Acular: thuốc kháng viêm không steroid

2020-10-15 09:42 AM

Dung dịch nhỏ mắt ACULAR được chỉ định để làm giảm tạm thời ngứa mắt do viêm kết mạc dị ứng theo mùa. ACULAR cũng được chỉ định để điều trị viêm sau mổ ở bệnh nhân đã được mổ lấy thủy tinh thể đục.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thành phần

Mỗi mL: Ketorolac tromethamin 5mg.

Dược lực học

Ketorolac tromethamin là thuốc kháng viêm không steroid, khi dùng đường toàn thân sẽ có tác dụng giảm đau, kháng viêm và hạ sốt. Cơ chế tác dụng một phần là do khả năng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin. Nhỏ ketorolac tromethamin vào mắt sẽ làm giảm hàm lượng prostaglandin E2 (PGE2) trong thủy dịch. Nồng độ trung bình của PGE2 là 80 picogam/mL trong thủy dịch ở mắt chỉ nhỏ dung dịch dẫn (không chứa hoạt chất) và 28 picogam/mL trong thủy dịch ở mắt có nhỏ dung dịch ACULAR 0,5%.

Ketorolac tromethamin dùng đường toàn thân không làm co đồng tử.

Kết quả từ các nghiên cứu lâm sàng cho thấy dung dịch nhỏ mắt ACULAR không có tác dụng rõ rệt trên sự tăng nhãn áp.

Hai nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy dung dịch nhỏ mắt ACULAR có hiệu quả hơn dung dịch dẫn trong việc làm giảm ngứa mắt do viêm kết mạc dị ứng mùa gây ra.

Hai nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy việc dùng dung dịch nhỏ mắt ACULAR điều trị cho các bệnh nhân trong 2 tuần ít có triệu chứng viêm (tế bào và đáp ứng da) so với nhóm chứng chỉ dùng dung dịch dẫn.

Dược động học

Nhỏ 2 giọt (0,1 mL) dung dịch nhỏ mắt ACULAR 0,5% vào mắt của các bệnh nhân 12 giờ và 1 giờ trước khi mổ lấy thủy tinh thể bị đục đã đạt được nồng độ đáng kể ở mắt của 8 trong số 9 bệnh nhân (nồng độ ketorolac trung bình là 95 ng/mL trong thủy dịch, ở mức từ 40 đến 170 ng/mL).

Nhỏ 1 giọt (0,05 mL) dung dịch nhỏ mắt ACULAR 0,5% vào một mắt và một giọt dung dịch dẫn vào mắt kia 3 lần/ngày trong 26 người bình thường. Chỉ 5 trong số 26 người có lượng ketorolac tìm thấy được trong huyết tương (ở mức từ 10,7 đến 22,5 ng/mL) vào ngày thứ 10 trong thời gian nhỏ mắt. Khi dùng ketorolac tromethamin 10 mg đường toàn thân mỗi 6 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 960 ng/mL.

Chỉ định và công dụng

Dung dịch nhỏ mắt ACULAR được chỉ định để làm giảm tạm thời ngứa mắt do viêm kết mạc dị ứng theo mùa. ACULAR cũng được chỉ định để điều trị viêm sau mổ ở bệnh nhân đã được mổ lấy thủy tinh thể đục.

Liều lượng và cách dùng

Liều khuyên sử dụng của dung dịch nhỏ mắt ACULAR là mỗi lần nhỏ 1 giọt (0,25 mg), mỗi ngày nhỏ 4 lần để điều trị ngứa mắt do viêm kết mạc dị ứng mùa. Để điều trị viêm sau mổ ở bệnh nhân đã được mổ lấy thủy tinh thể đục, mỗi lần nhỏ một giọt dung dịch nhỏ mắt ACULAR vào mắt cần điều trị, mỗi ngày 4 lần bắt đầu 24 giờ sau mổ đục thủy tinh thể và tiếp tục nhỏ thuốc trong suốt 2 tuần lễ đầu sau khi phẫu thuật. Nếu dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.

Cảnh báo

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Mẫn cảm chéo

Có khả năng mẫn cảm chéo với acid acetylsalicylic, dẫn xuất của acid phenylacetic và các tác nhân kháng viêm không steroid khác. Vì vậy nên thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân đã có tiền sử mẫn cảm với các loại thuốc này.

Đã có báo cáo hậu mãi về co thắt phế quản hoặc đợt cấp của hen ở những bệnh nhân đã biết có quá mẫn với aspirin/thuốc kháng viêm không steroid hoặc có tiền sử bị hen mà có thể liên quan đến việc sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR. Khuyến cáo nên thận trọng khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR ở những người này (xem phần Kinh nghiệm hậu mãi).

Chảy máu

Với các thuốc kháng viêm không steroid, thời gian chảy máu có thể bị kéo dài do ảnh hưởng đến quá trình kết tập tiểu cầu. Đã có báo cáo là thuốc nhỏ mắt kháng viêm không steroid có thể làm tăng chảy máu mô mắt (bao gồm xuất huyết tiền phòng) trong quá trình phẫu thuật.

Quá liều

Chưa có kinh nghiệm về quá liều khi dùng đường nhỏ mắt. Không chắc xảy ra quá liều theo cách dùng khuyến cáo. Nếu lỡ nuốt phải, hãy uống thêm nước để pha loãng thuốc.

Chống chỉ định

Dung dịch nhỏ mắt ACULAR chống chỉ định ở các bệnh nhân đã biết là mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Khả năng gây ung thư, đột biến gen hoặc giảm khả năng sinh sản

Trong một nghiên cứu 18 tháng trên chuột nhắt với liều uống ketorolac tromethamin tương đương với liều chích tối đa được khuyên ở người (MRHD) và một nghiên cứu 24 tháng trên chuột cống với liều uống gấp 2,5 lần liều chích tối đa được khuyên ở người, cho thấy rằng không có bằng chứng tạo khối u.

Ketorolac tromethamin không gây đột biến gen trong thử nghiệm Ames, thử nghiệm tổng hợp và phục hồi ADN không định trước và thử nghiệm về đột biến. Trong thử nghiệm nhân nhỏ của chuột in vivo, ketorolac không gây phá vỡ nhiễm sắc thể. Ở mức 1590 μg/mL (khoảng 1000 mức huyết tương trung bình ở người) và ở nồng độ cao hơn, ketorolac tromethamin làm tăng ảnh hưởng đến sự sai lệch nhiễm sắc thể ở các tế bào buồng trứng chuột Hamster Trung Quốc.

Uống liều 9 mg/kg ở chuột cống đực (53,1 mg/m2) hoặc 16 mg/kg (94,4 mg/m2) ở chuột cái không làm tổn thương khả năng sinh sản.

Phụ nữ mang thai

Các nghiên cứu về sự sinh sản được tiến hành trên thỏ với liều uống mỗi ngày3,6 mg/kg (42,35 mg/m2) và trên chuột cống với liều 10 mg/kg (59 mg/m2) trong suốt quá trình hình thành cơ quan. Kết quả những nghiên cứu này cho thấy không có dấu hiệu gây quái thai. Trên chuột cống, liều uống ketorolac tromethamin1,5 mg/kg (8,8 mg/m2), tức là nửa liều uống của người, dùng vào ngày thứ 17 của thai kỳ gây ra đẻ khó và tăng tỷ lệ chết ở chuột con. Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Vì vậy, dung dịch nhỏ mắt ACULAR chỉ được dùng cho các phụ nữ mang thai nếu lợi ích cho mẹ vượt hẳn nguy cơ cho thai nhi.

Tác dụng không gây quái thai

Vì đã biết rõ những tác hại của các loại thuốc ức chế prostaglandin lên hệ tim mạch của thai (như khép ống động mạch thai), nên tránh sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR trong giai đoạn cuối của thời kỳ thai nghén.

Phụ nữ cho con bú

Do có nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng dung dịch nhỏ mắt ACULAR ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Chưa có báo cáo về tương tác của dung dịch nhỏ mắt ketorolac tromethamin 0,5% với các thuốc dùng tại chỗ hoặc thuốc tiêm được sử dụng trong nhãn khoa trước, trong hoặc sau phẫu thuật bao gồm kháng sinh (ví dụ gentamycin, tobramycin, neomycin, polymyxin), thuốc an thần (ví dụ diazepam, hydroxyzin, lorazepam, promethazin HCl), thuốc co đồng tử, thuốc giãn đồng tử, thuốc làm liệt cơ thể mi (ví dụ acetylcholin, atropin, epinephrin, physostigmin, phenylephrin, timolol maleat), hyaluronidase, thuốc gây tê tại chỗ (ví dụ bupivacain HCl, cyclopentolat HCl, lidocain HCl, tetracain), hoặc corticosteroid. Sử dụng đồng thời thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ và thuốc steroid dùng tại chỗ có thể làm tăng khả năng làm vết thương lâu lành (xem phần Chảy máu và Chậm lành vết thương).

Dung dịch nhỏ mắt ACULAR tỏ ra an toàn khi phối hợp với các thuốc khác dùng trong nhãn khoa như kháng sinh, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế carbonic anhydrase, thuốc làm liệt cơ thể mi và thuốc làm giãn đồng tử.

Tác dụng ngoại ý

Ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng, phản ứng phụ thường thấy nhất khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR là bị cảm giác nóng rát thoáng qua khi nhỏ thuốc, hiện tượng này gặp ở khoảng 40% bệnh nhân. Trong tất cả các nghiên cứu tiến hành, các phản ứng phụ khác đã được báo cáo trong khi dùng ACULAR bao gồm kích ứng mắt (3%), phản ứng dị ứng (3%), nhiễm trùng nông ở mắt (0,5%) và viêm giác mạc nông (1%).

Thận trọng

Tổng quát

Nên thận trọng khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR cho các bệnh nhân được biết là có khuynh hướng dễ chảy máu hoặc các bệnh nhân đang sử dụng những loại thuốc khác có khả năng kéo dài thời gian chảy máu.

Chất bảo quản có trong thuốc nhỏ mắt ACULAR, benzalkonium clorid, có thể gây kích ứng mắt.

Chậm lành vết thương

Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) dùng tại chỗ có thể làm chậm hoặc trì hoãn quá trình lành vết thương. Sử dụng đồng thời thuốc kháng viêm không steroid và thuốc steroid dùng tại chỗ có thể làm tăng khả năng làm vết thương lâu lành.

Ảnh hưởng đến giác mạc

Sử dụng các thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ có thể gây viêm giác mạc. Ở một số bệnh nhân nhạy cảm, sử dụng liên tục các thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ có thể làm tổn thương biểu mô giác mạc, giác mạc bị mỏng đi, ăn mòn giác mạc, loét giác mạc hoặc thủng giác mạc. Những tác động này có thể đe dọa đến thị lực.

Những bệnh nhân có biểu hiện tổn thương biểu mô giác mạc cần ngưng dùng thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ ngay lập tức và cần được theo dõi chặt chẽ tình trạng giác mạc.

Các thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân phẫu thuật mắt phức tạp, cắt bỏ dây thần kinh giác mạc, khiếm khuyết biểu mô giác mạc, đái tháo đường, các bệnh ở bề mặt mắt (ví dụ hội chứng khô mắt), viêm khớp dạng thấp hoặc phẫu thuật mắt nhiều lần trong một thời gian ngắn vì có thể tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ trên giác mạc và có thể đe dọa đến thị lực.

Kinh nghiệm hậu mãi với các thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ cũng cho thấy dùng thuốc nhiều hơn 24 giờ trước khi phẫu thuật hoặc dùng quá 14 ngày sau khi phẫu thuật có thể làm tăng nguy cơ xảy ra và mức độ trầm trọng của các tác dụng phụ trên giác mạc.

Mang kính sát tròng

Dung dịch nhỏ mắt ACULAR không nên dùng cho bệnh nhân đang mang kính sát tròng.

Dung dịch nhỏ mắt ACULAR có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid, chất này có thể được hấp thu và làm đổi màu kính sát tròng mềm. Cần tháo kính sát tròng ra trước khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR và có thể mang kính sát tròng trở lại sau khi nhỏ thuốc 15 phút.

Tổn thương mắt và nhiễm bẩn

Cần chỉ dẫn cho bệnh nhân tránh để đầu nhỏ giọt của lọ thuốc chạm vào mắt hoặc các cấu trúc xung quanh mắt để tránh tổn thương mắt và nhiễm bẩn thuốc nhỏ mắt.

Sử dụng ở trẻ em

An toàn và hiệu quả ở bệnh nhân trẻ em dưới 3 tuổi chưa được xác định.

Sử dụng ở người cao tuổi

Không quan sát thấy sự khác biệt tổng thể về độ an toàn hoặc hiệu quả giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ hơn.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Khi nhỏ thuốc vào mắt có thể có nhìn mờ thoáng qua. Không lái xe hoặc sử dụng máy móc nguy hiểm cho đến khi nhìn rõ trở lại.

Không chắc có ảnh hưởng khi sử dụng các thuốc dùng cho mắt, tuy nhiên cần cảnh báo bệnh nhân về khả năng bị nhìn mờ khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR, hiện tượng này có thể ảnh hưởng có hại đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Dung dịch nhỏ mắt: lọ 5mL.

Bài viết cùng chuyên mục

Aerius: thuốc kháng dị ứng thế hệ mới

Aerius được chỉ định để giảm nhanh các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.

Acid Para Aminobenzoic

Acid para - aminobenzoic dùng dưới dạng bôi làm thuốc chống nắng. Thuốc hấp thụ tốt các bức xạ suốt dải cực tím UVB (280 - 310 nm) nhưng không hấp thụ hoặc hấp thụ rất ít bức xạ cực tím UVA (310 - 400 nm).

Amlodipine

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Agimstan: thuốc điều trị tăng huyết áp

Agimstan điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Được dùng để thay thế các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

Amaryl

Khi quên uống 1 liều, không được uống bù bằng 1 liều cao hơn, không được bỏ qua bữa ăn sau khi đã uống thuốc.

Atussin

Siro Atussin là một thuốc không gây nghiện làm long đàm, trị ho và làm giãn phế quản, Thuốc điều trị long đàm theo 3 hướng, ho khan, ho dị ứng, ho có đàm.

Axcel Chlorpheniramine

Thận trọng với bệnh nhân bị glaucoma góp đóng, hen phế quản, ưu năng tuyến giáp, bệnh tim mạch, phì đại tuyến tiền liệt, loét đường tiêu hóa, tắc môn vị, nghẽn cổ bàng quang.

AlbuRx: thuốc điều trị thiếu hụt albumin máu

Dùng để duy trì hay phục hồi thể tích máu tuần hoàn trong những trường hợp thiếu hụt thể tích tuần hoàn mà cần chỉ định sử dụng dung dịch keo. Sự lựa chọn albumin ưu tiên hơn các dung dịch keo nhân tạo sẽ tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân.

Augmentin Tablets: kháng sinh mở rộng phổ kháng khuẩn

Clavulanate trong Augmentin có tác dụng ngăn cản cơ chế phòng vệ này bằng cách ức chế các men beta-lactamase, do đó khiến vi khuẩn nhạy cảm với tác dụng diệt khuẩn nhanh của amoxicillin tại nồng độ đạt được trong cơ thể.

Atorvastatin

Atorvastatin cũng được chỉ định để giảm cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, bổ trợ cho các cách điều trị hạ lipid khác.

Acetazolamid

Acetazolamid là chất ức chế carbonic anhydrase. Ức chế enzym này làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước.

Ammonium Chloride: thuốc điều trị nhiễm kiềm chuyển hóa

Amoni clorua là một lựa chọn điều trị cho các trường hợp nhiễm kiềm chuyển hóa nghiêm trọng. Amoni Clorua không có tương tác nghiêm trọng nào được biết đến với các loại thuốc khác.

Arsenic trioxide: Asadin, thuốc điều trị ung thư

Các nghiên cứu in vitro trên hệ microsom gan người cho thấy arsenic trioxid không có tác dụng ức chế hoạt tính các enzym chính của cytochrom P450 như 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1

Arthrodont

Nhũ nhi và trẻ em dưới 3 tuổi do trong thành phần có menthol có thể gây các ảnh hưởng trên thần kinh như co giật khi dùng liều cao.

Acid Tranexamic

Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ.

Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric

Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.

Acetylcholine: thuốc sử dụng nội nhãn

Acetylcholine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng như một chế phẩm phó giao cảm để sử dụng nội nhãn. Acetylcholine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Miochol E.

Atarax

Phần thuốc chứa trong ống thuốc Atarax không tương hợp với thiopental sodique, cũng như với các dung dịch tiêm có pH trên 7.

Actemra

Hiệu quả của Actemra làm giảm bớt các triệu chứng, và dấu hiệu của viêm khớp dạng thấp, được đánh giá qua 5 thử nghiệm ngẫu nhiên.

Acetaminophen Chlorpheniramine Phenylephrine: thuốc cúm và cảm lạnh

Chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm đã được ghi nhận; cơn hen suyễn, tăng nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn bàng quang và loét dạ dày tá tràng; thiếu hụt G-6-PD đã biết.

Abaloparatide: thuốc điều trị loãng xương sau mãn kinh

Abaloparatide được sử dụng để điều trị phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương có nguy cơ gãy xương cao, được xác định là có tiền sử gãy xương do loãng xương, có nhiều yếu tố nguy cơ gãy xương.

Articulin: thuốc điều trị bệnh viêm xương khớp

Articulin được chỉ định sử dụng là cho bệnh viêm xương khớp. Articulin cho thấy điểm số giảm đau và khuyết tật giảm đáng kể mà không có những thay đổi trên ảnh chụp X quang.

Alenbone Plus

Điều trị loãng xương ở phụ nữ loãng xương sau mãn kinh để phòng ngừa gãy xương, bao gồm gãy xương hông và xương sống (gãy xương nén cột sống) và ở các bệnh nhân có nguy cơ thiếu vitamin D.

Acyclovir Stada: thuốc điều trị nhiễm Herpes simplex

Điều trị nhiễm Herpes simplex (typ 1 và 2) lần đầu và tái phát ở niêm mạc-da, ở mắt (viêm giác mạc). Dự phòng nhiễm HSV ở niêm mạc-da bị tái phát ít nhất 6 lần/năm, ở mắt hoặc trường hợp phải phẫu thuật ở mắt.

Aquaphil: sữa làm sạch mềm không gây kích ứng da

Aquaphil không chứa kiềm, không chứa paraben, với công thức đặc biệt ít tạo bọt. Aquaphil nhẹ nhàng làm sạch làn da, vừa giúp da mềm mại và giữ lại độ ẩm cần thiết. Aquaphil còn là loại sữa lý tưởng cho làn da em bé.