Acupan: thuốc giảm đau trung ương

2021-03-02 11:40 AM

Acupan là thuốc giảm đau trung ương không thuộc morphin. Thuốc có cấu trúc khác với các thuốc giảm đau khác đã biết. Trong thử nghiệm in vitro ở chuột, thuốc có tác dụng ức chế sự thu giữ trở lại catecholamin và serotonin tại các khớp nối thần kinh.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Biocodex.

Thành phần

Mỗi ml chứa 10mg Nefopam.

Dược lực học

Acupan là thuốc giảm đau trung ương không thuộc morphin. Thuốc có cấu trúc khác với các thuốc giảm đau khác đã biết.

Trong thử nghiệm in vitro ở chuột, thuốc có tác dụng ức chế sự thu giữ trở lại catecholamin và serotonin tại các khớp nối thần kinh.

Trong thử nghiệm in vivo ở động vật, nefopam có đặc tính chống lại sự cảm thụ đau. Tác dụng chống lại sự gia tăng cảm giác đau cũng đã được chứng minh nhưng cơ chế vẫn chưa hoàn toàn sáng tỏ.

Qua các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Acupan có tác dụng chống lại cơn rét run sau giải phẫu.

Acupan không có tác dụng hạ sốt hoặc kháng viêm.

Thuốc không gây ức chế hô hấp và không làm giảm nhu động ruột. Acupan có tác dụng kháng cholinergic nhẹ.

Thuốc làm tăng vừa và thoáng qua nhịp tim và huyết áp.

Dược động học

Sau khi tiêm bắp liều 20mg, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) sau 0,5 đến 1 giờ và nồng độ tối đa (Cmax) trung bình là 25ng/ml. Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 5 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều tương tự, thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 4 giờ.

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 71-76%.

Có 3 chất chuyển hóa chính đã được xác định là: desmethyl-nefopam, nefopam N-oxide và N-glucuronide, desmethyl-nefopam và nefopam N-oxide không kết hợp, không có tác dụng giảm đau trên động vật.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu: 87% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Dưới 5% thải trừ ở dạng không đổi, và các chất chuyển hóa tìm thấy trong nước tiểu lần lượt là 6%, 3% và 36% của liều sử dụng khi tiêm tĩnh mạch.

Chỉ định

Điều trị triệu chứng các cơn đau cấp tính, đặc biệt là đau hậu phẫu.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng

Đường tiêm bắp: Acupan được chỉ định tiêm bắp sâu. Liều khuyên dùng thông thường là 20 mg/lần. Nếu cần, có thể lặp lại mỗi 6 giờ nhưng không quá 120 mg/ngày.

Đường tiêm truyền tĩnh mạch: Acupan được chỉ định tiêm truyền tĩnh mạch chậm hơn 15 phút. Cần để bệnh nhân nằm 15-20 phút sau khi tiêm truyền để tránh một số tác dụng phụ như buồn nôn, chóng mặt, vã mồ hôi. Liều thông thường duy nhất được khuyên dùng là 20 mg/lần. Nếu cần, có thể lặp lại mỗi 4 giờ nhưng không quá 120 mg/ngày.

Cách dùng

Có thể pha Acupan vào các dung dịch tiêm truyền thông thường (dung dịch natri clorid hoặc glucose đẳng trương). Tránh pha Acupan với các thuốc tiêm khác trong cùng bơm tiêm.

Cách bẻ ống đựng thuốc tiêm:

Ống thuốc đã được cưa sẵn tại điểm thắt eo. Có 1 chấm màu xanh để đánh dấu chỗ làm điểm tựa.

Ống thuốc sẽ bẻ dễ dàng bằng cách đặt ngón tay lên chấm màu xanh và bẻ gấp nhẹ đầu ống thuốc ra sau.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng thuốc này trong trường hợp:

Suy gan.

Suy thận.

Bệnh nhân bị bệnh tim mạch do thuốc làm nhanh nhịp tim.

Do tác dụng kháng cholinergic, không khuyên dùng Acupan cho người già.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây buồn ngủ.

Cảnh báo

Nguy cơ lệ thuộc thuốc với Acupan.

Acupan không phải là tác nhân morphin, và cũng không phải là chất đối kháng morphin. Do đó, khi ngừng điều trị với các thuốc chứa morphin ở những bệnh nhân bị nghiện đã được điều trị bằng Acupan, bệnh nhân có nguy cơ mắc hội chứng cai thuốc.

Mức độ lợi ích/nguy cơ khi điều trị bằng Acupan phải được đánh giá thường xuyên.

Không chỉ định Acupan trong các trường hợp đau mạn tính.

Quá liều

Có khả năng gây nhịp tim nhanh, co giật, ảo giác, cần điều trị triệu chứng kết hợp theo dõi tim mạch và hô hấp tại bệnh viện.

Chống chỉ định

Thuốc này không được dùng trong các trường hợp:

Mẫn cảm với nefopam hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Co giật hoặc có tiền sử co giật.

Nguy cơ bí tiểu liên quan đến rối loạn niệu-tiền liệt tuyến.

Nguy cơ glaucom góc đóng.

Nhồi máu cơ tim.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Ảnh hưởng của thuốc này trong thời gian mang thai hoặc cho con bú chưa được biết rõ. Do đó để thận trọng không nên dùng thuốc này trong thời gian mang thai và cho con bú.

Tương tác

Các kết hợp không khuyên dùng

Dùng đồng thời với rượu do làm tăng tác động khi dùng đồng thời với rượu, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy.

Tránh dùng rượu hoặc thuốc có chứa cồn.

Không nên dùng nefopam cho bệnh nhân đang dùng thuốc IMAO.

Các kết hợp nên cân nhắc

Các thuốc giảm đau/ an thần khác. Các thuốc có liên quan như: thuốc chứa morphin (giảm đau, thuốc ho và điều trị thay thế trong cai nghiện), thuốc an thần, các barbiturat, benzodiazepin, thuốc giải lo âu không phải benzodiazepin (như meprobamat), thuốc gây ngủ, thuốc chống trầm cảm (amitriptyllin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), thuốc kháng histamin H1, thuốc hạ huyết áp trung ương, baclofen, thalidomid.

Làm tăng tác động trầm cảm trung ương. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn được thống kê, phân loại theo toàn thân - cơ quan và tỷ lệ mắc phải như: rất thường gặp (>1/10), thường gặp (>1/100, <1/10), ít gặp (>1/1000, <1/100), và hiếm gặp (>1/10000, <1/1000).

Tâm thần: Hiếm gặp: dễ kích động, bồn chồn, ảo giác, lạm dụng thuốc, lệ thuộc thuốc.

Hệ thần kinh trung ương: Rất thường gặp: buồn ngủ; thường gặp: chóng mặt; hiếm gặp: co giật.

Tim: Thường gặp: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Dạ dày - ruột: Rất thường gặp: buồn nôn có hoặc không kèm theo nôn; thường gặp: khô miệng.

Thận: Thường gặp: bí tiểu.

Toàn thân: Rất thường gặp: ra mồ hôi nhiều; hiếm gặp: khó chịu.

Hệ miễn dịch: Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn (mày đay, phù Quinck, sốc phản vệ).

Các tác dụng giống atropin khác có thể xuất hiện mặc dù chưa ghi nhận.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30oC, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Dung dịch tiêm: hộp 5 ống 2mL.

Bài viết cùng chuyên mục

Atorvastatin

Atorvastatin cũng được chỉ định để giảm cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, bổ trợ cho các cách điều trị hạ lipid khác.

Aminoleban: thuốc điều trị bệnh lý não do gan ở bệnh nhân suy gan mãn tính

Aminoleban điều trị bệnh lý não do gan ở bệnh nhân suy gan mãn tính. Người lớn: truyền IV 500 - 1000 mL/lần. Tốc độ truyền ở tĩnh mạch ngoại biên: 1.7 - 2.7 mL/phút. Dinh dưỡng tĩnh mạch: 500 - 1000 mL.

Anaferon

Phối hợp điều trị và dự phòng tái phát herpes mạn tính (bao gồm herpes môi, herpes sinh dục), virus viêm não truyền từ ve (tick-borne encephalitis virus), enterovirus, rotavirus, coronavirus, calicivirus.

Albutein: thuốc điều trị thiếu hụt albumin máu

Albutein 5%, 20% và 25% là dung dịch vô trùng tiêm tĩnh mạch đơn liều, gồm 3 loại chứa tương ứng 5%, 20% và 25% albumin người. Albutein được điều chế bằng phương pháp phân đoạn cồn lạnh từ hồ huyết tương người thu được từ máu tĩnh mạch.

Amquitaz: thuốc điều trị triệu chứng những biểu hiện dị ứng

Mequitazin là thuốc kháng histamin H1 và kháng cholinergic thuộc nhóm phenothiazin. Điều trị triệu chứng những biểu hiện dị ứng như: Viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc, mày đay, phù Quincke.

Avelumab: thuốc điều trị ung thư

Avelumab được sử dụng ở người lớn bị ung thư biểu mô tế bào Merkel di căn, đang tiến triển bệnh trong hoặc sau khi hóa trị liệu, kết hợp với axitinib để điều trị đầu tay ở bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển.

Aquaphil: sữa làm sạch mềm không gây kích ứng da

Aquaphil không chứa kiềm, không chứa paraben, với công thức đặc biệt ít tạo bọt. Aquaphil nhẹ nhàng làm sạch làn da, vừa giúp da mềm mại và giữ lại độ ẩm cần thiết. Aquaphil còn là loại sữa lý tưởng cho làn da em bé.

Abitrate

Thuốc Abitrate có thành phần hoạt chất là Clofibrat.

Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric

Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.

Ambroxol

Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng như bromhexin. Ambroxol được coi như có tác dụng long đờm và làm tiêu chất nhầy nhưng chưa được chứng minh đầy đủ.

Ascortonyl

Không có nghiên cứu về độc tính gây quái thai trên thú vật, trên lâm sàng, không có tác dụng gây dị dạng hay độc phôi nào được ghi nhận cho đến nay.

Aredia

Các thay đổi về sinh hóa phản ánh tác dụng của Aredia trong việc ức chế quá trình làm tăng calci huyết do bệnh lý khối u, được ghi nhận qua sự giảm canxi.

Adipiodone: thuốc cản quang để chiếu chụp X quang

Thuốc làm tăng hấp thụ tia X khi chiếu qua cơ thể, do đó hiện rõ cấu trúc của túi mật và đường dẫn mật, mức độ cản quang tỷ lệ thuận với nồng độ iod

Abacavir: Ziagen, thuốc kháng virus điều trị HIV

Abacavir chỉ có tác dụng ức chế mà không diệt virus HIV nên trong thời gian điều trị, người bệnh vẫn cần phải triệt để áp dụng các biện pháp an toàn

Albothyl

Điều trị tại chỗ chứng viêm hoặc nhiễm khuẩn và tổn thương tổ chức của âm đạo và cổ tử cung (dịch tiết do nhiễm khuẩn, Trichomonas và nấm, loé t do mũ tử cung ép), các chứng condylom nhọn.

Acarosan

Thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng khi dùng, tác dụng không mong muốn, quá liều và xử trí, cách bảo quản

Amitriptyline

Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần.

Acetaminophen pheniramine phenylephrine: thuốc điều trị cảm lạnh

Acetaminophen pheniramine phenylephrine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng và các triệu chứng cảm lạnh thông thường.

Amphetamine Dextroamphetamine: thuốc điều trị rối loạn tăng động và ngủ rũ

Amphetamine Dextroamphetamine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị Rối loạn tăng động giảm chú ý và chứng ngủ rũ. Amphetamine Dextroamphetamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.

Aclon

Thận trọng với người mắc bệnh đường tiêu hóa, viêm loét ruột, bệnh Crohn, bất thường về máu, porphyria gan, cao tuổi, lái xe/vận hành máy móc, đang cho con bú (tránh dùng), suy gan/tim/thận nhẹ.

Atocib 90: thuốc điều trị bệnh xương khớp

Điều trị cấp tính và mạn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương khớp (thoái hóa khớp) và viêm khớp dạng thấp. Điều trị viêm đốt sống dính khớp. Điều trị viêm khớp thống phong cấp tính (gút cấp). Giảm đau cấp tính và mạn tính.

Abelcet

Thuốc Abelcet có thành phần hoạt chất là Amphotericin B.

Aldesleukin (interleukin 2 tái tổ hợp)

Aldesleukin là một bột màu trắng, vô khuẩn, dùng để tiêm, có chứa 18 x 106 đvqt/mg aldesleukin, một interleukin - 2 của người tái tổ hợp (rIL - 2), đóng trong các lọ thủy tinh (5 ml).

Axcel Loratadine: thuốc chữa viêm mũi dị ứng và dị ứng da

Loratadine là thuốc kháng histamine thuộc nhóm 3 vòng có tác dụng kéo dài, có hoạt tính đối kháng chọn lọc các thụ thể histamine H1. Làm giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng như là hắt hơi; chứng ngứa và đỏ mắt; mày đay mạn tính và dị ứng da.

Aerius: thuốc kháng dị ứng thế hệ mới

Aerius được chỉ định để giảm nhanh các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.