm trọng của mụn trứng cá và thúc đẩy quá trình chữa lành nhanh chóng các mụn phát triển. Adapalene thuộc về một nhóm thuốc được gọi là retinoids.

Actemra: thuốc điều trị viêm khớp

Thận trọng bệnh nhân có tiền sử loét ruột, viêm túi thừa, nhiễm trùng tái phá, mạn tính, bệnh lao tiềm ẩn, viêm gan do virút

Ancestim: thuốc điều trị thiếu máu

Ancestim được sử dụng để tăng số lượng và sự huy động của các tế bào tiền thân máu ngoại vi. Ancestim có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Stemgen.

Armodafinil: thuốc điều trị cơn buồn ngủ

Armodafinil làm giảm cơn buồn ngủ cực độ do chứng ngủ rũ và các rối loạn giấc ngủ khác, chẳng hạn như thời gian ngừng thở trong khi ngủ (chứng ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn).

Axcel Urea Cream: thuốc điều trị bệnh tăng sừng da

Thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh vảy cá, còn được gọi là bệnh tăng sừng ở da, các trường hợp da khô nứt, tạo vảy và ngứa, ví dụ như: Viêm da do tiếp xúc với chất kích ứng, chất tẩy rửa, xà phòng hoặc các hóa chất có tính kiềm cao.

Aspirin Chlorpheniramine Phenylephrine: thuốc điều trị ho do cảm lạnh

Aspirin Chlorpheniramine Phenylephrine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm tạm thời ho cảm lạnh thông thường và các triệu chứng đường hô hấp trên.

Acyclovir Stada Cream: thuốc điều trị nhiễm virus Herpes simplex ở da

Acyclovir là một chất với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1, typ 2 và virus Varicella-zoster. Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase.

Asthmatin: thuốc phòng và điều trị hen suyễn

Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn. Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Alvesin

Điều chỉnh các tình trạng thiếu protéine mà nguyên nhân là do tăng nhu cầu protéine hoặc tăng tiêu thụ protéine hoặc do rối loạn cung cấp protéine trong quá trình tiêu hóa, hấp thu và bài tiết.

Asperlican/Candinazol: thuốc điều trị và phòng nhiễm nấm

Asperlican/Candinazol có tác dụng kháng nấm do làm biến đổi và tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (purin và pyrimidin tiền chất của DNA).

Ambelin: thuốc điều trị tăng huyết áp

Chống chỉ định quá mẫn cảm với dihydropyridin, amlodipin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc, sốc tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp trong vòng 4 tuần trước đó.

Abetol

Thuốc Abetol có thành phần hoạt chất là Labetalol hydroclorid. Thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng

Acetaminophen / Pamabrom / Pyrilamine: thuốc giảm đau bụng kinh

Thận trọng khi sử dụng acetaminophen / pamabrom / pyrilamine trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích cao hơn nguy cơ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro và các nghiên cứu trên người không có sẵn.

Abanax

Loét dạ dày – tá tràng lành tính, loét tái phát, loét miệng nối, trường hợp cần giảm quá trình tiết axit dạ dày, hội chứng trào ngược dạ dày thực quản và Zollinger Ellison.

A-Scabs: thuốc điều trị bệnh ghẻ

Thuốc A-Scabs điều trị bệnh ghẻ. Phải đảm bảo rằng da sạch, khô và mát trước khi điều trị. Người lớn và trẻ em: thoa thuốc kỹ lên khắp cơ thể từ đầu đến lòng bàn chân. Cần đặc biệt chú ý đến các nếp gấp và nếp nhăn trên da.

Artemisinin

Artemisinin là thuốc chống sốt rét, được phân lập từ cây Thanh hao hoa vàng (Artemisia annua L.), họ Asteriaceae.