- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Agivastar: thuốc điều trị tăng cholesterol máu vừa hoặc nặng
Agivastar: thuốc điều trị tăng cholesterol máu vừa hoặc nặng
Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống khi đáp ứng với chế độ ăn và các điều trị không mang tính chất dược lý khác (như luyện tập, giảm cân) không hiệu quả ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (týp IIa, IIb).
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Nhà sản xuất
Agimexpharm.
Thành phần
Mỗi viên: Pravastatin natri 40mg.
Dược lực học
Pravastatin ức chế cạnh tranh với 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Pravastatin có tác dụng hạ lipid do hai cơ chế:
Ức chế cạnh tranh thuận nghịch với HMG-CoA reductase, làm giảm quá trình tổng hợp cholesterol nội bào. Điều này dẫn đến sự gia tăng số lượng thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) trên bề mặt tế bào, tăng tỷ lệ dị hóa và độ thanh thải của LDL-cholesterol ra khỏi tuần hoàn.
Ức chế sản xuất LDL bằng cách ức chế gan tổng hợp VLDL-cholesterol, tiền chất của LDL-cholesterol.
Kết quả, pravastatin làm giảm lipid trên cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B, VLDL-cholesterol và triglycerid trong khi HDL-cholesterol và apolipoprotein A vẫn tăng.
Dược động học
Pravastatin được hấp thu nhanh qua đường uống. Hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của pravastatin thấp (17%) vì được chuyển hoá mạnh lần đầu ở gan (khoảng 66%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 1-1,5 giờ.
Khoảng 50% pravastatin liên kết với protein huyết tương, thể tích phân bố khoảng 0,5 L/kg.
Pravastatin ưa nước nên không đi qua hàng rào máu não. Một lượng nhỏ pravastatin qua được sữa mẹ.
Pravastatin chuyển hoá chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hoá có hoạt tính hay không hoạt tính (không chuyển hoá qua cytocrom P450).
Thuốc được đào thải chủ yếu qua phân (70%), bài tiết qua thận khoảng 20%. Nửa đởi thải trừ huyết tương từ 1,5-2 giờ.
Chỉ định và công dụng
Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống khi đáp ứng với chế độ ăn và các điều trị không mang tính chất dược lý khác (như luyện tập, giảm cân) không hiệu quả ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (týp IIa, IIb).
Dự phòng tiên phát: Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch ở bệnh nhân tăng cholesterol máu vừa hoặc nặng mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt và có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch lần đầu.
Dự phòng thứ phát: Được chỉ định bổ trợ để khắc phục các yếu tố nguy cơ ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực không ổn định với lượng cholesterol bình thường hoặc tăng nhằm giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
Sau cấy ghép: Giảm tăng lipid máu ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế miễn dịch sau ghép cơ quan.
Liều lượng và cách dùng
Theo hướng dẫn của bác sĩ.
Trước khi bắt đầu điều trị với pravastatin, cần loại trừ các nguyên nhân thứ phát gây tăng lipid máu, người bệnh cần theo chế độ ăn chuẩn, ít cholesterol và cần duy trì trong suốt quá trình điều trị.
Điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol-LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa.
Pravastatin được uống 1 lần/ngày, tốt nhất vào buổi tối. Có thể uống vào bữa ăn hoặc lúc đói.
Liều khuyên dùng
Tăng cholesterol máu: 10-40 mg/lần/ngày. Đáp ứng của việc điều trị có thể thấy trong 1 tuần và thường tối đa sau 4 tuần. Cần định kỳ kiểm tra lượng lipid và theo đó điều chỉnh liều. Liều tối đa 40 mg/ngày.
Dự phòng bệnh tim mạch: 40 mg/ngày.
Sau khi ghép cơ quan: Liều khởi đầu 20 mg/ngày ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế miễn dịch. Phụ thuộc vào đáp ứng của chỉ số lipid, có thể tăng liều lên 40 mg/ngày dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.
Trẻ em và thanh thiếu niên (8-18 tuổi) tăng cholesterol máu có tính gia đình kiểu dị hợp tử:
8-13 tuổi: 10-20 mg/lần/ngày,
14-18 tuổi: 10-40 mg/lần/ngày.
Người cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều trừ khi có những yếu tố nguy cơ mắc bệnh nguy hiểm.
Suy giảm chức năng gan hoặc thận: Liều khởi đầu 10 mg/ngày đối với bệnh nhân suy thận vừa đến nặng hoặc suy gan nặng. Điều chỉnh liều theo đáp ứng của chỉ số lipid và dưới sự giám sát của bác sĩ.
Điều trị phối hợp
Phối hợp với một nhựa gắn acid mật (colestyramin, colestypol) sẽ làm tăng hiệu quả hạ lipid trên cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol. Pravastatin nên uống trước 1 giờ hoặc ít nhất 4 giờ sau khi uống các thuốc này.
Đối với những bệnh nhân dùng ciclosporin có hoặc không có dùng các thuốc ức chế miễn dịch khác, điều trị nên bắt đầu với liều pravastatin natri 20 mg/lần/ngày và điều chỉnh liều đến 40 mg nên được thực hiện một cách thận trọng.
Phối hợp với các thuốc ức chế protease: Không hạn chế liều dùng khi phối hợp với các thuốc ức chế protease của HIV và HCV sau đây:
Atazanavir.
Atazanavir + Ritonavir.
Darunavir + Ritonavir.
Lopinavir + Ritonavir.
Quá liều
Có thông báo về một vài ca quá liều pravastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi bệnh nhân đều hồi phục không để lại di chứng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết.
Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần mức bình thường kéo dài mà không rõ nguyên nhân.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Pravastatin được chống chỉ định trong suốt thời kỳ mang thai. Chỉ được dùng cho phụ nữ có khả năng sinh sản khi họ chắc chắn không mang thai và được cảnh báo về các nguy cơ nguy hiểm. Nếu bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc mang thai, cần thông báo ngay cho bác sĩ và dừng sử dụng pravastatin vì nguy cơ nguy hiểm đối với bào thai.
Một lượng nhỏ pravastatin được bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy pravastatin được chống chỉ định trong suốt thời kỳ cho con bú.
Tương tác
Fibrat
Nên tránh phối hợp pravastatin và fibrat (gemfibrozil, fenofibrat) do làm tăng độc tính trên cơ. Nếu việc phối hợp là cần thiết, cần thận trọng trên lâm sàng và theo dõi creatinin kinase ở bệnh nhân.
Colestyramin/Colestypol
Làm giảm khoảng 40-50% sinh khả dụng của pravastatin khi uống cùng. Nên uống pravastatin trước 1 giờ hoặc 4 giờ sau khi uống colestyramin hoặc 1 giờ trước khi uống colestypol.
Ciclosporin
Sử dụng cùng pravastatin có thể làm tăng gấp 4 lần lượng pravastatin trong cơ thể. Cần kiểm soát lâm sàng và các chỉ số sinh hoá của bệnh nhân khi sử dụng phối hợp 2 thuốc này.
Warfarin và các thuốc chống đông khác
Sinh khả dụng của pravastatin không thay đổi khi sử dụng cùng warfarin. Phối hợp hai thuốc này cũng không làm thay đổi tác dụng chống đông máu của warfarin.
Thuốc chuyển hoá qua cytocrom P450
Pravastatin không chuyển hoá qua cytocrom P450 nên ít bị tăng nồng độ trong huyết tương như một số statin khác khi sử dụng cùng các thuốc này. Đặc biệt không tương tác với một số thuốc được hoạt hoá hoặc ức chế bởi CYP 3A4 (diltiazem, verapamil, itraconazol, ketoconazol, chất ức chế protease, nước quả bưởi chùm), các thuốc ức chế CYP 2C9 (fluconazol).
Kháng sinh nhóm macrolid
Erythromycin và clarythromycin làm tăng AUC và Cmax của pravastatin. Cần thận trọng khi phối hợp pravastatin với các thuốc này.
Colchicin
Nguy cơ bệnh cơ/ tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng phối hợp pravastatin với colchicin.
Niacin
Nguy cơ tác động lên cơ xương có thể được tăng lên khi sử dụng pravastatin kết hợp với niacin. Trong trường hợp này giảm liều pravastatin nên được cân nhắc.
Thuốc ức chế protease
Hầu hết các thuốc ức chế protease ức chế sự chuyển hóa của phần lớn các statin và có thể làm tăng đáng kể nồng độ statin huyết thanh.
Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Pravastatin dung nạp tốt, tỷ lệ phải ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác.
Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ.
Thị giác: Rối loạn thị lực (song thị, nhìn mờ).
Tiêu hoá: Khó tiêu, ợ nóng, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi.
Da và mô dưới da: Ngứa, ban da, mày đay, da đầu/tóc bất thường (rụng tóc).
Thận và tiết niệu: Tiểu tiện bất thường (khó tiểu tiện, tiểu tiện đêm).
Sinh sản: Rối loạn chức năng sinh dục.
Cơ-xương: Đau khớp, co cứng cơ, đau cơ, yếu cơ, tăng hàm lượng creatine kinase (CK) huyết tương.
Gan: Tăng transaminase huyết thanh.
Rất hiếm (ADR < 1/10.000)
Thần kinh: Viêm đa dây thần kinh ngoại biên, dị cảm.
Hệ miễn dịch: Phản ứng mẫn cảm (phản vệ, hội chứng giống Lupus ban đỏ, phù mạch).
Tiêu hoá: Viêm tụy.
Gan: Vàng da, viêm gan, hoại tử tế bào gan.
Cơ-xương: Globin cơ niệu kịch phát dẫn tới suy thận cấp thứ phát, viêm cơ, viêm đa cơ.
Thận trọng
Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm đó.
Cần định lượng creatine kinase (CK) trước khi bắt đầu điều trị với các bệnh nhân: suy giảm chức năng thận, thiểu năng tuyến giáp, có tiền sử độc tính cơ với fibrat hoặc statin, bản thân hoặc tiền sử gia đình bị rối loạn cơ di truyền, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, nghiện rượu và những người lớn hơn 70 tuổi có những yếu tố bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu CK cao hơn 5 lần mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị và kết quả nên được định lượng lại sau 5-7 ngày.
Trong quá trình điều trị bằng statin bệnh nhân cần thông báo khi có những biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ... Khi có các biểu hiện này bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Nên dừng điều trị nếu các triệu chứng về cơ nặng, gây khó chịu hàng ngày. Ngay cả khi sự gia tăng CK duy trì ở mức ≤ 5 lần mức bình thường trên (ULN). Nếu các triệu chứng giải quyết và mức độ CK trở lại bình thường, liệu pháp dùng statin trở lại có thể được xem xét ở liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ. Nếu nghi ngờ bệnh cơ di truyền ở những bệnh nhân này, không nên điều trị lại với pravastatin.
Chỉ dùng pravastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.
Trong thành phần có chứa lactose, những người có tiền sử không dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc.
Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc
Pravastatin ít hoặc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên cần tính đến khả năng chóng mặt có thể xảy ra trong suốt quá trình điều trị.
Bảo quản
Nhiệt độ dưới 30oC, tránh ẩm và ánh sáng.
Trình bày và đóng gói
Viên nén: hộp 3 vỉ x 10 viên.
Bài viết cùng chuyên mục
Aspirin Rectal: thuốc đặt trực tràng hạ sốt giảm đau
Thuốc đặt trực tràng Aspirin là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng làm thuốc hạ sốt giảm đau.
Advagraf
Chuyển từ ciclosporin sang tacrolimus: Khởi đầu 12-24 giờ sau khi ngưng ciclosporin, tiếp tục theo dõi nồng độ ciclosporin máu vì độ thanh thải của ciclosporin có thể bị ảnh hưởng.
Aloxi: thuốc điều trị buồn nôn và nôn cấp tính do hóa trị liệu ung thư
Aloxi điều trị và phòng ngừa buồn nôn và nôn cấp tính do hóa trị liệu ung thư gây nôn cao. Phòng ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư gây nôn trung bình.
Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric
Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.
Acetaminophen Dextromethorphan Phenylephrine
Acetaminophen dextromethorphan phenylephrine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm triệu chứng ho và tắc nghẽn.
Amiparen: thuốc bổ cung cấp acid amin trong trường hợp giảm protein huyết tương
Cung cấp acid amin trong trường hợp: giảm protein huyết tương, suy dinh dưỡng, trước và sau khi phẫu thuật. Chỉnh liều theo tuổi, triệu chứng và cân nặng. Giảm tốc độ truyền ở trẻ em, người lớn tuổi và bệnh nhân mắc bệnh nặng.
Abbodop
Thuốc Abbodop có thành phần hoạt chất là Dopamin.
Atropin
Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ phó giao cảm.
Alfuzosin hydrochloride: Alsiful SR., Chimal, Flotral, Gomzat, Xatral SR, Xatral XL
Alfuzosin có tác dụng chọn lọc với các thụ thể alpha1 adrenergic ở đường tiết niệu dưới, tuyến tiền liệt, vỏ tuyến tiền liệt, vùng đáy, cổ bàng quang và niệu đạo.
Abciximab
Do tăng nguy cơ chảy máu nên có chống chỉ định với có xuất huyết nội tạng; tiền sử tai biến mạch não; mới phẫu thuật hoặc có chấn thương sọ não, u hoặc dị tật nội sọ.
Asparaginase
L - asparaginase là đồng phân quay trái của một protein phân tử lượng lớn, chiết từ Escherichia coli và các vi khuẩn khác.
Adrim
Adrim làm tăng độc tính liệu pháp chống ung thư khác hoặc liệu pháp chiếu xạ trên cơ tim, niêm mạc, da và gan; làm nặng thêm viêm bàng quang chảy máu do cyclophosphamide.
Amphotericin B Liposomal: thuốc điều trị nhiễm nấm
Amphotericin B Liposomal là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nhiễm nấm ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, nhiễm nấm toàn thân, viêm màng não do Cryptococcus ở bệnh nhân nhiễm HIV và bệnh Leishmaniasis nội tạng.
Amphetamine: thuốc điều trị tăng động ngủ rũ và béo phì
Amphetamine là một loại thuốc theo toa được chỉ định để điều trị chứng ngủ rũ, rối loạn tăng động giảm chú ý và béo phì ngoại sinh như một phương pháp hỗ trợ ngắn hạn.
Abernil: thuốc cai nghiện các chất nhóm Opiats
Naltrexone hydroclorid có trong thuốc Abernil là chất đối kháng với nhóm Opiats được sử dụng để loại trừ cảm giác thèm ma túy ở các đối tượng đã cai nghiện ma túy nhóm Opiats.
Aluvia
Phối hợp thuốc kháng retrovirus khác điều trị nhiễm HIV 1. Lựa chọn Aluvia cho bệnh nhân đã từng sử dụng thuốc ức chế protease nên dựa vào xét nghiệm đề kháng virus và tiền sử điều trị..
Acid Nalidixic
Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc.
Atussin
Siro Atussin là một thuốc không gây nghiện làm long đàm, trị ho và làm giãn phế quản, Thuốc điều trị long đàm theo 3 hướng, ho khan, ho dị ứng, ho có đàm.
Aprovel
Irbesartan không ảnh hưởng đến triglycerides, cholesterol hay glucose, Nó cũng không ảnh hưởng đến acid uric huyết thanh hay sự bài tiết acid uric trong nước tiểu.
Alphachymotrypsin Glomed: thuốc điều trị phù nề sau chấn thương phẫu thuật bỏng
Chymotrypsin là enzym thủy phân protein được sử dụng đường uống có tác dụng làm giảm tình trạng viêm và phù nề trên mô mềm do phẫu thuật hay chấn thương, dùng để điều trị phù nề sau chấn thương phẫu thuật bỏng.
Amifampridine: thuốc điều trị hội chứng nhược cơ
Amifampridine được sử dụng để điều trị hội chứng nhược cơ Lambert-Eaton. Amifampridine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau.
Aluminum Chloride Topical: thuốc điều trị đổ mồ hôi quá nhiều
Aluminum Chloride Topical (thuốc bôi nhôm clorua) là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để điều trị chứng đổ mồ hôi quá nhiều nghiêm trọng.
Axcel Urea Cream: thuốc điều trị bệnh tăng sừng da
Thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh vảy cá, còn được gọi là bệnh tăng sừng ở da, các trường hợp da khô nứt, tạo vảy và ngứa, ví dụ như: Viêm da do tiếp xúc với chất kích ứng, chất tẩy rửa, xà phòng hoặc các hóa chất có tính kiềm cao.
Azurette: thuốc tránh thai dạng uống
Azurette (desogestrel / ethinyl estradiol và ethinyl estradiol tablet USP) được chỉ định để ngừa thai ở những phụ nữ có thai sử dụng sản phẩm này như một phương pháp tránh thai.
Albumin người Grifols 20%: thuốc điều trị thiếu hụt albumin
Albumin phục hồi và duy trì thể tích máu tuần hoàn, khi đã xác định có thiếu hụt thể tích, và việc dùng chất keo là thích hợp. Sự lựa chọn albumin hơn là chất keo nhân tạo sẽ tùy vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân, dựa trên những khuyến cáo chính thức.