- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric
Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric
Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Nhà sản xuất
Stellapharm J.V.
Thành phần
Mỗi viên: Allopurinol 300mg.
Mô tả
Viên nén tròn, màu cam, hai mặt khum, trơn.
Dược lực học
Allopurinol là một chất ức chế xanthin - oxidase. Allopurinol và chất chuyển hóa chính của nó oxipurinol làm giảm nồng độ acid uric trong huyết tương và nước tiểu bằng cách ức chế xanthin oxidase, enzym xúc tác sự oxy hóa hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric. Thêm vào đó thuốc còn ức chế sự dị hóa purin ở một vài bệnh nhân tăng acid uric huyết, và làm giảm sinh tổng hợp purin qua cơ chế ức chế ngược hypoxanthin - guanin phosphoribosyltransferase. Các chất chuyển hóa khác của allopurinol gồm allopurinol - ribosid và oxipurinol - 7 ribosid.
Dược động học
Allopurinol được hấp thu nhanh đến 90% liều uống qua đường tiêu hóa, thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 - 2 giờ. Chất chuyển hóa chính của allopurinol là oxipurinol (alloxanthin) là một chất ức chế xathin oxidase có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 15 giờ hoặc hơn ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, mặc dù thời gian này có thể kéo dài hơn ở người suy thận. Allopurinol và oxipurinol được liên hợp thành dạng ribonucleosid tương ứng không gắn kết với protein huyết tương. Sự thải trừ chủ yếu qua thận, nhưng chậm do oxipurinol còn được tái hấp thu qua ống thận. Khoảng 70% liều dùng hàng ngày có thể được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng oxipurinol và 10% dưới dạng allopurinol, sử dụng lâu ngày có thể làm thay đổi tỷ lệ này, vì allopurinol ức chế chính chất chuyển hóa của nó. Phần còn lại của liều dùng được đào thải qua phân. Allopurinol và oxipurinol đều được tìm thấy trong sữa mẹ.
Chỉ định và công dụng
Giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được (như việc điều trị bệnh ác tính có khả năng dẫn đến bệnh thận cấp do acid uric).
Điều trị sỏi thận do 2,8 - dihydroxyadenin (2,8 - DHA) có liên quan đến suy giảm hoạt tính của adenin phosphoribosyltransferase.
Điều trị sỏi thận calci oxalat hỗn tạp tái phát gặp trong chứng tăng uric niệu khi chế độ bù dịch, ăn kiêng và các biện pháp tương tự thất bại.
Liều lượng và cách dùng
Allopurinol có thể dùng đường uống một lần/ngày sau bữa ăn. Thuốc được dung nạp tốt, đặc biệt sau khi ăn. Nếu liều hàng ngày vượt quá 300 mg và hệ tiêu hóa không dung nạp được, có thể chia nhỏ liều.
Người lớn
Allopurinol nên được chỉ định ở liều thấp như 100 mg/ngày để giảm nguy cơ phản ứng phụ và chỉ tăng liều khi đáp ứng urat trong huyết thanh không thỏa đáng. Nên sử dụng thận trọng hơn nếu chức năng thận bị suy giảm. Chế độ liều dùng tiếp theo được đề xuất như sau
100 - 200 mg/ngày nếu bệnh nhẹ.
300 - 600 mg/ngày nếu bệnh nặng.
700 - 900 mg/ngày nếu bệnh rất nặng.
Nếu cần thiết tính liều theo trọng lượng cơ thể, nên tính theo liều 2 - 10 mg/kg/ngày.
Trẻ em dưới 15 tuổi
10 - 20 mg/kg/ngày cho đến liều tối đa 400 mg/ngày. Hiếm khi chỉ định cho trẻ em trừ khi trong bệnh ác tính (đặc biệt là bệnh bạch cầu) và những rối loạn enzym nhất định như hội chứng Lesch - Nyhan.
Người già
Trong trường hợp chưa có dữ liệu cụ thể, nên sử dụng liều thấp nhất làm giảm urat thoả đáng.
Suy thận
Do allopurinol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua thận nên việc suy chức năng thận có thể dẫn đến lưu giữ thuốc và / hoặc các chất chuyển hóa của nó với thời gian bán thải trong huyết tương kéo dài tương ứng. Trong trường hợp suy thận nặng, nên dùng liều dưới 100 mg mỗi ngày hoặc dùng liều đơn 100 mg cách ngày.
Suy gan
Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan. Khuyến cáo kiểm tra định kỳ chức năng gan trong giai đoạn đầu điều trị.
Điều trị tình trạng lượng urat cao như ung thư, hội chứng Lesch - Nyhan:
Điều chỉnh tình trạng tăng uric huyết và/hoặc tăng uric niệu bằng allopurinol trước khi bắt đầu liệu pháp gây độc tế bào. Điều quan trọng là phải đảm bảo sự hydrat hóa đầy đủ nhằm duy trì sự bài niệu tối đa và thử tính kiềm của nước tiểu để tăng tính tan của urat/acid uric trong nước tiểu. Nên dùng allopurinol ở liều thấp hơn liều khuyến cáo. Nếu bệnh thận do urat hoặc bệnh lý khác làm tổn thương chức năng thận, nên dùng allopurinol theo chỉ dẫn liều ở trường hợp suy thận.
Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế thích hợp khi dùng liều 100mg, 200mg và 700mg.
Quá liều
Triệu chứng: Đã có báo cáo về trường hợp dùng allopurinol lên đến 22,5 g mà không bị tác dụng phụ nào. Các triệu chứng và dấu hiệu gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy và hoa mắt đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng 20g allopurinol.
Xử trí: Các biện pháp hỗ trợ thông thường có thể giúp hồi phục. Sự hấp thu allopurinol nhiều có thể dẫn đến ức chế đáng kể hoạt tính xanthin oxidase, không gây các phản ứng rủi ro ngoại trừ ảnh hưởng đến thuốc dùng chung, đặc biệt là với 6 - mercaptopurin và/hoặc azathioprin. Hydrat hóa đầy đủ nhằm duy trì sự bài niệu tối đa tạo điều kiện thuận lợi cho sự bài tiết allopurinol và các chất chuyển hóa của nó. Có thể thẩm tách máu nếu thấy cần thiết.
Chống chỉ định
Quá mẫn với allopurinol hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.
Bệnh nhân bị bệnh gan, thận nặng (chứng tăng urê huyết).
Chứng nhiễm sắc tố sắt tự phát (ngay cả khi chỉ có tiền sử gia đình).
Không nên dùng allopurinol điều trị khởi đầu cơn gút cấp.
Chống chỉ định ở trẻ em ngoại trừ trẻ bị bệnh u bướu hoặc rối loạn enzym.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Chưa có bằng chứng đầy đủ về tính an toàn của allopurinol ở phụ nữ có thai, mặc dù thuốc được sử dụng rộng rãi nhiều năm mà không gây hậu quả xấu rõ ràng nào. Chỉ sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai khi không có sự thay thế an toàn hơn và bệnh mang lại nguy cơ xấu cho người mẹ hoặc thai nhi.
Phụ nữ cho con bú: Các báo cáo xác định allopurinol và oxipurinol được bài tiết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, chưa có thông tin liên quan đến ảnh hưởng của allopurinol hoặc chất chuyển hóa của nó trên trẻ bú mẹ.
Tương tác
6 - mercaptopurin và azathioprin: Allopurinol kéo dài hoạt tính của 6 - mercaptopurin và azathioprin do ức chế xanthin.
Vidarabin (adenin arabinosid): Thời gian bán thải của vidarabin tăng lên khi dùng chung với allopurinol. Cần thận trọng khi dùng chung hai thuốc vì gây tăng độc tính.
Salicylat và những thuốc tăng đào thải acid uric qua nước tiểu: Những thuốc tăng đào thải acid uric qua nước tiểu như probenecid hoặc liều cao salicylat có thể đẩy nhanh sự bài tiết của oxipurinol.
Clorpropamid: Nếu allopurinol được dùng đồng thời với clorpropamid khi chức năng thận kém, có thể tăng nguy cơ kéo dài tác động hạ đường huyết bởi vì allopurinol và clorpropamid cạnh tranh đào thải ở ống thận.
Các thuốc chống đông nhóm coumarin: Hiếm có báo cáo về sự tăng hoạt tính của warfarin và các thuốc chống đông nhóm coumarin khác khi sử dụng đồng thời với allopurinol, vì vậy bệnh nhân khi dùng các thuốc chống đông cần được theo dõi chặt chẽ.
Phenytoin: Allopurinol ức chế sự oxy hóa phenytoin tại gan nhưng không thấy các dấu hiệu lâm sàng.
Theophyllin: Allopurinol ức chế sự chuyển hóa của theophyllin.
Ampicillin/Amoxicillin: Tăng tần suất phát ban da.
Cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin, mecloroethamin: Tăng sự ức chế tủy xương ở những bệnh nhân ung thư khi dùng chung với allopurinol.
Ciclosporin: Nồng độ trong huyết tương cùa ciclosporin có thể tăng khi điều trị đồng thời với allopurinol.
Didanosin: Ở những người tình nguyện và những bệnh nhân HIV uống didanosin, giá trị Cmax và AUC của didanosin trong huyết tương xấp xỉ gấp đôi khi điều trị đồng thời với allopurinol (300mg/ngày) không ảnh hưởng đến thời gian bán thải.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của allopurinol là phát ban da. Phát ban thường là ban sần hoặc ngứa, đôi khi là ban xuất huyết, nhưng có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nguy hiểm hơn bao gồm phát ban tróc vảy, hội chứng Stevens - Johnson và hoại tử da nhiễm độc. Vì thế khuyến cáo ngưng dùng allopurinol ngay khi xuất hiện phát ban. Các triệu chứng khác của quá mẫn bao gồm sốt và ớn lạnh, bệnh u hạch bạch huyết, giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid, đau khớp và viêm mạch dẫn đến tổn thương thận và gan, rất hiếm gặp động kinh. Các phản ứng quá mẫn này có thể nặng, thậm chí tử vong và người suy gan hoặc suy thận có nguy cơ đặc biệt. Độc tính gan và các dấu hiệu thay đổi chức năng gan cũng có thể thấy ở những bệnh nhân không thể hiện tình trạng quá mẫn. Các ảnh hưởng về huyết học bao gồm giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt và thiếu máu tán huyết. Nhiều tác dụng phụ khác hiếm gặp gồm dị cảm, bệnh thần kinh ngoại vi, rụng tóc, chứng vú to ở nam giới, tăng huyết áp, rối loạn vị giác, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu, khó chịu, buồn ngủ, chóng mặt và rối loạn thị giác. Bệnh nhân bị gút có thể bị gia tăng các cơn gút cấp khi bắt đầu điều trị với allopurinol dù các cơn gút này thường giảm sau vài tháng.
Thận trọng
Nên ngưng dùng allopurinol ngay khi bị phát ban da hoặc có dấu hiệu khác của tình trạng mẫn cảm. Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Bệnh nhân đang điều trị bệnh tăng huyết áp hoặc bệnh suy tim, ví dụ dùng thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế men chuyển, có thể kèm theo suy chức năng thận nên dùng allopurinol thận trọng.
Thường không chỉ định allopurinol điều trị chứng tăng uric huyết không có triệu chứng. Sự thay đổi chế độ ăn uống kết hợp với việc điều trị nguyên nhân cơ bản có thể cải thiện được tình trạng bệnh.
Cơn gút cấp: Không nên bắt đầu điều trị với allopurinol cho đến khi cơn gút cấp giảm hoàn toàn vì có thể gây cơn gút nặng hơn.
Trong giai đoạn đầu trị liệu với allopurinol, cũng như với các thuốc gây uric niệu, có thể gây cơn viêm khớp gút cấp. Do đó, nên phòng ngừa bằng thuốc kháng viêm thích hợp hoặc colchicin ít nhất 1 tháng.
Nếu cơn gút cấp tiến triển ở bệnh nhân đang dùng allopurinol, nên tiếp tục điều trị ở liều tương tự trong khi điều trị cơn gút cấp với một thuốc kháng viêm thích hợp.
Lắng đọng xanthin: Xảy ra trong trường hợp có sự gia tăng tốc độ hình thành urat (như bệnh ác tính và quá trình điều trị bệnh ác tính, hội chứng Lesch - Nyhan) trong một số ít trường hợp làm tăng nồng độ xanthin trong nước tiểu lên mức tối đa, có thể gây lắng đọng xanthin trong nước tiểu ở một vài trường hợp hiếm gặp. Nguy cơ này có thể được giảm tối thiểu bằng sự hydrat đầy đủ để hòa tan được tối đa trong nước tiểu.
Sự tắc nghẽn sỏi thận do acid uric: Điều trị thích hợp với allopurinol sẽ dẫn đến sự hoà tan các sỏi lớn trong bể thận do acid uric, khả năng tắc nghẽn niệu quản ít xảy ra.
Không dung nạp lactose: Viên allopurinol chứa lactose và do đó không nên dùng cho bệnh nhân có vấn đề về dung nạp lactose di truyền, thiếu hụt enzym lactase hoặc kém hấp thu glucose - galactose.
Do các phản ứng phụ như buồn ngủ, chóng mặt và mất điều hòa đã được báo cáo ở những bệnh nhân đang dùng allopurinol, bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc tham gia những hoạt động nguy hiểm cho đến khi chắc chắn rằng allopurinol không gây ảnh hưởng bất lợi.
Bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30oC.
Trình bày và đóng gói
Viên nén: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.
Bài viết cùng chuyên mục
Abelcet
Thuốc Abelcet có thành phần hoạt chất là Amphotericin B.
Apo Piroxicam
Mức độ và tốc độ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hay các thuốc kháng acid, Khi dùng thuốc hàng ngày, nồng độ trong huyết tương gia tăng trong vòng 5 đến 7 ngày để’ đạt đến trạng thái ổn định.
Apaziquone: thuốc điều trị khối u bàng quang
Apaziquone hiện đang được thử nghiệm lâm sàng để loại bỏ khối u bàng quang sau khi qua đường truyền qua đường nội soi ở những bệnh nhân bị ung thư bàng quang không xâm lấn cơ.
Alpha Chymotrypsin
Chymotrypsin cũng được sử dụng nhằm giảm viêm và phù mô mềm do áp xe và loét, hoặc do chấn thương và nhằm giúp làm lỏng các dịch tiết đường hô hấp trên ở người bệnh hen.
Abatrio
Nên ngưng điều trị bằng Abatrio nếu bệnh nhân đau bụng, buồn nôn, nôn, hoặc kết quả các xét nghiệm sinh hóa bất thường cho đến khi viêm tụy được loại trừ. Có thai, cho con bú: không nên dùng.
Amoclavic và Amoclavic Forte
Amoclavic là kháng sinh diệt khuẩn phổ rộng bao gồm nhiều dòng vi khuẩn Gram dương và Gram âm sinh hay không sinh b-lactamase.
Acetate Ringer's: thuốc điều chỉnh cân bằng nước điện giải toan kiềm
Điều chỉnh cân bằng nước, điện giải; cân bằng acid-base; tình trạng giảm thể tích dịch cơ thể do mất máu (phẫu thuật, chấn thương, bỏng nặng). Dùng trong sốc giảm thể tích do mất nước trầm trọng, sốt xuất huyết Dengue.
Amiloride hydrocloride
Amilorid là một thuốc giữ kali có tác dụng bài tiết natri - niệu, lợi tiểu và chống tăng huyết áp yếu (so với thuốc lợi tiểu thiazid).
Aripiprazole: thuốc điều trị rối loạn tâm thần
Aripiprazole là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt, hưng cảm lưỡng cực và rối loạn trầm cảm nặng. Aripiprazole có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Abilify, Abilify Maintena và Aristada.
Adapalene: thuốc điều trị mụn trứng cá
Adapalene được sử dụng để điều trị mụn trứng cá. Nó có thể làm giảm số lượng và mức độ nghiêm trọng của mụn trứng cá và thúc đẩy quá trình chữa lành nhanh chóng các mụn phát triển. Adapalene thuộc về một nhóm thuốc được gọi là retinoids.
Ac De
Thuốc Ac De có thành phần hoạt chất là Dactinomycin.
Azathioprin
Azathioprin là một chất chống chuyển hóa có cấu trúc purin. Thuốc tác dụng chủ yếu là ức chế miễn dịch.
Amantadine: thuốc ngăn ngừa và điều trị bệnh cúm
Amantadine có thể giúp làm cho các triệu chứng bớt nghiêm trọng hơn và rút ngắn thời gian để khỏi bệnh. Dùng amantadine nếu đã hoặc sẽ tiếp xúc với bệnh cúm có thể giúp ngăn ngừa bệnh cúm.
Asperlican/Candinazol: thuốc điều trị và phòng nhiễm nấm
Asperlican/Candinazol có tác dụng kháng nấm do làm biến đổi và tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (purin và pyrimidin tiền chất của DNA).
Acabrose 50mg
Kiểm tra Hb được glycosyl hóa khi kiểm soát đường huyết dài hạn. Kiểm tra transaminase huyết thanh mỗi 3 tháng trong năm đầu tiên điều trị và định kỳ sau đó; nếu tăng transaminase, giảm liều hoặc ngưng điều trị.
Aberel
Các thể bệnh trứng cá, trừ trứng cá đỏ, dùng cho các trường hợp như trứng cá thường, hội chứng Favre, và Racouchot, các bệnh trứng cá nghề nghiệp.
Acid folic
Acid folic là vitamin thuộc nhóm B. Trong cơ thể, nó được khử thành tetrahydrofolat là coenzym của nhiều quá trình chuyển hóa trong đó có tổng hợp các nucleotid.
Amitriptyline
Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần.
Atozet: thuốc hạ mỡ máu phối hợp
Làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở bệnh nhân bệnh động mạch vành và có tiền sử hội chứng mạch vành cấp, đã điều trị bằng statin hay không
Axit acetohydroxamic: thuốc điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu
Axit acetohydroxamic được sử dụng cho bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu mãn tính do sinh vật phân thải urê gây ra. Axit acetohydroxamic có sẵn dưới các tên thương hiệu Lithostat.
Acepolcort H
Thuốc được tiêm thật chậm vào trong khớp hoặc vùng ngoại vi của các khớp lớn như: khớp gối, khớp háng, khớp vai, và có thể tiêm vào các mô cơ mềm, bao gân, hạt thấp liên quan tới khớp.
Advagraf
Chuyển từ ciclosporin sang tacrolimus: Khởi đầu 12-24 giờ sau khi ngưng ciclosporin, tiếp tục theo dõi nồng độ ciclosporin máu vì độ thanh thải của ciclosporin có thể bị ảnh hưởng.
Alverine citrate: Akavic, Averinal, Beclorax, Cadispasmin, Dofopam, Dospasmin, Eftispasmin; Gloveri, thuốc giảm đau chống co thắt cơ trơn
Alverin citrat có tác dụng trực tiếp đặc hiệu chống co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và tử cung, nhưng không ảnh hưởng đến tim, mạch máu và cơ khí quản ở liều điều trị
Antivenin Centruroides Scorpion: thuốc điều trị nhiễm nọc độc bọ cạp
Antivenin Centruroides là một loại thuốc chống nọc độc được sử dụng để điều trị các dấu hiệu lâm sàng của ngộ độc nọc độc bọ cạp. Antivenin, Centruroides có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Anascorp.
Acid Ethacrynic: thuốc điều trị phù, tăng huyết áp
Acid ethacrynic ít hoặc không tác dụng trực tiếp tới tốc độ lọc ở cầu thận hoặc lượng máu qua thận, nhưng nếu bài niệu xảy ra nhanh hoặc quá nhiều sẽ làm giảm rõ rệt tốc độ lọc ở cầu thận